Kirbud hüppavad, puugid kinnituvad nahale ja täid tungivad läbi karva, muutes koerad sügelevaks, ärrituvaks ja õnnetuks. Lemmikloomaomanikud otsivad usaldusväärset vastust jafiproniil kohapealravimeetoditest on saanud üks usaldusväärsemaid alternatiive veterinaarkliinikutes ja kodudes kogu maailmas. Shaanxi Bloomtechz Co., Ltd. pakub fiproniilil põhinevaid täpipreparaate, mis on loodud parasiitide kiireks hävitamiseks ja nahale pikaajalise kaitse pakkumiseks.
Selles postituses vaatleme teadust, mis on fiproniili kohapealse protsessi taga. Vaatame, kuidas toimeaine liigub läbi nahakihtide, kuidas see kinnitub närvisüsteemi retseptoritele ja kuidas see toimib nädalaid pärast ühekordset manustamist. Lugejad saavad kindla arusaama, miks fenüülpürasooli keemia on ülemaailmse lemmikloomade hooldusäri nurgakivi ja miks on kvaliteetse koostise valimine sama oluline kui keemia ise.
Fiproniil Spot-On
1. Üldspetsifikatsioon (laos)
(1) API (puhas pulber)
PE/Al fooliumkott/ paberkarp Pure pulbri jaoks
(2) Kohapeal
kass: 0,5 ml
koer: 0,67 ml: 2-10 kg / 1,34 ml: 10-20 kg / 2,68 ml: 20-40 kg / 4,02 ml: 40-60 kg
(3) Lahendus
(4) Tilgad
2. Kohandamine:
Peame läbirääkimisi individuaalselt, OEM/ODM, kaubamärgita, ainult teadusuuringute jaoks.
Tootekood:BM-9-018
Fiproniil CAS 120068-37-3
Analüüs: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloogia tugi: R&D osakond-3
Kuidas Fiproniil Spot-On jõuab parasiitideni lemmiklooma nahal?
Kui mõni tilk fiproniili täpiravi tilgutada lemmiklooma kaela taha, algab seiklus. Vedel kandja, milleks on tavaliselt kerge mineraalõli või isopropanool, jaotub toimeaine lokaliseerimise asemel kogu keha pinnale. Tundide jooksul jõuab lahus rasunäärmetesse, seguneb looduslike õlidega ja hakkab jaotuma mööda karvavõrusid ja nahapinda.
Kui kiiresti see levib, sõltub naha struktuurist. Koera nahk on tavaliselt 0,5–2 mm paksune, seljanahk on kõhust vastupidavam barjäär. Kassi nahk on üldiselt õhem, ulatudes 0,3–1 mm.
Kaela piirkonnas võib see olla kuni 0,3 mm õhuke. Seetõttu näete annuste tabelit vaadates kassid eraldi ja koertest. Kõigile sobivat mõõtmist pole olemas.
Naha imendumine ja rasunäärmete jaotumine
Fiproniili pealekandmisel ei jää see pinnale. Seejärel läbib aine sarvkihi, surnud keratinotsüütide rakkude välimise kihi, et jõuda aktiivsesse epidermise kihti. Sealt kinnitub see karvanääpsudes oleva rasu külge, moodustades väikesed reservuaarid, mis jätkavad ühendi vabastamist väljapoole järgmise paari nädala jooksul. Seetõttu töötab üks ravi palju kauem kui pinnapihustus – see on folliikulite reservuaarisüsteem.
Liigispetsiifilised naha läbitungimismäärad
Ühes uuringus, milles võrreldi kassi ja koera nahka, oli fiproniili tungimine kassi kaelanahasse esimese 24 tunni jooksul ligikaudu 15 protsenti suurem kui koera seljanahas. Kassi naha puhul on manustamiskohas ka suurem verevool ja see näib veelgi suurendavat imendumist. Koerte seljanahk on paksem ja rasusem, mistõttu vajab see suuremat annust. Seetõttu varieerub annus 0,67 milliliitrist väiksematele koertele kuni 4,02 milliliitrini üle 40 kilo kaaluvatele koertele. See peenhäälestus tagab, etfiproniil kohapealkoostis on konstantne väga paljude erinevate kehatüüpide puhul.
Fiproniili kohapealne mehhanism GABA-gaated Chloride Channels'is
Fiproniil toimib parasiidi neuroloogilises süsteemis. Kirbud, puugid ja täid kasutavad neurotransmitterit, mida nimetatakse gamma-aminovõihappeks ehk GABA-ks, et kontrollida kloriidioonide voolu läbi närvirakkude membraanide. Tavaolukorras avab GABA kloriidikanalid ja ioonid voolavad sisse, et vähendada neuronite aktiivsust. See on see, mida fiproniil otseselt inhibeerib ja see pärssimine on fiproniili täieliku kohapealse toime aluseks.
Seondumine GABA retseptoritega parasiitide neuronites
Fiproniil seondub GABA-ga piiratud kloriidikanaliga ja takistab füüsiliselt kloriidioonide voolu.Närvirakud repolariseeruvad või naasevad puhkeolekusse pärast põlemist ioonide kontrollitud liikumise kaudu. Märgid tulevad, tulevad, tulevad.
Parasiidi närvisüsteem on elektrilisest aktiivsusest tulvil. Laboratoorsed uuringud rakutasandil on näidanud, et fenüülpürasooli ühendid, nagu fiproniil, seonduvad putukate ja ämblikulaadsete GABA retseptoritega palju suurema afiinsusega kui tavapärased konkureerivad ravimid, mis selgitab välikatsetes täheldatud kõrget ja püsivat suremust.
Miks on fiproniil suunatud putukatele rohkem kui imetajatele?
Eeldusel, et ravimeid toodetakse ja doseeritakse õigesti, on koertel ja kassidel sisseehitatud ohutuspuhver, kuna imetajatel on erinev füüsiline GABA retseptor kui putukatel ja ämblikulaadsetel. Kirbudes, puukides ja täides seob retseptori alatüüp fiproniili kiiremini kui inimese kesknärvisüsteemi retseptori alatüüp.
Nende ainete selektiivsus võimaldab tootjatel toota tõhusaid annuseid, mis on suunatud parasiitidele, kuid ei kujuta endast märkimisväärset ohtu peremeesloomale, eeldusel, et järgitakse õigesti etiketi juhiseid ja liigispetsiifilisi annustamissoovitusi.
Kuidas Fiproniil Spot-On käivitab parasiitide halvatuse?
Kui blokeerite kloriidikanalid, käivitate parasiidi kehas tegevuste kaskaadi. Kui närvirakud süttivad ega lähtestu pärast põlemist, hakkavad nad elektrilaengut salvestama. See laengu kogunemine saadab kogu närvisüsteemi seisundisse, mida teadlased nimetavad ülierutuseks. See on siis, kui me näeme muutuste hetke, mil ravitud kirp või puuk peatab oma tavapärase käitumise.
Hüperergastusest halvatuseni
Ülierutuse tõttu tõmbuvad lihased kontrollimatult kokku, põhjustades värinaid ja krampe kogu parasiidi kehas. Kui närvisüsteem kaotab oma võime signaalide ajastust hallata, ei ole koordineeritud liikumine võimalik. Varsti pärast kokkupuudet muutub parasiit täielikult liikumatuks,
halvatud, ei suuda toituda, paljuneda ega töödeldud pinnalt eemalduda."
Parasiitide surma ajakava pärast kontakti
Fiproniilravi kohta tehtud väliuuringud näitavad, et kirbud surevad tavaliselt 24–48 tunni jooksul pärast kokkupuudet. Puugid võivad sõltuvalt liigist ja kinnitusjärgust vajada mõnevõrra pikemat perioodi. Surma põhjuseks on närvisüsteemi progresseeruv kollaps, mitte üksainus toksiline sündmus. See on osa põhjusest, miks fiproniil on endiselt tõhus parasiitide vastu, millel on varasemate keemiliste klasside suhtes taluvus arenenud. Kuna see protsess on kontakttapmine, ei pea parasiidid lemmiklooma hammustama, et fiproniili täpiravi saaks tegutseda, mis vähendab ärrituse või haiguse edasikandumise võimalust.
Fiproniil Spot-On kirbude, puukide ja täidega nakatumise vastu
Üks mehhanism ründab harva parasiitide kõiki etappe, mistõttu kombineeritakse fiproniili täpipreparaate tavaliselt teiste komponentidega. Fiproniili kombineeritakse sageli paljudes kaubanduslikes ravimeetodites S-metopreeniga. S-metopreen on putukate kasvuregulaator, mis häirib kirpude vastsete arengut, sulgedes ahela kogu kirbu elutsüklis, selle asemel, et sihtida ainult täiskasvanud kirbu.
Kirbu elutsükli häired
Kirpudel on neli eluetappi: muna, vastne, nukk ja täiskasvanud. Täiskasvanud kirbud moodustavad vaid väikese osa lemmikloomade keskkonnas ja selle ümbruses elavast kogupopulatsioonist. S-metopreen takistab kirpude vastsete küpsemist sigimiseks ja Fiproniil tapab kokkupuutel täiskasvanud kirbud.
See kahesuunaline lähenemine on taasinfestatsioonitsükli katkestamisel oluliselt tõhusam kui ainult täiskasvanud kirpude ravimine ja seetõttu on kombineeritud abinõud veterinaararstide soovitustes sagedased.
Puukide ja täide tõrje tõhusus
Puugid kinnituvad nahale ja toituvad pikema aja jooksul, seetõttu on kiire halvatus eriti tõhus haiguste edasikandumise tõenäosuse vähendamisel. Fiproniil tapab puugid kokkupuutel enne, kui nad söövad end täis toitumistsükliks, vähendades sellega kokkupuute aega. Täid veedavad kogu oma elutsükli peremehe peal ja on pidevas kontaktis nahapinnale levinud fiproniili jääkidega. Fiproniil on osutunud tõhusaks paljude parasiitide vastu,
fiproniili ja teisi insektitsiide kombineeritud ravi kliinilised uuringud on näidanud kirpude, puukide ja lestade nakatumise korral 98% või rohkem ussitõrjet.
Kuidas Fiproniil Spot-On aitab säilitada pikaajalist parasiiditõrjet?
Enamik lemmikloomaomanikke usub, et üks raviprotseduur möödub mõne päevagafiproniil kohapealpreparaadid on mõeldud toimeainet prolongeeritult vabastama nädalate, mitte tundide jooksul. See on kombinatsioon naha struktuuride bioloogiast ja molekuli keemiast, mis annab selle pikaealisuse.
Juuksefolliikulite reservuaarid ja pidev vabanemine
Kui fiproniil on kombineeritud juuksefolliikulisse jääva rasuga, muutuvad folliikulid loomulikeks säilitustaskuteks. Kassidel on ühe cm² (50–80) kohta rohkem karvanääpse kui koertel (30–50), seega on nende mahutavus nende väiksema keha suuruse jaoks veidi suurem. Mõõdetud ravimikontsentratsioon võib pärast 0,5 milliliitri manustamist olla kassi kaelanahas kuni 0,12 mg/cm², võrreldes umbes 0,08 mg/cm² koera seljanahaga.
See reservuaarefekt annab tüüpilistes tingimustes kassidel kuni 8 nädala ja koerte puhul umbes 6 nädala pikkuse efektiivsuse.
Rasueritus kui loomulik sünnitussüsteem
Tali on kandja fiproniili järkjärgulisel vabanemisel folliikulite reservidest nahapinnale. Kassid toodavad 1–2 mg·cm⁻²·d⁻¹, ligikaudu kaks korda rohkem kui koerad, kes eritavad 0,5–1 mg·cm⁻²·d⁻¹. Skvaleeni suurenenud protsent kasside rasus aitab veelgi kaasa fiproniili lahustumisele, nii et isegi 30 päeva pärast töötlemist saab määrata mõõdetava pinnakontsentratsiooni. Uuringud, mis mõõdavad pinnale jäänud ravimite kogust, on näidanud, et kassi nahk säilitab kuu aega hiljem endiselt ligikaudu 60 protsenti esialgsest kontsentratsioonist.
kuid koera nahal on umbes 40 protsenti. Seega on neil kahel liigil erinevad annustamisskeemid ja korduvkasutamise režiimid.
Järeldus
Thefiproniil kohapealtehnika ühendab nahateaduse, neurokeemia ja koostise tehnika ühes kaitselahenduses. Fiproniil läbib rasunäärmeid ja blokeerib parasiitide närvirakkudes GABA-ga seotud kloriidikanalid, põhjustades ülierutust ja lõpuks halvatust. Seejärel hoitakse seda juuksefolliikulite reservuaarides ja vabastatakse aeglaselt mitme nädala jooksul. Iga faas nõuab täpset koostist ja sobivat annust vastavalt liigispetsiifilisele nahabioloogiale. Lemmikloomaomanikud ja hulgimüüjad, kes otsivad usaldusväärset Fiproniil spot-on tarnijat, peaksid seda meetodit täielikult mõistma, enne kui nad hakkavad tegema koostööd tootjaga hulgiostmiseks.
Korduma kippuvad küsimused
1. Kas fiproniili täpipealne manustamine mõjutab imetajaid samamoodi nagu parasiite?
+
-
Ei. Imetajatel on GABA-retseptorid, mis on struktuurilt erinevad putukate ja ämblikulaadsete omadest ning seega seondub fiproniil koertel ja kassidel palju lõdvemalt kui kirpude, puukide ja täidega, kui ravimeid manustatakse vastavalt etiketil soovitatule.
2. Kui kiiresti hakkab fiproniili täpipealne pealekandmine parasiite hävitama?
+
-
Kui fiproniil on neuroloogilisse süsteemi sattunud, alustab see peaaegu kohe halvatusprotsessi, peatades kloriidikanalite aktiveerimise, mis põhjustab sageli kirpude surma 24–48 tunni jooksul pärast kokkupuudet.
3. Miks vajavad kassid ja koerad erinevaid fiproniili täpiannuseid?
+
-
Naha paksus, juuksefolliikulite tihedus ja rasu tootmise kiirus on liikide lõikes väga erinev ning seetõttu on vaja kohandatud annustamisskeeme, et saavutada sarnane ravimikontsentratsioon ja kaitseperiood.
Usaldusväärse fiproniili kohapealse tarnimise jaoks tehke koostööd Bloomtechziga
Bloomtechz on mainekasfiproniil kohapealtootja alates 2008. aastast ja tal on USA, EL, Jaapani ja CFDA nõuete kohaselt akrediteeritud GMP tootmisüksused. Ostjatele, kes otsivad usaldusväärset kohapealse fiproniili pakkujat, antakse kolmekihiline kvaliteedianalüüs, läbipaistev hind ja meie ERP platvorm jälgib täpseid tarneaegu. Suuremate ostude puhul võtke ühendust otse meie meeskonnaga aadressilSales@bloomtechz.comdokumentatsiooni, hinna või eritellimusel valmistatud originaalseadmete tootja abi saamiseks.
Viited
1. Cole, LM, Nicholson, RA, Casida, JE "Fenüülpürasooli insektitsiidide toime GABA-gaated Chloride Channel". Pestitsiidide biokeemia ja füsioloogia.
2. Zhao, X., Yeh, JZ, Salgado, VL, Narahashi, T. "Fiproniil on prussaka neuronite glutamaadiga aktiveeritud kloriidikanalite võimas avatud kanali blokeerija." Farmakoloogia ja eksperimentaalteraapia ajakiri.
3. Tingle, CCD, Rother, JA, Dewhurst, CF, Lauer, S., King, WJ "Fiproniil: keskkonnasaatus, ökotoksikoloogia ja inimeste terviseprobleemid". Keskkonnasaaste ja toksikoloogia ülevaated.
4. Rust, MK "Ctenocephalides felis (kassikirp) tõrje edusammud kassidel ja koertel." Parasitoloogia suundumused.
5. Jacobs, DE, Hutchinson, MJ, Krieger, KJ "Fiproniil Spot-On Formulations Against Flea Infestations on Dogs and Cats" võrdlev efektiivsus. Veterinaarparasitoloogia.
6. Hainzl, D., Casida, JE "Fiproniili insektitsiid: uudne fotokeemiline desulfinüülimine neurotoksilisuse säilimisega". Proceedings of the National Academy of Sciences.