Gonadoreliini pulberon kõrgelt puhastatud külm{0}}kuivatatud pulberpreparaat. Selle toimeaineks on kunstlikult sünteesitud gonadotropiini -vabastav hormoon (GnRH), mis on täpselt sama, mis inimese hüpotalamuse poolt eritatav looduslik hormoon. See steriilne pulber on tavaliselt pakendatud steriilsesse viaali ja see tuleb enne kasutamist lahustada kindla lahustiga (nt tavaline soolalahus või bensüülalkoholi sisaldav steriilne süstevesi) ning enne kasutamist süstelahuses lahustada.
|
|
|
Gonadoreliini COA
Selle põhiline farmakoloogiline toime on inimkeha füsioloogiliste impulsside täpne simuleerimine, stimuleerides hüpofüüsi eesmist osa vabastama luteiniseerivat hormooni (LH) ja folliikuleid -stimuleerivat hormooni (FSH), reguleerides seeläbi sugunäärmete funktsiooni ning soodustades suguhormoonide sünteesi ja sugurakkude küpsemist. Pulbrivormi eeliseks on selle ülikõrge keemiline stabiilsus, mis muudab selle mugavaks pikaajaliseks-säilitamiseks ja transportimiseks madala-temperatuuri ja valguse-kindlates tingimustes, pikendades seega toote kehtivusaega.
Seda kasutatakse peamiselt kliinilises diagnostikas ja see on peamine tööriist hüpotalamuse{0}}hüpofüüsi-sugunäärme telje funktsioonide hindamiseks, mida kasutatakse hüpogonadismi päritolu tuvastamiseks. Lisaks kasutatakse seda laialdaselt ka teadusuuringutes ja veterinaarmeditsiinis. Väärib märkimist, et selle bioloogiline toime sõltub suuresti täpsest pulseerivast manustamisviisist. Mis tahes ebaõige lahustamine (nt säilitusaineid sisaldava sobimatu lahusti kasutamine) või pidev manustamine võib muuta selle ebatõhusaks või omada isegi pärssivat toimet. Seetõttu tuleb ranged aseptilised toimingud ja individuaalne manustamine läbi viia professionaalse meditsiinipersonali juhendamisel.
Gonadoreliini pulberon sünteetiline peptiidhormoon, tuntud ka kui GnRH (Gonadotropiini{0}}vabastav hormoon) või LHRH (luteiniseeriv hormoon{1}}vabastav hormoon). Sellel on meditsiinis ja teadusuuringutes mitmesuguseid kasutusviise.
1. Reproduktiivsüsteemi haiguste ravi
Gonadoreliinatsetaati kasutatakse laialdaselt reproduktiivsüsteemiga seotud häirete, sealhulgas meeste ja naiste viljatuse, hüpofüüsi hüpogonadismi ja muude sugunäärmete hormoonide tootmise ja vabanemisega seotud häirete raviks. See stimuleerib hüpofüüsi eesmist osa gonadotropiinide (LH ja FSH) sekretsiooni, soodustades seeläbi munasarjade ja munandite normaalset funktsiooni.
2. Viljakusravi
Abistava viljastamise tehnoloogias kasutatakse gonadoreliinatsetaati sageli terapeutilise ravimina munasarjade ovulatsiooni soodustamiseks. Simuleerides loomulikku GnRH vabanemist organismis, saab see reguleerida androgeeni ja östrogeeni tasakaalu, soodustada munasarja normaalset perioodilist ovulatsiooni ja suurendada rasestumise võimalust.
3. Parandab vastupidavust ja suurendab lihaste kasvu
Gonadoreliinatsetaati kasutatakse mõnedes fitnessi- ja jõutreeningu alades lisandina lihasmassi suurendamiseks ja vastupidavuse parandamiseks. Spetsiaalselt stimuleerides gonadotropiini sekretsiooni hüpofüüsi eesmises osas, suurendab see tõhusalt testosterooni ja östrogeeni tootmist organismis. Need hormoonid mängivad võtmerolli lihaste kasvu soodustamisel ja lihaste taastumise kiirendamisel pärast intensiivset treeningut, aidates vähendada lihaste valulikkust ja lühendada taastumisaega. Samuti aitab see parandada treeningvastupidavust, võimaldades sportlastel ja fitnessihuvilistel treenida pikema aja jooksul kõrgema intensiivsusega, saavutades seeläbi paremaid treeningtulemusi.
4. Vähiravi uuringud
Gonadoreliinatsetaadil on rakendusi ka vähiravi uuringutes. Tänu oma võimele reguleerida sugunäärmete hormoonide sekretsiooni organismis, on seda laialdaselt kasutatud prekliinilistes ja kliinilistes uuringutes, et uurida selle mõju hormoonist-sõltuvatele kasvajatele, mis kasvavad sugunäärmete hormoonide toel. Lisaks kasutatakse seda kliiniliselt teatud tüüpi rinna- ja eesnäärmevähi ravis, -alla surudes alla östrogeeni või testosterooni taset, mis soodustab kasvaja kasvu, võib pärssida kasvaja progresseerumist ja parandada patsientide prognoosi, mida kasutatakse sageli koos teiste kasvajavastaste-ravimitega, et suurendada terapeutilist efektiivsust.
5. Loomade uurimine ja aretuskontroll
Gonadoreliinatsetaadil on rakendusi ka loomauuringutes ja loomakasvatuses. Seda kasutatakse loomade paljunemistsükli reguleerimiseks ja paljunemise kontrollimiseks. Gonadoreliinatsetaati võib vajaduse korral kasutada sugunäärmete hormoonide sekretsiooni ja munasarjade või munandite funktsiooni soodustamiseks või pärssimiseks loomadel.
Need on mõned gonadoreliinatsetaadi peamised kasutusalad. Selle mitmekesised rakendused meditsiinis ja teadusuuringutes muudavad selle oluliseks farmaatsia- ja uurimisvahendiks. Gonadoreliinatsetaati kasutamisel tuleb aga järgida arsti või spetsialisti juhiseid ning annus ja ravikuur tuleb määrata vastavalt konkreetsele olukorrale.
Sünteesimeetod
Gonadoreliinatsetaadi sünteesi esimene samm on polüpeptiidahela sünteesimine. Polüpeptiidahelad koosnevad aminohapete seeriast, mis on omavahel seotud kindlas järjekorras. See süntees kasutab tavaliselt tahke-faasi sünteesi meetodit või vedela-faasi sünteesi meetodit. Tahkefaasilises -faasisünteesis seotakse lähteaminohape tahke -faasi materjaliga kaitsva rühma kaudu ning aminohapped lisatakse reaktsioonitsüklite ja kaitserühma eemaldamise teel kuni täieliku polüpeptiidahela sünteesimiseni.
Pärast polüpeptiidahela sünteesi lõppu tuleb atsüülrühm (atsetaat) ühendada polüpeptiidi hüdroksüülrühmaga, et moodustada gonadoreliinatsetaat. Selles etapis kasutatakse atsüülimiseks tavaliselt aktivaatorit (nagu dimetüülsulfoksiid, dimetüülkarboimiid jne) ja karboanhüdriidi. Atsüülrühm reageerib polüpeptiidahela hüdroksüülrühmaga, moodustades estersideme, mis fikseerib atsüülrühma polüpeptiidis.
Gonadoreliinatsetaadi sünteesi viimane etapp on lõppsaaduse saamine sideme lõhustamisreaktsiooni kaudu. Selles etapis kasutatakse spetsiifiliste sidemete lõhustamiseks ja gonadoreliinatsetaadi vabastamiseks tavaliselt happelisi või aluselisi tingimusi. Sidemete lõhustamise tingimused ja meetodid sõltuvad spetsiifiliste sünteetiliste skeemide nõuetest.
Lisaks ülaltoodud põhietappidele on gonadoreliinatsetaadi sünteesimiseks kasutatud mõningaid levinumaid meetodeid, sealhulgas:
1. Boc-strateegia:
Boc (t-butüüloksükarbonüül) kaitserühma strateegia on peptiidide sünteesiks tavaliselt kasutatav kaitserühma strateegia. Gonadoreliinatsetaadi sünteesil saab Boc-strateegiat kasutada aminohapete aminorühmade kaitsmiseks. Selektiivse kaitse eemaldamise ja kaitsmise tsüklite kaudu saab astmeliselt sünteesida terviklikke polüpeptiidahelaid.
2. Fmoc strateegia:
Fmoc (fluorenüülmetoksükarbonüül) kaitserühma strateegia on teine peptiidide sünteesiks laialdaselt kasutatav kaitserühma strateegia. Erinevalt Boc strateegiast kasutab Fmoc strateegia aminohapete aminorühmade kaitsmiseks Fmoc rühma. Reaktsiooni- ja kaitse eemaldamise tsüklite kaudu saab samm-sammult sünteesida terviklikke polüpeptiidahelaid.
Need on toote sünteesi põhietappide ja levinud meetodite lühikirjeldused. Tegelikud sünteetilised protokollid võivad olenevalt uurimiseesmärkidest, reaktsioonitingimustest ja keemiku isiklikest eelistustest erineda. Pange tähele, et selle süntees on keeruline protsess, mis tuleb läbi viia sobivates laboritingimustes ja seda peab läbi viima kogenud keemik või teadlane.
Gonadoreliini pulberon sünteetiline hormoon, mis kuulub gonadotropiini{0}}vabastavate hormoonide (GnRH) perekonda. Gonadoreliinatsetaadi molekulaarstruktuuri omadused hõlmavad peamiselt järgmisi aspekte:
Polüpeptiidahela struktuur:
Gonadoreliinatsetaat on 10 aminohappest koosnev polüpeptiidahel, mida bioloogias tuntakse ka dekapeptiidina. Need aminohapped on omavahel seotud kindlas järjekorras, moodustades gonadoreliinatsetaadi molekulaarstruktuuri.
Aminohapete järjestus:
Gonadoreliinatsetaadi aminohappejärjestus on püroGlu-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2. Nende hulgas tähistab pyroGlu "püroglutamiinhappe" jääki N--otsas ja NH2 tähistab terminaalset rühma C--otsas. Aminohappejärjestuse spetsiifiline paigutus määrab gonadoreliinatsetaadi bioloogilise aktiivsuse ja farmakoloogilised toimed.
Peptiidsed sidemed:
Iga aminohape gonadoreliinatsetaadis on omavahel seotud peptiidsidemetega, moodustades polüpeptiidahela. Peptiidsidemed on süsiniku ja lämmastiku ühendite kovalentsed sidemed aminohapete vahel ning neil on spetsiifilised struktuursed ja keemilised omadused. Need peptiidsidemed ühendavad aminohapete karboksüül- ja aminorühmi, moodustades gonadoreliinatsetaadi molekuli selgroo.
Atsetaadi rühm:
Gonadoreliinatsetaat sisaldab oma keemilises struktuuris atsetaatrühma (CH3COO-). Äädikhapperühm läbib tavaliselt esterdamisreaktsiooni polüpeptiidahela hüdroksüülrühmaga, et moodustada esterside. Atsetaatrühm on seotud gonadoreliini estersidemega, moodustades gonadoreliinatsetaadi struktuuri.
Kolme{0}}dimensiooniline konfiguratsioon:
Stereoisomeerid eksisteerivad gonadoreliinatsetaadi polüpeptiidahelas. Erinevate aminohapete külgahelad ja nendevahelised sidemed võivad määrata erinevaid kolmemõõtmelisi konfiguratsioone. Stereokonfiguratsioon võib mõjutada gonadoreliinatsetaadi aktiivsust ja koostoimet.
Vesinikside ja mitte{0}}kovalentne interaktsioon:
Gonadoreliinatsetaadi polüpeptiidahela aminohappejäägid võivad interakteeruda vesiniksidemete ja muude mitte-kovalentsete interaktsioonide kaudu. Need koostoimed võivad mõjutada gonadoreliinatsetaadi stabiilsust, voltimist ja bioloogilist aktiivsust.
Ülaltoodud on mõned põhilised kirjeldused selle molekulaarstruktuuri omaduste kohta. See koosneb polüpeptiidahelatest, millel on spetsiifiline aminohapete järjestus, mis on seotud atsetaatrühmadega. Nende omadustes mängivad olulist rolli ka sellised omadused nagu stereokonfiguratsioon, vesiniksidemed ja mittekovalentsed interaktsioonid. Pange tähele, et need struktuuriomadused on kriitilise tähtsusega, et mõista ravimi farmakoloogilise mõjuGonadoreliini pulberja vastastikmõjud teiste molekulidega.
Gonareliin võib stimuleerida luteiniseeriva hormooni (LH) ja folliikuleid stimuleeriva hormooni (FSH) sünteesi ja vabanemist hüpofüüsi eesmises osas, mida saab kasutada hüpofüüsi gonadotropiini reservfunktsiooni tuvastamiseks. Pärast selle toote süstimist on LH tõus normaalsetel isikutel oluliselt suurem kui FSH oma ja FSH vastus puberteedieelsetel naistel on kõrgem kui LH. Ebapiisava gonadotropiini -vabastava hormooni sisaldusega isikud võivad pärast ravimi süstimist kogeda hilinenud ravivastust ja mõnikord vajavad nad ravimi intravenoosset infusiooni mitu päeva enne testimise alustamist.
Gonadotropiini -vabastava hormooni normaalse sekretsiooni rütmi simuleerimiseks hüpotalamuses saab väikeses-annuses pulseerivat manustamist kasutada puberteedi hilinemise, amenorröa ja hüpotalamuse etioloogiast põhjustatud viljatuse raviks. Kui kasutatakse pidevat manustamist suurtes annustes-, võivad hüpofüüsi gonadotropiinide lühiajalise -stimuleerimise järel tekkida ebanormaalsed toimed, mis pärsivad hüpofüüsi sugunäärmete funktsiooni. See nähtus ilmneb tugevama ja püsivama toimega analoogide kasutamisel kui toode ise.
Gonareliin on kunstlikult sünteesitud gonadotropiini{0}}vabastav hormoon, peptiidühend ja dekapeptiid. See toode võib stimuleerida gonadotropiinide (FSH ja LH) sünteesi ja vabanemist hüpofüüsis, samas kui gonadotropiinid stimuleerivad suguhormoonide vabanemist sugunäärmetest. Gonadotropiini-vabastava hormooni sekretsiooni hüpotalamuses reguleerivad mitmed tegurid, sealhulgas ringlevad suguhormoonid. Ühekordse annuse kasutamine võib suurendada tsirkuleerivaid suguhormoone; Pidev kasutamine võib viia hüpofüüsi gonadotropiini{5}}vabastava hormooni retseptorite alareguleerimiseni, vähendades seeläbi suguhormoonide sekretsiooni.
Gonadoreliin, tuntud ka kui gonadotropiini{0}}vabastav hormoon (GnRH), see on hüpotalamusest eritatav dekapeptiidhormoon, mille põhiülesanne on reguleerida gonadotropiinide (LH ja FSH) vabanemist hüpofüüsi eesmisest osast. Selle avastamist saab jälgida 20. sajandi keskpaigas, mil teadlastel tekkis suur huvi hüpotalamuse hüpofüüsi sugunäärmete telje (HPG-telje) regulatsioonimehhanismide vastu. 1960. aastatel eraldasid Ameerika endokrinoloogide Roger Guillemini ja Andrew Schally juhitud uurimisrühmad esimest korda sigade ja lammaste hüpotalamusest ainet, mis võib hüpotalamuse hormoonide uurimisel stimuleerida LH ja FSH vabanemist hüpofüüsist.
Pärast aastatepikkust pingutust eraldasid Guillemin ja Schally edukalt selle 1971. aastal ja tuvastasid selle struktuuri, määrates selle dekapeptiidhormooniks. See läbimurdeline avastus mitte ainult ei paljasta HPG telje regulatiivset mehhanismi, vaid annab ka olulisi eksperimentaalseid tõendeid järgnevate reproduktiivmeditsiini uuringute jaoks. 1970. ja 1980. aastatel saavutasid teadlased peptiidide keemia ja molekulaarbioloogia tehnikate arenguga sügavama arusaama selle struktuurist ja funktsioonidest. 1977. aastal pälvisid Guillemin ja Schally ühiselt Nobeli füsioloogia- või meditsiiniauhinna nende silmapaistva panuse eest peptiidhormoonide uurimisel. Seejärel jõudis gonadoriliini uurimine uude etappi ja teadlased hakkasid uurima selle toimemehhanismi erinevates füsioloogilistes ja patoloogilistes tingimustes.
KKK
Kas toode on seaduslik?
+
-
On küllveterinaarias kasutamiseks laialdaselt saadaval kogu maailmas, sealhulgas Ameerika Ühendriikides, Kanadas, Ühendkuningriigis, Iirimaal, mujal kogu Euroopas, Lõuna-Aafrikas, Austraalias, Uus-Meremaal, Jaapanis, Taiwanis. Siiski ei ole see Ameerika Ühendriikides inimestel kliiniliseks kasutamiseks saadaval.
Kas toode taastab munandite suuruse?
+
-
Testosterooni saavatel patsientidel, kes soovivad peatada või muuta munandite kokkutõmbumist, võivad kasutada gonadoreliini või väikeses annuses hCG-d{0}. Gonadoreliinil võib olla vähem östrogeenseid toimeid võrreldes hCG-ga ja seda peetakse tavaliselt nooremate patsientide jaoks, kellel on fertiilsus, eelistatud ravim.
Kuum tags: gonadoreliini pulber cas 34973-08-5, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük