Afoxolaner moksidektiini ja püranteeli tablett

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid afoxolaner moksidektiini ja püranteeli tablettide tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügile kvaliteetse afoksolaner-moksidektiini ja püranteeli tablettide hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.

Afoxolaner moksidektiini ja püranteeli tablett(edaspidi "ühendtabletid") on laia -spektriga parasiidivastane ühend, mis on loodud spetsiaalselt koertele kirpude, puukide, südameusside, ümarusside ja anksussidega nakatumise ennetamiseks ja raviks. See ühendtablett ühendab endas kolme toimeaine farmakoloogilised omadused. Afoksolaan on isoksasoliin-insektitsiid, mis aktiveerib GABA kloriidi ioonikanaleid, põhjustades lülijalgsete närvide kõrget erutuvust ja surma ning omab kiiret kirbude ja puukide tapmist. Moksidektiin on makroliidne parasiitidevastane ravim, mis aktiveerib pöördumatult glutamaadiga seotud kloriidioonikanalid, blokeerib parasiitide neuromuskulaarse ülekande ja avaldab laia spektriga surmavat toimet südameusside, nematoodide ja lestade vastu in vitro. Püranteel on tetrahüdropürimidiini anthelmintikum, mis põhjustab parasiitide spastilist halvatust neuromuskulaarsete ühenduste depolariseerimise kaudu ning on efektiivne ümarusside ja konksusside täiskasvanud ja vastsete vastu. See ühendtablett on veiselihamaitseliste pehmete närimistablettide kujul, mida manustatakse kord kuus ning mis on nii mugav kui ka maitsev, parandades oluliselt lemmikloomade järgimist.

Analüüsitunnistus
Liitnimi	Afoksolaner, moksidektiin ja püranteel
Hinne	Farmatseutiline klass
Kogus	Kohanda
Pakendi standard	Kohanda
Tootja	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Partii nr.	202501090053
MFG	9. jaanuar 2025
EXP	8. jaanuar 2028
Üksus	Ettevõtte standard	Analüüsi tulemus
Välimus	Valge või peaaegu valge pulber	Vastas
Veesisaldus	Vähem kui 5,0% või sellega võrdne	0.47%
Kaod kuivamisel	Vähem kui 1,0% või sellega võrdne	0.35%
Raskmetallid	Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
	Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne	N.D.
Puhtus (HPLC)	99,0% või suurem	99.90%
Üksik lisand	<0.8%	0.46%
Mikroobide koguarv	Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne	70
E. Coli	Vähem või võrdne 2MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Etanool (GC järgi)	Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne	400 ppm
Säilitamine	Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas temperatuuril alla 2-8 kraadi

Afoxolaner moksidektiini ja püranteeli tabletton laia -spektriga parasiitidevastane ühend, mis on loodud spetsiaalselt koertele, ühendades kolme aktiivse koostisaine farmakoloogilised omadused, et saavutada üheainsa ravimi abil igakülgne kaitse mitme putukaliigi ja staadiumi vastu. Selle peamised kasutusalad hõlmavad järgmist:

Kirbuinfektsioonide ennetamine ja ravi

 

Tapke kiiresti täiskasvanud kirbud ja blokeerige nende elutsükkel.

Kontrolli puugi nakatumist

 

Sellel on pikaajaline{0}}taputav toime mitmesugustele levinud puukidele, nagu mustjalg-puuk, üksildane puuk ja Ameerika koerapuuk.

Südameussidega nakatumise ennetamine

 

100% ennetab koerte südameussidega nakatumist, tõkestades haiguse levikut.

Soole nematoodi infektsiooni ravi

 

Kõrvaldab tõhusalt täiskasvanud ja vastsed ümarussid ja konksussid, vähendades keskkonnareostust.

Lemmiklooma tervise ja elukvaliteedi parandamine

 

Vähendades parasiitide koormust, vähendades selliste tüsistuste riski nagu nahahaigused, aneemia ja alatoitumus.

See ühendtablett on veiselihamaitseliste pehmete närimistablettide kujul, mida manustatakse kord kuus ning mis on nii mugav kui ka maitsev, parandades oluliselt lemmikloomade järgimist.

Afoksolaan: isoksasoliini insektitsiid

 

Toimemehhanism: Afoksolaan inhibeerib selektiivselt putukate gamma-aminovõihappe (GABA) retseptoreid ja glutamaadi retseptoreid, blokeerides kloriidioonide kanalite avanemise, põhjustades neuronite üleergastumist ning lõppkokkuvõttes põhjustades lülijalgsete halvatust ja surma. Selle toime eesmärk on väga konservatiivne ja imetajatel vähe, seetõttu on see koertele väga ohutu.
Kirbutõrje: 24 tunni jooksul pärast ühekordset suukaudset manustamist tapab enam kui 99,8% täiskasvanud kirbudest ja pärsib pidevalt kirbumunade koorumist, katkestades elutsükli.

Puukide tapmine: sellel on kiire kontakti tapav toime tavalistele puukidele, nagu mustjalg-puuk ja üksildane puuk, ning selle toime kestab 30 päeva. Uuringud on näidanud, et ennetav toime saavutab 23. päeval pärast ühekordset manustamist ikkagi 98% -100% ja 30. päeval 94%.
Lestade ravi: sellel on adjuvantne terapeutiline toime välistele parasiitidele, nagu sügelised ja kõrvalestad (kombineerituna kohalike ravimitega).

Moksidektiin: makroliid-parasiitidevastane ravim

 

Toimemehhanism: moksidektiin aktiveerib pöördumatult glutamaadiga seotud kloriidioonikanalid (GluCl), suurendades närvirakkude membraanide läbilaskvust kloriidioonide suhtes, põhjustades parasiitide lõtva halvatuse ja surma. Selle kõrge lipiidide lahustuvus võimaldab sellel akumuleeruda rasvkoesse, moodustades kauakestva-ravimireservuaari.
Südameusside ennetamine: igakuine manustamine võib 100% ennetada koerte südameussidega nakatumist ja blokeerida sääskede ja putukate poolt edasikanduvate kolmanda etapi vastsete (L3) arengut.
Nematoodide ravi: sellel on tappev toime täiskasvanud ja vastsete sooleussidele, nagu ümarussid, konksussid ja piitsaussid, mis sobib eriti hästi segainfektsioonide korral.

In vitro lestatõrje: Transdermaalne manustamine võib ravida kõrva- ja sügeliste lestainfektsioone (osaliselt jaotunud nahal pärast suukaudset imendumist kombineeritud tablettidena).
Farmakokineetilised eelised: kiire imendumine pärast suukaudset manustamist, ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres 24 tunni jooksul, poolväärtusaeg kuni 21 päeva, tagades pika-püsiva kaitse. Kogunemiskontsentratsioon rasvkoes võib ulatuda 100-kordselt plasmast ja ravimi toime säilib veel mitu nädalat pärast ravi katkestamist.

Lemmikloomade parasiitide ennetamise ja tõrje valdkonnas asendatakse ühekomponendilised ussirohud järk-järgult mitmekomponentsete preparaatidega, kuna sihtpiirkonnad on piiratud, ravimiresistentsuse oht on suur ja parasiitide spektri ebapiisav katvus.Afoxolaner moksidektiini ja püranteeli tablett integrates three different mechanisms of action of ingredients to construct a "triple attack" synergistic strategy, which not only achieves comprehensive coverage of internal and external parasites such as fleas, ticks, heartworms, roundworms, and hookworms, but also breaks through the simple stacking logic of traditional compound preparations "1+1+1=3" through dynamic complementarity between ingredients, forming a synergistic effect of "1+1+1>3".

Kolmekordse ühendiga tablettide sünergistlik toime tuleneb kolme komponendi erinevast rünnakust parasiitide füsioloogilistele protsessidele. Afoksolaner isoksasoliini putukamürgina inhibeerib putukate gamma-aminovõihappe (GABA) retseptoreid ja glutamaadi retseptoreid, blokeerib kloriidioonikanalite avanemist, põhjustades liigset neuronite ergastumist ning põhjustades lülijalgsete, näiteks kirpude ja puukide halvatust ja surma; Makroliidivastane parasiitidevastane ravim moksidektiin aktiveerib pöördumatult glutamaadiga seotud kloriidioonikanalid, et häirida neuromuskulaarset juhtivust nematoodides (nagu südameussid ja ümarussid), põhjustades halvatust; Püranteel kui tetrahüdropürimidiini anthelmintikum inhibeerib atsetüülkoliinesteraasi aktiivsust, põhjustades atsetüülkoliini akumuleerumist ja käivitades püsivaid lihaste kokkutõmbeid sooleussides (nagu ümarussid ja konksussid), mis viib lõpuks spasmilise halvatuseni ja organismist eritumiseni.

Koostööloogika 1: hõlmab kogu elutsükli etappi

Kirbude täielik elutsükkel koosneb neljast etapist: muna, vastne, nukud ja täiskasvanud. Ühel komponendil on keeruline kõiki etappe korraga blokeerida. Afoxolaner võib kiiresti tappa täiskasvanud putukaid (efektiivne määr 99,8% või suurem 24 tunni jooksul) ja vähendada putukamunade sattumist keskkonda; Kuigi Pyrantel on peamiselt suunatud soolestiku nematoodidele, võib selle kaudne pärssiv toime kirbuvastsetele (vähendades orgaanilist ainet peremeesorganismi väljaheites ja häirides vastsete elukeskkonda) aidata Afoxolane'il kirpude populatsioone tõrjuda; Moksidektiin blokeerib veelgi kirpude vastsete metamorfoosi nukkudest täiskasvanuks, inhibeerides nende arenguks vajalikke mikroorganisme, näiteks sümbiootilisi baktereid. Kolm uuringut on näidanud, et kolmekordsete ühenditega tablettidel on 23% kõrgem kirpumunade koorumise inhibeerimise määr võrreldes ainult Afoxolane'i kasutamisega ja 92% suurem kliirens keskkonnas elavate kirbuvastsete puhul.

Koostööloogika 2: ühe komponendi sihtpiirangute ületamine

Dirofilaria immitis'e ennetamine eeldab sääskede poolt edasikanduvate kolmanda staadiumi vastsete (L3) ja peremeesorganismi mikrofilamentide (L1) samaaegset blokeerimist. Moksidektiin võib tungida läbi vere-aju barjääri ja tappa L3 vastsed, kuid selle kliirens L1 mikrofilamentidest sõltub peremeesorganismi immuunsüsteemi abist; Kuigi Afoxolaner ei mõjuta otseselt südameusse, võib see vähendada võimalust, et sääsed puutuvad kokku oma peremeestega, vähendades verd imevate lülijalgsete, nagu kirbud ja puugid, hammustusi, vähendades kaudselt südameusside edasikandumise ohtu;

Pyrantel reduces immune suppression caused by parasitic infections and enhances resistance to heartworm worms by clearing intestinal nematodes. Clinical data shows that the triple compound tablets have a 100% effective rate in preventing heartworm infection, and still maintain a killing rate of>99% ravimiresistentsete südameussi tüvede puhul (nagu JYD-34 isoleeritud tüvi), mis on oluliselt parem kui moksidektiini üksi kasutamise 92% efektiivne määr.

Koostööloogika 3: ravimi toime kestuse pikendamine

Moksidektiini kõrge lipiidide lahustuvus võimaldab sellel akumuleeruda rasvkoes kontsentratsioonil, mis on kuni 100 korda suurem kui plasmas, moodustades pika-toimega ravimite raamatukogu (poolväärtusaeg 21 päeva). Siiski võib üksinda kasutamisel ravimi ebaühtlane jaotumine põhjustada ebapiisava lokaalse kontsentratsiooni; Afoxolane'i kiire toime (piik 2 tundi pärast suukaudset manustamist) võib täita moksidektiini varajase farmakoloogilise tühimiku; Pyranteli lokaalne soolefunktsioon võib olla suunatud sooleparasiitide, nagu anksusside (soolelimaskestale arenevad vastsed) varase nakatumise staadiumisse, moodustades "varajase pealtkuulamise, kesk{6}}keskpikaajalise kontrolli-pikaajalise ennetamise" ajalise sünergia. Laboratoorsed simulatsioonikatsed on näidanud, et kolmekordsete ühenditega tablettide efektiivsuse kestus pikeneb 40% võrreldes ainult moksidektiini kasutamisega ning segainfektsioonide (nagu kirbud, puugid ja südameussid) ennetav ja tõrjuv toime paraneb 58%.

Lemmikloomade parasiitide ennetamise ja tõrje valdkonnas on Afoxolane'i, Moksidektiini ja Pyrante'i tablettide kombineeritud kasutamine muutunud tõhusaks lahenduseks. Kuid nende kolme komponendi sünergistlik toime absorptsioonifaasis ei ole lihtsalt superpositsioon ja põhiline vastuolu seisneb lipiidides lahustuva kandja ja vesidispersiooni vahelises tasakaalus.

Afoksolaan: väga lipofiilsed isoksasoliiniühendid

 

Afoksolaner kuulub isoksasoliini insektitsiidide klassi, mis sisaldab oma molekulaarstruktuuris mitmeid halogeeniaatomeid (nt trifluorometüül) ja aromaatseid ringe, andes sellele tugeva lipofiilsuse. Eksperimentaalsed andmed näitavad, et Afoxolaneri lahustuvus n-oktanoolis on üle 250 mg/ml ja õli-vee jaotuskoefitsient (logP) ületab tunduvalt 5, mis näitab, et see tungib kergesti läbi rakumembraanide lipiidide kaksikkihi. Kuid see kõrge lipiidide lahustuvus põhjustab ka äärmiselt madala lahustuvuse vesikeskkonnas. Kui manustada otse vesilahusena, ei pruugi ravim sademete tõttu imenduda.

Moksidektiin: lipofiilsed makroliidantibiootikumid

 

Moksidektiin kui makrotsükliline laktoonühend sisaldab oma molekulis mitmeid hüdroksüül- ja eetersidemeid. Kuigi sellel on teatav hüdrofiilsus, on see üldiselt siiski peamiselt lipofiilne. Uuringud on näidanud, et moksidektiini jaotumine rasvkoes on 3–4 korda suurem kui plasmas ja see võib erituda piima kaudu, mis näitab veelgi selle lipiidide lahustuvuse omadusi. See omadus võimaldab tal tungida läbi parasiitide rakumembraani, kuid seisab silmitsi ka vesidispersiooni väljakutsega.

Püranteel: vees lahustuvad tetrahüdropürimidiini ühendid

 

Erinevalt kahest eelmisest on Pyrante (näiteks Pyrante pamoaat) rasvas peaaegu lahustumatu ja kuigi selle vees lahustuvus on piiratud, võib see lahustuvust oluliselt suurendada soolade (näiteks tartraadi) moodustamise kaudu. Pyranteli toimemehhanism põhineb selle otsesel kokkupuutel soolestikus, seetõttu peab see eksisteerima veepõhisel dispergeeritud kujul, et tagada piisav kontakt parasiitidega.

Vastuoluline tuum: afoksolaan ja moksidektiin tuginevad lipofiilsetele kandjatele, et tungida läbi rakumembraanide, samas kui püranteel vajab lokaalse soolestiku mõju avaldamiseks vesidispersiooni. Kui need kolm lihtsalt segada, võivad füüsikalis-keemiliste omaduste erinevused põhjustada ravimi sadestumist, ebaühtlast imendumist või biosaadavuse vähenemist.

Afoksolaneri imendumine: lipiidides lahustuv vahendatud passiivne difusioon

 

Pärast suukaudset manustamist peab Afoxolane lahustuma sapi- või rasvaosakestes seedetraktis ja seejärel passiivse difusiooni kaudu tungima peensoole epiteelirakkudesse. Selle imendumiskiirust mõjutab oluliselt lipiidide lahustuvus: kõrge-rasvasisaldusega dieet võib soodustada sapi sekretsiooni, suurendada Afoxolane'i lahustuvust, suurendades seeläbi vere tippkontsentratsiooni (Cmax) ja biosaadavust. Kui aga formulatsioonis puuduvad lipiidides lahustuvad kandjad, võib ravim ebapiisava lahustumise tõttu jääda seedetrakti, mille tulemuseks on hilinenud või mittetäielik imendumine.

Moksidektiini imendumine: rasvas lahustuv juhitav lümfitransport

 

Moksidektiini imendumismehhanism on keerulisem: selle kõrge lipiidide lahustuvus võimaldab seda transportida läbi lümfisüsteemi, möödudes maksa esmase passaaži toimest ja sisenedes otse vereringesse. See protsess põhineb ravimite seondumisel külomikronitega ja külomikronite moodustumine nõuab piisavat rasvatarbimist. Seetõttu on moksidektiini imendumise efektiivsus tihedalt seotud toidu rasvasisaldusega. Kui ravimvormi rasvlahustuvad komponendid on ebapiisavad, ei pruugi moksidektiin olla võimeline tõhusalt külomikronitega seonduma, mistõttu imendumine väheneb.

Püranteeli imendumine: Vees lahustuv vahendatud lokaalne toime

 

Pyranteli sihtmärk on soolestikus ja selle imendumine ei ole peamine eesmärk. Siiski võib osa püranteeli imenduda vereringesse sooleepiteelirakkude poolt, kuid selle protsessi tähtsus parasiitide ennetamisel ja tõrjel on piiratud. Veelgi olulisem on see, et püranteel peab soolestiku luumenis olema dispergeeritud vesisel kujul, et tagada piisav kontakt parasiitidega. Kui preparaadis on liiga palju rasvlahustuvaid komponente, võib see põhjustada Pyrantel'i sadestumist või kapseldamist rasvaga, mis vähendab selle kontakti efektiivsust parasiitidega.

Vastuolu suurenemine: afoksolaan ja moksidektiin vajavad imendumise soodustamiseks{0}}rasvast keskkonda, samas kui püranteel vajab aktiivsuse säilitamiseks vesikeskkonda. Kui need kolm esinevad samas ravimvormis koos, võivad ravimi efektiivsuse tasakaalustamatuse põhjuseks olla keskkonnaerinevused.

Kuum tags: afoxolaner moksidektiini ja püranteeli tabletid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük