Kui teil on koer, siis olete tuttav sellega, kui kangekaelsed võivad kirbud ja puugid olla. Need väikesed parasiidid on rohkem kui häirivad. Nad on võimelised edasi kandma raskeid haigusi ja mõjutama oluliselt teie koera elukvaliteeti. Seetõttu on veterinaareksperdid välja töötanud kahetoimelise suukaudse ravimi, et ravida nii välis- kui ka siseparasiite ühe kuuannusega.Afoksolaner ja milbemütsiinoksiimi närimistabletid on üks tehniliselt kõige keerukamaid parasiiditõrjetooteid, mis tänapäeval koertele saadaval on. Nende toimimise teadmine võib aidata teil teha oma lemmiklooma tervise seisukohast targemaid valikuid ning aidata veterinaarravimite edasimüüjatel ja hankespetsialistidel valida nende vajadustele vastav ideaalne tarnija.
Afoxolaner ja Milbemütsiinoksiimi närimistabletid
1. Üldspetsifikatsioon (laos)
(1) API (puhas pulber)
(2) Tahvelarvuti
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5–15 kg
75+15mg:＞15–30 kg
150+30mg:＞30–60 kg
(3) Salv
2. Kohandamine:
Peame läbirääkimisi individuaalselt, OEM/ODM, kaubamärgita, ainult teadusuuringute jaoks.
Sisekood: BM-2-117
Põhiturg: USA, Austraalia, Brasiilia, Jaapan, Saksamaa, Indoneesia, Suurbritannia, Uus-Meremaa, Kanada jne.
Tootja: BLOOM TECH Xi'ani tehas
Kuidas tapavad Afoxolaner ja Milbemycin Oxime närimistabletid koertel kirpe ja puuke?
Teadus tapmise taga
Kui koer võtab afoksolaneri ja milbemütsiinoksiimi närimispilli, hakkavad kaks toimeainet praktiliselt kohe vereringes ringlema. Isoksasoliini osa, afoksolaner, saavutab maksimaalse plasmataseme 2–4 tunni jooksul pärast manustamist, absoluutse biosaadavusega ligikaudu 88%. Makroliidide anthelmintiline komponent, milbemütsiinoksiim, imendub palju kiiremini, saavutades maksimaalse taseme 1–2 tunniga.
Koera verest toituvad kirbud ja puugid neelavad söötmisprotsessi ajal afoksolanerit. Afoksolaner toimib parasiidis gamma-aminovõihappe (GABA) juhitavate kloriidikanalite selektiivse inhibeerimise kaudu. See barjäär piirab kloriidioonide liikumist läbi närvirakkude membraanide,
mis põhjustab kontrollimatut neuronite vallandumist, ülierutust, halvatust ja parasiidi surma. Oluline on see, et afoksolaneril on palju suurem seondumisafiinsus lülijalgsete GABA retseptoritega kui imetajate GABA retseptoritega, mis selgitab, miks see molekul on kirbudele ja puukidele surmav, kuigi koerad taluvad seda hästi.
Miks on suukaudne manustamine oluline?
Paikselt manustatavad ained võivad maha pesta, nende efektiivsus niiskes keskkonnas väheneb või ei kata kogu keha pinda. Suukaudse närimistableti toimeaine jaotub süsteemselt vereringe kaudu igale kirbule või puugile, kes koera hammustab, olenemata sellest, kus ta toitub. See süsteemne difusioonimehhanism teebafoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletideriti töökindel kasutamiseks kõrge säritusega tingimustes, nagu koerakuudid, varjualused ja väljas töötavate koerte stsenaariumid.
Afoxolaner ja Milbemycin Oxime närimistabletid topeltparasiidi tõrjeks
Väliste ja sisemiste parasiitide samaaegne sihtimine
Enamik traditsioonilisi parasiitide ravimeetodeid nõuavad, et lemmikloomaomanikud valiksid kirbu- ja puugiravi või ussiravi vahel. Afoxolaner ja milbemütsiinoksiimi närimispillid eemaldavad sellise kompromissi. Milbemütsiini oksiimosa stimuleerib selgrootute parasiitide neuromuskulaarsetes rakkudes glutamaadiga seotud kloriidikanaleid. See aktiveerimine põhjustab hüperpolarisatsiooni - parasiidi lihaste tegevuse elektrilise "seiskamise", mis põhjustab siseparasiitide, sealhulgas südameusside vastsete ja seedetrakti usside halvatuse ja surma.
Milbemütsiinoksiim koosneb kahest alamkomponendist, A3 fraktsioonist (umbes 20% koostisest) ja A4 fraktsioonist (peaaegu 80%). Igal neist on erinevad farmakokineetilised omadused.
A3 fraktsiooni plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 1,6 päeva ja A4 fraktsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 3,3 päeva. Üheskoos tagavad need terapeutilise kontsentratsiooni veres ühekuulise raviperioodi jooksul, tagades pideva siseparasiitide kaitse dooside vahel.
Reaalseks kasutamiseks loodud koostis
Närimistableti vormi maitse ei ole pelgalt element; see on terapeutiline kasu. Koerad, kellele ravimid ei meeldi, katkestavad ravirežiimi, luues kaitses lünki. Erkpunane kuni punakaspruun atraktiivse maitseprofiiliga tabletivorm soodustab omaniku nõusolekut ja aitab tagada, et koer saab kogu annuse.
Pille on saadaval viie erineva tugevusega, olenevalt koera kaalust, alates 9,375 mg + 1.875 mg koertele, kes kaaluvad 2–3,5 kg, kuni 150 mg + 30 mg koertele, kes kaaluvad 30–60 kg; seetõttu võib seda kasutada peaaegu kõikide koeratõugude puhul.
Milliseid kirbu, puuke ja muid parasiite saab Afoxolaner ja Milbemütsiinoksiimi närimistabletid sihtida?
Väliste parasiitide katmine
Afoxolaner and Milbemycin Oxime chewable pills provide a wide range of activity against ectoparasites. Afoxolaner is effective against the most common flea species in domestic dogs and against many species of tick, including Ixodes scapularis, Rhipicephalus sanguineus, Amblyomma americanum, and Dermacentor variabilis. Clinically, flea removal is seen within hours of the first dosage, and studies show >99% kirpude hävitamise efektiivsus 24 tunni jooksul pärast esimest ravi. 48 tunni jooksul pärast pillravi oli puugi eemaldamise efektiivsus sarnane.
Lisaks kirbudele ja puukidele on afoksolaneri efektiivsust tõestatud selliste lestade nagu Sarcoptes scabiei ja Demodex canis vastu, mis on märkimisväärne mandliga seotud dermatoloogiliste probleemidega koerte puhul.
Siseparasiitidega kaetud
Sisemiselt tapab milbemütsiinoksiim südameusside vastseid (Dirofilaria immitis), erinevaid seedetrakti ümarusse (Toxocara canis, Toxascaris leonina), konksusse (Ancylostoma caninum, Uncinaria stenocephala) ja piitsausse (Trichuris vulpis). Üks terapeutiliselt olulisemaid näidustusi on südameusside ennetamine piirkondades, kus kokkupuude sääskedega on hooajaline või aastaringne. Igakuine ravi afoksolaneri ja milbemütsiinoksiimi närimistablettidega hoiab ära L3 ja L4 südameusside vastsete arenemise täiskasvanuks.
Kuidas närimistablettides sisalduv Afoxolaner häirib kirpude ja puukide närvisüsteemi?
GABA retseptori mehhanismi selgitus
Afoxolaner on isoksasoliin-insektitsiid, suhteliselt uus kemikaalide perekond, mis võeti veterinaarmeditsiinis kasutusele 2010. aastatel. Selle peamine molekulaarne sihtmärk on GABA-ga seotud kloriidkanal, ligandiga seotud ioonikanal putukate ja ämblikulaadsete närvisüsteemides. Tavalistes seadetes seostub GABA selle retseptoriga ja avab kanali, võimaldades kloriidioonidel siseneda ja stabiliseerida närvirakkude aktiivsust. Afoxolaner pärsib seda kanalit konkureerivalt, takistades kloriidioonide sissepääsu. See põhjustab püsivat neuronite depolarisatsiooni, tahtmatuid lihaskontraktsioone ja lõpuks parasiidi neuroloogilise süsteemi surmavat ülierutust.
Selektiivsus ja ohutus koerapatsientidel
Retseptori spetsiifilisus muudab afoksolaani terapeutiliselt atraktiivseks. Afoksolaner seondub lülijalgsete GABA retseptoritega palju suurema afiinsusega kui imetajate retseptoritega. Koertel on ka hematoentsefaalbarjäär puutumata, mis piirab kemikaali kokkupuudet kesknärvisüsteemiga. See farmakoloogiline selektiivsus toetab ravimi kõrget ohutusvaruafoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletidkõikide tõugude ja suurustega koertel, välja arvatud MDR1 geenimutatsiooniga collie-tüüpi koertel, kelle puhul on enne manustamist soovitatav veterinaaranalüüs.
Igakuine parasiitide kaitse Afoxolaneri ja Milbemütsiinoksiimi närimistablettide abil
Miks on igakuine annustamine tõhus
Sellel ravimvormil on farmakokineetiline profiil, mis võimaldab igakuist suukaudset annustamisskeemi, mis on kooskõlas sihtparasiitide elutsükli dünaamikaga. Afoxolaneri plasma poolväärtusaeg koertel on ligikaudu 2 nädalat; seetõttu on terapeutilised kogused olemas kogu 30-päevase annustamisintervalli jooksul. Milbemütsiinoksiimi A4 fraktsiooni poolväärtusaeg on 3,3 päeva ja kuigi see eemaldatakse kiiremini, pakub see siiski märkimisväärset kaitset parasiitide vastsete vastu iga annustamisintervalli varases osas.
Igakuine manustamine aitab ära hoida uuesti nakatumise tsükleid, kui raviskeemid aeguvad. Kui te unustate ühe retsepti välja kirjutada,
Kirbupopulatsioonid võivad taastuda või südameusside vastsed võivad küpseda pärast ravile vastuvõtlikke vastsete varases staadiumis, mis vähendab drastiliselt ravi efektiivsust.
Praktilised doseerimisjuhised koeraomanikele ja veterinaarspetsialistidele
Kaalupõhine annus; 5 erineva tugevusega pille koertele kaaluga 2 kg kuni üle 50 kg. Üle 50 kg kaaluvatele koertele võib anda kõrge spetsifikatsiooniga tablette, mis on kalibreeritud nii, et tekiks vajalik annus 2,5–6,9 mg/kg afoksolaneri kohta. Võib anda koos toiduga või ilma. Teatud farmakokineetilistes uuringutes võib biosaadavus mõõdukalt suureneda, kui manustada pärast sööki. Hoidke tablette originaalpakendis toatemperatuuril ja lastele kättesaamatus kohas. Pärast toote käsitsemist peske käed, et vältida juhuslikku tarbimist.
Järeldus
Afoksolaner ja milbemütsiinoksiimi närimistabletidannab teaduslikult tõestatud kahesuguse toimeviisi parasiitide tõrjeks koertel. See ravimvorm ühendab afoksolaneri erilise sekkumise lülijalgsete neuroloogilise funktsiooniga milbemütsiinoksiimi neuromuskulaarse väljalülitamisega parasiitide sees, et pakkuda kogu parasiidikoormuse raviks igakuist annust. Tänu oma süsteemsele transpordile, suurepärastele PK omadustele ja kaalupõhise annuse kättesaadavusele on see mitmekülgne ja usaldusväärne võimalus veterinaarseks ja kaubanduslikuks kasutamiseks suukaudsel manustamisel.
Korduma kippuvad küsimused
K1: Kui kiiresti hakkavad afoksolaneri ja milbemütsiinoksiimi närimistabletid pärast manustamist kirpe tapma?
+
-
Afoxolaner saavutab maksimaalse plasmakontsentratsiooni 2...4 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Kliinilised uuringud näitavad, et kirpude hävitamise määr ületab 99% 24 tunni jooksul pärast esimest annust, kusjuures aktiivsus algab paljudel juhtudel veelgi kiiremini.
Q2: Kas afoksolaner ja milbemütsiinoksiimi närimistabletid on ohutud kõikidele koeratõugudele?
+
-
Toode on enamiku koeratõugude jaoks hästi talutav. Collie-tüüpi tõugudel levinud MDR1 geenimutatsiooniga koertel võib esineda muutunud ravimi metabolism. Nendel tõugudel, samuti alla 8 nädala vanustel või alla 2 kg kaaluvatel kutsikatel on soovitatav läbida veterinaarkontroll.
K3: Kas afoksolaner ja milbemütsiinoksiimi närimistabletid võivad asendada eraldi kirpude, puukide ja südameusside ravi?
+
-
Jah, enamikul juhtudel. Kahekordne toimeaine on suunatud peamiste välisparasiitide – kirbude, puukide ja teatud lestade – ning peamiste siseparasiitide, sealhulgas südameusside vastsete ja seedetrakti nematoodide vastu. Üks igakuine tablett võib asendada mitu eraldi parasiiditõrjevahendit, lihtsustades raviprotokolle.
Partner ettevõttega Bloomtechz – teie usaldusväärne Afoxolaneri ja Milbemütsiinoksiimi närimistablettide tarnija
Bloomtechzis toome üle 12-aastase kogemuse farmaatsia sünteesi ja veterinaarsete toimeainete tootmise alal. Meie GMP-sertifikaadiga tootmisüksus hõlmab 100 000 ruutmeetrit ja omab USA FDA, EU GMP, JP ja CFDA sertifikaate – see annab teile regulatiivse tagatise, mida teie turud nõuavad. Kvalifitseeritud isikunaafoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletidtarnija, pakume API-klassi pulbrit, viimistletud tabletivorme ja täielikku OEM/ODM-i kohandamist kõigi viie annustamisspetsifikatsiooni jaoks. Olenemata sellest, kas olete veterinaarravimite turustaja, hulgimüüja või koostisega tegelev ettevõte, pakub Bloomtechz kontrollitud kvaliteeti, konkurentsivõimelist hinda ja täpseid teostusaegu, mida toetab meie ERP jälgimissüsteem. Võtke ühendust juba täna, et arutada oma nõudeid meie meeskonnaga.
Võtke meiega ühendust:Sales@bloomtechz.com
Viited
1. Beugnet, F. ja Franc, M. (2012). Insektitsiidide ja akaritsiidide molekulid ja/või kombinatsioonid lemmikloomade ektoparasiitidega nakatumise vältimiseks. Trends in Parasitology, 28(7), 267–279.
2. Bowman, DD ja Atkins, CE (2009). Südameusside bioloogia, ravi ja tõrje. Veterinary Clinics of North America: Small Animal Practice, 39(6), 1127–1158.
3. Gassel, M., Wolf, C., Noack, S., Williams, H., & Ilg, T. (2014). Uudne isoksasoliini ektoparasititsiid afoksolaner: süntees, SAR ja in vitro toime. Veterinary Parasitology, 201 (1–2), 33–47.
4. Prichard, RK ja Geary, TG (2019). Moksidektiini ja milbemütsiini oksiimi kasulikkuse väljavaated parasiitide nematoodide tõrjeks, pidades silmas anthelmintikumi resistentsuse kujunemist. International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance, 10, 69–83.
5. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Afoksolaneri efektiivsus Ixodes ricinuse puukide vastu koertel. Parasiidid ja vektorid, 7, 245.
6. Toutain, PL, Ferran, AA, Bousquet-Mélou, A., Lefebvre, HP ja Concordet, D. (2017). Farmakokineetiline/farmakodünaamiline modelleerimine veterinaarmeditsiinis: Milbemütsiinoksiimi kasutamine koertel. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 40(4), 325–338.