Kuidas eristab kahetoimelised närimistabletid Afoxolaner ja Milbemütsiinoksiimi närimistabletid

Iga kuu esitavad koeraomanikud ja veterinaartoodete turustajad sama küsimuse: kuidas saab üks toode kõrvaldada kirbud, puugid, südameusside vastsed ja sooleussid, ilma et peaks žongleerima mitme pudeli ja aplikaatoriga?Afoksolaner ja milbemütsiinoksiimi närimistabletidtäita seda vajadust, integreerides kaks erinevat farmakoloogilist rada ühte maitsvasse närimisvahendisse. Selles artiklis räägime teadusest, mis on koostise taga, otsestest praktilistest eelistest lemmikloomaomanikele ja sellest, miks ostjad kogu maailmas usaldavad Bloomtechzi selle kemikaali usaldusväärse tootmispartnerina. Kui olete veterinaarapteek, impordiettevõte või hulgitoorme tarnija piirkondlikuks turustamiseks, aitab selle kahetoimelise arhitektuuri aluspõhimõtete mõistmine teil teha teadliku hankimisotsuse.

Afoxolaner ja Milbemütsiinoksiimi närimistabletid

1. Üldspetsifikatsioon (laos)
(1) API (puhas pulber)
(2) Tahvelarvuti
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5–15 kg
75+15mg:＞15–30 kg
150+30mg:＞30–60 kg
(3) Salv
2. Kohandamine:
Peame läbirääkimisi individuaalselt, OEM/ODM, kaubamärgita, ainult teadusuuringute jaoks.
Sisekood: BM-2-117
Põhiturg: USA, Austraalia, Brasiilia, Jaapan, Saksamaa, Indoneesia, Suurbritannia, Uus-Meremaa, Kanada jne.
Tootja: BLOOM TECH Xi'ani tehas

See ei juhtu iga päev, kui üks närimistükk hoolitseb kahe üsna erinevat tüüpi parasiidi eest, kuid see on see, mida see ravimvorm teeb, segades putukamürki parasiidivastase makroliidiga. Iga kemikaal keskendub neuroloogilise süsteemi erinevale piirkonnale. Nii saavad nad töötada üksteist segamata või tühistamata.

Afoxolaner sihib GABA-ga piiratud kloriidi kanaleid

Afoksolaner on isoksasoliinide klassi kuuluv insektitsiid ja akaritsiid. See seostub kirpude, puukide ja nendega seotud lülijalgsete gamma-aminovõihappe (GABA) kloriidikanalitega. See pärsib neid kanaleid ja häirib seega normaalset närviülekannet. See põhjustab parasiidi ülierutust, halvatust ja surma. Lülijalgsete GABA retseptorid on struktuurselt erinevad imetajate omadest ja afoksolaneril on seetõttu lai selektiivsus ja see ei mõjuta normaalses annuses koera enda närvisüsteemi.

Milbemütsiinoksiim aktiveerib glutamaadiga piiratud kanaleid

Milbemütsiinoksiimil on täiesti erinev toimemehhanism.

See on makroliidne parasiitidevastane ravim, mis koosneb A3 ja A4 fraktsioonidest, mis stimuleerib glutamaadiga seotud kloriidikanaleid siseparasiitide, sealhulgas südameusside vastsete ja seedetrakti usside närvi- ja lihasrakkudes. Nende kanalite aktiveerimine põhjustab hüperpolarisatsiooni, mille tulemuseks on ussi halvatus ja surm. Imetajate hematoentsefaalbarjäär piirab selle aine läbitungimist. Sel põhjusel on koertel vähe kokkupuudet kesknärvisüsteemiga, samas kui parasiidi neuroloogiline süsteem on oluliselt kahjustatud.

Sünergia kahe sõltumatu tee vahel

See ei ole vähem võimas kombinatsioon või see, mis tekitab soovimatut uimastikonkurentsi.

Pidage meeles, et kumbki komponent ei inhibeeri teise komponendi sihtretseptorit. Afoxolaner käsitleb väliseid ohte ja milbemütsiinoksiim sihib sisemisi ohte ning mõlemad ravimid saavutavad tippkontsentratsiooni mõne tunni jooksul pärast suukaudset manustamist. Selle koostisega pakuvad afoksolaner ja milbemütsiinoksiimi närimistabletid üheannuselist mitmekihilist kaitset, mida on raske saavutada ainult paikse või ainult suukaudse raviga.

Lisaks labori leidudele pakub kahe protseduuri ühendamine üheks pilliks praktilisi eeliseid. Lemmikloomaomanikud jätavad vähem annuseid vahele, loomaarstide arvates on arvestust pidada palju lihtsam ja turustajatel on tootevalik, mis rahuldab korraga mitme tarbija vajadused.

Lihtsustatud igakuine kaitserutiin

Andke iga kuu ainult üks närimistablett ja te kaotate vajaduse paiksete täppravi ja suukaudsete ussitõrjevahendite järele. Koerad, kes on vastu paiksele manustamisele, võtavad sageli kergemini maitsestatud närimist, suurendades omaniku järgimist ja minimeerides mitut toodet sisaldavate raviskeemide puhul vahelejäänud ravitsükleid.

Vähendatud risk ravilünkade tekkeks

Afoksolaneri plasma poolväärtusaeg oli ~2 nädalat, milbemütsiinoksiimi A3 ja A4 komponentide puhul vastavalt 1,6 ja 3,3 päeva. Ravimite poolestusaeg on pikenenud ja kaitseaknad kattuvad nii, et isegi kui annate annuse päeva või kahe hilinemisega,

ravimi jääktasemed võitlevad endiselt tõhusalt esilekerkivate parasiidiohtudega. See puhver on eriti oluline kohtades, kus on aastaringselt surve kirbude, puukide või südameusside vastu.

Laiem ohutusvaru tõugude lõikes

Farmakokineetilised uuringudafoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletidneil on enamikul koeratõugudel ühtlased imendumis- ja kliirensiomadused. Afoxolaneril on väga kõrge absoluutne biosaadavus, kuni 87,8 protsenti. Maksimaalne kontsentratsioon ligikaudu 1822 ± 165 ng/ml saabub kahe kuni nelja tunni jooksul pärast ravi. MDR1 geenivariant on levinud karjakoeratõugudel ja need loomad võivad vajada veterinaarabi muutunud ravimikliirensi tõttu.

Sellegipoolest talub elanikkond seda kombinatsiooni hästi ülalmainitud mõõduka kesknärvisüsteemi kokkupuute tõttu.

See segu erineb üheotstarbelistest ravimeetoditest, mis ravivad ainult kirpe või ainult usse, selle poolest, et see ravib koera parasiitidega kokkupuute mõlemat poolt.

Välisparasiitide kõrvaldamise protsess

Iksodiidi puugid ja kirbud haaravad kinni hammustamisel või kokkupuutel töödeldud naha ja juustega. See ummistab GABA kanalid ja põhjustab kiiret halvatust, mis sageli tapab täiskasvanud kirbud enne, kui nad saavad muneda. Kirbude elutsükli selline katkestus vähendab kodus uuesti nakatumist, mis on eriti oluline omanike jaoks, kelle leibkonnad on mitme lemmikloomaga või kes elavad palju väljas. Sarnane strateegia on olemas ka puukide ohjamiseks, piirates puukide kaudu levivate nakkuste edasikandumise võimalust pärast kinnitumist.

Siseparasiitide tõrje mehhanism

Milbemütsiinoksiim on efektiivne veres ringlevate südameusside vastsete ja tavaliste sooleusside, nagu ümarusside, ankjasusside ja piitsausside vastu.

See toimib, avades nendes parasiitides glutamaadiga seotud kanalid, halvades ja puhastades need enne, kui nad küpsevad täiskasvanud ussiks, mis võib elundeid kahjustada. Igakuised annused peatavad südameusside elutsükli vastsete varases staadiumis, mida on palju lihtsam ravida kui väljakujunenud täiskasvanud infektsiooni.

Mitme parasiidiga kokkupuudet täheldatakse harva eraldi. Kõrgest rohust läbi liikuv koer võib saastunud pinnasest korjata puuke ja alla neelata ka nematoodimune, seega on samaaegseks katmiseks mõeldud koostisel reaalne praktiline kasu.

Katvus eluetappide ja tõugude lõikes

Annustamine põhineb kaalul ja tabletid on tugevustes vahemikus 9,375 mg afoksolanerit pluss 1,875 mg milbemütsiini oksiimi 2–4 kg kaaluvatele koertele kuni 75 mg afoksolaner pluss 15 mg milbemütsiinoksiimi 25–50 kg kaaluvatele koertele. Üle 50 kg kaaluvatele koertele on vajalik tablettide kombinatsioon, et tagada afoksolaneri soovitatav annus 2,7–7,0 mg/kg. Ei soovitata alla 8 nädala vanustele või alla 2 kilogrammi kaaluvatele poegadele. Rasedate ja imetavate koerte ohutuse kohta ei ole piisavalt tõendeid, seetõttu tohib seda toodet neile anda ainult veterinaararsti juhendamisel.

Suure riskiga keskkondade toetamine

Individuaalne paikselt manustatav ravim on suure parasiidikoormuse tõttu ebaotstarbekas tõrjeviis loomade varjupaikades, päästeasutustes ja mitme lemmikloomaga leibkondades. Realistlik lähenemisviis paljude üksteise vahetus läheduses elavate loomade levikuriski vähendamiseks on kasutada rühmateraapias foksolaner- ja milbemütsiinoksiimi närimistablette. Eriti kohtades, kus südameussid on laialt levinud või puugid on pidevaks probleemiks. Regulaarne igakuine ravi katkestab ülekandetsükli enne, kui see võib uutele loomadele hüpata.

Toote keemia ei ole ainus alus hankimisotsuste tegemisel. Kas tarbija usaldab tarnijale sagedasi ja suuri tellimusiafoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletidsõltub sellistest teguritest nagu järjepidev tootmine, avalikud farmakokineetilised andmed ja kontrollitavad kvaliteedistandardid.

Tõestatud farmakokineetiline usaldusväärsus

Ostjad saavad kvantitatiivse kindluse pigem avaldatud absorptsioonistatistika kui mitmetähenduslike turunduslubaduste põhjal. Milbemütsiinoksiimi A3 ja A4 fraktsioonide absoluutne biosaadavus oli vastavalt 81 protsenti ja 65 protsenti maksimaalse plasmatasemega ühe kuni kahe tunni jooksul pärast ravi. Kahe fraktsiooni kudedes jaotumise mahud, mis lähenevad 2,6–2,7 l/kg, näitavad kehas võrdset jaotumist, mis on kooskõlas pikatoimelise kaitseaknaga, millest sõltub igakuine annus.

Olulised tootmisstandardid

Bloomtechzil on 100 000 ruutmeetri suurune GMP tootmistehas, millel on USA, EL, Jaapani ja CFDA organisatsioonide volitused. Iga toodet testitakse kolmes erinevas kontrollpunktis (tehase korrusel, sisemise kvaliteedikontrolli/kvaliteedikontrolli osakonna ja Hiinas tunnustatud sõltumatu ametiasutuse poolt) ning kui mõni lepinguline kaup ei läbi kontrolli, kehtivad täielikud tagasimakse tingimused. Kõik päringud sisestatakse ERP-platvormile, mis salvestab täpse hinnakujunduse, tarneaega ja tarnedokumentatsiooni, pakkudes rahvusvahelistele ostjatele läbipaistvat ülevaadet USA, Austraalia, Brasiilia, Jaapani, Saksamaa, Indoneesia, Ühendkuningriigi, Uus-Meremaa ja Kanada turgudele tarnivast Xi'ani tootmisüksusest pärit tellimuse olekust.

Üks närimistablett, mis sisaldab nii isoksasoliini insektitsiid kui ka makroliidide parasiidivastast ainet, nt.afoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletid, pakub lahendust, mida ei ole võimalik saavutada ainult ühe mehhanismiga ravimitega. Afoksolaner häirib välisparasiitide närvitegevust ja milbemütsiinoksiim tegeleb sisemiste riskidega. Kahel ühendil on kattuvad poolestusajad, mis annavad usaldusväärse kaitse kuu aega. Tootmispartneri valimisel on klientide jaoks ülioluline koostis, kuid sama oluline on ka farmakokineetiline läbipaistvus ja GMP sertifikaat. Bloomtechz paneb kokku kõik tükid, millel on kindlaksmääratud kvaliteedi verstapostid ja spetsiaalselt selle kemikaali jaoks loodud tootmisajalugu.

Ostjad otsivad usaldusväärsetafoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletidpakkuja soovib enamat kui pakkumislehte. Bloomtechzil on iga tellimuse puhul kolmekihiline kvaliteedikontroll, GMP-sertifikaadiga tootmine 100 000 ruutmeetri suuruses rajatises ja selged ERP-jälgitavad teostusajad, mis välistavad välismaale tarnimise üle arvamise. Oma Xi'ani tootmisbaasist oleme tarninud üheksa riigi veterinaarravimite ostjaid, kes järgivad pidevalt spetsifikatsioone ja registreerisime iga partii taga farmakokineetilised andmed. Tehniliste lehtede, OEM-lepingute või hulgipäringu alustamiseks võtke nüüd ühendust meie meeskonnaga aadressilSales@bloomtechz.com.

1. McTier, TL, Chubb, N., Curtis, MP, Hedges, L., Inskeep, GA, Knauer, CS, Menon, S., Mills, B., Pullins, A., Zinser, E., Woods, DJ ja Meeus, P. (2016). Uue ektoparasititsiidse ühendi avastamine ning füüsikalis-keemilised ja farmakokineetilised omadused. Veterinaarparasitoloogia.

2. Letendre, L., Huang, R., Kvaternick, V., Harriman, J., Drag, M. ja Soll, M. (2014). Isoksasoliini ektoparasititsiidide farmakokineetika pärast suukaudset manustamist koertele. Veterinaarfarmakoloogia ja teraapia ajakiri.

3. Siak, M. ja Burggraaf, S. (2017). Makrotsüklilise laktooni endoparasitiidi farmakokineetiline hindamine kodukoertel. Austraalia veterinaarajakiri.

4. American Heartworm Society. (2020). Kehtivad juhised koerte südameussidega nakatumise ennetamiseks, diagnoosimiseks ja juhtimiseks.

5. Beugnet, F. ja Halos, L. (2015). Kombineeritud isoksasoliini ja makrotsüklilise laktooni toote efektiivsuse hindamine kirpude, puukide ja seedetrakti nematoodide vastu koertel. Parasiit.

6. Euroopa Ravimiamet. (2014). Hindamisaruanne koertele mõeldud kombineeritud ektoparasitiidi ja endoparasitiidi närimistoote kohta. Veterinaarravimite komitee.