Ampitsilliinnaatrium CAS 69-52-3

Ampitsilliini naatrium, meditsiinivaldkonnas laialdaselt kasutatav antibiootikum, kuulub beeta{0}}laktaamravimite klassi, täpsemalt penitsilliinide alarühma. See on ampitsilliini derivaat, mis on kombineeritud naatriumiioonidega, et parandada selle lahustuvust ja stabiilsust. See antibiootikum toimib peamiselt laia spektri gram-positiivsete ja mõnede gramnegatiivsete bakterite vastu, mistõttu on see mitmekülgne ravivõimalus erinevate infektsioonide korral.

Toimemehhanism hõlmab rakuseina sünteesi pärssimist, seondudes spetsiifiliste penitsilliini{0}}siduvate valkudega (PBP). See seondumine häirib peptidoglükaani kihi moodustumist, mis on oluline aku raku struktuuri ja terviklikkuse jaoks, mis viib lõpuks raku lüüsi ja surmani.

Seda manustatakse intravenoosse süstina või suukaudselt, sõltuvalt infektsiooni tõsidusest ja iseloomust. Tavaliselt määratakse seda hingamisteede, kuseteede, seedetrakti ning naha ja pehmete kudede infektsioonide korral. Siiski tuleb seda kasutada penitsilliiniallergiaga patsientidel ettevaatlikult, kuna võib tekkida ristreaktsioon.

Vaatamata selle tõhususele on akuresistentsuse ja teiste beeta{0}}laktaamantibiootikumide teke üha suurem probleem. Seetõttu tuleks selle kasutamisel juhinduda kultiveerimis- ja tundlikkustestidest, et tagada sobiv ravi ja minimeerida resistentsuse teket. Üldiselt jääb see antibiootikumide arsenalis väärtuslikuks vahendiks, mis aitab oluliselt kaasa bakteriaalsete infektsioonide ravile kogu maailmas.

Ampitsilliini naatrium, kui klassikaline laia -spektriga poolsünteetiline penitsilliini antibiootikum, on muutunud nakkushaiguste ravis oluliseks ravimiks alates 1960. aastatel oma ainulaadse antibakteriaalse mehhanismi ja ulatusliku kliinilise kasutusväärtusega. Selle keemiline nimetus on (2S, 5R, 6R)-3,3-dimetüül-6-[(R)-2-amino-2-fenüülatseetamiid]-7-okso-4-tio-1-asabitsüklo[3.2.0]heptaan-2-karboksüülhappe naatriumsool. Sellel on bakteritsiidne toime, inhibeerides aku rakuseina sünteesi, ja sellel on märkimisväärne toime nii grampositiivsete kui ka mõne gramnegatiivse bateria vastu.

Antibakteriaalne mehhanism: rakuseina sünteesi täpne sihtimine

 

Selle antibakteriaalse toime põhimehhanismiks on inhibeerida rakuseina sünteesis osalevat võtmeensüümi, transpeptidaasi. Patarei rakusein koosneb peptidoglükaanist, mis läbib kolme sünteesietappi: rakusisene süntees, transmembraanne transport ja rakuväline ristsidumine. See seondub penitsilliini siduvate valkudega (PBP), et blokeerida transpeptidaasi poolt katalüüsitud peptidoglükaaniahelate ristsidemete moodustumist, mis põhjustab rakuseina struktuurseid defekte. Osmootse rõhu all bateeria laieneb ja lüüsib, kuna ei suuda säilitada rakuseina terviklikkust, põhjustades lõpuks surma.

 

See mehhanism võimaldab tal avaldada kasvu- ja paljunemisfaasis tugevat bakteritsiidset toimet, samas kui uinuvas staadiumis mõjub see bateriale nõrgemalt.

Väärib märkimist, et selle aine - laktaamtsükli struktuur on kergesti hüdrolüüsitav ja inaktiveeritav bateria poolt toodetud - laktamaasi toimel, mis vähendab selle tundlikkust ensüüme tootvate tüvede suhtes. Kliiniliselt laieneb antibakteriaalne spekter sageli - laktaasi inhibiitorite (nt sulbaktaam) kombineerimise või ensüümresistentsete penitsilliinide (nt bensüülpenitsilliin) valimisega.

Näidustused: Laia spektriga rakendus, mis hõlmab mitmeid süsteemseid infektsioone

 

Antibakteriaalne spekter hõlmab gram{0}}positiivseid baktereid (nagu hemolüütiline streptokokk, pneumoonia streptokokk, ensüüme mittetootvad stafülokokid) ja mõningaid gramnegatiivseid baktereid (nt Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus, mis on kohaldatavad järgmiste kliiniliste haiguste korral: Ship-sillamon the Salmon).

1. Hingamisteede infektsioon
Ülemised hingamisteed: see on efektiivne farüngiidi, tonsilliidi, keskkõrvapõletiku jne ravis, eriti streptokokkinfektsioonide korral.

 

Näiteks võib A-rühma - hemolüütilise streptokoki põhjustatud äge tonsilliit lühendada haiguse kulgu ja vähendada tüsistuste, nagu reumaatiline palavik ja glomerulonefriit, riski, pärssides bakterite kasvu.

Alumised hingamisteed: kasutatakse bronhiidi ja kopsupõletiku raviks, eriti efektiivne Streptococcus pneumoniae ja Haemophilus influenzae infektsioonide vastu. Uuringud on näidanud, et kombinatsioonampitsilliinnaatriumja makroliidantibiootikumid võivad katta ebatüüpilisi patogeene, nagu mükoplasma ja klamüüdia, ning parandada kogukonnas omandatud kopsupõletiku{0}}ravimise määra.

 

2. Kuseteede infektsioon
See on sageli kasutatav ravim põiepõletiku ja püelonefriidi korral, eriti tundlik tavaliste patogeenide, nagu Escherichia coli ja Proteus, suhtes. Selle kontsentratsioon uriinis on kõrge (kuni 10-100 korda suurem kui ravimi kontsentratsioon veres) ja happelises uriinis on sellel tugev stabiilsus, mistõttu see sobib kergete kuni mõõdukate kuseteede infektsioonide korral. Keeruliste kuseteede infektsioonide (nagu kaasuvad kivid ja obstruktsioon) korral on efektiivsuse suurendamiseks vajalik kombineeritud ravi aminoglükosiidide või kolmanda põlvkonna tsefalosporiinidega.

3. Seedetrakti infektsioon
Salmonella ja Shigella põhjustatud enteriit, kõhutüüfus ja paratüüfus on toote klassikalised näidustused.

 

Näiteks Salmonella typhi nakkuse ravimisel saab tüsistuste, nagu sooleverejooks ja perforatsioon, riski vähendada, pärssides bakterite kasvu. Lisaks on sellel teatav terapeutiline toime Vibrio cholerae põhjustatud raske kõhulahtisuse korral, kuid dehüdratsiooni korrigeerimiseks tuleks tähelepanu pöörata elektrolüütide täiendamisele.

4. Naha ja pehmete kudede infektsioonid
Staphylococcus aureus'e ja Streptococcus pyogenes'e põhjustatud nahainfektsioone, nagu keeb, tselluliit ja erüsiipel, saab tõhusalt kontsentreerida lokaalse infiltratsiooni kaudu. Kergete infektsioonide korral piisab suukaudsest manustamisest; Rasked või sügavad infektsioonid nõuavad intravenoosset manustamist koos paiksete antibiootikumidega (nt mupirotsiiniga), et suurendada efektiivsust.

 

5. Verevoolu infektsioon ja kesknärvisüsteemi infektsioon
Sepsis: seda saab kasutada tundliku bateria põhjustatud vereringeinfektsioonide korral, eriti Enterococcus perekonna infektsioonide korral (nagu Enterococcus faecalis ja Enterococcus faecalis) ning seda kasutatakse sageli Enterococcus sepsise eelistatud ravimina.
Meningiit: Haemophilus influenzae ja Streptococcus pneumoniae põhjustatud meningiidi korral saab seda ravida läbi hematoentsefaalbarjääri (tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon võib ulatuda 30% -50% vere ravimikontsentratsioonist), kuid seda tuleb kombineerida kolmanda {{4}põlvkonna tsefalosporiinidega, mis katavad tsefalosporiinid.

 

6. Muud infektsioonid
Endokardiit: Streptococcus pyogenes'e põhjustatud endokardiidi korral võib aminoglükosiidide (nt gentamütsiin) kombinatsioon suurendada aku kliirensit ja vähendada kordumise ohtu.
Sapiteede infektsioon: sellel on kõrge kontsentratsioon sapis ja seda saab kasutada koletsüstiidi ja kolangiidi raviks, eriti Escherichia coli ja Klebsiella põhjustatud infektsioonide korral.
Reproduktiivsüsteemi infektsioon: Neisseria gonorrhoeae (ensüüme mittetootva tüvi) põhjustatud uretriit ja emakakaela põletik,ampitsilliinnaatriumvõib kasutada alternatiivse raviravimina, kuid tähelepanu tuleks pöörata ravimiresistentsuse probleemidele.

Tänu oma laiale antibakteriaalsele toimespektrile kasutatakse seda tavaliselt mitmesuguste tundlike bateria poolt põhjustatud infektsioonide, sealhulgas hingamisteede infektsioonide, seedetrakti infektsioonide, kuseteede infektsioonide, pehmete kudede infektsioonide, endokardiidi, meningiidi ja sepsise raviks. Seda saab kasutada ka Streptococcus pyogenes'e või Streptococcus pneumoniae ja penitsilliiniresistentse Staphylococcus aureuse põhjustatud segainfektsioonide korral.

Bakteriaalse saastumise vältimine

 

Kasutatakse peamiselt rakukultuuris, et vältida saastumist tundlike bateriatega. See loob keskkonna, mis on bateria suhtes vaenulik, kaitstes seeläbi rakke nakatumise eest.

Rakkude tervise säilitamine

 

Inhibeerides aku kasvu, aitab see säilitada kultiveeritud rakkude tervist ja elujõulisust. See on rakkude proliferatsiooni, diferentseerumise ja muude bioloogiliste protsesside jaoks ülioluline.

See sobib erinevate rakukultuuri söötmetega, sealhulgas nendega, mis sisaldavad seerumit või muid kasvufaktoreid. Siiski on oluline enne kasutamist kontrollida võimalikke koostoimeid või kokkusobimatuid.

Beeta-laktaamravimid on lai antibiootikumide klass, mida iseloomustab beeta-laktaamtsükli olemasolu, mis on nende antibakteriaalse toime jaoks hädavajalik. Beeta-laktaamantibiootikumide, eriti penitsilliini avastamine on meditsiiniajaloo verstapost. Alates selle avastamisest 1928. aastal on penitsilliin mõjutanud sügavalt inimeste elu, pakkudes ravi surmaga lõppenud infektsioonide ja bakteriaalsete haiguste korral.

Viidi läbi kliiniline uuring, et jälgida ja hinnata sulbaktaamiga kombineeritud toote efektiivsust kopsupõletiku ravis. Viidi läbi randomiseeritud kontrollitud uuring, milles osales 40 patsienti, kellel diagnoositi kopsupõletik haiglas ajavahemikus detsember 2013 kuni detsember 2014. Patsiendid jagati juhuslikult kahte rühma: kontrollrühm ja uuringurühm. Kontrollrühm sai ravi metslotsilliinnaatriumiga, samas kui uuringurühm sai seda kombineeritult sulbaktaamiga. Seejärel võrreldi kahe rühma kliinilisi raviefekte.

• Tõhusus: Ravi efektiivsus uuringurühmas oli oluliselt kõrgem kui kontrollrühmas. Täpsemalt, kogu efektiivne määr uuringurühmas oli märkimisväärselt kõrgem, mis näitab, et see kombinatsioonis sulbaktaamiga oli kopsupõletiku ravis tõhusam.
• Sümptomite leevendamine: Palaviku alanemise, köha kadumise ja kopsupõletike kadumise aeg oli uuringurühmas kontrollrühmaga võrreldes oluliselt lühem. See viitab sellele, et see koos sulbaktaamiga võib kopsupõletikuga patsientide sümptomeid kiiresti leevendada.
• Statistiline olulisus: Erinevused ravi efektiivsuses ja sümptomite leevendamise ajas kahe rühma vahel olid statistiliselt olulised (P<0.05), further confirming the clinical significance in the treatment of pneumonia.

Kliinilise uuringu juhtum näitab, et see kombinatsioonis sulbaktaamiga on efektiivne kopsupõletiku ravis. See võib sümptomeid kiiresti leevendada ja parandada patsiendi tulemusi. Seetõttu on sellisel ravil viirusliku kopsupõletiku ravis oluline kliiniline tähtsus.

Avastamineampitsilliinnaatriumvõib taandada antibiootikumide varasele arengule. Pärast seda, kui Alexander Fleming 1928. aastal avastas murrangulise penitsilliini, võtsid teadlased kogu maailmas ette teekonna, et uurida ja välja töötada rohkem antibiootikume. Ampitsilliini kui penitsilliini derivaati töötati hiljem välja keemiliste modifikatsioonide abil, et tugevdada selle antibakteriaalseid omadusi ja vähendada kõrvaltoimeid. See võeti kliinilisse praktikasse 20. sajandi teisel poolel, saades nurgakiviks erinevate bakteriaalsete infektsioonide ravis.

Suurenenud antibiootikumiresistentsus: Seoses antibiootikumiresistentsete -batarite levikuga keskenduvad teadlased toote muutmisele, et võidelda nende superbakteritega. See hõlmab uute derivaatide ja kombinatsioonide väljatöötamist teiste antibiootikumidega, et laiendada selle toimespektrit ja suurendada tõhusust.

Biotehnoloogiline tootmine: Tootmist püütakse optimeerida biotehnoloogiliste meetodite abil. See hõlmab geneetiliselt muundatud mikroorganismide kasutamist saagikuse suurendamiseks ja tootmiskulude vähendamiseks.

Nanotehnoloogia integratsioon: Nanotehnoloogia integreerimine sellega on paljulubav uurimisvaldkond. Nanoosakesi saab kasutada antibiootikumi kapseldamiseks, parandades selle stabiilsust, lahustuvust ja sihipärast kohaletoimetamist nakatunud kohtadesse.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika: -Käimas on farmakodünaamika ja farmakokineetika põhjalikud uuringud, et paremini mõista selle toimemehhanismi, imendumist, jaotumist, metabolismi ja eritumist organismis.

Kuum tags: ampitsilliininaatrium cas 69-52-3, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük