Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid liksisenatiidi süstimise tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse liksisenatiidi süstimise hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Liksisenatiidi süstimineon uuenduslik ravim II tüüpi diabeedi raviks, mis kuulub glükagoonilaadsete peptiid-1 (GLP-1) retseptori agonistide hulka. See simuleerib GLP-1 hormooni loomulikku sekretsiooni inimkehas, aktiveerib vastavaid retseptoreid ja avaldab seega mitmesuguseid hüpoglükeemilisi toimeid.
Euroopas 2013. aastal kaubamärgi Lyxumia ® all loetlemiseks heaks kiidetud, seda võib kasutada üksi või kombinatsioonis suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite ja insuliiniga II tüüpi diabeedi raviks. Selle ainulaadsed farmakokineetilised omadused ja hea ohutus muudavad selle üheks oluliseks valikuks diabeedi igakülgseks raviks.
Meie toodete vorm
Liksisenatiidi COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Liksisenatiid | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 320367-13-3 | |
| Kogus | 40g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090057 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.47% |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.35% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.90% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.56% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 170 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 400 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas alla -20 kraadi | |
|
|
||
Viimastel aastatel on teadlaste suurt tähelepanu äratanud erinevate organite, eriti kesknärvisüsteemi laialdane levik kogu kehas. Uuring teemalliksisenatiidi süstimineon kaugelt ületanud traditsioonilise endokrinoloogia valdkonna ja astunud neurodegeneratiivsete haiguste valdkonda.
Neuroprotektiivsete mehhanismide teoreetiline alus
Uuringud on näidanud, et neurodegeneratiivsed haigused, nagu Parkinsoni tõbi (PD) ja Alzheimeri tõbi (AD) on tihedalt seotud insuliiniresistentsuse, kroonilise neuropõletiku, oksüdatiivse stressi ja aju mitokondriaalse düsfunktsiooniga. See võib tungida läbi vere-aju barjääri, aktiveerida neuronite GLP-1 retseptoreid ja cAMP-vahendatud signaaliraja kaudu:
Inhibeerib mikrogliia liigset aktivatsiooni, vähendades seeläbi kesknärvisüsteemi põletikulist kaskaadi reaktsiooni.
Antiapoptootiliste valkude (nagu Bcl-2) ekspressiooni ülesreguleerimine, apoptoosi pärssimine ja dopamiinergiliste neuronite otsene kaitsmine toksiliste kahjustuste eest.
Parandada raku energia metabolismi ja mitokondrite funktsiooni.
Andmeallikas:
Nature Reviews Neuroscience, Mechanism of GLP-1 in Neurodegenerative Diseases, 2020;
MCE Scientific Product Data Platform, Lixisenatide Pharmacological Applications, 2023
Parkinsoni tõve (PD) kliiniline verstapost (LIXIPARK)
Parkinsoni tõve ravi valdkonnas on selle aine hiljutised läbimurdeuuringud põhjustanud meditsiiniringkondades ülemaailmse šoki, kuna puuduvad "haigust modifitseerivad" ravimid, mis suudaksid haigusprotsessi tagasi pöörata või aeglustada.
2024. aasta aprillis avaldas kõrgeim rahvusvaheline meditsiiniajakiri New England Journal of Medicine (NEJM) mitmekeskuselise, randomiseeritud, topeltpime, platseebo-kontrollitud II faasi kliinilise uuringu LIXIPARK tulemused.
Eksperimentaalne disain: uuringut juhtis Prantsusmaa riikliku tervise- ja meditsiiniuuringute instituudi (Inserm) meeskond. Uuring hõlmas 156 patsienti, kellel diagnoositi vähem kui kolm aastat tagasi ja kes said Parkinsoni tõve varases staadiumis standardravi. Patsiendid määrati juhuslikult saama levotsetirisiini subkutaanset süsti üks kord päevas või platseebot 12 kuu jooksul.
Üllatavad tulemused: 12-kuulise raviperioodi lõpus hindasid teadlased patsiente MDS-UPDRS III osa (Motor Function Score) abil. Tulemused näitasid, et platseeborühma patsientide motoorsete sümptomite skoor halvenes 3,04 punkti võrra (mis on kooskõlas haiguse loomuliku progresseerumisega), samas kui liraglutiidiga ravitud rühma patsientide motoorsed tulemused mitte ainult ei halvenenud, vaid paranesid ka 0,04 punkti võrra.
Kliiniline tähtsus: sellel tulemusel on ajastuline-olulisus. Esimest korda on rangete kliiniliste uuringute käigus tõestatud, et hüpoglükeemiline ravim liraglutiid võib Parkinsoni tõve motoorsete sümptomite progresseerumist oluliselt aeglustada, mis näitab selle tõelist kaitsvat toimet aju dopamiinergilistele neuronitele. Kuigi ligikaudu 46% katserühma patsientidest koges iiveldust seedetrakti kõrvaltoimena, on selle ravimi potentsiaal mõõtmatu võrreldes neurodegeneratiivse haiguse edasilükkamise tohutu kasuga.
Andmeallikas: New England Journal of Medicine, kliiniline uuring LIXIPARK varajase Parkinsoni tõve ravi kohta Lisilariga, aprill 2024
Muud potentsiaalsed uurimissuunad
Lisaks neuroloogilistele häiretele uurivad alusuuringud ka liraglutiidi potentsiaalset terapeutilist väärtust reumatoidartriidi (selle -põletikuvastaste omaduste tõttu) ja mittealkohoolse steatohepatiidi (NASH)/ainevahetusega seotud rasvmaksahaiguse (MASLD) korral. On näidatud, et see leevendab loommudelites maksa steatoosi, vähendades rasvhapete sünteesi maksas ja soodustades vabade rasvhapete oksüdatsiooni.
Andmeallikas: hepatoloogia, GLP-1 analoogide sihtuuring NASH ravis, 2022
Kliiniline efektiivsus ja peamised kliinilised uuringud (GetGoali seeria uuringud)
Liksisenatiidi süstiminetõhusust ja ohutust on peamiselt kinnitatud ulatusliku ülemaailmse III faasi kliiniliste uuringute programmiga - GetGoali uuringute seeria. Kava hõlmas enam kui 5000 2. tüüpi diabeediga patsienti ja selle tõhusust hinnati üksiku ravimina, kombinatsioonis suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimitega (nagu metformiin ja sulfonüüluurea) ja koos põhiinsuliiniga.
Andmeallikas: Diabeedi terviklik analüüs, Rasvumine ja ainevahetus, GetGoal sarja testid, 2015
GetGoal Mono uuringus põhjustas ainult dieedi ja füüsilise koormuse tõttu halva kontrolliga patsientide ravi üks kord päevas liraglutiidiga 12 nädala jooksul glükeeritud hemoglobiini (HbA) taseme olulise languse, ligikaudu 0,7–0,9% võrreldes algtasemega, millega kaasnes kaalulangus. GetGoal-M uuringus näitas selle lisamine metformiini taustaravile paremat hüpoglükeemilist ja kaalulangetavat toimet võrreldes platseeboga.
GetGoal{0}}X on avatud mitte-alaväärtuslikkuse uuring, milles võrreldakse eksenatiidi manustamist üks kord päevas ja kaks korda päevas. Uurimistulemused näitasid, et liraglutiid ei olnud HbA vähendamisel eksenatiidist halvem ning liraglutiidi rühmal oli parem seedetrakti taluvus (eriti väiksem iivelduse esinemissagedus) ja madalam hüpoglükeemia risk.
Andmeallikas: diabetes Care, GetGoal{0}}X, 2012
Kardiovaskulaarne ja neerude ohutuse hindamine (ELIXA uuring)
Kõigi uute hüpoglükeemiliste ravimite puhul nõuab USA FDA kardiovaskulaarse tulemuse testi (CVOT), et näidata, et ravim ei suurenda kardiovaskulaarsete sündmuste riski. Selle kardiovaskulaarse tulemuse uuringut nimetatakse ELIXA-ks (Lixsenatiidi hindamine ägeda koronaarsündroomi korral).
Andmeallikas: The New England Journal of Medicine, ELIXA uuringu täielikud tulemused, 2015
ELIXA on oluline uuring, kuna see hõlmas spetsiaalselt kõrge kardiovaskulaarse riskiga patsiente: 6068 II tüüpi diabeediga patsienti, kellel oli hiljuti (180 päeva jooksul) tekkinud äge koronaarsündroom (ACS, sealhulgas müokardiinfarkt või ebastabiilne stenokardia).
Esmane tulemusnäitaja: Neli oluliste kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete (MACE-4) komponenti, sealhulgas kardiovaskulaarne surm, mittefataalne müokardiinfarkt, mittefataalne insult või haiglaravi ebastabiilse stenokardia tõttu.
Uuringutulemused: jälgimisaja mediaan- oli 25 kuud. Selles rühmas esinenud esmaste tulemusnäitajate osakaal oli 13,4%, platseeborühmas aga 13,2%. Ohukordaja (HR) on 1,02 (95% usaldusvahemik 0,89-1,17). See näitab liraglutiidi suurepärast kardiovaskulaarset ohutust selles ülikõrge{11}}riskiga populatsioonis (mis vastab mitte-alaväärsuskriteeriumidele), kuigi see ei näidanud samasugust kardiovaskulaarset kasu kui mõnel hilisemal pikatoimelisel GLP-1-l (nt liraglutiidi LEADER-uuring) (st efektiivsust ei tõestatud).
ELIXA andmete edasine post hoc analüüs ja sellega seotud mikrovaskulaarsete tüsistuste uuringud on leidnud, et sellel on potentsiaalne neerude kaitsev toime. Andmed näitavad, et liraglutiid võib tõhusalt vähendada massiivse albuminuuria esinemissagedust ja vähendada uriini albumiini/kreatiniini suhte (UACR) progresseerumist. See kasu neerudele ei sõltu selle hüpoglükeemilisest toimest ja võib olla seotud selle otsese põletikuvastase -antioksüdantse stressi ja neerude hemodünaamika mehhanismide paranemisega.
Andmeallikas: CJASN, Clinical Journal of the American Society of Nephrology, Riseratide võib ära hoida neerukahjustusi II tüüpi diabeediga patsientidel, ELIXA andmetel põhinev sekundaarne analüüs, 2017
Lühiajalise{0}}GLP-1 retseptori agonistina söögi ajalliksisenatiidi süstimineon tõestanud oma silmapaistvat väärtust söömisjärgsete veresuhkru kõikumiste kontrolli all hoidmisel, kehakaalu vähendamisel ja kõrge kardiovaskulaarse ohutuse säilitamisel II tüüpi diabeediga patsientidel oma kliinilises kasutuses enam kui 10 aastat. Eelkõige selle kombinatsioon insuliinglargiiniga, ühendpreparaat Soliqua, pakub tõhusat, väga nõuetele vastavat ja kõrvaltoimeid maandavat uuenduslikku ravivõimalust patsientidele, kellel on monoteraapia halb kontroll.
Farmakokineetilised parameetrid määravad kord päevas manustamise sageduse.
Imendumine: Kiire imendumine pärast subkutaanset süstimist (tavaliselt kõhupiirkonda, reitesse või õlavarredesse). Maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamise aeg on ligikaudu 1...3,5 tundi pärast manustamist.
Jaotumine: näiline jaotusruumala organismis on ligikaudu 100 liitrit. See esineb peamiselt vabal kujul veres, plasmavalkudega seondumise kiirus on mõõdukas (umbes 55%).
Ainevahetus: peptiidina,liksisenatiidi süstimineei metaboliseeru maksas tsütokroom P450 (CYP) ensüümsüsteemi poolt. See filtreeritakse peamiselt neerudes ja laguneb ulatuslikult proteolüütiliste ensüümide toimel väiksemateks peptiidi segmentideks ja monomeerseteks aminohapeteks.
Eliminatsioon ja poolväärtusaeg: Laguproduktid erituvad peamiselt neerude kaudu. Selle lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg-on suhteliselt lühike, umbes 3 tundi. See lühike poolväärtusaeg muudab selle eriti sobivaks süstimiseks enne päeva peamist söögikorda (tavaliselt hommiku- või õhtusööki), et katta söögijärgseid veresuhkru kõikumisi.
Eripopulatsioonid: Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsiendid ei vaja tavaliselt annuse kohandamist, kuid raske neerupuudulikkusega (kreatiniini kliirensi kiirus alla 30 ml/min) ja lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel ei ole levotsetirisiini kasutamine ravimi kliirensi kiiruse vähenemise tõttu soovitatav.
Andmeallikas: EMA Lyxumia farmakokineetilise hindamise aruanne, 2013
Andmeallikas: FDA Adlyxini retseptiteave, 2016
Järgmised on selle artikli kirjutamise käigus viidatud põhiandmed ja faktilised allikad:
1. Maailma Terviseorganisatsioon (WHO): liksisenatiidi registreerimisteave rahvusvahelises mittepatenditud ravimite nimekirjas (INN).
2. Euroopa Ravimiamet (EMA): 2013. aasta avalik hindamisaruanne (EPAR) - Lyxumia, mis hõlmab Lysimabi uurimis- ja arendustegevuse ajalugu, farmakokineetikat, kasutamist eripopulatsioonides ja reproduktiivtoksilisuse andmeid.
3. USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA): 2016. aasta Adlyxini ravimi juhised ja retseptiteave, sealhulgas kasutamine ja annus, kõrvaltoimete (nt iivelduse) esinemissagedus, vastunäidustused ja turustamisjärgsed ohutushoiatused.
4. National Medical Products Administration (NMPA): Hiina ravimijuhised ja kliiniliste näidustuste juhised Soliqua (insuliinglargiini süstimise) jaoks.
5. PubChem: Compound Database (CID: 56841944/CAS: 320367-13-3) annab liragliflosiini täpse keemilise valemi, aminohappejärjestuse ja suhtelise molekulmassi andmed.
6. Journal of Medicinal Chemistry: 2014. aastal avaldatud uuring GLP-1 analoogide struktuurimuutuste mehhanismi kohta andis keemilise mehhanismi, mille abil polülüsiini saba takistab DPP-4 lagunemist.
7. Molekulaarendokrinoloogia: 2012. aastal avaldatud kirjandus, mis sisaldab üksikasjalikku analüüsi glükoosist sõltuva insuliini sekretsiooni raja kohta, mis põhjustab cAMP taseme tõusu ja rakusisese kaltsiumi vabanemise pärast GLP-1 seondumist retseptoritega.
8. Lanceti diabeet ja endokrinoloogia: 2015. aastal avaldatud võrdlev uuring kinnitas lühiajalise -ja pikaajalise- GLP-1 RA vahelist peamist farmakodünaamilist erinevust mao tühjenemise ja söögijärgse glükoosisisalduse kontrolli vahel.
KKK
Milleks ravimit liksisenatiidi kasutatakse?
Liksisenatiidi süsti kasutatakse II tüüpi suhkurtõve raviks. Liksisenatiidi kasutatakse veresuhkru kontrolli all hoidmiseks koos dieedi ja treeninguga. See ravim on glükagooni{3}}taoline peptiid-1 (GLP-1) retseptori agonist. See ravim on saadaval ainult teie arsti retsepti alusel.
Kas liksisenatiidi kasutamine on katkestatud?
Liksisenatiidi (Lyxumia®) 10 mikrogrammi ja liksisenatiidi ravi alustamise pakendi (10 mikrogrammi ja 20 mikrogrammi) kasutamine on katkestatud. See tähendab, et liksisenatiidi ei saa alustada uute patsientidega.
Kuum tags: liksisenatiidi süstimine, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük