Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid boc-d-leutsiinmonohüdraadi cas 16937-99-8 tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse boc-d-leutsiinmonohüdraadi cas 16937-99-8 hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
BOC-D-Leutsiinmonohüdraatnäib valge kuni peaaegu valge tahke pulbrina. See puhas värv ja õrn pulbrivorm muudavad selle hõlpsaks käsitsemise ja mõõtmise katsetoimingutes ja tööstuslikus tootmises. Lahustuvus on madal äädikhappes (lahustumatu), kuid veidi parem dimetüülsulfoksiidis (DMSO) ja metanoolis (kergelt lahustuv). See on näidanud laialdasi rakendusväljavaateid erinevates valdkondades, nagu ravimite süntees, biokeemia, keemiline süntees, materjaliteadus, energia lisamine ja vaimse jõudluse parandamine. Kaasaegse meditsiini meditsiini pideva arenguga muutub mitteloodusliku kiraalse aminohappe BOC-D-leutsiini kliiniline kasutusala järjest laiemaks.
Kuna BOC-D-leutsiin on hüdrofoobne aminohape lineaarse ahelaga, mis hõivab suure molekulaarse ruumi, suudab see tõhusalt kontrollida polüpeptiidide molekulaarset konformatsiooni polüpeptiidide biosünteesis, suurendada ensüümide poolt lagundatavate polüpeptiidide molekulaarset stabiilsust ja säilitada valgu algset kasutusväärtust. Seetõttu on BOC-D-leutsiini laialdaselt arendatud bioloogias, keemias ja meditsiinis. BOC-D-Leutsiini saab kasutada toitumise parandajana, loomasööda lisandina ja sünteetilise meditsiini vaheainena. See on sünteetiline lähteaine AIDS-ivastaste ravimite, hepatiidiviiruse inhibiitorite ja nii edasi sünteesiks.
|
|
|
|
Keemiline valem |
C11H23NO5 |
|
Täpne missa |
249 |
|
Molekulmass |
249 |
|
m/z |
249 (100.0%), 250 (11.9%), 251 (1.0%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 53.00; H, 9.30; N, 5.62; O, 32.09 |
BOC-D-Leutsiinmonohüdraat, kui oluline mittelooduslik kiraalne aminohape, on näidanud laialdasi kasutusvõimalusi tänapäeva meditsiinis, biokeemias ja ravimite sünteesis.
1. Ravimite süntees ja farmatseutilised rakendused
Sünteetiline eelkäija:
See on oluline eelkäija mitmesuguste ravimite, näiteks AIDS-i vastaste ravimite ja hepatiidiviiruse inhibiitorite sünteesimisel. Selle ainulaadne molekulaarstruktuur ja kiraalsus muudavad selle ravimite sünteesis asendamatuks komponendiks.
Antibakteriaalne toime:
Uuringud on näidanud, et sellel on teatav antibakteriaalne toime, eriti seoses Streptococcus lactis'e automaatse pärssimisega.
See omadus muudab selle potentsiaalseks rakendusväärtuseks farmaatsiavaldkonnas, eriti uute antibakteriaalsete ravimite väljatöötamisel.
Epilepsiavastane toime:
BOC{0}}D-Leutsiinil on tugev epilepsiavastane toime. B-l kui BOC-D-leutsiini derivaadil on suur tähtsus epilepsiavastaste ravimite uurimisel ja arendamisel.
2.Biokeemilised uuringud
Peptiidide biosünteesi kontroll:
See kuulub hüdrofoobsete aminohapete hulka ja sellel on lineaarne ahel, mis võtab enda alla suure molekulaarse ruumi. See omadus võimaldab tõhusalt kontrollida peptiidimolekulide konformatsiooni peptiidide biosünteesis, suurendada ensüümide poolt peptiidide lagunemise molekulaarset stabiilsust ja säilitada algse valgu efektiivse kasutusväärtuse.
Toitumisvõimelised ained ja loomasöödalisandid:
saab kasutada toitainete tugevdajatena ja loomasööda lisandina, pakkudes organismidele vajalikku aminohappelisandit, soodustades kasvu ja arengut.
3. Muud rakendused
Energialisandid:
In vitro uuringud on näidanud, et aminohappeid ja aminohappe derivaate on turustatud energialisanditena. Aminohapete derivaadina võib sellel olla ka sarnane energiat täiendav toime ja potentsiaalne rakendusväärtus treeningsoorituse parandamisel, füüsilise jõu suurendamisel ja muudel aspektidel.
Energialisandid:
In vitro uuringud on näidanud, et aminohappeid ja aminohappe derivaate on turustatud energialisanditena. Aminohapete derivaadina võib sellel olla ka sarnane energiat täiendav toime ja potentsiaalne rakendusväärtus treeningsoorituse parandamisel, füüsilise jõu suurendamisel ja muudel aspektidel.
Biokatalüsaator:
BOC-D-LeutsiinmonohüdraatSeda saab kasutada ka asümmeetriliste reaktsioonide katalüsaatorina ja see võib tõhusalt suurendada selle katalüütilist efektiivsust keemiliste ensüümkatalüsaatorite ligandina asümmeetrilistes ammonifikatsiooni redutseerimisreaktsioonides. Sellel katalüütilisel toimel on suur tähtsus biosünteesis ja ravimite valmistamisel ning see võib kaudselt mõjutada psühholoogiliste seisunditega seotud bioloogilisi protsesse.
Biokeemilised sondid ja molekulaarmehhanismi uurimine
Proteaaside kiraalse tuvastamise mehhanismide uurimiseks mõeldud sondid
Sellel reaktiivil on Boc{0}}blokeeritud aminorühm, vaba karboksüülrühm ja stabiilne BOC-D-leutsiini kiraalne karkass, mis toimib standardsondina hüdrolaaside stereoselektiivsuse võrdlemisel. Katsetes aktiveeritakse see esmalt ja konjugeeritakse kandjate või lühikeste peptiidahelatega, et konstrueerida D-Leu-d sisaldavaid kunstlikke substraate, mida testitakse paralleelselt homoloogsete L-leutsiini substraatidega. Seda seadistust kasutatakse aminopeptidaaside, karboksüpeptidaaside, maatriksi metalloproteinaaside ja lüsosomaalsete proteaaside hüdrolüütilise võime tuvastamiseks D- aminohapetega moodustunud peptiidsidemete suhtes.
Natiivsed proteaasid eelistavad üldiselt L-konfigureeritud substraate. D-Leu-d sisaldavate peptiidsidemete ensüüm-resistentne omadus võimaldab ensüümide kiraalse äratundmisläve otsest kvantitatiivset mõõtmist ja selgitab ensüümi aktiivsetes tsentrites paiknevate stereokeemiliste taskute ruumilisi piirangureegleid. Monohüdraatvormi kõrge kristallograafilise puhtuse tõttu on ensümaatilise aktiivsuse testid vabad kõrvaliste vee lisandite poolt. Selle stabiilne optiline pöörlemine välistab kiraalsest ratsemiseerumisest põhjustatud andmekaldumise. BOC-D-Leutsiini kasutatakse laialdaselt proteaaside ja selektiivsete ensüümi inhibiitorite substraati{9}}siduvate taskute struktuuri lahendamiseks.
Aminohapete transpordi ja retseptori interaktsiooni mehhanismide uurimisvahendid
See toimib spetsiifilise kiraalse sondina raku transmembraanse transpordi ja aminohapete retseptorite in vitro skriinimissüsteemides. Boc-kaitserühma eemaldamine annab vaba D-leutsiini, mida saab märgistada või konkureerivateks sondideks kokku panna. Võrreldes L-Leu ja D-Leu seondumise erinevusi neutraalsete aminohapete transporterite ja leutsiini{5}}tundlike retseptoritega, saavad teadlased avastada regulatiivsed teed, mis reguleerivad erineva konfiguratsiooniga hargnenud -ahelaga aminohapete omastamist.
Toote kondenseerumine tekitab rakku{0}}tungivad sondipeptiidid, mida kasutatakse rakusiseste aminohapete metaboolsete signaalide jälgimiseks, D/L-leutsiini poolt käivitatud mTOR-raja diferentsiaalse aktivatsiooni mõju uurimiseks ning molekulaarsete mehhanismide selgitamiseks, mille kaudu hargnenud-ahelaga aminohapped ja autofagia moduleerivad.
Mõju psühholoogilisele seisundile
BOC-D-Leutsiin kui asendamatu aminohape mängib inimkehas olulist füsioloogilist rolli. Hiljutised uuringud on näidanud, et BOC-D-leutsiin ja selle derivaadid võivad avaldada teatud mõju psühholoogilistele seisunditele, eriti mõjutades neurotransmittereid ja närvisüsteemi regulatsioonisüsteemi.
1. Neurotransmitterite reguleerimine:
BOC-D-Leutsiin on üks olulisi neurotransmitterite sünteesi lähteaineid. Neurotransmitterid mängivad rolli teabe edastamisel närvisüsteemis ning avaldavad olulist mõju psühholoogilistele seisunditele ja emotsioonidele. Näiteks neurotransmitterid, nagu dopamiin, norepinefriin ja serotoniin, on tihedalt seotud emotsioonide reguleerimise, kognitiivse funktsiooni ja tasustamismehhanismidega. BOC{5}}D-leutsiini piisav varu võib aidata säilitada nende neurotransmitterite normaalset sünteesi ja vabanemist, parandades seeläbi psühholoogilist heaolu.
2. Energia metabolism ja stressireaktsioon:
BOC-D-Leutsiinmonohüdraatosaleb ka energia metabolismis ja stressile reageerimise protsessides. Stressi korral vajab inimkeha rohkem energiat, et tulla toime väliste väljakutsetega, ja BOC{1}}D-leutsiin võib anda vajalikku energiat, soodustades valgusünteesi ja katabolismi. Lisaks võib BOC{4}}D-leutsiin reguleerida stressihormoonide, nagu kortisooli ja adrenaliini sekretsiooni, millel on oluline mõju psühholoogilistele seisunditele ja emotsioonidele.
3. Ajufunktsiooni kaitse:
BOC{0}}D-Leutsiinil on ka ajufunktsioonile kaitsev toime. Uuringud on näidanud, et BOC-D-leutsiin võib vähendada oksüdatiivset stressi ja põletikulisi reaktsioone ajus, kaitstes seeläbi neuroneid kahjustuste eest. See kaitsev toime võib aidata säilitada normaalset ajufunktsiooni ja psühholoogilist seisundit.
Konkreetsed näited psühholoogilise jõudluse parandamisest
Kuigi on vähe konkreetseid näiteid, mis on otseselt suunatud psühholoogilise jõudluse parandamisele, võime otsida kaudseid tõendeid asjakohastest uuringutest.
1. Antidepressantne toime:
Uuringud on näidanud, et BOC{0}}D-leutsiini puudulikkus võib parandada depressiooni, nagu kroonilise vaoshoitusega seotud stressi põhjustatud käitumist hiirtel. See avastus viitab sellele, et BOC-D-leutsiinil ja selle derivaatidel võib olla antidepressantne toime. Kuigi see uuring keskendus BOC-D-leutsiinile endale, võib BOC-D-leutsiinil olla sarnane antidepressantne toime, arvestades, et BOC-D-leutsiin on leutsiini derivaat ja sellel on sarnased biokeemilised omadused. See spekulatsioon nõuab aga täiendavat eksperimentaalset kontrolli.
2. Kognitiivse funktsiooni parandamine:
Teine uuring viitab sellele, et BOC{0}}D-leutsiini lisamine võib parandada vanemate täiskasvanute kognitiivset funktsiooni. See avastus viitab sellele, et BOC-D-leutsiin ja selle derivaadid võivad avaldada positiivset mõju ajufunktsioonile ja psühholoogilisele seisundile. Kuigi see uuring keskendus ka BOC-D-leutsiinile endale, võib BOC-D-leutsiinil kui BOC-D-leutsiini derivaadil olla sobivates tingimustes sarnane kognitiivset funktsiooni parandav toime. Kuid see spekulatsioon nõuab ka täiendavat eksperimentaalset kontrolli.
3. Leevendage ärevust ja stressi:
Mõned uuringud näitavad, et aminohapetel ja aminohapete derivaatidel võib olla roll ärevuse ja stressi vähendamisel. Kuigi need uuringud ei olnud otseselt suunatud BOC-D-leutsiinile, võime aminohapete biokeemilist sarnasust arvesse võttes oletada, et BOC-D-leutsiinil võib samuti olla sarnane ärevus- ja stressivastane toime. Kuid see spekulatsioon nõuab ka täiendavat eksperimentaalset kontrolli.
BOC-D-Leutsiinmonohüdraat, kui mittelooduslik kiraalne aminohape, omab laialdasi kasutusvõimalusi kaasaegses keemias ja biokeemias. Selle sünteesimeetodite uurimine ei oma suurt tähtsust mitte ainult aminohapete sünteesimehhanismi mõistmisel, vaid annab ka olulise materiaalse aluse ravimite väljatöötamiseks ja biokeemilisteks uuringuteks.
Laboratoorsed sünteesimeetodid
1. meetod: N-(tert-butoksükarbonüül)-L-leutsiinil põhinev muundamine
Tooraine ettevalmistamine
Tooraine: N - (tert-butoksükarbonüül) - L-leutsiin (5,50 g, 23,54 mmol), tolueen (2,93 ml) ja MIBK (37,4 ml).
Varustus: segistiga kolb.
Sünteesi etapid
1. samm: lisage segistiga kolbi N - (tert-butoksükarbonüül) - L-leutsiin, tolueen ja MIBK.
2. samm: kuumutage segu segades 93 kraadini.
Etapp 3: Jahutage hägune lahus 3,5 tunni jooksul toatemperatuurini ja jätkake segamist üleöö.
4. samm: jahutage suspensioon temperatuurini 0 °C ja segage sellel temperatuuril 85 minutit.
5. samm: eraldage kristallid klaasfiltril ja peske MIBK-ga (2x10 ml).
6. samm: kuivatage vaakumkuivatus temperatuuril 40 °C, et saada valge tahke BOC-D-leutsiin.
Saagis ja puhtus
Saagis: 5,61 g (48,8%).
Puhtus: pole täpsustatud, kuid katsetingimuste ja sellele järgneva töötlemise põhjal eeldatakse, et saadakse kõrge{0}}puhtusastmega tooteid.
2. meetod: uus keemilise ettevalmistuse viis
Tooraine ettevalmistamine
Tooraine: fenüüloksasolidinoon, bromoatsetaat, tseesiumkarbonaat, krotoonalkohol, liitiumreaktiiv, trimetüülklorosilaan, vesinikkloriidhape jne.
Reaktiivid ja seadmed: Valmistage ette vastavad reaktiivid ja katseseadmed vastavalt reaktsioonivajadustele.
Sünteesi etapid
Etapp 1: Fenüüloksasolidinoon reageerib bromoatsetaadiga tseesiumkarbonaadi juuresolekul orgaanilises lahustis, saades ühendi a.
Etapp 2: ühend a hüdrolüüsitakse leeliselistes tingimustes, et saada (r)-2-(2-okso) ühend.
Etapp 3: Esterdage etapis 2 saadud ühend krotoonalkoholiga, et moodustada ühend b.
Etapp 4: Liitiumreagendi toimel ühend b dehüdrogeneerub ja läbib Clarissoni ümberkorraldamise, tekitades ühendi c.
Etapp 5: ühend c dissotsieeritakse trimetüülklorosilaaniga, et saada ühend d.
Etapp 6: ühend d hüdrolüüsitakse vesinikkloriidhappega, et saada ühend e.
Etapp 7: ühend e läbib BOC-D-leutsiini saamiseks samaaegselt katalüütilise hüdrogeenimise ja boc-kaitse.
Saagis ja puhtus
Saagis: Vastavalt viiteartikli 2 kirjeldusele on kogusaagis kuni 40%.
Puhtus: kõrge puhtusastmega BOC-D-leutsiini võib saada sobivate eraldamise ja puhastamise etappide abil.
Kasutusele võeti kaks BOC{0}}D-leutsiini laboratoorset sünteesimeetodit, sealhulgas N - (tert-butoksükarbonüül) - L-leutsiinil põhinev konversioon ja uued keemilised valmistamisviisid. Neil kahel meetodil on kummalgi oma omadused ning sobivad meetodid saab valida katsetingimuste ja vajaduste põhjal.
I. Precedent Fundamental Research ajakava
Leutsiin eraldati ja tuvastati esmakordselt 1820. aastal ning seejärel saadi kiraalse lahutamise teel ebaloomulik kiraalne monomeer D-leutsiin. 1957. aastal leiutas Carpino Boc aminokaitserühma, mis on teedrajav selektiivse amiinide katmise tehnoloogia, millest on saanud peptiidide sünteesi oluline tööriist. Pärast peptiidide tahke faasi sünteesi tekkimist 1963. aastal hakati polüpeptiidahela kokkupanekuks massiliselt tootma mitmesuguseid Boc-kaitstud kiraalseid aminohappeid.
II. Selle monohüdraadi kristalli moodustumine ja standardimine
1960. aastate keskpaigas- kuni-lõpuni viisid teadlased D-leutsiini aminoatsüülimist di-tert-butüüldikarbonaadiga. Toorvesilahuse madalal temperatuuril -rekristalliseerimisel viidi üks veemolekul stabiilselt kristallvõresse, saades BOC-D-leutsiini kristallid.
Võrreldes veevaba vastega on sellel kristallvormil nõrgem hügroskoopsus ja stabiilsem optiline pöörlemine ning sellest sai kiiresti standardne laboritooraine. 20. sajandi lõpuks kalibreeriti kõikehõlmavad kvaliteedikontrolli parameetrid, määrati ainulaadne CAS-i registrinumber, on realiseeritud standardiseeritud tööstuslik masstootmine ja laialdaselt rakendatud ühendi valmistamisel. ensümolüüsi{2}}resistentsed polüpeptiidid ja biokeemilised kiraalsed sondid.
Korduma kippuvad küsimused
Miks peab "BOC" kaitserühmal olema kompleksse peptiidahela sünteesis "ortogonaalsus" ja "selektiivsus"?
+
-
Kuna pikkade peptiidide süntees nõuab erinevate aminohapete järkjärgulist-sammu-ja järjestikust ühendamist. BOC (tert-butoksükarbonüül) eemaldamiseks on vaja tugevaid happelisi tingimusi (nagu trifluoroäädikhape/TFA), samas kui kaitserühmad, nagu Fmoc, nõuavad nõrga aluse tingimusi (nagu piperidiin). Need kaks ei sega üksteist, saavutades "ortogonaalsuse", võimaldades spetsiifiliste kaitserühmade selektiivset eemaldamist ja sünteesietappide täpset kontrolli.
Miks kasutatakse loodusliku L-tüüpi leutsiini asemel teadlikult D--tüüpi (paremakäe---leutsiini)?
+
-
Pärast D--tüüpi aminohapete sisestamist peptiidahelasse suudavad nad vastu seista lagunemisele enamiku proteolüütiliste ensüümide poolt, parandades seeläbi oluliselt sünteesitud peptiidide metaboolset stabiilsust. Samuti võib see indutseerida spetsiifiliste sekundaarsete struktuuride (nagu beetanurk) teket, muutes seeläbi peptiidide bioloogilist aktiivsust ja füüsikalisi omadusi, mis on "peptiiditaoliste" ravimimolekulide kujundamise põhistrateegia.
Millist praktilist mõju avaldab "monohüdraadi" kristallmorfoloogia selle toimimisele tahkefaasilises{0}}sünteesis?
+
-
Kristallvee olemasolu tähendab, et molekulmassi arvutamisel tuleb arvestada täiendavate kaalutlustega, vastasel juhul põhjustab see ebatäpset söötmist ja mõjutab sünteesi saagist. Hüdraadid võivad teatud säilitustingimustes vett kaotada või absorbeerida, mis põhjustab muutusi füüsikalistes omadustes, nagu sulamistemperatuur ja lahustuvus, mõjutades seeläbi nende lahustumiskiirust ja sidumise tõhusust suure täpsusega tahke faasi sünteesis.
Miks on D-leutsiini kasutuselevõtt mõnede spetsiaalsete peptiidide, nagu antimikroobsed peptiidid ja toksiinpeptiidid, sünteesimisel võtmetegur?
+
-
D--tüüpi aminohapete kasutuselevõtt võib muuta peptiidide kolme-dimensioonilist konformatsiooni, mitte ainult ei suurenda stabiilsust, vaid annab neile ka potentsiaalselt uudse bioloogilise aktiivsuse. Näiteks võivad teatud D-leutsiini sisaldavad antimikroobsed peptiidid säilitada või isegi suurendada oma hävitavat jõudu bakterite membraanidele, kuid nende toksilisus imetajarakkudele väheneb, saavutades selektiivse optimeerimise.
Milliseid ootamatuid "mittepeptiidseid" rakendusi võib see lisaks peptiidravimite poolestusaja pikendamiseks kasutada meditsiinikeemias?
+
-
Seda saab kasutada kiraalsete ligandide või kiraalsete adjuvantide sünteetilise blokina. Näiteks kasutatakse seda kiraalsete fosfiini ligandide või katalüsaatorite konstrueerimiseks, mis võivad asümmeetrilises sünteesis tõhusalt indutseerida kiraalseid tsentreid, ja kasutatakse mitmesuguste mittepeptiidsete kiraalsete ravimimolekulide sünteesimiseks.
Kuum tags: boc-d-leutsiinmonohüdraat cas 16937-99-8, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük