Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid meropeneemi tablettide tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast meie tehasest hulgimüügi kvaliteetsete meropeneemi tablettide hulgimüügile. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Meropeneemi tabletidseostuvad kovalentselt penitsilliini siduvate valkudega (PBP), et inhibeerida bakteriraku seina peptidoglükaani ristsidumist; Pürrolidiinsulfiidi kõrvalahelad võivad suurendada neerude dehüdropeptidaas-I (DHP-I) stabiilsust, ilma et oleks vaja kombineeritud ensüümi inhibiitoreid, nagu tsilastatiini; 1-Hüdroksüetüül annab stabiilsuse erinevatele - laktaamidele, sealhulgas AmpC ensüümidele. Seetõttu võib see avaldada bakteritsiidset toimet kahekordse mehhanismi kaudu, seondudes PBP-dega (eriti PBP2-ga), blokeerides peptidoglükaani ahelate ristsidumise, põhjustades bakteriraku seina defekte; Selle molekulaarne polaarsus on madal, mistõttu on lihtne tungida gramnegatiivsete bakterite välismembraani poriinidesse (nagu OmpF/OmpC) ja saavutada kõrge kontsentratsioon bakterikehas.
Meie tooted
Lisateave keemilise ühendi kohta:
|
|
|
Meropeneemi COA
kõrvaltoime
Meropeneem (Meropeneemi tabletid), on neljanda põlvkonna karbapeneemantibiootikum, mis on põhiravim raskete gramnegatiivsete bakteriaalsete infektsioonide kliiniliseks raviks süstitava pulbri süstimise teel. Kuigi selle nefrotoksilisus ja kesknärvisüsteemi toksilisus on imipeneemiga võrreldes oluliselt vähenenud, vajavad kõrvaltoimed siiski süstemaatilist mõistmist.
Kõrvaltoimete spekter ja esinemissagedus
- Sagedased kõrvaltoimed (esinemissagedus on suurem või võrdne 1%)
Iiveldus/oksendamine: Esinemissagedus on ligikaudu 3,6–4,8%, mis on seotud ravimiga, mis stimuleerib otseselt mao limaskesta ja kesknärvisüsteemi (KNS) vahendatud okserefleksi.
Kõhulahtisus: esinemissagedus on 2,1–4,5%, sealhulgas funktsionaalne kõhulahtisus (1,8%) ja antibiootikumidega seotud kõhulahtisus (AAD, 0,3–0,7%), millest viimane võib olla põhjustatud Clostridium difficile ülekasvust.
Kõhukinnisus: esinemissagedus on umbes 1,2%, mis võib olla seotud soolestiku mikrobiota düsbioosist põhjustatud suurenenud vee imendumisega.
Neuroloogilised sümptomid
Peavalu: esinemissagedus on 2,3% -3,1%, mis võib olla seotud prostaglandiinide sünteesi suurenemisega pärast vere-aju barjääri ületamist.
Epilepsia: üldine esinemissagedus on 0,5%, kuid risk on teatud populatsioonides oluliselt suurenenud
Kesknärvisüsteemi infektsiooniga (nt meningiidiga) patsiendid: esinemissagedus suureneb 2,1% -3,4%ni;
Neerupuudulikkusega patsiendid (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Patsientidel, kes kasutavad valproehapet kombinatsioonis, on epilepsia risk 5...8 korda suurem (tänu meropeneemiga, mis vähendab valproehappe kontsentratsiooni veres).
Lööve: Esinemissagedus on 1,5–2,7%, enamasti makulopapulaarne, mis võib pärast ravimi kasutamise katkestamist iseenesest kaduda.
Sügelus: esinemissagedus on 0,9–1,2%, mis võib olla seotud histamiini vabanemisega.
Hematoloogilised kõrvalekalded
Aneemia: esinemissagedus 0,7% -1,1%, mis väljendub hemoglobiinisisalduse vähenemisena 2 g/dl või üle selle, mis võib olla seotud ravimitest põhjustatud immuunhemolüüsi või luuüdi supressiooniga.
Trombotsütopeenia: esinemissagedus 0,3–0,5%, enamasti kerge (PLT)<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Tõsised kõrvaltoimed (esinemissagedus<0.1%)
1. Allergiline reaktsioon
Allergiline šokk: esinemissagedus on ligikaudu 0,05%, mis esineb enamasti 30 minuti jooksul pärast manustamist, mis väljendub hüpotensiooni, hingamisraskuste ja teadvusekaotusena.
DRESS-sündroom (ravimvastus eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega): esinemissagedus<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2. Raske nahareaktsioon
Stevens Johnsoni sündroomi (SJS) ja toksilise epidermaalse nekrolüüsi (TEN) esinemissagedus on ligikaudu 0,01–0,03% ja suremus 30%, mis nõuavad kohest ravi katkestamist ja toetavat ravi.
3. Hepatotoksilisus
Kolestaasi kollatõbi: esinemissagedus<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 korda üle normi ülemise piiri), millega kaasneb leeliselise fosfataasi (ALP) tõus, mis on sageli pöörduv pärast ravi katkestamist.
4.Hematoloogiline supressioon
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 päeva) või samaaegne keemiaravi.
Kõrvaltoimete mehhanism
Epilepsiahoogude molekulaarne mehhanism
Gamma-aminovõihappe (GABA) retseptorite pärssimine:Meropeneemi tabletidvõib tungida läbi vere{0}}aju barjääri ja seostuda konkureerivalt GABA retseptori sidumissaitidega, vähendades inhibeeriva neurotransmitteri GABA efektiivsust ja põhjustades neuronite üleergastumist.
Glutamaadi suurenenud vabanemine: inhibeerides astrotsüütides glutamaadi transporterit EAAT2, väheneb glutamaadi omastamine sünaptilises pilus, mis suurendab veelgi eksitotoksilisust.
Neerukliirensi kiiruse vähenemine: neerufunktsiooni häire korral suureneb meropeneemi tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon (AUC ₀ - ∞ suureneb 2,3 korda), suurendades oluliselt epilepsia riski.
Antibiootikumidega seotud kõhulahtisuse mikroobne mehhanism
Clostridium difficile koloniseerimine: Meropeneem võib pärssida normaalset soolestiku mikrobiotat (nagu Bifidobacterium ja Lactobacillus), mis põhjustab Clostridium difficile ülekasvu. Meropeneemi toodetud toksiinid A/B lõhuvad soole limaskesta barjääri, põhjustades pseudomembranoosset koliiti.
Vähendatud lühikese ahelaga rasvhapped (SCFA-d): SCFA-d, nagu võihape, mis toodetakse normaalse mikroobse metabolismi käigus, omavad põletikuvastast ja säilitavat toimet soole limaskesta terviklikkusele ning nende vähenemine võib soolepõletikku süvendada.
Allergiliste reaktsioonide immuunmehhanism
IgE vahendatud I tüüpi ülitundlikkusreaktsioon: ravimid toimivad hapteenidena ja seonduvad kandjavalkudega, kutsudes esile spetsiifilise IgE produktsiooni. Edasisel kokkupuutel käivitab see nuumrakkude degranulatsiooni ja vabastab vahendajaid, näiteks histamiini.
T-rakkude poolt vahendatud IV tüüpi ülitundlikkusreaktsioon: ravimispetsiifiline T-rakkude aktiveerimine vabastab tsütokiine (nagu IFN -, TNF -), mis põhjustab hilist tüüpi ülitundlikkusreaktsiooni või DRESS-i sündroomi nahas.
Riskitegurid ja kõrge{0}}riskiga populatsioonid
Patsiendiga seotud tegurid
Neerupuudulikkus: kui CrCL<50mL/min, the half-life of Meropeneemi tabletidpikeneb (1 tunnist 4-6 tunnini), tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon suureneb ja epilepsia risk suureneb.
Kesknärvisüsteemi anamnees: Traumaatilise ajukahjustuse, ajukasvaja või epilepsia anamneesis patsientidel on epilepsia lävi madalam ja esinemissagedus 3–5 korda kõrgem kui üldpopulatsioonil.
Allergiline koostis: inimestel, kellel on anamneesis allergia penitsilliini või tsefalosporiinide suhtes, on allergiliste reaktsioonide risk 2–4 korda suurem.
Elderly patients (>65-aastased): maksa- ja neerufunktsioon halveneb, ravimi kliirensi kiirus väheneb ja kõrvaltoimete esinemissagedus on 1,5 korda suurem kui noorematel patsientidel.
Narkootikumidega seotud tegurid
Annustamine ja ravi kestus: kui annus on suurem kui 2 g päevas, suureneb epilepsia risk 1,8 korda; Kui ravikuur ületab 14 päeva, suureneb maksatoksilisuse esinemissagedus 0,3%-lt 1,2%-ni.
Manustamisviis: kiire intravenoosne infusioon (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Kombineeritud ravi: kui seda kasutatakse koos valproehappega, väheneb valproehappe AUC 50% -70% ja epilepsiahoogude risk suureneb 5-8 korda; Kasutamine koos mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-dega) suurendab seedetrakti verejooksu riski 1,5 korda.
Kõrvaltoimete juhtimise strateegia
Ennetavad meetmed
Annuse kohandamine: CrCL 26-50 ml/min: 1 g 12 tundi; CrCL 10-25 ml/min: 0,5 g 12 tundi; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Manustamismeetodi optimeerimine:Intravenoosse infusiooni aja pikendamine üle 30 minuti vähendab ravimi maksimaalset kontsentratsiooni veres (Cmax); Vältida samaaegset kasutamist valproehappega. Kui kombineeritud kasutamine on vajalik, jälgige valproehappe kontsentratsiooni veres (sihtväärtus 50-100 μg/ml).
Kõrge riskiga elanikkonna sõeluuring:Enne ravimi võtmist uurige kesknärvisüsteemi haiguslugu, allergia ajalugu ja neerufunktsiooni; Jälgige ALAT/AST ja bilirubiini taset eakatel või maksafunktsiooni häirega patsientidel.
Jälgimine ja varajane tuvastamine
Neuroloogiline jälgimine: Teadvuse seisundi, lihaste toonuse ja aimatavate krampide (nagu huulte tuimus ja nägemishäired) igapäevane hindamine ravi ajal;
Neerupuudulikkusega patsientide elektroentsefalogrammi (EEG) muutuste jälgimine.
Seedetrakti jälgimine:Registreerige iga päev roojamise sagedus ja omadused esimese 3 päeva jooksul pärast ravimi manustamist ning olge valvas verise väljaheite või pseudomembraanide tekke suhtes;
MSPVA-de kombinatsiooni kasutamisel jälgige varjatud verd väljaheites.
Naha jälgimine:Kontrollige nahka iga päev pärast ravimi manustamist, keskendudes kehatüvele ja painutatud jäsemetele;
Punetuse või villide ilmnemisel lõpetage kohe ravimi võtmine ja viige nahakahjustuse kude patoloogiliseks uuringuks.
Ravimeetmed
Krambid: Lõpetage koheselt ravimi võtmine ja hoidke hingamisteed takistamatult; Diasepaami intravenoosne süst 5-10mg, millele järgneb küllastusannus fenütoiini naatriumi 15-20mg/kg; Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb eelistada levetiratsetaami (annust kohandamata).
Antibiootikumidega seotud kõhulahtisus:Kerged sümptomid: suukaudsed probiootikumid (nagu Saccharomyces boulardii) ja montmorilloniidi pulber; Raske: võtke suukaudselt vankomütsiini 125 mg 6 tundi või metronidasooli 500 mg 8 tundi 10–14 päeva jooksul.
Allergilised reaktsioonid:Kerge: lõpetage ravimite võtmine ja võtke suukaudseid antihistamiine (nt tsetirisiin 10 mg päevas); Raske: lõpetage koheselt ravi, adrenaliini subkutaanne süstimine 0,3–0,5 mg, seejärel kortikosteroidid (nt metüülprednisoloon 40–80 mg ivgtt).
Hepatotoksilisus:Lõpetage ravimite võtmine, jälgige hüübimisfunktsiooni ja bilirubiini taset; Raske kolestaas: Ursodeoksükoolhappe suukaudne manustamine 250 mg kolm korda päevas 3-6 kuu jooksul.
Eripopulatsioonide juhtimine
Rasedus ja imetamine
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000 mg/kg) võib põhjustada embrüotoksilisust. Kasutage ettevaatusega raseduse kesk- ja hilises staadiumis.
Imetamise periood: Ravimid võivad erituda rinnapiima (kontsentratsiooniga umbes 0,5 korda ema verest) ja rinnaga toitmine tuleks katkestada või valida kunstlik toitmine raviperioodi jooksul.
Lapsed
Annuse kohandamine:
Vanus 3 kuud või rohkem: 20mg/kg q8h (maksimaalne annus 1g/kord);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Epilepsia jälgimine:
Pidev EEG jälgimine esimese 72 tunni jooksul pärast ravimi manustamist meningiidiga lastel, et hoiatada subkliiniliste epilepsiahoogude eest.
Neerupuudulikkus
Hemodialüüsi patsiendid:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 µg/ml;
Pidev neeruasendusravi (CRRT):
Reguleerige annust vastavalt filtri tüübile (nt . 1g q12h on vajalik CVVHDF-i jaoks).
Korduma kippuvad küsimused
Kas meropeneemil on pillide vorm?
+
-
Meropeneemi kasutatakse mitmesuguste infektsioonide, eriti ravim{0}}resistentsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks. Meropeneemi administratsioon nõuab spetsiaalseid ressursse ja koolitatud õdesid.Meropeneem on saadaval ainult süstitava ravimvorminahalva keemilise stabiilsuse ja soolestiku läbilaskvuse tõttu.
Kas meropeneemi manustatakse IV või suukaudselt?
+
-
Meropeneemi manustatakse tavaliseltintravenoosne infusioonligikaudu 15...30 minuti jooksul (vt lõigud 6.2, 6.3 ja 6.6). Alternatiivina võib annuseid kuni 1 g manustada intravenoosse boolussüstina ligikaudu 5 minuti jooksul.
Kas tab meropeneem on tugev antibiootikum?
+
-
Kas Meropeneem on tugev antibiootikum?Meropeneem on vankomütsiini järel tugevaim antibiootikum. Meropeneem (Merrem, Meronem) on laia kasutusalaga karbapeneemide perekonna antibakteriaalne spetsialist. See on osutunud lõplikuks ravikuuriks enne haiguse põhjustaja tuvastamist.
Kuum tags: meropeneemi tabletid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük