Semaglutiid(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/semaglutide-powder-cas-910463-68-2.html) on ravim II tüüpi diabeedi raviks ja kuulub insuliinitaolise peptiidi -1 retseptori agonisti (GLP-1 RA). Keemiline valem C187H291N45O59, CAS CAS 910463-68-2. See on valge kuni valkjas pulber. See lahustub vees ja moodustab selge kuni kergelt häguse lahuse, mille lahustuvus vees on umbes 10 mg/ml, ja seda saab lahustada ka mõnes orgaanilises lahustis, nagu alkoholid ja dimetüülsulfoksiid. See on sünteetiline sarnane peptiid. Semaglutiidi keemilises struktuuris on ka tsüsteiini jääk, mis on disulfiidsidemetega seotud teiste aminohappejääkidega. Suhteliselt stabiilne tavalistes ravimi säilitamistingimustes. Seda saab hoida pikka aega külmkapis (2-8 kraadi Celsiuse järgi). Selle keemiatoote valmisravimil on palju kliinilisi kasutusalasid, kuid Shaanxi Chuchan Chemical Co., Ltd. toodetud toode on esmane keemiatoode ja seda kasutatakse ainult teadusuuringuteks.
Semaglutiid on insuliinitaoline peptiidi -1 retseptori agonist (GLP-1 RA), mida kasutatakse peamiselt 2. tüüpi diabeedi ravis. Lisaks diabeedi ravile uuritakse semaglutiidi mitmel muul võimalikul kasutusel.
1. Diabeedi ravi:
Semaglutiid on pika toimeajaga GLP-1 retseptori agonist, mis alandab veresuhkru taset, matkides kehas toodetava insuliinitaolise peptiidi -1 (GLP-1) toimet. See stimuleerib insuliini sekretsiooni, pärsib glükagooni sekretsiooni ja aeglustab seedetrakti tühjenemist, vähendades seeläbi veresuhkru tõusu pärast söömist. Semaglutiidi pikatoimeline olemus võimaldab tagada püsiva glükeemilise kontrolli kord nädalas süstituna.
2. Kaalujälgimine:
Lisaks diabeedi ravile kasutatakse semaglutiidi ka kehakaalu reguleerimiseks. Kliinilised uuringud on näidanud, et semaglutiidiga ravitud rasvunud patsiendid võivad platseeboga võrreldes saavutada märkimisväärse kaalulanguse. Semaglutiid pärsib söögiisu ja suurendab küllastustunnet, vähendades seeläbi energiatarbimist. Seetõttu peetakse seda potentsiaalseks rasvumise ravivahendiks.
3. Südame-veresoonkonna kaitse:
Semaglutiid on näidanud ka kaitsvat toimet kardiovaskulaarsüsteemile. Kardiovaskulaarse ohutuse uuringus oli semaglutiidiga ravitud diabeediga patsientidel oluliselt väiksem kardiovaskulaarsete sündmuste (nagu südameatakk, insult) risk võrreldes platseeboga. See näitab, et semaglutiidil võib olla südame-veresoonkonna haiguste riski vähendav toime, mis võib olla seotud insuliiniresistentsuse parandamise, insuliiniresistentsuse vähendamise ja vere rasvade ainevahetuse parandamisega.
4. Kroonilise neeruhaiguse ravi:
Hiljutised kliinilised uuringud on näidanud, et semaglutiidil on potentsiaali ka kroonilise neeruhaiguse ravis. Semaglutiidiga ravitud 2. tüüpi diabeediga patsientidel ei ole mitte ainult hea veresuhkru kontroll, vaid ka neerufunktsiooni näitajad. Lisaks vähendab semaglutiid albumiini eritumist uriiniga, mis on neeruhaiguse näitaja.
5. Lipiidide ainevahetuse häire:
Semaglutiid parandab ka lipiidide ainevahetust ning alandab vere triglütseriidide ja kolesterooli taset. See on eriti oluline diabeetikutele, kuna neil on sageli ebanormaalne lipiidide ainevahetus.
Semaglutiid on ravim, mis kuulub insuliinitaoliste peptiidi -1 retseptori agonistide (GLP-1 RA) klassi. Kuid see on ka keemiatoode. Professionaalse keemiaettevõttena oleme selle toote kasutamist uurides läbi viinud ka üksikasjalikud uuringud selle keemiliste omaduste kohta. Pärast paljusid katseid on meil järgmised omadused:
1. Keemiline reaktsioon:
- Hüdrolüüs: Semaglutiid läbib vees hüdrolüüsireaktsiooni ja selle peptiidahel lõhustatakse veemolekulide toimel aminohappejääkidega. See hüdrolüüsireaktsioon võib toimuda in vitro või in vivo.
- Proteaasi lagunemine: Semaglutiidi võivad in vivo lagundada proteaasid. Proteaasid lõhustavad peptiidahela veelgi väiksemateks fragmentideks, moodustades lõpuks aminohappejäägid.
- Oksüdatsioon: semaglutiid sisaldab mitmeid sulfitrühmi (SS), mis võivad oksüdatiivsetes tingimustes oksüdeerida disulfiidsidemeteks (SS).
- Atsetülaasi katalüüsitud reaktsioon: Semaglutiidi atsetaatsideme (Ac-O-) võib atsetaadiga katalüüsitud ensüümide toimel hüdrolüüsida vastavaks hüdroksüülühendiks.
2. Farmakokineetika ja in vivo reaktsioonid:
- Imendumine: Semaglutiidi manustatakse subkutaanse süstina. See manustamisviis soodustab ravimi imendumist ja saavutab kõrgeima kontsentratsiooni veres. Pärast süstimist vabaneb semaglutiid aeglaselt, tagades püsiva toime.
- Jaotumine: Semaglutiid võib vereringes seonduda plasmavalkudega. Samuti võib see vereringe kaudu jõuda sihtkudedesse ja -organitesse.
- Metabolism: Semaglutiid metaboliseerub maksas ja teistes kudedes peamiselt insulinaasi ja teiste ensüümide metabolismi kaudu. Need ensüümid lagundavad semaglutiidi peptiidahelat ja muudavad selle aminohappejääkideks või väiksemateks fragmentideks.
- Eritumine: Semaglutiid eritub neerude ja väljaheitega. Semaglutiid, mis ei ole metaboliseerunud ega imendunud, eritub muutumatul kujul uriiniga.
3. Ravimite koostoimed:
- Insuliin ja suukaudsed hüpoglükeemilised ravimid: kui seda kasutatakse samaaegselt insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega, võib semaglutiid tugevdada nende ravimite hüpoglükeemilist toimet. Seetõttu tuleb enne semaglutiidi kasutamist hoolikalt kohandada insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust.
- Seedeensüümi inhibiitorid: seedeensüümi inhibiitorid (nagu orlistaat) võivad mõjutada semaglutiidi imendumist. Seetõttu võib nende ravimite samaaegsel kasutamisel osutuda vajalikuks semaglutiidi annust või ajastust kohandada.