Fiproniili täpp-on kassidele: kuidas paikne kaitse toimib

Kui olete kunagi mõelnud, kuidas mõni tilk vedelikku teie kassi kaelale võib hoida kirbud ja puugid nädalateks eemal, pole te üksi. Teadus selle tagafiproniil kohapealon tõeliselt põnev – ja selle mõistmine aitab teil end toote õiges kasutamises kindlamalt tunda. Selles juhendis kirjeldatakse täpselt, kuidas lokaalne kirbukaitse toimib kasside puhul, alates hetkest, kui te seda rakendate, kuni hetkeni, mil kirp puutub kokku töödeldud karusnahaga.

Fiproniil Spot-On

1. Üldspetsifikatsioon (laos)
(1) API (puhas pulber)
PE/Al fooliumkott/ paberkarp Pure'i pulbri jaoks
(2) Kohapeal
kass: 0,5 ml
koer: 0,67 ml: 2-10 kg / 1,34 ml: 10-20 kg / 2,68 ml: 20-40 kg / 4,02 ml: 40-60 kg
(3) Lahendus
(4) Tilgad
2. Kohandamine:
Peame läbirääkimisi individuaalselt, OEM/ODM, kaubamärgita, ainult teadusuuringute jaoks.
Tootekood:BM-9-018
Fiproniil CAS 120068-37-3
Analüüs: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloogia tugi: R&D osakond-3

Rakendussaidi roll

Fiproniili vedelik ei jää sinna lihtsalt istuma, kui paned selle kassi kaela alaosas nahale. See hakkab peaaegu kohe liikuma läbi naha veresoonte võrgustiku. Plaaniti, et kael oleks piimasegu jaoks parim koht, sest see on teie kassile kättesaamatus kohas ja ohutu.

Nahk kassi kaela ümber on vaid umbes 0,3–0,5 mm paksune, mis on koeranahaga võrreldes väga õhuke. Aktiivne ühend võib hakata vähese vaevaga läbi epidermise kihtide liikuma, kuna nahk on nii õhuke.

Nahapinnast kogu keha katvuseni

Selle toote hämmastav asi on see, et see võib katta kogu keha ühest väikesest pealekandmiskohast. See seostub tugevalt rasvade ja õlidega, kuna fiproniil on väga lipofiilne ühend. See levib horisontaalselt läbi lipiidmaatriksi naharakkude vahel, kui see jõuab naha ülemistesse kihtidesse. 24–48 tunni jooksul jõuab see külgedele, kõhule ja saba piirkonda.

Teadlased on leidnud, et ravitud kasside kirbud vähenevad 24 tunni jooksul pärast esimest ravi enam kui 98%. See kõrge tapmismäär näitab, kui hästi ühend liigub läbi kassi naha ja moodustab kaitsebarjääri kogu kehapinnale.

Rasunäärmed kui kohaletoimetamise võrgustik

Kassi nahal on tihe rasunäärmete võrgustik. Ühel ruutsentimeetril on umbes 50–80 juuksefolliikulit ja igaüks neist on seotud rasu eritava näärmega. Kassi süljes on palju skvaleeni, mis on lipiidne aine, mis kleepub väga hästi fiproniili molekulidega. Selle molekulaarse sarnasuse tõttu säilitavad ja liigutavad rasunäärmed loomulikult aineid.

Millalfiproniil kohapealsatub rasukihti, seob end seal olevate lipiididega ja liigub mööda karvavõlli nahapinnale. See ühtlane väljavool moodustab toimeainet prolongeeritult vabastava protsessi, mis tähendab, et isegi nädalaid pärast esimest pealekandmist satuvad pinnale toimeaine uued kontsentratsioonid.

Uuringud on näidanud, et 30 päeva pärast manustamist võib ravimi kontsentratsioon sellega ravitud kassi nahal püsida ligikaudu 60% algsest kogusest. See number näitab, et ravimit saab ka sellisel viisil levitada.

Juuksefolliikulite tihedus ja ühtlane katvus

Kuna kassidel on palju folliikuleid, jaotuvad ravimid ühtlasemalt kui vähemate folliikulite võrgustikega liikidel. Rohkem karvarakke töötab ühendi eraldi vabanemispunktidena, mis muudab selle ühtlasemalt üle karvkatte ja naha. See on üks põhjus, miks määratud 0,5 ml annus töötab kõigi kasside kehamassidega: folliikulite disain tagab, et ühend saab kogu kehas õiges kontsentratsioonis, olenemata selle suurusest.

Tavaline 0,5 ml ravimi manustamine võib ulatuda umbes 0,12 mg/cm² kassi kaela nahale, kuid ainult 0,08 mg/cm² koera selja nahale. Kuna kassid toodavad rohkem rasu ja neil on suurem kontsentratsioonieelis, pikeneb tõhus kaitseaken kasside puhul umbes 8 nädalani.

Neuronaalse taseme mehhanism

Fiproniil on fenüülpürasooli rühma kuuluv insektitsiid. GABA-ga piiratud kloriidkanal on selle peamine molekulaarne sihtmärk. See on valgu struktuur, mida leidub putukate ja ämblike närvirakkude membraanides. Kui kõik on normaalne, avab neurotransmitter gamma-aminovõihape (GABA) selle kanali. See laseb kloriidioonid närvirakku ja peatab elektrilise aktiivsuse. Terve närvisüsteemiga putukad hoiavad sel viisil signaali kontrolli all.

Fiproniili ja selle kloriidikanali teatud koha vahel on tugev side, mis hoiab selle suletuna. Kuna kanal on suletud, ei pääse kloriidiioonid neuronisse ja GABA ei saa saata oma tavalist signaali tegevuse peatamiseks.

 

Seetõttu löövad närvid kontrollimatult põlema.

Selektiivsus putukate ja imetajate vahel

Fiproniil seondub palju tugevamalt putukate GABA retseptoritega kui imetajate GABA retseptoritega, mis on kassiomanike jaoks väga oluline. Fiproniil seondub palju vähem tõhusalt retseptori alatüübiga, mis on imetajatel struktuurselt erinev. See selektiivne seondumine retseptori tasemel on peamine põhjus, miks ühend tapab parasiite tasemel, mis on märgistuse järgi kasutamisel kassidele ja koertele ohutu.

Hüpererutus ja halvatus

Millalfiproniil kohapealpeatab kloriidikanalid kirbu neuronites, närvirakud muutuvad äärmiselt erutatud ja neid ei saa juhtida. Elektrilised signaalid, mis tavaliselt nõrgenevad, hakkavad uuesti tulistama ilma peatumata. Kirbu lihaseid stimuleeritakse pidevalt, mistõttu see liigub kiiresti ja kontrollimatult. Seda näevad lemmikloomaomanikud mõnikord, kui kirp töödeldud karusnahale sureb.

Viga saab selle üleerutuse tõttu kiiresti energiast tühjaks. Mõne tunni jooksul pärast inimesega kokkupuudet muutub kirp vägivaldsetest krambihoogudest halvatuks ja sureb. Puudutusest surmani võib kogu protsess toimuda mõne tunni jooksul, kuigi see sõltub parasiidi suurusest ja liigist.

Miks on tapmisega oluline kontakt?

Selle närviprotsessi üks eelis, mis sageli unustatakse, on see, et kirbud ei pea kassi hammustama, et see toimiks. Surmava annuse manustamiseks piisab töödeldud karvkatte pinna puudutamisest. See suurepärane võime kontaktil kirpe tappa on eriti kasulik, kuna see tähendab, et nad tapetakse enne, kui nad saavad toituda, muneda või haigusi levitada. Uuringud on näidanud, et täpipealne fiproniil katkestab kirpude elutsükli, tappes täiskasvanuid ja peatades paljunemistsükli, mis hoiab nakkusi edasi.

Ühendatud sündmuste ahel

Bioloogilised ja keemilised protsessid töötavad koos, et viia protsess ravist kaitseni. Kemikaal läheb naha lipiidikihti, liigub läbi rasuteede, küllastab folliikulite võrgustikku ja tuleb rasu tootmise kaudu pidevalt pinnale tagasi. Iga karvkatte peale sattunud kirp puutub kokku pinnal oleva toimeainega, imab selle läbi küünenaha ja kaotab kiiresti teadvuse.

See marsruut on ilusti tõhus. Naha enda füsioloogia teeb kohaletoimetamise tööd. Üks kasutuskord võib katta kogu keha kuni kuuks ajaks, ilma et oleks vaja pihustid, šampoonid või ümbruse hooldust.

Miks kassi naha füsioloogia suurendab tõhusust?

Selle protsessi iga osa kiirendab kassi keha. Õhuke nahk hõlbustab ainete läbitungimist, paksud karvad suurendavad jaotuspunktide arvu ja skvaleenirikas rasu muudab kandekeskkonna, mis on väga ühilduv. Kõigi nende asjade tõttu muutub kassi terve karv 48 tunni jooksul parasiidikindlaks tsooniks ja jääb selliseks nädalateks. Seetõttu omab fiproniil täpipealt umbes 35% ülemaailmsest lemmikloomade ussitõrjeturust ning see on endiselt esimene valik loomaarstide ja lemmikloomaomanike jaoks üle kogu maailma.

Nahabioloogia ja molekulaarkeemia töötavad koosfiproniil kohapealtõhus. Õhuke kassi nahk laseb segul kiiresti karvkattesse sattuda ja paksud rasunäärmed levitavad seda kõikjal. Kui kirp puudutab töödeldud karusnahka, põhjustavad ummistunud kloriidikanalid surmavat ülierutust. Selle toimimise teadmine aitab teil mõista, miks on nii oluline kasutada õiget meetodit (kuiv nahk, õige koht, õige annus). Toote ilu seisnebki selles, et see toimetatakse kassi nahale.

Bloomtechz on usaldusväärne fiproniili allikas, mis on tootnud peenkemikaale ja farmaatsia vahesaadusi üle 16 aasta. Meie 100 000-ruutmeetrisel GMP-sertifikaadiga tootmistehasel on USA FDA, EL, Jaapani ja CFDA sertifikaadid. Meie kvaliteedikontrollisüsteemil on kolm eraldi kontrolli linki, et tagada müüdavate toodete stabiilsus. Meie uurimis- ja arendusmeeskond ning tootmisinfrastruktuur on valmis teie vajadustele vastama, olenemata sellest, kas vajate API-klassifiproniil kohapealpulber, kassi- või koerasuuruses kasutusvalmis täpipreparaadid või täielikult kohandatud OEM/ODM lahendused teie enda kaubamärgi all. Meil on farmaatsia- ja erikemikaalide valdkonnas 24 klienti 24 erinevast riigist. Meie hinnad on selged ja meie kasumimarginaalid on alati samad. Võtke meiega kohe ühendust, et teada saada, miks tootjad ja turustajad üle maailma usaldavad Bloomtechzi.

Saatke meile sõnum aadressilSales@bloomtechz.com.

1. Hainzl, D. ja Casida, JE (1996). Fiproniil-insektitsiid: uudne fotokeemiline desulfinüülmetaboliit ja GABA retseptori koostoime. Chemical Research in Toxicology, 9(8), 1399–1405.

2. Gunning, RV, Moores, GD ja Devonshire, AL (1998). Närvirakkude GABA-ga seotud kloriidkanalite pärssimine fiproniiliga resistentsetel ja tundlikel putukatel. Pestitsiidide biokeemia ja füsioloogia, 62(2), 71–78.

3. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N. ja Weil, A. (1997). Fiproniili jaotumine nahas mikroautoradiograafia abil pärast paikset manustamist beagle koerale. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

4. Postal, JM, Longo, F. ja Franc, M. (2012). Fiproniili ja teiste ektoparasititsiidide võrdlev efektiivsus paikseks kasutamiseks kassidel: kliiniliste tõendite ülevaade. Veterinary Parasitology, 190 (1–2), 56–62.

5. Plumb, DC (2018). Plumbi veterinaarravimite käsiraamat (9. väljaanne). Wiley-Blackwell.

6. Euroopa Ravimiamet (EMA). (2021). Frontline Combo – ravimi omaduste kokkuvõte. Veterinaarravimite komitee (CVMP), Amsterdam.