Tsimetidiinikreemon aktuaalne ühendpreparaat koos selle tuuma koostisosaga tsimetidiin, mis toimib H ₂ retseptori antagonistina. Blokeerides mao seinarakkudes histamiini seondumise H ₂ retseptoritega, pärsib see märkimisväärselt maohappe sekretsiooni. Seda mehhanismi on laiendatud anti - põletikulise ja immuunregulatsiooni väljadele, kui seda paikselt rakendada. Selle ühendivalem ühendab sageli salitsüülhappe, atsükloviiri, lidokaiini ja muid koostisosi, moodustades multi - sihtrühma. Selle pool - elu on umbes 1,5-2 tundi ja suukaudne biosaadavus ulatub 60–70%-ni. Seda kasutatakse peamiselt PET -i kliinilises praktikas maohappega seotud haiguste raviks. Ehkki kreemi preparaate kasutatakse tavaliselt naha- ja limaskestade kahjustuste korral, on lemmikloomade tööstuses tavapärased ravimvormid, suukaudsed tabletid, süstid ja suukaudsed lahendused ning kreemi preparaate kasutatakse harva ning neid tuleb meditsiiniliste nõuannete kohaselt rangelt kasutada.
Põhiliste toimemehhanism
Maohappe supressioon:
Blokeerib histamiini indutseeritud maohappe sekretsioon, alandab mao pH -d ja leevendab haavandivalu.
Immuun reguleerimine:
Pärssides T -lümfotsüütide aktiivsust, vähendades põletikuliste tegurite vabanemist ja abistades immuunsuse - vahendatud haiguste ravis.
Kasvajavastane tugi:
Mastotsütoomi korral võib see pärssida histamiini vabanemist ja aeglustada tuumori progresseerumist.
Lisateave keemilise ühendi kohta:
Meie tootevorm
Cimetidiin +. COA
Lemmikloomade tavalised kliinilised spetsifikatsioonid ja annusvormid
Kohaldatavad stsenaariumid annusvormi spetsifikatsioonide jaoks
Tabletid 100 mg, 150 mg, 200 mg manustatakse regulaarsetes annustes koertele ja kassidele
Suukaudne lahus 300 mg/5 ml imikutele või neelamisraskuste juhtumitele
Närimistabletid 100 mg/tableti (maitset suurendamine) lemmikloomaravimite vastavuse parandamiseks
Spetsifikatsioon: 150 mg/ml (5 ml ampulli)
Rakendatavad stsenaariumid:
Äge mao verejooks või haavandi perforatsioon
Operatsioonijärgsete stressihaavandite ennetamine
Kriitilised juhtumid, mida ei saa suuliselt manustada
Tsimetidiinikreem: Maatriksi valem, mis sisaldab 2% tsimetidiini, kohaliku kasutamise jaoks ainult veterinaarjuhiste alusel, näiteks:
Suukaudne haavandi kasutamine (nõuab kooskõlastamist suukaudse stendi fikseerimisega)
Nahahaavandite pinna katvus (vajalik steriilne töö)
Rektaalne manustamine (nõuab kohandatud suposiidi hallitust)
PET -spetsiifiline haldusplaan ja annuste arvutamine
1. Põhiannuse põhimõte
Koerad: 3-5 mg/kg kehakaal, iga 6-8 tunni järel
Kass: 5-10 mg/kg kehakaal, iga 8-12 tunni järel
Erijuhtum:
Numbrakkude kasvaja: 10-20 mg/kg, kaks korda päevas
Sööfagiit: 5-10 mg/kg, 4 korda päevas
2. Preparaadi muundamise arvutamise näide
Juhtum: 15kg koer vajab suukaudset lahust (300 mg/5 ml)
Üksik annus: 15 kg × 5 mg/kg =75 mg
Vajalik lahenduse maht: 75 mg ÷ (300mg/5ml) =1.25 ml
3. Administreerimismeetodi optimeerimine
Suuraalne administratsioon:
Manustage tühja kõhuga (30 minutit enne sööki), et suurendada imendumiskiirust
Tablette saab mähkida juustu või vorstidesse
Lahendus tuleb süstla abil aeglaselt suu nurka tilkuda
Süstimise manustamine:
Intravenoosne süstimine nõuab lahjendamist 1 mg/ml ja süstimisaeg, mis on suurem või võrdne 2 minutit
Lihassüst valib tagajäsemete külgmise lihasrühma
Tüüpiline juhtumianalüüs
1. juhtum: 8 --aastane saksa lambakoer koos kroonilise neerupuudulikkuse ja maohaavandiga
Lahendus:
Tsimetidiin 3mg/kg q12h suu kaudu
1G Q8H alumiiniumsulfaadi kombineeritud manustamine enne sööki
Jälgige vere kreatiniini ja maomahla pH väärtusi
Tulemus: haavand paranes pärast 2 nädalat ja hoidis ravi 3 kuud ilma kordumiseta
Juhtum 2: 3 --aastane Maine Coon Cat, postoperatiivne mastotsütoom
Lahendus:
Tsimetidiin 10mg/kg pakkumine intravenoosse infusiooniga
Kombineeritud prednisoloon 2 mg/kg suu kaudu
Jälgige histamiini taset iga 2 nädala tagant
Tulemus: kasvaja kasvu pärssimise määr ulatus 65%-ni ja ellujäämisperiood pikenes 14 kuuni
Spetsiaalsete sortide ja kliiniliste stsenaariumide koostoime
1. Varieeruvused
MDR1 geenimutatsiooni tõttu on kollid tundlikumad tsimetidiini keskse neurotoksilisuse suhtes ja vajavad vähendama annust ja jälgida neuroloogilisi sümptomeid.
2. Kriitilised juhtumid
Septiliste löökide juhtudel võib tsimetidiini ja vasoaktiivsete ravimite nagu dopamiini kombinatsioon põhjustada maohappe supressiooni tõttu soolebakterite translokatsiooni, suurendades nakkuse riski. Soovitage selle asemel kasutada prootonpumba inhibiitoreid (näiteks omeprasool).
3. kasvaja adjuvantravi
Mastotsütoomi korral võib tsimetidiini ja loperamiidi kombinatsioon suurendada histamiini vabanemise pärssimist, kuid kõhukinnisuse kõrvaltoimete eest tuleks võtta ettevaatust. Sootud liikumiste sagedust on soovitatav jälgida ja vajadusel manustada laktuloosi.
4. keemiaravi ravimid
Kui tsimetidiini kasutatakse koos mifepristooniga, saab viimase biosaadavust vähendada 30% ja plasma kliirensi määra suurendada. Seetõttu tuleks CO kasutamist vältida. Uuringus, mis hõlmas hulgimüeloomiga patsiente, vähenes melfalaani T1/2 märkimisväärselt 1,94 tunnilt 1,57 tundi pärast CO manustamist, mis näitab tõhususe olulist langust.
Tsimetidiinikreem, kui klassikalist H ₂ retseptori antagonisti, kasutatakse laialdaselt seedesüsteemi haiguste, näiteks maohaavandite, kaksteistsõrmiksoole haavandite ja refluks -ösofagiidi ravis, pärssides maohappe sekretsiooni. Selle ravimite koostoimemehhanism on siiski keeruline, hõlmates mitmeid toimeid, näiteks metaboolne ensüümide pärssimine, maksa verevoolu vähenenud ja farmakoloogiline sünergia/antagonism, mida tuleb kliinilises praktikas rangelt jälgida. Järgnev annab üksikasjaliku analüüsi neljast aspektist: metaboolne ensüümide pärssimine, maksa verevoolu mõjud, farmakoloogilised interaktsioonid ning spetsiaalsed sordid ja kliinilised stsenaariumid.
Metaboolne ensüümi inhibeerimine: CYP450 süsteemi tuumahäired
Tsimetidiin on CYP450 ensüümide süsteemi tugev inhibiitor, eriti sellel on oluline inhibeeriv toime CYP1A2, CYP2D6 ja CYP3A4 alatüüpidele. See pärssiv toime põhjustab erinevate ravimite metabolismi aeglustumist, vereravimite kontsentratsiooni suurenemist ja seejärel käivitab toksilised reaktsioonid.
1. antikoagulandid
Kombineerituna varfariiniga võib tsimetidiin vähendada selle ainevahetuse kiirust 30% -50%, põhjustades rahvusvahelise normaliseeritud suhte (INR) olulist kasvu. Kliinilised juhtumid on näidanud, et verejooksu riski vältimiseks tuleb pärast kombinatsiooni vähendada varfariini annust 25–50%. Näiteks patsient, kes on varfariini võtnud pikka aega ninaverejooksud ja subkutaansed verevalumid tsimetidiini kombinatsiooni tõttu. Pärast annuse kohandamist paranesid sümptomid.
2. epilepsiavastased ravimid
Kui fenütoiini naatriumi kombineeritakse tsimetidiiniga, suureneb selle vereravimite kontsentratsioon keskmiselt 28%ja mõnel juhul on kesknärvisüsteemi toksilisus (näiteks ataksia ja värin). 11 epilepsiahaiget hõlmanud uuringus näitasid 4 juhtumit olulist lööve või fenütoiini mürgistuse sümptomeid pärast kombinatsioonravi. Seetõttu on vaja reguleerida fenütoiini naatriumi annust ravivahemiku alumise piirini ja jälgida vereravimite kontsentratsiooni.
3. bensodiasepiinid
Kui diasepaam kombineeritakse tsimetidiiniga, pikeneb selle elimineerimise pool - eluiga 50%ja vaba ravimi kontsentratsioon suureneb, põhjustades liigset sedatsiooni. Näiteks võib patsiendil pärast CO manustamist kogeda uimasust ja hilinenud reageerimist, kuid sümptomid paranevad pärast annuse kohandamist. Diasepaami annust on soovitatav vähendada 30–50% või lülitada H ₂ retseptori antagonistidele, näiteks ranitidiinile, millel pole ensüümi pärssivat toimet.
4. antiarütmilised ravimid
Kui prokainamiid kombineeritakse tsimetidiiniga, pikendatakse selle pool - eluiga 24% - 36%, neeru kliirensi kiirust väheneb 36% -42% ja aktiivse metaboliidi N -atsetüülprokainamiidi neerukliirensi määr on märkimisväärselt vähenenud. See ilmneb eriti eakatel inimestel ja neerupuudulikkusega patsientidel ning annuse reguleerimiseks on vaja jälgida elektrokardiogrammi ja vereravimite kontsentratsiooni.
Vähendatud maksa verevool: ravimi kliirensi kaudne pärssimine
Tsimetidiin vähendab ravimite metaboolset kliirensit, mis tuginevad maksa esmasele toimele, vähendades maksa verevoolu, põhjustades vereravimite kontsentratsiooni suurenemist.
1. lidokaiin
Kombineerituna kasutamisel väheneb lidokaiini kliirens 34%ja süsteemne kliirensi määr väheneb märkimisväärselt, mis võib hõlpsalt põhjustada kesknärvisüsteemi toksilisust (näiteks unisust ja krambid). Müokardi infarkti korral tuleks lidokaiini säilitusdoosi vähendada 20–30% pärast kombinatsiooni ja jälgida tuleks vereravimite kontsentratsiooni.
2. propranolool
Kombineeritud kasutamisel suureneb propranolooli vere kontsentratsioon 2-3 korda, põhjustades raske bradükardiat ja hüpotensiooni. Kliinilised nõuanded on jälgida pulssi ja vererõhku ning vajadusel liikuda Nadole (naftoprimi) kombinatsioonile, mida erituvad peamiselt neerud ja tsimetidiin.
3. amiodaroon
Amiodarooni seerumi kontsentratsioon suurenes koos kasutamisel keskmiselt 38%, kuid olid individuaalsed erinevused. Pärast tsimetidiini lisamist 12 patsiendile, kes said 200 mg/d amiodarooni, näitas 8 neist seerumi kontsentratsiooni suurenemist, 4 samas kui 4 jäid muutumatuks või väheneks. Vereravimite kontsentratsiooni tuleb jälgida ja annust õigeaegselt kohandada.
Farmakodünaamilised interaktsioonid: mitme süsteemi efekti superpositsioon
Kui alumiiniumhüdroksiidi ja muid antatsiide kasutatakse koos tsimetidiiniga, saab nende biosaadavust vähendada 20–30%. Soovitatav intervalli manustamine (antatsiidide võtmine 1 tund enne või 2 tundi pärast tsimetidiini). Seedetrakti motoorikaid ravimeid nagu metoklopramiidi tuleb reguleerida, et kiirendada mao tühjenemist ja vähendada tsimetidiini imendumist. Kõigepealt tuleks anda manustamisjärjestus, millele järgneb tsimetidin 30 minutit hiljem.
Tsimetidiin võib konkurentsivõimeliselt seostuda androgeeniretseptoritega ja pikk - termini kasutamine võib põhjustada meeste rindade arengut (esinemissagedusega umbes 1% -2%). Isaste lemmikloomade ravis on vaja hinnata suguhormoonide taset ja vajadusel kasutada androgeenilisandeid koos.
Tetratsükliin:TsimetidiinikreemSuurendab pH -d maos, põhjustades tetratsükliini tablettide lahustumiskiiruse vähenemist, kuid tetratsükliinisiirupit ei mõjuta.
Lincomütsiin: koos kasutamisel suureneb lincomütsiini vere kontsentratsioon 19%ja selle biosaadavus suureneb 27%. Eriti maksa- ja neerufunktsiooni häiretega patsientidel on vajalik vere kontsentratsiooni jälgimine või annuse vähenemine.
Klooramfenikool: mõlemad võivad põhjustada luuüdi supressiooni ja kombinatsioonis kasutamisel on oht rauavaeguse aneemia esilekutsumiseks.
Kuum tags: tsimetidiinikreem, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügil