Oktreotiidi pulber CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid oktreotiidipulbri cas 79517-01-4 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse oktreotiidipulbri cas 79517-01-4 hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.

Oktreotiidi pulberon kunstlikult sünteesitud somatostatiini analoog (molekulvalem: C₄9H₆₆N1₀O1₀S₂), mis esineb valge kuni valkja lüofiliseeritud pulbrina. Seda tuleks hoida pimedas kohas ja külmkapis temperatuuril 2-8 kraadi. Pikatoimelise -oktapeptiidi derivaadina on selle farmakoloogiline toime 30 korda tugevam kui looduslikul somatostatiinil, poolväärtusaeg on pikenenud 90–120 minutini (loomulikult vaid 2–3 minutit). See toimib, pärssides selliste hormoonide sekretsiooni nagu kasvuhormoon (GH), insuliin, glükagoon ja 5-hüdroksütrüptamiin.
Peamised rakendused:
Endokriinsed kasvajad: akromegaalia (GH inhibeerimine), neuroendokriinsed kasvajad (nagu kartsinoidsündroom);
Seedetrakti verejooks: erakorraline hemostaas söögitoru veenilaiendite rebendi korral;
Harv haigus: kaasasündinud hüperinsulinismi pikaajaline{0}}ravi.
Kasutusmärkus: see tuleb enne subkutaanset või intravenoosset süstimist-steriilses olekus uuesti suspendeerida. Sagedased kõrvaltoimed on ebamugavustunne seedetraktis, veresuhkru kõikumine ja sapikivide oht. Pulbrivorm on mugav täpseks valmistamiseks, kuid nõutav on GMP standardite range järgimine. Praegu on see kliinilistes tingimustes sageli kasutatav peptiidipreparaat ja selle kasutamine mitte--meditsiinilistel eesmärkidel on ebaseaduslik.

Oktreotiidi pulberon kunstlikult sünteesitud oktapeptiidi analoog, mis kuulub somatostatiini analoogide klassi. Sellel on terapeutiline roll mitmesuguste haiguste korral, pärssides peptiidide patoloogilist sekretsiooni seedetrakti ja pankrease endokriinsüsteemis. Oktreotiidi kasutamine veritsuse korral on väga levinud, süstimine, kuidas seda teha, on midagi, mille pärast peame muretsema. Selle infusiooni kasutusalad on laialdased ja näidustused, süstimisviisid peame aeg-ajalt tähelepanu pöörama.

• Tüsistuste ennetamine pärast pankrease operatsiooni

Pärast pankrease operatsiooni saab ära hoida selliseid tüsistusi nagu pankrease fistul ja verejooks.

Mao ja söögitoru veenilaiendite verejooksu ennetamine ja ravi: saab kasutada mao- ja söögitoru veenilaiendite verejooksu ennetamiseks ja raviks, vähendades korduva verejooksu riski.

• Teraapia akromegaaliast

Seda saab kasutada akromegaalia raviks, eriti patsientidel, kellel on pärast operatsiooni ja kiiritusravi jääk- või korduvad sümptomid. See suudab tõhusalt kontrollida akromegaaliaga seotud sümptomeid, nagu peavalud, nägemisvälja defektid jne.

Funktsionaalse saarerakk-kartsinoomi leevendamine: see võib leevendada funktsionaalse saarerakk-kartsinoomiga seotud sümptomeid ja märke, nagu hüpoglükeemia, hüperinsulinemia jne.

• Maksahaiguste adjuvantravi

Seda saab kasutada adjuvantravina maksahaiguste nagu hepatiit ja tsirroos, aidates vähendada portaalsurvet ja leevendada sellega seotud sümptomeid.

• Intussusseptsiooni konservatiivne ravi

Mõnel juhul võib seda kasutada ka soolepõletiku konservatiivseks raviks, pärssides seedevedeliku sekretsiooni, võimaldades soolestiku osal end ise vähendada.

• Kasvajavastase aktiivsuse{0}}uuringud

Sellel on kasvajavastane -aktiivsus ja see võib vahendada raku apoptoosi, mis aitab uurida kasvaja esinemise ja arengu mehhanisme. Laboris saab seda kasutada in vitro ja in vivo kasvajavastastes katsetes, et uurida selle pärssivat toimet kasvajarakkude kasvule.

• Kasvuhormooniga seotud uuringud

mida kasutatakse tavaliselt laboris kasvuhormooni sekretsiooni ja regulatsiooni uurimiseks. See võib pärssida kasvuhormooni vabanemist, mis aitab sügavamalt mõista kasvuhormooni füsioloogilisi ja patoloogilisi mõjusid.

• Narkootikumide sõeluuring ja arendamine

Somatostatiini analoogina saab seda kasutada ravimite skriinimiseks ja väljatöötamiseks. Uurides koostoimet sihtmärgiga, saab avastada uusi potentsiaalse ravitoimega ravimimolekule, mis soodustavad veelgi uute ravimite väljatöötamist.

• Rakukultuur ja eksperimentaalse mudeli loomine

Seda saab kasutada laboris rakukultuurimudelite ja katseloomade mudelite loomiseks, et uurida nende toimemehhanisme erinevates haigusseisundites. Töödeldud raku- või loommudeleid kasutades saab haigusprotsesse simuleerida, et saada sügavam arusaam haiguste patogeneesist ja võimalikest ravistrateegiatest.

Laboratoorne sünteesoktreotiidi pulberkasutab tavaliselt tahke faasi peptiidi sünteesi (SPPS) meetodit. See meetod kasutab lähtematerjalina tahkel faasi kandjal aminovaiku ja konstrueerib peptiidahela, lisades järjestikku vajalikud aminohappejäägid.

Tahkefaasikandja valik

Valige peptiidide sünteesiks sobiv tahke faasi kandja, tavaliselt kasutatavate kandjate hulka kuuluvad stüreenpolümeerid ja polüvinüülalkohol. Kinnitage aminovaik kandjale, et moodustada tahke -faasi sünteetiline vaik.

Külgahela allüülkaitse

Mõnel juhul on sünteesiprotsessi ajal kõrvalahela allüülreaktsioonide vältimiseks vajalik allüülkaitse. Tavaliste kaitserühmade hulka kuuluvad trifluoroatsetüül- ja kloroatsetüülrühmad.

Külgahela allüülrühmade kaitse eemaldamine

Pärast soovitud aminohappejäägi tsükliseerimisreaktsiooni lõpetamist viiakse läbi kõrvalahela allüülrühmade kaitse eemaldamise reaktsioon. Tavaliselt kasutatakse kaitse eemaldamiseks happe- või leeliselisi lahuseid.

Aminovaigu kondenseerumine

Vajalikud aminohapped kondenseeritakse aminovaiguga, et moodustada peptiidahela esimene aminohappejääk. Kondensatsioonireaktsioonis kasutatakse tavaliselt lahustina diklorometaani, sideainetena N-hüdroksüsuktsiinimiidi (NHS) ja 1-(3-dimetüülaminopropüül)-3-etüülkarbodiimiidi (EDC).

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Tsüklisatsiooni reaktsioon

Lineaarsete peptiidahelate muutmine tsüklilisteks struktuurideks on selle sünteesi üks võtmeetappe. Tsükliseerimist saab saavutada erinevate meetoditega, näiteks estersidemete, amiidsidemete jne moodustamisega. Tavaliselt kasutatav tsüklistamise meetod on peptiidahela ühe otsa ühendamine teise otsaga, moodustades ringikujulise struktuuri.

Lõikamine ja puhastamine

Lõika peptiidahelad tahke faasi kandjatelt- ja puhastage need, et eemaldada reageerimata toorained ja kõrvalsaadused. Tavaliste lõikamisreaktiivide hulka kuuluvad TFA (trifluoroäädikhape) või HCl jne. Puhastamine toimub tavaliselt kolonnkromatograafia või kristallimise teel.

Kvaliteedi testimine ja kontroll

Sünteesitud materjali testitakse ja kontrollitakse analüütiliste meetodite (nt massispektromeetria ja kõrgjõudlusega vedelikkromatograafia) abil, et tagada selle puhtus ja kvaliteet nõuetele.

Sellel ravimil kui väga spetsiifilisel ja kunstlikult sünteesitud oktapeptiidi somatostatiini analoogil on kliinilise meditsiini valdkonnas alates selle loomisest ilmnenud laialdased kasutusvõimalused ja märkimisväärsed terapeutilised toimed. See mitte ainult ei päri loodusliku somatostatiini põhilisi farmakoloogilisi omadusi, vaid suurendab ka selle bioloogilist aktiivsust ja stabiilsust peente struktuurimuutuste ja optimeerimiste kaudu, muutes selle asendamatuks rolli erinevate endokriinse ja eksokriinse pankrease düsfunktsiooniga seotud haiguste ravis.

Oktreotiidi farmakoloogiline mehhanism

Inhibeerib endokriinset ja pankrease sekretsiooni

Endokriinne pankreas, mis koosneb peamiselt pankrease saarekeste rakkudest, vastutab erinevate hormoonide sekretsiooni eest, mille hulgas on insuliin ja glükagoon vere glükoosisisalduse reguleerimise võtmetegurid. see võib selektiivselt seostuda pankrease rakumembraanide somatostatiini retseptoritega, matkides somatostatiini toimemehhanismi, aktiveerides signaaliülekanderadu ja lõpuks pärssides insuliini sekretsiooni pankrease beetarakkude poolt ja glükagooni sekretsiooni pankrease alfa-rakkude poolt. See protsess on eriti oluline diabeedi ja selle tüsistuste ravis, kuna liigne insuliini sekretsioon võib süvendada insuliiniresistentsust ning glükagooni ebanormaalne tõus toob kaasa raske veresuhkru taseme kontrolli. Selle sekkumine aitab taastada kõhunäärme funktsiooni tasakaalu ja soodustab veresuhkru stabiilsust.

Inhibeerib bikarbonaadi ja seedeensüümide vabanemist eksokriinsest kõhunäärmest

Eksokriinne pankreas koosneb peamiselt atsinaarrakkudest ja kanalirakkudest, mis vastutavad pankrease mahla sekretsiooni eest, mis sisaldab suures koguses bikarbonaati ja mitmesuguseid seedeensüüme (nt trüpsiin, pankrease lipaas, pankrease amülaas jne), mis on toidu seedimisel ja imendumisel üliolulised. Teatud patoloogiliste seisundite korral, nagu äge pankreatiit, kroonilise pankreatiidi äge ägenemine jne, võib pankrease mahla liigne sekretsioon ja seedeensüümide aktiveerumine aga käivitada kõhunäärmekoe iseenesliku seedimise, põhjustades tõsiseid põletikulisi reaktsioone ja koekahjustusi. See vähendab vesinikkarbonaadi ja seedeensüümide vabanemist, inhibeerides atsinaarrakkude sekretsiooni, leevendades seeläbi kõhunäärme seedimist ja kaitstes pankrease kudet edasiste kahjustuste eest. See toimemehhanism muudab selle üheks eelistatud ravimiks ägeda pankreatiidi raviks ja selle kordumise ärahoidmiseks.

Oktreotiidi pulbri kliiniline kasutamine

Teraapia ägeda pankreatiidi korral

Äge pankreatiit on kõhunäärme haigus, mis on põhjustatud trüpsiini iseeneslikust seedimisest. Selle algus on äkiline, seisund on ohtlik ja suremus on kõrge. Sellest on saanud oluline ravim ägeda pankreatiidi ravis, inhibeerides pankrease eksokriinset sekretsiooni, vähendades pankrease mahla stimuleerimist ja kahjustust pankrease kudedele ning leevendades süsteemset põletikulist reaktsiooni. Uuringud on näidanud, et selle varajane rakendamine võib oluliselt vähendada ägeda pankreatiidi tüsistuste esinemissagedust ja suremust ning parandada patsientide prognoosi.

Kroonilise pankreatiidi adjuvantravi

Kroonilise pankreatiidiga patsiendid kogevad sageli korduvat kõhuvalu, pankrease endokriinsüsteemi talitlushäireid ja muid sümptomeid. Inhibeerides pankrease eksokriinset sekretsiooni, võib see leevendada kõhuvalu sümptomeid, mis on põhjustatud kõhunäärme liigsest sekretsioonist patsientidel, aidates samal ajal kaitsta pankrease kudet ja aeglustada haiguse progresseerumist. Lisaks võib see parandada pankrease endokriinset funktsiooni ning soodustada insuliini sekretsiooni ja kasutamist, mis on eriti kasutatav diabeediga kroonilise pankreatiidiga patsientidel.

See on pika toimeajaga sünteetiline oktapeptiidi analoog, mis jäljendab endogeense somatostatiini bioloogilisi toimeid, kuid millel on oluliselt paranenud metaboolne stabiilsus ja pikenenud farmakoloogiline aktiivsus. See toimib selektiivse agonistina somatostatiini retseptorite suhtes, millel on kõrge afiinsus alatüüpide 2, 3 ja 5 suhtes, mis on laialt levinud kudedes nagu aju, hüpotalamus, hüpofüüs, kõhunääre ja seedetrakt.

Seondudes nende retseptoritega, aktiveerib see inhibeerivad Gi-valguga seotud signaalirajad, vähendab intratsellulaarse tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) kontsentratsiooni ja pärsib seejärel ebanormaalset rakkude proliferatsiooni ja liigset hormoonide sekretsiooni, muutes selle väga tõhusaks hormoonist tingitud häirete ravis. Lisaks väljakujunenud kasutamisele akromegaalia korral mängib see olulist rolli mitmesuguste neuroendokriinsete kasvajate, sealhulgas kartsinoidkasvajate ja vasoaktiivsete soolepeptiide sekreteerivate (VIP) kasvajate põhjustatud elumuutvate sümptomite leevendamisel.

Need kasvajad vabastavad sageli suures koguses bioaktiivseid aineid, mis põhjustavad tugevat vesist kõhulahtisust, nahapunetust, kõhukrampe ja elektrolüütide tasakaaluhäireid. Nende patogeensete hormoonide hüpersekretsiooni tugevalt pärssimisega leevendab see tõhusalt sümptomeid, parandab toiteväärtust ja tõstab patsientide elukvaliteeti. Kliiniliselt on see ravim saadaval mitme ravimvormina, sealhulgas viivitamatult vabastavad süstelahused akuutseks raviks ja pikatoimelised depoosüstid püsivaks terapeutiliseks kontrolliks, mis võimaldab kohandada annustamisskeeme, mis kohanduvad erinevate haigusseisundite ja patsiendi vajadustega.

Kuigi esmase ravi ajal võivad esineda kerged seedetrakti kõrvaltoimed, nagu kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus ja kõhupuhitus, on need toimed tavaliselt mööduvad ja jätkuva kasutamise korral hästi talutavad. Tänu oma väga spetsiifilisele retseptorile suunatud mehhanismile ja usaldusväärsele kliinilisele efektiivsusele jääb see asendamatuks terapeutiliseks aineks haiguste puhul, mis hõlmavad hormoonide ületootmist ja kontrollimatut rakukasvu. Käimasolevad kliinilised uuringud jätkavad selle laiendatud rakenduste uurimist, sealhulgas võimalikke kasutusvõimalusi põletikuliste häirete, teatud tüüpi vähi ja muude seisundite korral, kus somatostatiini signaalimine võib anda terapeutilist kasu.

Kuum tags: oktreotiidi pulber cas 79517-01-4, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük