RAD140 kapselon selektiivse androgeeni retseptori modulaatori (SARM) Testolone suukaudne preparaat, mis on kapseldatud mugavaks doseerimiseks. Sarnaselt vedelale analoogiga seondub RAD140 selektiivselt androgeeni retseptoritega lihas- ja luukoes, soodustades anaboolseid toimeid, nagu suurenenud lihasmass, tugevus ja taastumine ilma traditsiooniliste steroididega seotud androgeensete kõrvalmõjudeta.
Kapslid pakuvad täpset doseerimist ja paremat stabiilsust võrreldes vedelate lahustega, muutes need eelistatud valikuks uurimis- või eksperimentaalseks kasutamiseks. RAD140 on uuritud võimalike rakenduste jaoks lihaste kurnatuse haiguste (nt vähi kahheksia) ja osteoporoosi korral, kuigi see pole meditsiiniliseks kasutamiseks heaks kiidetud. Sportlased ja kulturistid kasutavad seda mõnikord sooritusvõime suurendamiseks -märgitult, hoolimata sellest, et WADA on selle keelanud.
Sagedased kõrvaltoimed võivad hõlmata kerget testosterooni taseme langust, peavalu või väsimust, mis nõuavad tavaliselt tsüklijärgset-teraapiat (PCT), et taastada loomulik hormoontase. Piiratud pikaajaliste-ohutusandmete tõttu on selle kasutamisel soovitatav olla ettevaatlik. RAD140 kapsleid müüakse tavaliselt "uurimiskemikaalidena" ja mitte inimtoiduks.
|
|
|
RAD140 pulber COA
RAD140 kapsel, kui mitte-steroidne selektiivne androgeeniretseptori modulaator (SARM), omab kapsli kujul ainulaadseid omadusi bioloogilise aktiivsuse, farmakokineetiliste omaduste, kasutusalade ja ohutuse osas. Järgnev sisaldab analüüsi mitmest dimensioonist:
Bioloogiline põhitegevus: anaboolsete mõjude sihtimine lihastele ja luudele
RAD140 seondub spetsiifiliselt androgeeni retseptoritega skeletilihastes ja luukudedes, käivitades valgusünteesi signaaliradasid ning soodustades lihaste kasvu ja luutiheduse suurenemist. Selle anaboolsete -ja-androgeensete ainete suhe on 90:1, mis tähendab, et kuigi see suurendab oluliselt lihasmassi, on sellel väga nõrk aktiveeriv toime seksuaalkudedele, nagu eesnääre ja sugunäärmed, vältides traditsiooniliste steroidide kõrvalmõjusid, nagu munandite atroofia ja kliitori suurenemine.
Loomkatsed näitavad, et RAD140 võib tõsta lihasrakkude ainevahetuse kiirust ja kaudselt kiirendada rasvade lagunemist. Näiteks võtsid ahvid 28-päevase raviperioodi jooksul kaalus juurde üle 10%, ilma et rasvaprotsent oluliselt suureneks, mis näitab, et nende lihaseid kasvatav toime ei kaasne rasva kogunemisega.
Prekliinilised uuringud on näidanud, et RAD140 võib pärssida neuronaalsete rakkude apoptoosi ja sellel on potentsiaalne terapeutiline väärtus neurodegeneratiivsete haiguste, nagu Alzheimeri tõbi ja insult, puhul. Selle mehhanism võib olla seotud glutamaadi retseptorite (näiteks glütsiini retseptorite) aktiivsuse reguleerimisega, eksitotoksiliste kahjustuste vähendamisega.
Farmakokineetilised omadused: imendumise ja stabiilsuse optimeerimine
Suukaudne biosaadavus
DisainRAD140 kapslidpeab lahendama SARM-i ühendite levinud esmase{0}}efekti probleemi. Mikro-pulbristamise tehnoloogia või nano-kristallide kandjate abil saab oluliselt parandada ravimi lahustuvust ja imendumiskiirust seedetraktis. Näiteks kasutas teatud ettevõte märggranuleerimisprotsessi, et muuta kapslite lahustumisaste simuleeritud maovedelikus üle 90% (10 minuti jooksul).
Poolväärtusaeg-ja annustamissagedus
RAD140 poolväärtusaeg -on ligikaudu 24 tundi, mis toetab kord-päevast manustamist. Kapsli koostis võib pikendada toimeainet prolongeeritult vabastava kattetehnoloogia abil pikendada ravimi vabanemise aega, säilitades stabiilse ravimikontsentratsiooni veres ja vähendades kõikumisi{6}}seotud kõrvalmõjusid (nagu peavalu ja unetus).
Stabiilsuse optimeerimine
Kapsli kesta materjal (nagu hüdroksüpropüülmetüültselluloos) võib tõhusalt blokeerida valgust ja hapnikku, hoides ära RAD140 fotolüüsi või oksüdatsiooni lagunemise ladustamise ajal. 40 kraadi /75% suhtelise õhuniiskuse kiirendatud testis vähenes kvaliteetsete kapseltoodete sisaldus 5% või 6 kuu jooksul, mis vastab ICH stabiilsusjuhistele.
Kasutusvaldkonnad: rist{0}}laienemine meditsiinilt spordile
Lihasatroofiaga{0}}seotud haiguste ravi
RAD140 kapsleid on uuritud kasutamiseks vähi kahheksia, sarkopeenia ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse (KOK) korral, mis põhjustab lihaste kadu. I faasi kliinilised uuringud näitasid, et rinnavähiga patsiendid saavutasid pärast ravimi kasutamist 3,2% kehamassist ega mõjutanud eesnäärme -spetsiifilise antigeeni (PSA) taset.
Sportliku soorituse parandamine
Kulturismi ja jõutreeningu valdkonnasRAD140 kapslidon eelistatud lihaste vastupidavuse olulise paranemise ja taastumisaja lühenemise tõttu. Kasutajate tagasiside näitab, et 8-12-nädalase tsükli jooksul on võimalik saavutada 5-10 kg rasvavaba kehamassi suurenemine ning tavaliste steroidide kõrvaltoimete, nagu liigesevalu, esinemissagedus on alla 10%.
Ohutu kasutamine naistele
Selle nõrga aktiveeriva toime tõttu seksuaalkudedele peetakse RAD140 naistele ohutumaks. Soovitatav annus on pool meeste omast (5-10 mg/päevas), vältides meessoost tunnuste ilmnemist (nt hirsutism, hääle süvenemine).
Ohutus ja kõrvaltoimete juhtimine
Tuntud kõrvaltoimed
Lühiajaline-: kerge peavalu, unetus (esinemissagedus umbes 5–8%), mis võib olla seotud glutamaadi retseptori regulatsiooniga.
Pikaajaline-: praegu puuduvad andmed inimeste kohta, mis toetaksid maksatoksilisust või kardiovaskulaarseid riske, kuid loomkatsed näitavad, et tähelepanu tuleks pöörata lipiidide kõikumisele (nt LDL-i tõus).
Riskikontrolli strateegiad
Annuse piiramine: retseptori desensibiliseerimise vältimiseks ei soovitata ületada 30 mg päevas.
Tsükli juhtimine: pidev kasutamine ei tohiks ületada 12 nädalat, millele järgneb PCT (post{1}}tsirkulatsiooniteraapia), et taastada endogeense testosterooni tase.
Vastunäidustused: kasutamine eesnäärmevähiga, rinnavähiga (hormoonretseptor-positiivne tüüp) patsientidel on keelatud.
Turu ja regulatiivne staatus
Õiguslik staatus
FDA ei ole RAD140 heaks kiitnud kasutamiseks inimestel. Praegu kasutatakse seda ainult kemikaalide ringluse uurimiseks. Hiinas on see stimulantide kataloogis ainena ning ebaseaduslik tootmine ja müük võib kaasa tuua kriminaalvastutuse.
Kvaliteedikontrolli standardid
Nõuetele vastavad tooted peavad vastama järgmistele nõuetele:
Puhtus 98% või suurem (määratud HPLC abil);
Raskmetallid (Pb, As) 0,005 mg/kg või vähem;
Mikroobide piirmäär (bakterite üldarv < 100 CFU/mL).
Erilised elanikkonna riskid
Naissoost kasutajad: androgeenimise risk ja annusetundlikkus
Androgeenimise kõrvaltoimed
Kuigi RAD140 turustatakse kui "androgeense aktiivsuseta", võivad naissoost kasutajatel siiski esineda individuaalsest tundlikkusest tingitud androgeensussümptomeid, nagu juuste väljalangemine, hääle süvenemine ja kliitori suurenemine. Juhtumiuuringud näitavad, et naissoost kasutaja koges pärast 15 mg päevas kasutamist nõrkust ja väsimust ning sümptomid paranesid pärast annuse vähendamist 5-10 mg-ni päevas. See näitab, et emastel on RAD140 suhtes oluliselt suurem doositundlikkus kui meestel ja on vaja rangelt järgida väikese annuse põhimõtteid.
Endokriinsüsteemi pärssimise risk
RAD140 võib pärssida hüpotalamuse{1}}hüpofüüsi-munandite telge (HPTA) ja põhjustada testosterooni taseme langust, mille tulemuseks on menstruaaltsükli häired või seksuaalse soovi vähenemine naissoost kasutajatel. Uuringud näitavad, et 17 mg/päevane annus 12 nädala jooksul võib meeste testosterooni taset vähendada 750 ng/dl-lt 193 ng/dl-ni. Kuigi naissoost kasutajate kohta otsesed andmed puuduvad, tuleb sarnaste endokriinsete häirete suhtes olla ettevaatlik.
Lapsed ja noorukid: kasvuplaadi sulgemine ja arenguriskid
Kasvuplaadi sulgemise risk
RAD140 soodustab skeletilihaste kasvu, kiirendades samal ajal kasvuplaatide sulgumist, mille tulemuseks on piiratud pikkuse kasv lastel. Loomkatsed näitavad, et RAD140 suurendab ahvidel oluliselt lahja kehamassi, kuid laste luude areng ei ole veel lõppenud ning selline sekkumine võib põhjustada pöördumatuid füsioloogilisi muutusi.
Psühholoogilised ja käitumuslikud mõjud
RAD140 kasutavatel noorukitel võib hormonaalsete kõikumiste tõttu tekkida meeleolu ebastabiilsus, suurenenud agressiivsus või depressiivsed kalduvused. Juhtumiuuringus teatas kasutaja, et ta kogeb pärast ravimi kasutamist ärrituvust ja selliste kõrvaltoimete pikaajalise mõju suhtes noorukite vaimsele tervisele tuleb olla ettevaatlik.
Maksa- ja neerufunktsiooni häiretega patsiendid: metaboolne koormus ja toksilisuse kuhjumine
Maksa toksilisuse risk
RAD140 suukaudne manustamine nõuab metabolismi maksas, mis võib suurendada maksafunktsiooni koormust. 49-aastasel mehel tekkis pärast 4-nädalast kasutamist kolestaatiline maksakahjustus, mis viitab sellele, et maksahaiguste või maksafunktsiooni häiretega patsientidel on RAD140 kasutamise risk oluliselt suurem. Sellistel isikutel on soovitatav selle kasutamist vältida või lasta ALAT/AST ensüümi taset testida iga 4 nädala järel kasutamise ajal.
Neerude eritumise rõhk
Kuigi otseseid teateid neerutoksilisuse kohta ei ole, võivad RAD140 metaboliidid erituda neerude kaudu. Neerufunktsiooni häirega patsiendid peaksid seda kasutama ettevaatusega. Pikaajaline-suurte annuste-kasutamine võib süvendada neerude koormust, põhjustades elektrolüütide tasakaaluhäireid või turseid.
Südame-veresoonkonna haigustega patsiendid: lipiidide kõikumine ja ateroskleroosi risk
Düslipideemia
RAD140-l on annusest sõltuv mõju Kasutaja teatas pärast ravimi kasutamist äkilisest vererõhu tõusust, mis võib olla seotud maksa lipaasi stimulatsioonist põhjustatud HDL-i vähenemisega.
Hüpertensiooni risk
RAD140-l puudub aromatiseerimisvõime (östrogeeniks muundumine), mis võib vähendada östrogeeni kaitsvat toimet kardiovaskulaarsüsteemile. RAD140 kasutavad südame-veresoonkonna haigustega patsiendid peaksid hüpotensiooni vältimiseks hoolikalt jälgima vererõhku ja vältima selle samaaegset kasutamist antihüpertensiivsete ravimitega.
Rasedad ja imetavad naised: loote/imiku kokkupuute oht
Loote arengu risk
RAD140 võib mõjutada loote arengut läbi platsentaarbarjääri. Loomkatsed näitavad, et see võib muuta suguhormoonide taset, põhjustades ebanormaalseid loote reproduktiivsüsteeme. Rasedad naised peaksid selle kasutamist absoluutselt vältima ning seda kasutavad imetavad naised võivad rinnapiima kaudu imikuid mõjutada ning peaksid rinnaga toitmise katkestama.
Pikaajaline-mõju reproduktiivsusele
HPTA inhibeerimine RAD140 poolt võib mõjutada naiste munasarjade funktsiooni, põhjustades ovulatsioonihäireid või menstruaaltsükli häireid. Naised, kes plaanivad rasestuda, peaksid endokriinsüsteemi taastumise tagamiseks läbima hormoonitaseme testid vähemalt 3 kuud pärast ravi katkestamist.
Vastunäidustustega patsiendid: vähi- ja eesnäärmehaigusega patsiendid
Hormoonist{0}}sõltuva kasvaja risk
RAD140 võib stimuleerida eesnäärme- või rinnavähirakkude kasvu ning seda tuleks vältida patsientidel, kellel on eesnäärmevähk, rinnavähk või perekonna ajalugu. Loomkatsed on näidanud, et kuigi RAD140 ei suurendanud oluliselt eesnäärme kaalu, nõuab hormoontundlike kasvajate võimalik risk{3} siiski valvsust.
Eesnäärme suurenemisega patsiendid
Kuigi RAD140 on loomkatsetes näidanud eesnäärme atroofilisi omadusi, ei ole pikaajaline{1}}mõju inimestele teada. Kasutamine suurenenud eesnäärmega patsientidel võib varjata haiguse progresseerumist ja seda tuleks eelistada nõuetele vastavatele raviskeemidele.
Võimalikud kõrvalmõjud
Kuigi RAD140-l on traditsiooniliste anaboolsete steroididega võrreldes vähem androgeenseid kõrvalmõjusid, pole see siiski riskideta. Mõned võimalikud kõrvaltoimed on järgmised:
.jpg?size=x0 "RAD140 Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
Maksa mürgisus: On juhtumeid, kus inimestel on pärast RAD140 kasutamist tekkinud maksakahjustus. Näiteks 22 --aastasel --aastasel meespatsiendil tekkis pärast neljakuulist RAD140 võtmist äge kollatõbi, iiveldus, väsimus ja maksaensüümide aktiivsuse tõus. See viitab sellele, et RAD140 võib avaldada hepatotoksilist toimet, eriti pikaajalisel - või suures annuses - kasutamisel.
Androgeensed kõrvaltoimed: Kuigi RAD140 põhjustab vähem tõenäoliselt androgeenseid kõrvaltoimeid võrreldes steroididega, võivad mõned kasutajad, eriti naised, siiski kogeda kõrvaltoimeid, nagu hääle süvenemine, kliitori suurenemine ja suurenenud kehakarvakasv. Need toimed ilmnevad tõenäolisemalt suuremate annuste või pikaajalise kasutamise korral.
Hormonaalsed häired: Nagu varem mainitud, võib RAD140 pärssida keha loomulikku testosterooni tootmist. Kui PCT-d ei rakendata õigesti, võib see põhjustada pikaajalist - hormonaalset tasakaalustamatust, millel võib olla negatiivne mõju üldisele tervisele, sealhulgas seksuaalfunktsioonile, meeleolule ja energiatasemele.
Korduma kippuvad küsimused
Mida teeb RAD140 ajuga?
+
-
Kultiveeritud hipokampuse neuronites oli RAD140 sama efektiivne kui testosteroonapoptootiliste solvangute põhjustatud rakusurma vähendamine. Mehhaaniliselt sõltus RAD140 neuroprotektsioon MAPK signaaliülekandest, mida tõendab ERK fosforüülimise tõus ja kaitse pärssimine MAPK kinaasi inhibiitori U0126 poolt.
Kas RAD140 suurendab östrogeeni taset?
+
-
Lisaks on SARM RAD140 oma mittesteroidse struktuuri tõttuei allu edasisele muundamisele östrogeenideksCYP19 aromataasi poolt või DHT-le 5 -reduktaasi poolt, vähendades seega potentsiaalset ER stimuleerimise riski+kasvaja kasv või virilisatsiooni suurenemine.
Kui halb on RAD140 maksale?
+
-
Juhtum näitab, et tervishoiuteenuse osutajad peaksid olema teadlikud mittemeditsiiniliste toidulisandite, näiteks RAD-140 kasutamisestvõib põhjustada tõsist hepatotoksilisustja ägeda maksapuudulikkuse tekkimine, mis nõuab maksasiirdamist, on alati võimalik.
Kui kaua RAD 140 teie süsteemis püsib?
+
-
Kasutades vedelikkromatograafiat – elektropihustusmassispektromeetriat negatiivse ionisatsiooni režiimis, on muutumatu RAD140 võimalik tuvastada vähemalt uriinis8 päevapärast ühekordse 10 mg suukaudse annuse manustamist.
Kuum tags: rad140 kapsel, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük