ArekoliinvesinikbromiidIlmub valge kristalse pulbrina või tahkena ning selle puhas valge värv on labori- ja farmaatsiaväljadel hõlpsasti tuvastamine. See pulbriline aine on normaaloludes lõhnatu, kuid sellel on kibe maitse ja teatud toksilisus. See halveneb valguse kokkupuutel. Sulamispunkt 170-171 kraadi C. on suurepärane lahustuvus vees ja etanoolis. See hea lahustuvus võimaldab ravimite valmistamisel ja keemiliste uuringute läbiviimisel hõlpsat seguneda lahustitega, mis on kasulik selle kasutamiseks erinevates rakendusstsenaariumides. Sooletevastaseid ussiravimeid kasutatakse enamasti veterinaarravis. Sellel on tugev halvatav mõju paelusside lihastele ja see võib täiustada ka peremehe soolestiku peristaltikat, avades seega paelusse väljasaatvat mõju. Mida kasutatakse peamiselt koerte ja linnuliha tavaliste paelusmihaiguste raviks.
Meie toode
Arekoliinvesinikbromiid COA
|
|
|
|
Keemiline valem |
C8H13NO2 |
|
Täpne missa |
155 |
|
Molekulmass |
155 |
|
m/z |
155 (100.0%), 156 (8.7%) |
|
Elementaarne analüüs |
C, 61.91; H, 8.44; N, 9.03; O, 20.62 |
Arekoliinvesinikbromiid on alkaloidne vesinikbromiid, mis on ekstraheeritud betelipähkli seemnetest või saadud keemilise sünteesi kaudu. Selle molekulaarne valem on C 8H1BRNO2 ja see ilmub valge kristalse pulbrina, mis on vees ja etanoolis kergesti lahustuv. Traditsiooniliste dewormingravimite täiustatud sõnastusena lahendab see madala sisalduse ja loodusliku arekoliini hõlpsa lagunemise probleemid, stabiliseerides selle keemilist struktuuri, näidates veterinaarvaldkonnas mitmeid rakendusväärtusi.
Põhikasutused ja kliinilised rakendused
Antiparasiitravi: koerte ja kasside paelussihaiguse eelistatud ravim
Sellel on tugev halvatav mõju paelusside lihastele, blokeerides neurotransmitteri atsetüülkoliini lagunemise, põhjustades parasiidi ja varitsuse püsivaid spasme ja kontraktsioone. Selle deworming mehhanism sisaldab kahesugust efekti:
Otsene tapmine: halvab kõik paelussi osad (sealhulgas peaosa), eriti sealiha paelusside puhul, samas kui veiseliha paelussid on tundlikud ainult peaosa ja ebaküpsete segmentide suhtes.
Koostöö kahjuritõrje: suurendab peremeesorganismi soolestiku peristaltikat ja soodustab parasiitide likvideerimist. Kliinilised andmed näitavad, et pärast suukaudset manustamist koertel 1,5–2 mg/kg ulatub 24 tunni jooksul paelusse eritumise määr 92% -ni, mida saab suurendada 98% -ni, kui kombineerida magneesiumsulfaadi lahtistatavat.
Tüüpiline juhtum: Taenia Soliumiga nakatunud 3kg koera raviks kaks 5 mg tabletti (mis sisaldab 2,5 mg/tablettiarekoliinvesinikbromiid) manustati suuliselt ühe annusena, kombineeriti 20 ml 10% magneesiumsulfaadi lahusega. Parasiit kõrvaldati täielikult 48 tunni jooksul ilma kordumisrekordita.
Silelihaste modulaatorid: seedesüsteemi lõdvestamise ravimine lemmikloomades
Muskariini retseptori (m ₂/m ∝) agonistina võib see simuleerida atsetüülkoliini toimet, suurendada seedetrakti silelihaste kontraktiilsust ja sobib järgmisteks stsenaariumideks:
Operatsioonijärgne soolehaldus: soolestiku peristaltika hilinenud taastumine koertel pärast steriliseerimisoperatsiooni. Subkutaanne süstimine 0,1 mg/kg annusega põhjustas sooleheli sageduse suurenemise 30 minuti jooksul.
Kangekaelne kõhukinnisus: Hirschsprungi tõve ravis eakatel kassidel vähendab 0,5 mg/kg annuse suukaudne manustamine koos laktuloosiga defekteerimise aega 72 tunnilt 12 tunnini.
Tabu näpunäide: hobused on selle ravimi suhtes väga tundlikud ja kassid peaksid selle kasutamisel annust rangelt kontrollima (vähem või võrdne 0,3 mg/kg). Liigne kasutamine võib põhjustada soolestiku väände.
Neuraalse signaali ülekande uurimine: eksperimentaalne loommudeli tööriista ravim
Teadusuuringute valdkonnas kasutatakse Arekoliinvesinikkemi laialdaselt M -retseptori agonistina:
Valumehhanismi uuringud: lülisamba dorsaalse sarv M ₁ retseptorite aktiveerimisega indutseeriti roti mudel termilise hüperalgeesia mudel uudsete valuvaigistavate ravimite sõelumiseks.
Kognitiivse funktsiooni hindamine: pärast 0,3 mg/kg annuse intraperitoneaalset süstimist hiirtel suurenes Y -labürindi eksperimendi täpsus 25%, mida kasutatakse Alzheimeri tõve ravimite arenguks.
Tehnilised parameetrid: laboratoorse klassi toote puhtus on suurem või võrdne 99% -ga (HPLC tuvastamine), pakkudes kohandatud teenuseid milligrammidest kilogrammideni.
Toimemehhanism ja farmakoloogilised omadused
Mitme sihtmehhanismi toimemehhanism
Kolinergilise süsteemi aktiveerimine:
Seob otse M -retseptoritega, soodustab sülje- ja higinäärme sekretsiooni ning suurendab seedetrakti liikuvuse sagedust (2,3 korda tugevam kui pilokarpiin).
Ioonikanali regulatsioon:
Blokeerib mööduva väljapoole kaaliumvoolu (ITO) ja hilinenud rectiumeeritud kaaliumivoolu (IKS, IKR) müokardirakkudes, pikendab aktsioonipotentsiaalide kestust ja ühendab III klassi antiarrütmiliste ravimite omadused.
Metaboolsed mõjud:
Suurendab kehas atsetüülkoliini taset, parandab kognitiivset funktsiooni, kuid pikaajaline kasutamine võib põhjustada kolinergiliste retseptorite desensibiliseerimist.
Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotus: koerte suukaudne biosaadavus on vaid 18%, samas kui nahaalune süst ulatub 67%-ni, mis on peamiselt jaotunud maksa-, neeru- ja seedetrakti kudedes.
Metabolism ja eritumine: metaboliseeritud maksa CYP450 ensüümiga demetüleeritud arekoliiniks, poolestusaeg on 3,2 tundi, 90% eritub algsel kujul uriinist 72 tunni jooksul.
Ühise keemilise ainena on sünteesimiseks mitmesuguseid meetodeidarekoliinvesinikbromiid. Veelkord loetlen järgmised kolm ainult viitamiseks.
1. meetod:
Toote süntees hõlmab tavaliselt reaktsiooni arekoliini ja vesinikbromhappe vahel. Arekoliini tuletisena sisaldab bromoaarekoliin oma struktuuris bromiini aatomeid. Teoreetiliselt saab bromoaarekoliin reageerida naatriumhüdroksiidiga (NAOH), moodustades arekoliini naatriumisoola, mis reageerib seejärel hüdrobromhappega (HBR), moodustades lõpuks hüdrobromoaarekoliin. Kuid see protsess tuleb läbi viia kahes etapis, kuna bromoaarekoliin reageerib otse naatriumhüdroksiidiga ega tekita otseselt hüdrobromoaarekoliini.
Üksikasjalikud sammud ja keemilised võrrandid
Selles etapis reageeris bromoaarekoliin (eeldades, et sellel on C9H10NO2BR struktuurne valem, kuid lihtsuse huvides unarusime konkreetsed asenduspositsioonid ja kogused) reageerib naatriumhüdroksiidiga, et genereerida naatriumsoolasid ja arrekoliini vett.
Keemiline võrrand:
C9H10NO2BR+NAOH → C9H10NO2NA+H2O+BR ⁻
Selles etapis asendatakse bromoaarekoliini broomi aatom hüdroksiidiiooniga (OH ⁻), moodustades arekoliini naatriumisoola (C9H10NO2NA) ja broomiiooni (BR ⁻).
Teises etapis reageerib arekoliini naatriumisool vesinikbromhappega, et saada vesinikbromse arekoliini (C9H13NO2 · HBR) ja vett.
Keemiline võrrand:
C9H10NO2NA+HBR → C9H13NO2 · HBR+NABR
Selles etapis läbib arekoliini naatriumisoola happe-aluse neutraliseerimisreaktsiooni vesinikbromhappega, toodates ja naatriumbromiidiga (NABR).
2. meetod:
Arekoliin on betelipähklis leiduv alkaloid, mis sisaldab lämmastikuaatomit selle keemilises struktuuris ja võib aktsepteerida vesinikuioone (H+), millel on aluselisus. Vesinikbromhape (HBR) on tugev hape, mis võib vabastada vesinikuioonid. Kui arekoliin kohtub vesinikbromhappega, ühendab arekoliinis olev lämmastikuaatom vesinikuiooniga vesinikbromhappes, moodustades arekoliini hüdrobromaadi, mis see on.
Arekoliin+HBR → C8H14BRNO2
Üksikasjalikud sammud
1. tooraine ettevalmistamine:
Esiteks tuleb valmistada teatud kogus arekoliini ja vesinikbromhapet. Mõlemad ained tuleb täieliku reaktsiooni tagamiseks segada teatud proportsioonis.
2. koostisosade segamine:
Segage arekoliin ja vesinikbromhape sobivas mahutis. Ühtse reaktsiooni tagamiseks võib mahuti segamist või raputamist.
3. vaatlusreaktsioon:
Segamisprotsessi ajal võib täheldada, et arekoliin lahustub järk -järgult vesinikbromhappega, moodustades homogeense reaktsioonisüsteemi. Vahepeal võib vesinikbromhappe tugeva happesuse tõttu reaktsiooni käigus tekitada teatud koguse soojust.
4. toodete eraldamine:
Pärast reaktsiooni lõpuleviimist tuleb tooted eraldada. Suure lahustuvuse tõttu vees saab selle reaktsioonisüsteemist eraldada selliste meetoditega nagu filtreerimine või aurustuv kristalliseerumine.
5. puhastatud toode:
Eraldatud see võib sisaldada mõningaid lisandeid, näiteks reageerimata arekoliin, vesinikbromhape jne, et saada kõrge puhtusega produkt, saab kasutada puhastusmeetodeid, näiteks ümberkristallimine ja pesemine.
Meetod 3:
Arekoliini ja fosfori tribromiidi reaktsioon vesinikbromaadi arekoliini genereerimiseks ei ole otsene ega tavapärane reaktsioonirada. Tavaliselt,arekoliinvesinikbromiidsaadakse otseselt arekoliiniga vesinikbromhappega reageerimisel. Kui aga produkti valmistamiseks kasutatakse fosfori tbromiidi (PBR3), võib see hõlmata mitmeid keemilisi reaktsioone, sealhulgas broomimise ja sellele järgnevaid hapestamise etappe.
Üksikasjalikud sammud ja keemilised võrrandid
Arekoliini ja fosfori tribromiidi (PBR3) reaktsioon võib tekitada broomitud arekoliini. See samm on elektrofiilne asendusreaktsioon, kus fosfori tribromiidis sisalduv broomi aatom asendab vesinikuaatomi beteli pähkli alkaloidi molekulis.
Arekoliin+PBR3 → broomitud arekoliin+ph3
See reaktsioon tuleb läbi viia veevaba tingimustes, kuna fosfori tribromiid reageerib vägivaldselt veega. Reaktsiooni temperatuuri ja aja kontroll on toote selektiivsuse ja saagise jaoks ülioluline.
Broomitud arekoliin võib seejärel läbida hüdrolüüsi etapi, asendades broomi aatomi hüdroksüülrühmaga (OH), ja seejärel läbida happelisenemisetapp hüdrobromaadi arekoliini genereerimiseks.
Broomitud arekoliin+H2O → hüdroksüülitud arekoliin+HBR
Hapestamise etapp hõlmab genereeritud hüdroksüarekoliini reageerimist hüdrobromhappega, et saada hüdrobromilise arekoliini:
Hüdrolatsioonis arekoliin+HBR → C8H14BRNO 2+ H2O
Võimalik, et need kaks etappi tuleb läbi viia erinevates reaktsioonitingimustes, näiteks hüdrolüüsi võib olla vajalik aluselises keskkonnas, samas kui hapestamine tuleb läbi viia happelises keskkonnas.
Kokkuvõtlikult võib öelda, et kuigi vesinikbromhappe arekoliini valmistamise rada, reageerides arekoliiniga fosfori tribromiidiga, on teoreetiliselt teostatav, on ohutuse ja produktide puhtuse tagamiseks vajalik erinevate keemiliste reaktsioonide tingimuste hoolikalt käsitsemine. Lisaks ei ole see meetod tavaline meetod toote valmistamiseks, seetõttu ei soovitata seda kasutada laboris või tööstuslikus tootmises ilma piisava eksperimentaalse kontrollimiseta.
Klassifikatsioonarekoliinvesinikbromiid:
1. Riiklikud bioloogilised võrdlusstandardid viitavad bioloogilistele reagentidele, biomaterjalidele või konkreetsetele antiseerumidele, mis on kalibreeritud rahvusvaheliste võrdlusstandarditega või on Hiina iseseisvalt välja töötatud (ilma rahvusvaheliste võrdlusstandarditeta) mikroorganismide (või nende toodete) kvalitatiivseks tuvastamiseks või haiguste diagnoosimiseks; Või viitab võrdlusainele, mida kasutatakse teatud toodete bioloogilise potentsi kvantitatiivseks tuvastamiseks, näiteks referentsiaine, mida kasutatakse leetrite elusate vaktsiinide tiitrite või toksoidide flokulentsete ühikute määramiseks, mille potents on väljendatud konkreetsetes aktiivsetes üksustes ja mitte (RÜ).
2. Riiklikud bioloogilised standardid viitavad standardsetele ainetele, mis on kalibreeritud rahvusvaheliste standarditega või on Hiina iseseisvalt välja töötatud (kus puudub rahvusvaheline bioloogiline standard) toote potentsi või toksilisuse kvantitatiivseks määramiseks. Nende bioloogilist aktiivsust väljendatakse rahvusvahelistes üksustes (RÜ) või üksustes (U).
Kuum tags: Arecoline vesinikbromiid CAS 300-08-3, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, maht, müügiks