Kuidas Fluralaneri tablett parasiitnakkuste vastu toimib

Kirbud, puugid ja lestad on koertele rohkem kui lihtsalt häirivad – need kujutavad endast tõelist terviseriski. Ravimata parasiitinfektsioonidel võib olla laastav mõju, alates nahaärritusest kuni puugihaiguseni. See on põhjus süsteemsete suukaudsete lahuste kasvavale kasutamisele veterinaarmeditsiinis ja fluralaneri tabletton tänapäeval üks paremini uuritud valikuid.

Selles artiklis kirjeldatakse üksikasjalikult fluralaneri tableti molekulitaseme mehhanismi parasiitide bioloogias, selle liikumist lemmiklooma kehas eesmärgi saavutamiseks ning seda, mida lemmikloomade terviseeksperdid ja kliendid peavad enne selle hankimist teadma.

Fluralaneri tablett

1. Üldspetsifikatsioon (laos)
(1) Lahendus
(2) Tahvelarvuti
(3) Süstimine
(4) Pihusta
(5) Tilgad
2. Kohandamine:
Peame läbirääkimisi individuaalselt, OEM/ODM, kaubamärgita, ainult teadusuuringute jaoks.
Sisekood:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Põhiturg: USA, Austraalia, Brasiilia, Jaapan, Saksamaa, Indoneesia, Suurbritannia, Uus-Meremaa, Kanada jne.
Tootja: BLOOM TECH Xi'ani tehas
Analüüs: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloogia tugi: R&D osakond-4

Fluralaneri põhiolemus on see, et see häirib täpselt parasiidi närvisüsteemi ioonikanalite funktsiooni. Närvirakkude elektriline tasakaal sõltub kloriidioonide kontrollitud voolust. Normaalsetes tingimustes, kui kloriidkanalid töötavad õigesti, vallandavad neuronid ja taastuvad reguleeritud rütmis. Rütmi lööb välja fluralaneri pill, mis takistab füüsiliselt nende kanalite avanemist.

Kanalite blokaadi tagajärjed

Kui kloriidiioonid ei pääse närvirakku, ei saa neuron pärast aktiveerimist oma puhkeolekusse naasta. Selle tulemuseks on pidev närvide reguleerimatu põlemine.

Seda nimetatakse ülierutuseks. Kirbude, puukide ja lestade puhul põhjustab neuroloogiline ülekoormus halvatust ja kiiret surma. Protseduur ei ole loid. Uuringud on näidanud, et enam kui 98% kirbudest hukkub 12 tunni jooksul pärast seda, kui lemmikloom on ravimit söönud.

Miks imetajad on kaitstud

See selektiivsus muudab fluralaneri tableti koertele ja kassidele ohutuks. Ravimil on tugev afiinsus selgrootute ligandiga seotud kloriidikanalite suhtes, kuigi inimestel on homoloogsete retseptorite mehhanismidel erinev ülesehitus. Koertel ja kassidel ei suuda kemikaal samuti läbida hematoentsefaalbarjääri ega jõuda kesknärvisüsteemi; seetõttu on süsteemne toksilisus tüüpiliste annuste korral erakordselt haruldane.

Ülalmainitud kloriidioonikanalite blokeerimine ei ole otsene, vaid on vahendatud kahe erineva retseptori raja kaudu: GABA (gamma-aminovõihappe) retseptorid ja glutamaadiga seotud kloriidkanalid. Mõlemad mehhanismid võivad aidata selgitada selle pidevat ja laiaulatuslikku tõhusustfluralaneri tablettannab.

GABA retseptori inhibeerimine

GABA on inhibeeriv neurotransmitter. Parasiitide puhul avab GABA seondumine oma retseptoriga kloriidikanaleid ja seega pärsib neuronaalset aktiivsust. Fluralaneer seondub selle sarnase retseptori asukohaga ja takistab seda rahustavat toimet. Parasiidi närvisüsteem on erutusest tardunud ega suuda ennast kontrollida. See on peamine mehhanism, mille abil kemikaal avaldab ektoparasiitidele neurotoksilist mõju.

Glutamaadiga piiratud kloriidikanalid kui sekundaarne sihtmärk

Lisaks GABA retseptoritele inhibeerib fluralaneer glutamaadiga seotud kloriidikanaleid (GluCl), mis esinevad selgrootute närvi- ja lihaskudedes, kuid puuduvad selgroogsete kesknärvisüsteemis. See kombineeritud inhibeerimine suurendab oluliselt neurotoksilist mõju. Eelretsenseeritud parasitoloogiauuringutes on näidatud, et see kahesuunaline strateegia aitab kaasa ühendi surma kiirusele ja täielikkusele erinevate parasiidiliikide, sealhulgas Ixodes scapularis ja Rhipicephalus sanguineus'e vastu.

Üks praktilisemaid küsimusi, mida iga suukaudse parasiidivastase ravimi kohta küsida, on see, kuidas suukaudselt manustatud pill jõuab lõpuks naha pinnale toetuva kirbuni. Seletus peitub koostöös lemmiklooma seedetraktist imendumise ja vereringe jaotussüsteemi vahel.

Imendumine ja jaotumine Pärast allaneelamist

Pärast seda, kui lemmikloom on võtnud fluralaneri tableti, imendub toimeaine seedetraktist ja siseneb vereringesse. Seejärel hajub see laialdaselt üle keha kudede, sealhulgas naha ja nahaaluse rasvakihi. See molekul on väga lipofiilne, mis tähendab, et see kleepub tugevalt rasvkoega ja võib kehas pikka aega püsida.

Sellel on pikaajaline toime ja seda toetab asjaolu, et üks annus võib koeri ja kasse kaitsta kuni 12 nädalat.

Kuidas parasiidid ravimiga kokku puutuvad

Elamiseks peavad kirbud, puugid ja lestad toituma peremehe verest või nahakoest. Kui nad seejärel hammustavad ja söövad fluralaneri sisaldavat verd, neelavad nad alla surmava koguse ainet. See kontaktivaba kohaletoimetamise tehnika tähendab, et parasiiti ei pea kokkupuutel hävitama – see tapab tema enda toitumistegevuse tõttu. See on meetod, mille abil ravim on efektiivne ka lestade, nagu Otodectes cynotis (kõrvalestad) ja Sarcoptes scabiei (sügelislestad) vastu, mis urguvad nahapinna alla ja ei oleks ainult paikse raviga kättesaamatu.

EfektiivsusFluralaneri tablettpaljude ektoparasiitide vastu võitlemine teeb sellest ühe kõige mitmekülgsema parasiidivastase ravi, mis praegu veterinaarravimite turul saadaval on.

Kirbude ja puukide juhtimine

Ühend tapab 100% kirbudest 48 tunni pärast ja jätkab tööd, tapab värskelt saabunud kirbud enne, kui neil on võimalus paljuneda. See katkestab kirbu elutsükli ja vähendab keskkonna saastumist munade ja vastsetega. Ravim on näidanud toimet puukide vastu, sealhulgas Dermacentor variabilis ja Haemaphysalis longicornis, uus puuk, mis on seotud zoonootiliste haiguste levikuga. Lühem puugi kinnitumisperiood pärsib ka kohalike põletikumediaatorite, nagu IL-6 ja TNF- tootmist hammustuskohas.

Lestainfektsiooni ravi

Suukaudseks manustamiseks mõeldud fluralaneri tablett on mugav alternatiiv sarkoptilise mange süstitavale ravile. Üks annus põhjustab kahe nädala jooksul sügeluse (sügeluse) vähenemise 80% võrra ja neljanädalase perioodi jooksul 95% taastumismäära. Kõrva lestapõletike korral põhjustab kemikaal enam kui 90% parasiitide eemaldamise 72 tunni jooksul ja 100% eraldumise määra 14 päeva jooksul. Selline tõhususe tase on muutnud selle eriti atraktiivseks koertele, kes ei talu korduvat süstimist.

See pole lihtsalt nii lihtne kui poodi minemine ja toote järele haaramine; see on toote valimine, mis sobib lemmiklooma tervisliku konteksti, elustiili ja kokkupuute riskiga.

Parasiitidega kokkupuute riski hindamine

Palju väljas viibimine, eriti metsa- või rohtukasvanud aladel, suurendab loomadel puukide ja kirpude riski. Sellesse kõrgemasse riskirühma kuuluvad jahikoerad, juhtkoerad, otsingu- ja päästekoerad ning õues peetavad kassid. Nendel loomadel on märkimisväärne eelis võrreldes igakuise paikse raviga, mis võib 12 nädalat kestva süsteemse suukaudse ravimiga kuluda või katkeda pesemise ja ilmastikutingimuste tõttu.

Konsulteerimine veterinaararstiga

Lemmikloomaomanikud peaksid konsulteerima professionaalse veterinaararstiga, et teha kindlaks õige toode ja annus, mis põhineb nende looma kaalul ja tervislikul seisundil. Fluralaneri pillid on saadaval erineva annusega, et need sobiksid erinevate kehaproportsioonidega. Kõigi uute süsteemsete ravimite võtmist tuleb alustada, võttes arvesse loomade olemasolevaid maksa- või neeruprobleeme. Fluralaneri tablettide ohutust tervetel koertel ja kassidel, kui neid kasutatakse vastavalt näidustustele, toetavad tugevalt kliinilised tõendid paljudelt reguleerivatelt turgudelt, sealhulgas USA, EL ja Jaapan.

Fluralaneri tabletts toimib kahe retseptori inhibeerimismehhanismi kaudu, mis on suunatud parasiitide neuroloogia põhitõdedele – kloriidioonide kanalite pärssimine GABA ja glutamaadi retseptorite kaudu, et parasiidid kiiresti ja järjekindlalt kõrvaldada. Sellel on hea suukaudne biosaadavus, pikk toimeaeg ja süsteemne jaotumine ning see on struktuurselt usaldusväärne, mistõttu on see hea valik koerte ja kasside kirbude, puukide ja lestade tõrjeks. See lähenemisviis loob aluse ostjate, turustajate ja veterinaartoodete hankimise meeskondade jaoks mõistlike ostuvalikute tegemiseks.

Kui kvaliteet ja eeskirjade järgimine ei ole läbiräägitavad, pakub Bloomtechz. Kontrollitunafluralaneri tablettBloomtechz, kellel on üle 12-aastane kogemus orgaanilise sünteesi ja farmaatsia vahesaaduste vallas, tegutseb USA FDA, EU GMP, JP ja CFDA poolt sertifitseeritud GMP-sertifikaadiga tootmisüksuses. Iga partii läbib kolmekihilise kvaliteedikontrolli – tehases, meie ettevõttesisese QA/QC osakonna ja volitatud kolmanda osapoole agentuuri kaudu. Toetame OEM-i/ODM-i kohandamist, pakume mitmeid koostise valikuid, sealhulgas tablette, süste, pihusid ja tilku, ning teenindame kliente kogu USA-s, Austraalias, Jaapanis, Saksamaal, Ühendkuningriigis ja mujal. Ükskõik, kas vajate farmaatsiatoodete hulgitooteid või kohandatud ravimvormi lahendust, meie uurimis- ja arendusmeeskond on valmis teid toetama alates laboritasemest kuni täieliku tootmiseni. Võtke ühendust juba täna ja avastage, miks 24 juhtivat rahvusvahelist ettevõtet usaldavad Bloomtechzi oma eelistatud partnerina.

Võtke meiega ühendust:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Fluralaneri efektiivsus Otodectes cynotis'e nakatumise vastu koertel ja kassidel. Parasiidid ja vektorid, 7, 595.

2. Isemer, FE, Roepke, RKA, & Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) üheannuseline ravi Sarcoptes scabiei vastu looduslikult nakatunud koertel. Parasiidid ja vektorid, 8, 541.

3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA ja Nunn-Brooks, L. (2014). Fluralaneri närimistablettide, uudse süsteemse parasiidivastase ravimi, ohutus koertel pärast suukaudset manustamist. Parasiidid ja vektorid, 7, 87.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA ja Nunn-Brooks, L. (2014). Fluralaneri farmakokineetika koertel pärast ühekordset suukaudset või intravenoosset manustamist. Parasiidid ja vektorid, 7, 85.

5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., & Mita, T. (2010). Parasiitidevastane isoksasoliin A1443 on võimas putukate ligandiga seotud kloriidikanalite blokeerija. Biochemical and Biophysical Research Communications, 391(1), 744–749.

6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH ja Roepke, RKA (2015). Fluralaneri tableti (Bravecto) ja afoksolaneri Ctenocephalides felis'e hävitamise võrdluskiirus koertel. Veterinary Parasitology, 208 (1–2), 96–101.