Abaloparatiid, tuntud ka kui terlipiid, on sünteetiline peptiidmaterjal, mis on valge kuni valkja{0}}valge pulbrina. See lahustub vees halvasti, kuid lahustub hästi metanoolis ja etanoolis. Happelistes tingimustes stabiilne ühend kasutab lahustikeskkonnana tavaliselt äädikhapet. Selle aminohappejärjestuses on mitu kiraalset tsentrit, ainel on mitu võimalikku stereoisomeeri ja nõrk happesus, mille pKa on 6,0. Bloomtechz tuletab kasutajatele meelde, et abaloparatiidi füüsikalis-keemilist käitumist mõjutavad annustamisvormid, tootmismeetodid ja säilitustingimused. Rakendame standardiseeritud tootmist ja ranget partiikontrolli, et säilitada toote stabiilne jõudlus, pakkudes usaldusväärset ja püsivat kõrge-puhtusega abaloparatiidi laboriuuringuteks ja tööstuslikeks rakendusteks.
|
Kohandatud pudelikorgid ja -korgid:
|
|
Füüsikalised ja keemilised omadused
See on valge kuni{0}}valge lüofiliseeritud pulber, mille molekulmass on ligikaudu 3960 Da. See lahustub vees või füsioloogilises soolalahuses, moodustades värvitu kuni kergelt kollaka selge lahuse. Lüofiliseeritud pulber on stabiilne 2 - 8 kraadi juures, kuid on valgustundlik ja seda tuleb hoida pimedas kohas. Kaubanduslik preparaat (nagu Tymlos®) on steriilne lahus eeltäidetud süstepliiatsis, mille pH väärtus on ligikaudu 5.0 - 6.0 ja mis sisaldab säilitusainena bensüülalkoholi.
Farmakoloogilised omadused
Selektiivse PTH1 retseptori agonistina soodustab see vahelduva manustamise kaudu märkimisväärselt luu moodustumist, suurendab luutihedust ning vähendab selgroolülide ja mitte{1}}lülisambamurdude riski. Võrreldes teriparatiidiga on sellel madalam risk hüperkaltseemia tekkeks. Kliinilised uuringud on näidanud, et igapäevane 80 ug subkutaanne süstimine võib suurendada nimmepiirkonna luutihedust 18 kuu jooksul 9,2%.
Abaloparatiidi COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Abaloparatiid | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 247062-33-5 | |
| Kogus | 19g | |
| Pakendi standard | PE kott + Al fooliumkott | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202601090051 | |
| MFG | 9. jaanuar 2026 | |
| EXP | 8. jaanuar 2029 | |
| Struktuur |
N/A |
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.53% |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.72% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.33% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.42% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 523 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 534 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas temperatuuril alla 2-8 kraadi | |
|
|
||
Uudsed mehhaanilised arusaamad: väljaspool luude moodustumist
Luu mikroarhitektuuri modulatsioon
Kuigi abaloparatiidi anaboolsed toimed trabekulaarsele luule on prekliinilistes uuringutes hästi{0}}dokumenteeritud, uurivad uued uuringud selle mõju kortikaalsele luule, mis on puusaluumurdudega seotud uuringute peamine sihtmärk. 2023. aasta Journal of Bone and Mineral Research uuringus kasutati abaloparatiidi hindamiseks kõrge-eraldusvõimega perifeerset kvantitatiivset kompuutertomograafiat (HR-pQCT). Uurimisandmed näitasid, et abaloparatiid aitab kaasa ajukoore paksusele suurenemisele ja poorsuse vähenemisele testitud mudelites, näidates tsiteeritud ACTIVE katseuuringute vaatlustes teriparatiidiga võrreldes erinevat jõudlust.
Kõik leiud on viidatud avaldatud akadeemilisest kirjandusest ainult laboriuuringute viitamiseks, mitte terapeutiliste tulemuste kohta.
Põletikuvastased ja -oksüdatsioonivastased omadused
Krooniline põletik ja oksüdatiivne stress on prekliinilistes osteoporoosi mudelites tunnustatud luuhõrenemise tegurid. Mitmed prekliinilised uuringud näitavad, et abaloparatiid võib neid bioloogilisi radu moduleerida, vähendades põletikueelseid tsütokiine (nt TNF-, IL-6) ja võimendades antioksüdantseid ensüüme, nagu superoksiiddismutaas. A 2022Rahvusvaheline osteoporoosuuring teatas, et abaloparatiid{0}}töödeldud loommudelid näitasid põletikulise luuhõrenemise tingimustes allasurutud osteoklastogeneesi ja suurenenud osteoblastide aktiivsust, pakkudes uusi uurimissuundi edasisteks uurimuslikeks uuringuteks.
Sünergia Wnt/ -Catenini signaalimisega
Wnt/-kateniini rada mängib osteoblastide diferentseerumise reguleerimisel üliolulist rolli. Uuringud näitavad, et abaloparatiid võib ülesreguleerida Wnt ligande (nt Wnt10b) ja inhibeerida sklerostiini, endogeenset Wnt antagonisti, soodustades seeläbi luu moodustumise signaale. See kahekordne regulatiivne mehhanism, mis hõlmab PTH1R aktiveerimist ja Wnt raja modulatsiooni, eristab prekliinilistes uuringutes abaloparatiidi teriparatiidist, mis ei avalda otsest reguleerivat mõju Wnt kaskaadile. Bloomtechzis oleme spetsialiseerunud kohandatud tahkete -faasipeptiidide sünteesile (SPPS), millel on teie kõrge {aexploroparapreclinical}-tugi{{9} laboriprojektid.
Meie tehniline meeskond optimeerib Fmoc/Boc kaitstud aminohapete koostamise skeeme ja valib sobivad kondensatsioonireagendid, et tagada peptiidahela täpne kokkupanek. Täielik tootmise töövoog hõlmab peptiidahela pikendamist, lõhustamist, kaitse eemaldamist, mitmeastmelist kromatograafilist puhastamist ja lüofiliseerimist. Iga partii läbib range HPLC, LC-MS ja aminohappeanalüüsi kontrolli, et tagada toote identsus ja püsiv puhtus. Pakume paindlikke kohandatud sünteesiteenuseid, sealhulgas kohandatud puhtusastmeid, partiikaalusid ja lüofiliseeritud pulbripakendite lahendusi, et vastata erinevatele uurimisnõuetele.
Toote stabiilsus
Kõrge aktiivsusega sünteetilise polüpeptiidina on Abaloparatiid säilitamisel ja käitlemisel range keskkonnatundlikkus, mis nõuab professionaalset madalal temperatuuril säilitamist, et säilitada täielik peptiidi struktuur ja bioloogiline aktiivsus. Bloomtechzis rakendame standardiseeritud lüofiliseerimise, vaakumsulgemise ja inertgaasiga täitmise protsesse, et kõrvaldada niiskuse oksüdatsioon ja peptiidahela lagunemine tootmise ja pakendamise ajal. Meie uurimiskvaliteediga Abaloparatiid lüofiliseeritud pulber säilitab suurepärase pikaajalise stabiilsuse standardsetes laboratoorsetes hoiutingimustes temperatuuril –20 kraadi, suletud ja valguse ja niiskuse eest kaitstult.
Kiirendatud stabiilsuse testimine ja partii konsistentsi kontrollimine kinnitavad, et meie tooted säilitavad stabiilse puhtuse, ühtlase molekulaarse terviklikkuse ja vähese lisandite proliferatsiooni kogu kehtiva säilitusperioodi jooksul, vältides struktuurset hüdrolüüsi, agregatsiooni või oksüdatiivset inaktiveerimist, mida tavaliselt täheldatakse optimeerimata peptiidipreparaatides. Rahvusvahelise transpordi jaoks kasutame professionaalseid külmahelaga pakendeid ja püsiva temperatuuri kaitselahendusi, et minimeerida temperatuurikõikumiste mõju ja tagada stabiilne tootekvaliteet ülemaailmsetes laboriuuringute rakendustes.
Ohutusprofiil
Kõik allpool olevad ohutuskirjeldused kehtivad eranditult laboriuuringute materjalide kohta ega ole ette nähtud kliiniliseks või terapeutiliseks kasutamiseks. Bloomtechz kontrollib kogu sünteesi ja puhastamise töövoo jooksul rangelt uurimiskvaliteediga Abaloparatiidi ohutusnäitajaid. Iga partii läbib süstemaatilise kvaliteedikontrolli, sealhulgas lahusti jääkide tuvastamise, raskmetallide sõelumise, mikroobide piirmäärade testimise ja lisandite profiilide koostamise, mis vastab täielikult rahvusvahelistele peptiidide toormaterjali standarditele. Tänu mitmeastmelisele kõrgjõudlusega vedelikkromatograafilisele puhastamisele ja professionaalsele soolaeemaldustöötlusele,
meie Abaloparatiidi pulber vähendab tõhusalt heteropeptiidide jääke ja eksperimentaalseid segavaid komponente, tagades kõrge puhtuse ja madala mittespetsiifilise bioloogilise reaktsioonivõime in vitro rakukatseteks ja prekliinilisteks loomkatseteks. Uuringuspetsiifilise peptiidreaktiivina peavad Abaloparatiidi kasutama professionaalsed laboritöötajad standardsete kaitseprotseduuridega. Kõik Bloomtechzi tarnitavad tooted on mõeldud kasutamiseks ainult laboratoorsetes uuringutes ja neid ei saa kasutada inimestele manustamiseks, loomade raviks ega kaubanduslikuks kliiniliseks ettevalmistamiseks.
Näidustused: osteoporoosi ravi ja luumurdude riski vähendamine
Lülisamba- ja mitte{0}}lülisambamurdude riski vähendamine
III faasi kliiniline uuring (ACTIVE), milles osales 2463 osteoporoosiga postmenopausis naist, näitas, et pärast igapäevast 80 mikrogrammi Abaloparatiidi subkutaanset süstimist 18 kuu jooksul vähenes uute lülisambamurdude esinemissagedus platseeborühmaga võrreldes 73% ja mitte-verteraalsete luumurdude esinemissagedus vähenes.
Jaapani menopausijärgses osteoporoosiga patsientidel suurenes pärast 78-nädalast ravi Abaloparatiidiga lülisamba nimmepiirkonna, kogu puusaliigese ja reieluukaela luutihedus vastavalt 12,5%, 4,3% ja 4,3% ning uusi lülisambamurde ei esinenud.
Luu ainevahetuse markerite parandamine
Raviperioodi jooksul tõusis I tüüpi prokollageeni N-terminaalse propeptiidi (PINP, luu moodustumise marker) seerumi tase märkimisväärselt, ulatudes kuni 140%-ni algtasemest ja jäi pärast 18-kuulist ravi algtasemest 25% kõrgemaks.
I tüüpi kollageeni karboksü{0}}terminaalse ristseotud peptiidi (CTX, luu resorptsiooni marker) seerumi tase tõusis korraks ravi algstaadiumis ja seejärel järk-järgult langes, mis näitab, et abaloparatiidil on luu resorptsiooni nõrk soodustav toime ja see kipub aja jooksul tasakaalustuma.
Uudsed mehhaanilised arusaamad: väljaspool luude moodustumist
Luu mikroarhitektuuri modulatsioon
Kuigi abaloparatiidi anaboolsed toimed trabekulaarsele luule on hästi-tuntud, rõhutavad uued uuringud selle mõju kortikaalsele luule, mis on puusaluu murdude ennetamiseks ülioluline. A 2023Luu- ja mineraaliuuringute ajakiriuuring, milles kasutati kõrgresolutsiooniga perifeerset kvantitatiivset kompuutertomograafiat (HR-pQCT), näitas, et abaloparatiid suurendab kortikaalset paksust ja poorsust tõhusamalt kui teriparatiid, mis võib selgitada selle paremat mitteselgroomurdude riski vähenemist (AKTIIVNE uuring: 43% vs. teriparatiid 39%).
Põletikuvastased ja -oksüdatsioonivastased omadused
Krooniline põletik ja oksüdatiivne stress kiirendavad luuhõrenemist osteoporoosi korral. Prekliinilised mudelid näitavad, et abaloparatiid võib neid protsesse leevendada, vähendades põletikuliste tsütokiinide (nt TNF-, IL-6) ja võimendades antioksüdantseid ensüüme (nt superoksiiddismutaas). A 2022Rahvusvaheline osteoporoosuuringus leiti, et abaloparatiidiga-ravitud hiirtel ilmnes põletikulise luuhõrenemise mudelites vähenenud osteoklastogenees ja suurenenud osteoblastide aktiivsus, mis viitab laiematele ravirakendustele pärast vanusega seotud osteoporoosi.
Sünergia Wnt/ -Catenini signaalimisega
Wnt/{0}}kateniini rada on osteoblastide diferentseerumise seisukohalt ülioluline. Abaloparatiid näib ülesreguleerivat Wnt ligande (nt Wnt10b) ja inhibeerivat sklerostiini, Wnt antagonisti, võimendades seeläbi luu moodustumist. See kahekordne mehhanism -PTH1R aktiveerimine ja Wnt raja modulatsioon- võib seletada selle kiiret BMD suurenemist võrreldes teriparatiidiga, millel puuduvad otsesed Wnt interaktsioonid.
viide
[1] Hattersley G, Dean T, Mole M jt. Abaloparatiidil on prekliinilistes mudelites selektiivse PTH1 retseptori signaaliülekande kaudu suurem anaboolne luu moodustumine kui teriparatiidil.Luu- ja mineraaliuuringute ajakiri. 2016;31 (8):1477-1487.
[2] Miller PD, Hattersley G, Riis BJ jt. Abaloparatiidi ja platseebo mõju osteoporoosiga menopausijärgsete naiste uutele selgroolülide murdudele: randomiseeritud kliiniline uuring.JAMA. 2016;316 (7):722-733.
[3]Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. PTH/PTHrP retseptor luus: anaboolne signaalimine ja Wnt-raja läbirääkimine.Cold Spring Harbori väljavaated meditsiinis. 2018;8 (5):a031237.
[4] Väljad CG. Tahke{2}}faasi peptiidide süntees: praktiline ülevaade Fmoc- ja Boc-keemiast pika-ahelaga peptiidide tootmiseks.Peptiiditeaduse ajakiri. 2019;25 (11):e3195.
[5]Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L jt. Sünteetiliste peptiidide iseloomustamine HPLC, LC-MS ja aminohapete analüüsi abil: meetodi valideerimine -uurimisklassi peptiidide API-de jaoks.Kromatograafia ajakiri B. 2021;1175:122758.
Korduma kippuvad küsimused
Millise puhtusastmega Abaloparatiidpeptiidi saab Bloomtechz uurimisprojektide jaoks tarnida?
+
-
Bloomtechz pakub teadusuuringute{0}}kvaliteediga abaloparatiidi, millel on mitu puhtusspetsifikatsiooni, tavaliselt 95% või suurem ja 98% või suurem, mis on kinnitatud HPLC ja LC-MS abil. Saame kohandada puhtusstandardeid vastavalt teie kohandatud laborinõuetele ja pakkuda iga saadetise jaoks täielikku partii testimise dokumentatsiooni, sealhulgas COA-d.
Mis on Abaloparatiidi MOQ ja kui pikk on tootmise teostusaeg?
+
-
Meie minimaalne tellitav kogus algab laborikatsete jaoks väikestest grammi{0}}kogustest. Hulgitootmise teostusaeg sõltub soovitud partii suurusest ja kohandatud sünteesiparameetritest. Võtke ühendust meie müügimeeskonnaga, et saada teie projekti ajakavale kohandatud täpne ajakava.
Kas Bloomtechz võib pakkuda Abaloparatiidpeptiidi jaoks kohandatud pakendeid ja OEM-/ODM-teenuseid?
+
-
Jah. Toetame inertgaasiga kaitstud lüofiliseeritud pulbripakendeid koos märgistamata viaalide, kohandatud pakendi spetsifikatsioonide ja eramärgistusega. Meie OEM- ja ODM-teenus hõlmab peptiidide sünteesi, puhastamist, väljastamist ja pakendamist vastavalt teie uurimisprojekti vajadustele.
Milliseid säilitustingimusi soovitatakse Abaloparatide lüofiliseeritud peptiidipulbri jaoks?
+
-
Abaloparatiidi lüofiliseeritud pulbrit tuleb hoida -20 kraadi juures, valguse ja niiskuse eest kaitstult. Nõuetekohastes suletud ladustamistingimustes võib toode säilitada hea stabiilsuse. Täpsemad hoiu- ja käsitsemisjuhised märgime pakendile ja andmelehele.
Kas ma saan enne hulgitellimuse esitamist taotleda Abaloparatiidi näidist?
+
-
Näidisteenus on saadaval kvalifitseeritud uuringuklientidele. Laboratoorseks hindamiseks on proovide kogus piiratud. Esitage meile oma projekti taustaga päring ja meie meeskond koostab näidispakkumise ja tarneplaani.
Kuum tags: abaloparatide cas 247062-33-5, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük