Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid vinpocetine cas 42971-09-5 tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi hulgi kvaliteetse vinpocetine cas 42971-09-5 müügiks siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Vinpotsetiin, keemiline valem C22H26N2O2, CAS 42971-09-5, See on valge kristalne pulber, lõhnatu ja maitsetu. Kloroformis või 96% etanoolis lahustuv, vees peaaegu lahustumatu. Kliiniliselt kasutatakse ajuinfarkti, ajuverejooksu, peaaju arterioskleroosi jne tagajärgedest põhjustatud erinevate sümptomite leevendamiseks. Alkaloid, mis on ekstraheeritud Apocynaceae perekonda kuuluvatest taimedest, mis on Vincamiini derivaat. Kaltsiumist sõltuva fosfodiesteraasi selektiivne inhibeerimine ajuveresoonte silelihastes suurendab cGMP ja cAMP taset ajus, mis viib ajuveresoonte laienemiseni ja seejärel aju verevoolu suurenemiseni, parandades aju vereringet, kuid avaldab vähest mõju südame-veresoonkonnale ja vererõhule. Kiire algus, hea taluvus ja minimaalsed kõrvaltoimed. Kasutatakse pearingluse, peavalu, mäluhäirete, liikumishäirete, afaasia, hüpertensiivse entsefalopaatia jms korral, samuti ajuvereringe häiretest tingitud psühhiaatriliste või neuroloogiliste sümptomite korral.

|
Keemiline valem |
C22H26N2O2 |
|
Täpne missa |
350 |
|
Molekulmass |
350 |
|
m/z |
350 (100.0%), 351 (23.8%), 352 (2.7%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 75.40; H, 7.48; N, 7.99; O, 9.13 |
|
|
|
Changchun Xiting on Changchuni amiini poolsünteetiline derivaat. Oma funktsioonilt sarnaselt vinkamiiniga on sellel suur selektiivne vasodilataator ajuveresoontele. Farmakoloogilised toimed on järgmised:
① Kaltsiumist sõltuva fosfodiesteraasi aktiivsuse pärssimine suurendab cAMP sisaldust lõdvestunud veresoonte silelihastes, lõdvestades seeläbi veresoonte silelihaseid ja suurendades aju verevoolu.
② Suurendage punaste vereliblede deformeeritavust, vähendage vere viskoossust, inhibeerige trombotsüütide agregatsiooni, parandades seeläbi verevoolu ja mikrotsirkulatsiooni.
③ Edendada glükoosi omastamist ajukoes ja hõlbustada monoamiini metaboolset muundamist ajus.
④ Ajuisheemia ajal võib see pärssida laktaadi suurenemist ajus, suurendada ATP sisaldust, pärssida peroksüdeeritud lipiidide tootmist ajus ja aeglustada ajuisheemia spasmide teket, parandades seega aju ainevahetust ja kaitstes ajufunktsiooni.

Vinpotsetiinon Changchuni õitest ekstraheeritud looduslik ravim, mis kuulub indoolalkaloidide hulka. Sellel on lai valik rakendusi meditsiinis, eriti avaldades märkimisväärset mõju tserebrovaskulaarsete haiguste ravis.
Põhiteave Changchun Xitingi kohta
Changchun Xitingi keemiline valem on C22H26N2O2, molekulmassiga 350,454. See näib valge kristalse pulbrina ning on lõhnatu ja maitsetu. See lahustub kloroformis või 96% etanoolis, kuid peaaegu ei lahustu vees. Changchun Xitingi saab ekstraheerida Apocynaceae perekonna väikesest Changchuni lillest või valmistada keemilise sünteesi meetoditega. Selle farmakoloogiline toime saavutatakse peamiselt fosfodiesteraasi aktiivsuse pärssimise ja tsüklilise fosfoguanosiini, veresoonte silelihaste lõdvestamise sõnumitooja, toime suurendamise teel, suurendades seeläbi selektiivselt aju verevoolu.
Changchun Xitingi peamised kasutusalad

1. Isheemilise tserebrovaskulaarse haiguse ravi
Changchun Xiting on üks tähtsamaid ravimeid isheemiliste ajuveresoonkonna haiguste raviks. Isheemiline tserebrovaskulaarne haigus on ajukoe nekroos või pehmenemine, mis on põhjustatud aju ebapiisavast verevarustusest, sealhulgas ajuinfarkt, aju tromboos jne. Changchun Xiting võib laiendada aju veresooni, suurendada verevarustust, parandades seeläbi aju vereringet ja vähendades isheemiast ja hüpoksiast põhjustatud ajurakkude kahjustusi. Lisaks võib see kaitsta ajurakke, vähendada ajurakkude hüpoksiakahjustust ning soodustada ajurakkude paranemist ja taastumist.
2. Parandada ajuarterioskleroosi
Tserebraalne arterioskleroos on aju vereringehäire, mis on põhjustatud ajuarterite seinte paksenemisest, kõvenemisest ja ahenemisest. Changchun Xiting võib vähendada vere viskoossust, pärssida trombotsüütide agregatsiooni, parandada mikrotsirkulatsiooni ja leevendada selliseid sümptomeid nagu pearinglus, peapööritus ja ajuarterioskleroosist põhjustatud peavalu. Samal ajal võib see soodustada glükoosi ja hapniku omastamist ja kasutamist ajurakkudes, suurendada ATP sünteesi, vähendada laktaadi tootmist isheemia ja hüpoksia ajal ning parandada veelgi energia metabolismi ajus.

3. Leevendage aju vasospasmi
Aju vasospasmi põhjustavad mitmesugused tegurid, mis põhjustavad aju vasokonstriktsiooni, mille tulemuseks on aju vereringe halvenemine. Changchun Xiting võib leevendada ajuveresoonte spasme, suurendada aju verevoolu ja seeläbi parandada aju vereringet. Sellel on märkimisväärne mõju selliste sümptomite nagu peavalu ja pearingluse leevendamisel, mis on põhjustatud ajuveresoonte spasmist.
4. Parandage aju mälu funktsiooni
Changchun Xiting võib parandada aju mälufunktsiooni ja leevendada vanusega seotud{0}}aju düsfunktsiooni. See suurendab aju mäluvõimet, soodustades ajurakkude ainevahetust, suurendades nende glükoosi ja hapniku kasutamist ning suurendades nende aktiivsust. See on väga oluline selliste sümptomite nagu dementsus ja mälukaotus eakatel ennetamiseks ja raviks.
5. Trombotsüütide agregatsiooni tõkestamine ning tromboosi ennetamine ja ravi
Changchun Xitingil on trombotsüütide agregatsioonivastane toime, mis võib pärssida trombotsüütide adhesiooni ja agregatsiooni ning takistada verehüüvete teket. Sellel on märkimisväärne mõju ajuveresoonkonna haiguste tromboosi ennetamisele ja ravile. Samal ajal võib see vähendada ka ajuveresoonte resistentsust, parandada aju vereringet ja veelgi parandada aju verevarustust.
6. Kaitske närvirakke
Changchun Xitingil on antioksüdantne ja neuroprotektiivne toime, mis võib vähendada närvirakkude kahjustusi, soodustada närvirakkude paranemist ja taastumist. Sellel on suur tähtsus neurodegeneratiivsete haiguste ravis ja närvisüsteemi tervise kaitsmisel.
Changchun Xitingi kliiniline rakendus
1. Ajuinfarkti tagajärgede ravi
Ajuinfarkti tagajärjed on mitmesugused sümptomid, mis on põhjustatud ajuinfarktist põhjustatud aju vereringehäiretest, sealhulgas hemipleegia, afaasia, mälukaotus jne. Changchun Xiting võib parandada aju vereringet, soodustada ajurakkude paranemist ja taastumist ning leevendada{1}}insuldijärgsete tagajärgede sümptomeid. Kliinilises praktikas kasutatakse seda tavaliselt ajuinfarkti tagajärgede raviks ja see on saavutanud märkimisväärseid tulemusi.
2. Ajuverejooksu tagajärgede ravi
Ajuverejooksu tagajärjed on mitmesugused sümptomid, mis on põhjustatud ajuverejooksust põhjustatud ajukahjustusest. Changchun Xiting võib kaitsta ajurakke, vähendada ajurakkude hüpoksiakahjustust ning soodustada ajurakkude paranemist ja taastumist. Samal ajal võib see parandada ka aju vereringet, suurendada aju verevoolu ja leevendada ajuverejooksu tagajärgede sümptomeid. Kliinilises praktikasvinpotsetiinkasutatakse sageli ka ajuverejooksu tagajärgede raviks.
3. Tserebraalse arterioskleroosi adjuvantravi
Tserebraalne arterioskleroos on üks peamisi ajuvereringe häirete põhjuseid. Changchun Xiting võib vähendada vere viskoossust, pärssida trombotsüütide agregatsiooni, parandada mikrotsirkulatsiooni ja seega aidata aju arterioskleroosi ravis. See võib parandada ajurakkude energia metabolismi, suurendada nende glükoosi ja hapniku kasutamist ning parandada veelgi vereringet ja aju energiavarustust.
4. Parandage kognitiivset funktsiooni
Changchun Xiting võib parandada aju mälu ja kognitiivseid funktsioone ning sellel on märkimisväärne mõju selliste sümptomite ennetamisele ja ravile nagu dementsus ja mälukaotus eakatel. See suurendab aju kognitiivset võimekust, soodustades ajurakkude ainevahetust ja energiavahetust, suurendades nende aktiivsust.
5. Muud rakendused
Lisaks ülalmainitud peamistele rakendustele saab seda kasutada ka selliste haiguste raviks nagu hüpertensiivne entsefalopaatia, aju vasospasm, migreen jne. See võib laiendada ajuveresooni, suurendada verevoolu, parandada vereringet ja energiavahetust ajus, leevendades seeläbi neid sümptomeid.

Changchun Xitingi saab ekstraheerida Apocynaceae perekonda kuuluvast taimest Vinca minor, kasutades toorainena (+) - vinkamiini. See dehüdreeritakse apovinkamiiniks ja seejärel hüdrolüüsitakse, et saada selle hape apovinkamiinhape. Lahustage 1,0 g hapet (0,003 mol) ja 0,17 g kaaliumhüdroksiidi 80 ml kuivas etanoolis, lisage 0,4 g bromoetaani (0,0036 mol) ja keetke püstjahutiga 3 tundi. Kui reaktsioon on lõppenud, jahutage ja aurutage kuivaks. Lahustage jääk 500 ml 2% väävelhappes ja reguleerige pH väärtuseni 8. Ekstraheerige diklorometaaniga, kuivatage kaaliumkarbonaadiga, aurustage suurem osa diklorometaanist ja lisage seejärel etanool. Jätke ööseks temperatuurile 0 kraadi, filtreerige ja koguge sadestunud kristallid, peske külma etanooliga, kuivatage ja saate 0,66 gvinpotsetiin.

Seda saab sünteesida ka mitme etapiga, kasutades (-) - glütsürritsiini, mis on ekstraheeritud Oleander perekonna taime Lagritsa lehtedest või Changchuni lille seemnetest. Täissünteesi meetodis kasutatakse toorainena serotoniini ja saadakse see järgmise reaktsiooni kaudu.


Korduv manustamine
Rottidele manustati suukaudselt toodet annustes 5, 25, 125 ja 625 mg/kg 5 järjestikuse nädala jooksul. Suure -annusega rühmad näitasid kehakaalu tõusu pärssimist, suurenenud veetarbimist, maksa ja neerude massi suurenemist ning väikeste lipiidide tilkade arvu suurenemist neerupealise koore tsüstilises tsoonis; 625 mg/kg rühmas esines võimalik uriini ja väljaheite värvuse tumenemine, kilpnäärme ja neerupealiste massi suurenemine ning toote metaboliitide tõttu kilpnäärme follikulaarne epiteeli hüpertroofia. Ülaltoodud muudatused taastuvad pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Selle katse mittetoksiline annus oli 25 mg/kg. Rottidele manustati seda toodet suukaudselt annustes 5, 20 ja 80 mg/kg päevas 26 järjestikuse nädala jooksul. Annuserühma loomadel ilmnes mööduv kaalutõusu pärssimine ja maksa massi suurenemine. Isastel rottidel täheldati ka neerutorukeste epiteeli kerget turset ja degeneratsiooni, kuid vere biokeemilistes näitajates ebanormaalseid muutusi ei täheldatud. Koertele manustati seda toodet suukaudselt annustes 5 ja 25 mg/kg päevas 6 järjestikuse kuu jooksul ning loomade surma ei täheldatud. Vere biokeemia ja histoloogilised uuringud ebanormaalseid muutusi ei näidanud.
Reproduktiivtoksilisus
Preparaadi suukaudsel manustamisel 25-125 mg/kg/päevas rottidele enne ja pärast rasedust ei ilmnenud mingeid kõrvalekaldeid emaste viljakuses ega loote arengus. Suure annusega rühma loomadel ilmnes aga kaalutõusu pärssimine ning maksa, neerude ja neerupealiste massi suurenemine. Teratogeensel tundlikul perioodil rottidel suukaudne manustaminevinpotsetiinannustes 5, 25 ja 125 mg/kg/päevas põhjustas suure -annuse rühmas loote surma suurenemist ja arengu pärssimist; Tundlikul küülikute teratogeensuse perioodil esines loomadel rühmas, kellele manustati suukaudset ravimit annustes 1, 5, 25 ja 125 mg/kg/päevas, nurisünnitus. Mõlema looma elusate järglaste puhul ei ilmnenud mingeid kõrvalekaldeid. Teratogeenset toimet ei täheldatud. Rottidega tehtud katsete tulemused näitavad, et see võib erituda rinnapiima kaudu.
kõrvaltoime
Vinpotsetiin on Changchuni lilledest ekstraheeritud või kunstlikult sünteesitud alkaloidi derivaat. Alates selle turuletoomisest 1970. aastatel on seda laialdaselt kasutatud isheemilise tserebrovaskulaarse haiguse ravis. Sellest on saanud kliinilises praktikas laialt kasutatav neuroprotektiivne aine, kuna see suurendab aju verevoolu, parandab aju ainevahetust, põletikuvastast -antioksüdanti ja muid mitmele sihtmärgiga toimeid. Kuid kliiniliste rakenduste populariseerimisega on selle kõrvaltoimed järk-järgult pälvinud tähelepanu.
Sagedased kõrvaltoimed
Kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioon
Vinpotsetiin võib laiendada ajuveresooni ja võib põhjustada ka perifeersete veresoonte laienemist, põhjustades kerge vererõhu langust. Kliiniline uuring, milles osales 500 patsienti, näitas pärast ravimi võtmist süstoolse vererõhu langust keskmiselt 5–10 mmHg ja diastoolse vererõhu langust 3–5 mmHg võrra, esinemissagedusega ligikaudu 12%. Madalamat vererõhku esineb sagedamini ravimite algstaadiumis ega vaja tavaliselt eriravi. Siiski on tõsine hüpotensioon (süstoolne vererõhk<90mmHg) may induce dizziness and fainting, and dosage adjustment or discontinuation of medication is necessary.
Some patients experience an increase in heart rate (>100 lööki minutis) pärast ravimi võtmist, esinemissagedusega ligikaudu 8%. Mehhanism võib olla seotud sümpaatilise närvisüsteemi ravimite stimuleerimisega või otsese toimega müokardi rakkudele. Tahhükardia on sageli mööduv, kuid kaasuva südame isheemiatõvega patsientidel võib tekkida stenokardia ja see nõuab hoolikat jälgimist.
Seedesüsteemi reaktsioon
Iiveldus, oksendamine ja söögiisu vähenemine on Vinpocetine'i kõige levinumad seedesüsteemi kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on ligikaudu 15–20%. Mehhanism võib olla seotud mao limaskesta ravimite stimuleerimisega või kesknärvisüsteemi ebanormaalse regulatsiooniga. Sümptomid ilmnevad sageli 30 minuti jooksul pärast ravimi võtmist ja ravimite võtmine pärast sööki võib esinemissagedust vähendada.
Väikesel arvul patsientidel võib pärast ravimi manustamist esineda kerget transaminaaside (ALAT, ASAT) tõusu, esinemissagedusega umbes 3% -5%. Pikaajaline-järel-uuring näitas, et 1,2%-l neist, kes võtsid ravimeid pidevalt 6 kuud, oli ALAT tase kolm korda kõrgem kui normi ülemine piir, mis võis taastuda pärast ravimi ärajätmist. Ebanormaalne maksafunktsioon võib olla seotud ravimi metaboliitide kuhjumisega või immuunvahendatud maksakahjustusega.
Neuroloogiline reaktsioon
Peavalu on Vinpocetine'i kõige sagedasem neuroloogiline kõrvaltoime, mille esinemissagedus on umbes 10–15%, enamasti kerge kuni mõõdukas, mis väljendub pulseeriva või pingelise tundena. Pearingluse esinemissagedus on umbes 8%, mis võib olla seotud aju hemodünaamika muutustega või vestibulaarsüsteemi stimulatsiooniga. Sümptomid taanduvad tavaliselt ühe nädala jooksul pärast ravimi võtmist ja rasketel juhtudel tuleb ravi katkestada.
Mõned patsiendid kogevad pärast ravimi võtmist uimasust ja väsimust, mille esinemissagedus on umbes 5–8%. Mehhanism võib olla seotud ravimite pärssiva toimega kesknärvisüsteemile. Väsimus on enamasti mööduv ega mõjuta igapäevaseid tegevusi, kuid autojuhid või masinate operaatorid peaksid olema ettevaatlikud.
Allergilised reaktsioonid
Lööve ja sügelus on Vinpocetine'i kõige levinumad allergilised reaktsioonid, mille esinemissagedus on umbes 2–3%. Lööve on enamasti paapulid, mis jaotuvad kehatüvele või jäsemetele ja võivad pärast ravimi kasutamise lõpetamist iseenesest kaduda. Rasketel juhtudel võivad tekkida urtikaaria ja angioödeem, mis nõuavad kohest ravi katkestamist ja ravi antihistamiinikumidega.
Haruldane, kuid raske allergiline reaktsioon on anafülaktiline šokk, mille esinemissagedus on alla 0,1%. Mehhanismiks on IgE vahendatud I tüüpi ülitundlikkusreaktsioon, mis väljendub järsu vererõhu langusena, hingamisraskusena ja teadvusekaotusena. Kui see ilmneb, tuleb ravim viivitamatult lõpetada ja rakendada erakorralisi meetmeid, nagu adrenaliin ja glükokortikoidid.
Kuum tags: vinpocetine cas 42971-09-5, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük







