Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid tubercidiini cas 69-33-0 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügile kvaliteetse tubercidiini cas 69-33-0 hulgimüügiga, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Tubertsidiin(tuberkuloosi{0}}tapev antibiootikum) on Streptomycese toodetud nukleosiidantibiootikum. Selle struktuur on väga sarnane adeniinnukleosiidiga, selle põhierinevus seisneb selles, et adeniinitsükli 7. positsioonis olev süsinikuaatom on asendatud lämmastikuaatomiga. See peen, kuid oluline struktuurimuutus võimaldab rakkudel seda ekslikult ära tunda kui normaalset nukleosiidi ja inkorporeerida sünteesivatesse RNA ja DNA ahelatesse, häirides seeläbi tõsiselt nukleiinhapete sünteesi ja funktsiooni ning lõppkokkuvõttes pärssides rakkude proliferatsiooni. Sellel ühendil on laia -spektriga bioloogilist toimet, sealhulgas märkimisväärne antibakteriaalne, seenevastane, algloomavastane ja kasvajavastane toime. Seetõttu kasutatakse seda sageli klassikalise molekulaarse vahendina biomeditsiinilistes uuringutes, et uurida nukleiinhapete metabolismi ja sellega seotud rakulisi protsesse. Kuid selle tugeva toksilisuse tõttu peremeesrakkudele on selle otsene kliiniline kasutamine oluliselt piiratud. Praegu töötavad teadlased selle struktuuri põhjal selektiivsemate tuletisinstrumentide väljatöötamise nimel.
|
Keemiline valem |
C11H14N4O4 |
|
Täpne missa |
266 |
|
Molekulmass |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Olulise bioloogilise aktiivsusega nukleosiidantibiootikuminaTubertsidiinon näidanud laialdasi rakendusväljavaateid meditsiinis, teadusuuringutes ja potentsiaalsetes muudes valdkondades.
(1) Sihtrühm Mycobacterium tuberculosis
Sellel on märkimisväärne pärssiv toime Mycobacterium tuberculosis'ele (BCG), mille minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) on alla 1 μg/ml (allikas: ChemicalBook, Baidu Baike). See tähendab, et väga madalatel kontsentratsioonidel võib see tõhusalt pärssida Mycobacterium tuberculosis'e kasvu, näidates seega suurt potentsiaali tuberkuloosi ravis. Tuberkuloos kui mycobacterium tuberculosis’e põhjustatud krooniline nakkushaigus kujutab tõsist ohtu inimeste tervisele. Seetõttu on tuberkuliinil oluline rakendusväärtus tuberkuloosi ravis ja ennetamisel.
(2) Laia spektriga antibakteriaalne toime
Lisaks Mycobacterium tuberculosis inhibeerivale toimele avaldab see ka teatud antibakteriaalset toimet mitmesuguste muude mikroorganismide vastu. Näiteks on sellel nõrk inhibeeriv toime ka pirnikujulistele eostele ja Candida albicans'ile. Need leiud pakuvad võimalusi tuberkuliini kasutamiseks laiemas valikus antibakteriaalsetes ravides.
Samuti on see näidanud teatud potentsiaali vähivastases -vähivastases valdkonnas. Uuringud on näidanud, et tuberkuliin võib loomadel pärssida hiire NF-sarkoomirakkude, aga ka kasvajarakkude, nagu sarkoom 180 ja Ehrlicheni astsiitvähk, kasvu. See avastus annab uusi ideid selle rakendamiseks vähiravis. Kuigi selle vähivastase tõhususe ja ohutuse kontrollimiseks on vaja täiendavaid uuringuid, annab see potentsiaalne kasutus vähiravi valdkonda kahtlemata uut lootust.
Lisaks ülalnimetatud peamistele eesmärkidele võib sellel olla ka muid meditsiinilisi eesmärke. Näiteks saab seda kasutada uurimiskemikaalina organismide ainevahetusradade ja haigusmehhanismide uurimiseks. Lisaks võivad inimesed tooteuuringute pideva süvenemisega avastada uusi rakendusi ka teistes meditsiinivaldkondades.
Nukleosiidantibiootikumina muudavad selle ainulaadne molekulaarstruktuur ja bioloogiline aktiivsus oluliseks vahendiks biokeemilistes uuringutes. Teadlased saavad tuberkuliini abil uurida bioloogilisi protsesse, nagu DNA replikatsioon, RNA süntees ja valkude translatsioon, paljastades seeläbi elu saladused.
See omab olulist rakendusväärtust ka ravimiuuringute ja -arenduse valdkonnas. Tänu oma märkimisväärsele antibakteriaalsele ja vähivastasele toimele saavad teadlased seda kasutada pliiühendina struktuuri optimeerimiseks ja modifitseerimiseks, et töötada välja uusi kõrgema aktiivsusega ja madalama toksilisusega ravimeid. Eeldatakse, et need uued ravimid mängivad olulist rolli tuberkuloosi, vähi ja teiste tõsiste haiguste ravis.
Kuigi praegu puuduvad selged aruanded tuberkuliini otsese kasutamise kohta põllumajanduses, annab selle laia -spektriga antibakteriaalse toime võimaluse seda kasutada põllumajanduses kahjurite ja haiguste tõrjes. Tulevikus saab teha täiendavaid uuringuid ja uuringuid tuberkuliinil põhinevate põllumajanduslike fungitsiidide või biopestitsiidide väljatöötamiseks.
Üha tõsisemaks muutuva keskkonnasaaste probleemiga pööravad inimesed üha enam tähelepanu sellele, kuidas saastatud keskkonda tõhusalt ravida ja parandada. Tuberkuliini antibakteriaalsel toimel võib olla teatud kasutusväärtus keskkonnakaitse valdkonnas. Näiteks saab seda kasutada kahjulike ainete töötlemiseks keskkonnas, nagu reovesi ja patogeensete mikroorganismidega saastunud pinnas; Seda saab kasutada ka bioremediatsiooni osana, et edendada saastatud keskkondade looduslikku taastumist ja ökoloogilist tasakaalu.
Levinud sünteesimeetodidTubertsidiinon orgaanilise sünteesi keemia keerukas valdkond. 7-Deasaadenosiin on pürrool [2,3-d] pürimidiini nukleosiidi looduslik saadus, millel on märkimisväärne skistosomiaasivastane, antibakteriaalne ja kasvajavastane toime. Järgnevalt kirjeldatakse üksikasjalikult selle levinud sünteesimeetodeid:
Spetsiifilised sünteesimeetodid
1. Tuberkuliini süntees läbi 4-kloropürrolidoonpürimidiini
See on tavaline sünteesitee ja konkreetsed etapid võivad olenevalt laborist ja reaktsioonitingimustest erineda. Kuid üldiselt algab see tee 4-kloropürrolidoonpürimidiiniga ja konstrueerib järk-järgult tuberkuliini raamistiku struktuuri mitmete asendamise, lisamise, tsükliseerimise ja muude reaktsioonietappide kaudu. Selle protsessi käigus on vaja valida sobivad katalüsaatorid, lahustid ja reaktsioonitingimused, et tagada reaktsiooni sujuv kulgemine ja toote puhtus.
2. Sünteesimeetod, mille võtmeetapiks on Vorbr ü ggen glükosüülimisreaktsioon
Veel üks tõhusam sünteesimeetod on Vorbr ü ggen glükosüülimisreaktsioon, mida soodustab mikrolaineahi kui võtmeetapp. Selle meetodi puhul kasutatakse toorainena 6-kloro-7-bromo-pürrool-[2,3-d] pürimidiini ja 1-O-atsetüül-2,3,5-O-tribensoüül-- - D-furaanriboosi ning see viib lõpule kogu tuberkuliini reaktsiooni kolme etapiga: Masahashi teadusuuringud). Selle meetodi eeliseks on see, et see kasutab ära mikrolaineahjus kuumutamise eeliseid, mis võib oluliselt parandada reaktsiooni kiirust ja saagist, vähendades samal ajal kõrvalsaaduste teket.
Konkreetsed sammud võivad hõlmata järgmist:
1. samm:6-kloro-7-bromopürrool [2,3-d]pürimidiin reageerib oma aktiivse saidi kaitsmiseks sobivate kaitserühmadega.
2. samm:Kasutage Vorbr ü ggen glükosüülimisreaktsiooni, et viia glükosüüli osa pürrolidooni pürimidiini raamistikule, moodustades glükosiidsidemeid. See etapp on kogu sünteesiprotsessi jaoks ülioluline, nõudes reaktsioonitingimuste täpset kontrolli, et tagada glükosiidsideme moodustumise tõhusus ja selektiivsus.
3. samm:Eemaldage kaitserühmad ja viige läbi vajalikud järel{0}}ravitoimingud, et saada puhtaid tuberkuliini hävitavaid tooteid.
Sünteesimeetodite optimeerimine ja täiustamine
Praktilistes rakendustes on sünteesimeetodite optimeerimine ja täiustamine võtmetähtsusega saagise suurendamisel ja kulude vähendamisel. Tavaliselt saavutavad teadlased selle eesmärgi järgmistel viisidel:
(1) Sõelumiskatalüsaatorid ja lahustid:
Sobivate katalüsaatorite ja lahustite valimine võib märkimisväärselt parandada reaktsioonikiirust ja saagist ning vähendada kõrvalsaaduste teket-.
(2) Optimeerige reaktsioonitingimusi:
Kaasa arvatud selliste parameetrite optimeerimine nagu temperatuur, rõhk ja reaktsiooniaeg, et tagada reaktsiooni kulgemine optimaalsetes tingimustes.
(3) Täiustatud posti{1}}töötlusetapid:
Järeltöötluse{0}}etappide täiustamisega saab suurendada toote puhtust ja saagist ning vähendada jäätmeteket.
(4) Uute tehnoloogiate kasutuselevõtt
Nagu mikrolaineahjus kuumutamine ja ultraheli abi, võivad märkimisväärselt parandada reaktsiooni efektiivsust ja saagist ning lühendada reaktsiooniaega.
Lahjendatud vanaTubertsidiinomab tuberkuliinitesti positiivse määramise, tuberkuloosi diagnoosimise, tuberkuloosi immuunseisundi hindamise, tuberkuloosi latentse infektsiooni sõeluuringu, tuberkuloosi nakkuse kontrolli jmt tõhusust ja rolli.
1. Tuberkuliinitesti positiivne määramine
Teatud koguse tuberkuliini süstimisel jälgige, kas Mycobacterium tuberculosis'e infektsiooni olemasolu kindlakstegemiseks ei esine organismil ülitundlikkusreaktsioone.
2. Tuberkuloosi diagnoosimine
Tuberkuliini süstiti patsientide nahka, et jälgida nende nahareaktsiooni ja aidata tuberkuloosi diagnoosida.
3. Tuberkuloosi immuunseisundi hindamine
Hinnake inimeste immuunseisundit ja võimalikke riske, tuvastades nende immuunvastuse intensiivsuse tuberkuliinile.
4. tuberkuloosi latentse infektsiooni sõeluuring
Testi eesmärk on leida asümptomaatilised, kuid potentsiaalselt nakkusohtlikud tuberkuloosiga nakatunud isikud.
5. Tuberkuloosi nakkuse kontrolli jälgimine
Tuvastage äsja nakatunud või korduvad juhtumid regulaarsete kontrollide kaudu ja võtke edasikandumise vältimiseks vastavaid meetmeid.
Millised on selle ühendi kõrvalmõjud?
Tubertsidiin(tuntud ka kui 7-deasaadenosiin, tuberkuliini hiina nimetus) on adenosiini analoog ja kuulub nukleosiidantibiootikumide hulka. Seda saab lisada DNA-sse, et inhibeerida polümeraasi, pärssides seeläbi DNA replikatsiooni ja RNA/valgu sünteesi. Lisaks on sellel ka seene- ja viirusevastane toime. Kuid selle kasutamisega kaasnevad ka mõned kõrvaltoimed ja järgmine on selle kõrvaltoimete üksikasjalik kokkuvõte:
1. Tõsised kõrvalmõjud
Hepatorenaalne toksilisus: Mõned uuringud näitavad, et see võib kahjustada maksa ja neere. Loomkatsetes põhjustas 5 mg/kg Tubercidiini süstimine hiirtele iga päev 4 järjestikuse päeva jooksul hiire surma, mis võib olla seotud selle maksa- ja neerukahjustusega.
Muude tõsiste kõrvaltoimete hulka võivad kuuluda ülitundlikkusreaktsioonid, sepsis, rabdomüolüüs, hepatotoksilisus, kardiomüopaatia jne.
2. Sagedased kõrvaltoimed
Seedesüsteemi reaktsioonid: nagu iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus jne.
Neuroloogiline reaktsioon: võivad ilmneda sellised sümptomid nagu väsimus, peavalu ja unetus.
Hingamissüsteemi reaktsioon: mõnel patsiendil võib tekkida hingamisraskusi.
Lihas-skeleti süsteemi reaktsioonid, nagu liigese- ja lihasvalu, on samuti tavalised kõrvaltoimed.
3.Ebanormaalsed laboriuuringud
Ebanormaalsed maksafunktsiooni näitajad: ALAT (alaniini aminotransferaas) ja AST (aspartaataminotransferaas) kõrgenenud tase viitab võimalikule maksafunktsiooni kahjustusele.
Ebanormaalsed neerufunktsiooni näitajad, nagu kõrgenenud kreatiniinisisaldus, võivad viidata neerufunktsiooni kahjustusele.
Teiste kõrvalekallete näitajate hulka kuuluvad ALP (leeliseline fosfataas), hüpoalbumineemia, kreatiinfosfokinaasi tõus, bilirubiini taseme tõus, aneemia, neutropeenia, trombotsütopeenia jne. Nende näitajate kõrvalekalded võivad veelgi toetada maksa- või neerufunktsiooni häireid.
4. Ettevaatusabinõud kasutamisel
Enne kasutamist tuleb läbi viia põhjalik füüsiline läbivaatus, et hinnata patsiendi maksa- ja neerufunktsiooni ning muid asjakohaseid näitajaid.
Ravi ajal tuleb regulaarselt jälgida patsientide maksa- ja neerufunktsiooni, vere rutiini ja muid näitajaid, et kiiresti tuvastada ja kõrvaldada võimalikud kõrvaltoimed.
Kui tekib ebamugavustunne või kahtlustatavad kõrvaltoimed, pöörduge viivitamatult arsti poole ja teavitage arsti, et ühendit kasutatakse.
Korduma kippuvad küsimused
Kas selle nimi on eksitav? -- Võib tappa tuberkuloosibaktereid, kuid mitte kliinilisi tuberkuloosivastaseid ravimeid
+
-
Jah, see on ühend, millel on "nimerikkuja", kuid "identiteedi ümberpööramine".
Sellel on tugev inhibeeriv toime Mycobacterium tuberculosis'e vastu, minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) on alla 1 μg/ml. Külm tõde: tugeva toksilisuse tõttu (LD50 hiire veenides on ainult 45 μg/kg) pole sellest kunagi saanud kliiniline tuberkuloosivastane ravim, kuid selle unikaalse 7-deasapuriini struktuuri tõttu on see muutunud oluliseks vahendiks RNA polümeraasi inhibiitorite ja glükolüüsi uurimisel (nt Trypanosoma). Nimi on ajalugu ja selle eesmärk on teaduslik uurimine.
Kuidas selle "surmav maskeering" inimkehas ilmneb?
+
-
Seda peetakse ekslikult adenosiiniga, see kutsutakse metaboolsesse tsüklisse ja seejärel hävitatakse.
Tuberkuliin on adenosiini (7-deadenoadenosiin) analoog, mille struktuur asendab adenosiini N-7 C-7-ga. Külmmehhanism: pärast rakku sisenemist fosforüülitakse see adenosiinkinaasi poolt, moodustades ühe, kahe ja kolme fosfaadi vormi. Need fosforüülimisproduktid liidetakse DNA-sse ja RNA-sse, inhibeerides polümeraasi ning blokeerides nukleiinhapete ja valkude sünteesi – see kasutab raku "vea" mehhanismi enesetapurünnakute läbiviimiseks.
Kui mürgine see on? -- Liikides ja radades on olulisi erinevusi
+
-
Toksilisuse andmed näitavad "liikide erinevusi" ja "raja sõltuvust".
Liikide erinevused: suukaudne LD50 hiirtel on 28,3 mg/kg, rottidel 16 mg/kg ja koertel 48 mg/kg.
Sõltuvus rajast: intraperitoneaalse süstimise LD50 hiirtel on 6 mg/kg, samas kui intravenoosseks süstimiseks on vaja ainult 45 μg/kg - veenisisese süstimise toksilisus on 133 korda suurem kui intraperitoneaalsel süstimisel ja 628 korda suurem kui suukaudsel manustamisel.
Külm loogika: manustamisviis määrab elu ja surma ning intravenoosne kokkupuude nõuab äärmist ettevaatust.
Kuum tags: tubercidin cas 69-33-0, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük