Kuidas Trilostaani kapsel muudab kortisooli regulatsiooni koertel

Kui koer hakkab liigselt vett jooma, võtab kõht ilma selgituseta juurde või kaotab laiguliselt karva, on probleemi põhjuseks sageli kortisooli reguleerimise häired. Hüperadrenokortisism -, mida tavaliselt tuntakse Cushingi tõvena -, häirib koera neerupealiste steroidhormoonide juhtimist. Viimase kahe aastakümne jooksultrilostaan ​​kapselon kujunenud üheks kliiniliselt olulisemaks vahendiks haigete koerte hormonaalse tasakaalu taastamiseks. Mõistmine, kuidas see täpselt biokeemilisel tasandil toimib, aitab veterinaarspetsialistidel ja lemmikloomahooldusspetsialistidel teha teadlikumaid raviotsuseid.

Trilostaani kapsel

1. Üldspetsifikatsioon (laos)
(1) Süstimine
Kohandatav
(2) Tahvelarvuti
Kohandatav
(3) API (puhas pulber)
PE/Al fooliumkott/ paberkarp Pure'i pulbri jaoks
HPLC 99,0% või suurem
(4) Pillipressi masin
https://www.achievechem.com/pill-press
2. Kohandamine:
Peame läbirääkimisi individuaalselt, OEM/ODM, kaubamärgita, ainult teadusuuringute jaoks.
Sisekood: BM-6-010
Trilostaan ​​CAS 13647-35-3
Analüüs: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloogia tugi: R&D osakond-4

Ensümaatiline sihtmärk neerupealise koore sees

Kortisooli toodab neerupealistes rühm ensüüme, mis töötavad koos. . 3 -Hüdroksüsteroiddehüdrogenaas (3 -HSD) on selle ahela võtmeensüüm, kuna see kiirendab neerupealistes steroidide valmistamise protsessi varajast ja vajalikku etappi. See ensüüm ei saa muuta prekursorsteroide allavoolu glükokortikoidideks, kuna trilostaankapsel kinnitub selle aktiivse saidi külge ja takistab seda tegemast. Kui 3 -HSD ei tööta piisavalt, peatub tee enne, kui kortisooli tase keha jaoks liiga kõrgeks tõuseb.

Mis juhtub steroidide prekursoritega inhibeerimise ajal

Kui 3 -HSD aktiivsus väheneb, toodetakse rohkem pregnenolooni ja muid ülesvoolu lähteaineid. Need vahesaadused ei ole füüsiliselt nii tugevad kui kortisool, nii et liiga palju neid ei kahjusta keha nii palju kui liiga palju kortisooli. Trilostaankapsel on suurepärane võimalus, kuna see peatab ensüümid ainult ühes kohas. See tähendab, et see mõjutab ainult ühte metaboolset tõmbepunkti, mitte aga kogu hormonaalsüsteemi. Veterinaarfarmakoloogia teadlased on leidnud, et see pärssimine muutub annusega ja seda saab tühistada. See tähendab, et arstid saavad tõesti kontrollida, kui tugev teraapia on.

Tagasiside ahel, mis reguleerib kortisooli sekretsiooni

HPA telg (hüpotalamus, hüpofüüs ja neerupealised) töötavad negatiivselt, kui keha on terve. Kui kortisooli tase tõuseb, aeglustab hüpofüüs ADH-nimelise hormooni tootmist. Hüpofüüsist{2}}sõltuva hüperadrenokortikismiga koertel, mis on kõige levinum tüüp, vabastab hüpofüüsi mikroadenoom pidevalt liiga palju ACTH-d. See toimub isegi siis, kui kortisooli tase on korras. Selle parandamiseks toodavad neerupealised liiga palju kortisooli, mis hoiab liiga palju{5}}glükokortikoidide tsüklit.Trilostaan ​​kapselpeatab selle ahela, vähendades neerupealistes kortisooli tootmises osaleva ensüümi kogust. See võimaldab tagasisideahelal mõnes mõttes otsast alata.

Kuidas trilostaan ​​muudab ACTH dünaamikat aja jooksul

Väga huvitaval biokeemilisel viisil tõstab trilostaan ​​ACTH taset, et seda kompenseerida, eriti ravi alguses. Kortisooli sisaldus veres langeb, kui te võtate trilostaani. See tähendab, et hüpofüüs tunneb vähem stressi ja võib ajutiselt vabastada rohkem ACTH-d. Kui neerupealised töötavad ainult osaliselt, võib liigne ACTH stimulatsioon muuta nääre suuremaks. See on asi, mida veterinaar-endokrinoloogid hoolikalt jälgivad. Teadlased on leidnud, et regulaarne ACTH stimulatsiooni kontrollimine ja koguse reguleerimine võib aidata hoida terapeutilist akent ohutuna ja avatuna. Mõned näited leiate ajakirjast Journal of Veterinary Internal Medicine.

Pikaajalise kortisooli liigsuse süsteemsed tagajärjed

Kui kortisooli tase püsib pikka aega kõrge, kästakse paljudel organsüsteemidel rakke lagundada. Liiga palju glükokortikoide hüperadrenokortikismiga koertel muudab immuunsüsteemi nõrgaks, lagundab lihasvalku ja segab glükoosi ainevahetust. Nii liigub keha keskosa rasv kõhtu. Maks muutub suuremaks, kuna see talletab rohkem glükogeeni, ning nahk muutub õhemaks ja haigestub suurema tõenäosusega infektsioonidesse. Kortisool aeglustab organismi normaalset põletikulist reaktsiooni, mistõttu kuseteede infektsioone esineb sagedamini kui peaks. Need struktuurimuutused süvenevad, kui midagi ette ei võeta. See muudab koera elu palju vähem lõbusaks ja lühemaks.

Miks on kortisooli kontroll haiguste ravis kesksel kohal?

Kui kortisooli tase viiakse tagasi ohutusse vahemikku, kaovad paljud neist mõjudest. Lemmikloomadele õige koguse trilostaankapslite andmine võib aidata nahaprobleemide, liiga sagedase vannitoas käimise ja liigse vee joomise korral esimestel nädalatel. 2012. aastal viidi läbi uuring, milles kasutati loomulikult kõrge kortisoolisisaldusega koeri ja leiti, et pärast 90-päevast trilostaani võtmist paranesid nende sümptomid. See näitab, et kortisooli taseme taastamine normaalseks ei ole mitte ainult bioloogiline eesmärk, vaid ka tõeline elueesmärk-elukvaliteedi parandamiseks.

Tiitrimine kui tööriist täpseks hormonaalseks juhtimiseks

Üks häid asjutrilostaan ​​kapsels on see, et neid saab muuta vastavalt erinevatele vajadustele. Seevastu suukaudse trilostaani puhul saab kogust aeglaselt muuta, tuginedes mitmete ACTH-stimulatsioonitestide tulemustele. See ei ole võimalik kiirituse ega operatsiooniga. Veterinaararstid alustavad tavaliselt ravi väikese kogusega ja suurendavad seejärel seda vastavalt sellele, kui hästi loom läheb ja kortisooli taset pärast ACTH-stimulatsioonitesti. Selle samm-sammulise meetodiga saame vähendada iatrogeense hüpokortisismi (kui kortisooli tase langeb liiga madalale) riski, kuid see toimib siiski hüperadrenokortitsismi sümptomite ravimisel.

Preparaadi kvaliteedi ja biosaadavuse kaalutlused

Segu valmistamisel on suur mõju trilostaani biosaadavusele. Trilostaan ​​ei segune veega hästi, seetõttu tuleb pillide koostisained hoolikalt valida, et seedesüsteem saaks neid usaldusväärselt vastu võtta. Professionaalsetes tingimustes on näidatud, et trilostaani pillide võtmine koos toiduga aitab neil paremini töötada. Millegi valmistamisel võib olla ettevaatlik selliste asjadega nagu niiskus, osakeste suurus ja pakend võib otseselt mõjutada seda, kui sageli aktiivne kemikaal süsteemsesse vereringesse satub. Trilostaankapsel pärineb ettevõttelt, millel on GMP-sertifikaat, mis tähendab, et tootmisprotsess vastab kõrgetele kvaliteedistandarditele.

Laiem steroidogeenne rada ja selektiivne mõju

Neerupealised ise kortisooli ei tooda. Aldosterooni, androgeenide ja teiste steroidide valmistamise protsess on sama. Trilostaankapsel võib ümberringi muuta mineralokortikoidide ja androgeenide tootmist, kuna 3 -HSD osaleb rohkem kui ühes steroidogeenses harus. Reaalses elus tähendab see, et mõnedel trilostaani võtvatel koertel võib ka aldosterooni tase langeda. Seetõttu tuleb ravi ajal kontrollida naatriumisisaldust. Praktikud saavad neid sekundaarseid hormonaalseid muutusi planeerida ja nendega toime tulla, kui nad teavad, kui lai on trilostaani steroidogeenne toime.

Hormonaalse tasakaalu taastamine{0}}pikaajalise strateegiana

Hüperadrenokortikismiga koeral ei ole lihtne saada aja jooksul stabiilseid hormoone; nad peavad kogu aeg ravimeid võtma, neid tuleb sageli kontrollida ja nende annuseid muuta vastavalt sellele, kuidas nad reageerivad. Kuni seda tehakse distsipliini ja usaldusväärsete allikatega, toimib trilostaankapsliravi selle pikaajalise-plaani puhul hästi. Koertel on rohkem energiat, nad söövad paremini, neil on parem karvkate ja nende organid töötavad paremini, kui nende kortisooli tase on stabiilne. Me ei taha mitte ainult kortisooli taset alandada, vaid tahame ka keha hormoonid tagasi viia sinna, kus nad normaalseks toimimiseks peaksid olema.

Hüperadrenokortikism vähendab koera kortisooli taset, millel on kehale ahelreaktsioon, mis puudutab peaaegu kõiki sisemisi süsteeme. Thetrilostaan ​​kapselparandab selle ensüümi allika ebakõla, takistades liiga paljude glükokortikoidide tootmist, mis põhjustavad haigusi. Seda kasutatakse ravimina veterinaarendokrinoloogias, kuna seda saab tiitrida, selle toimet saab peatada ja selle kliiniline toime on hästi-tuntud. Isegi kui kasutate häid koostisosi ja veendute, et retsept on õige, saate ikkagi terapeutilist kasu.

Kui teie ettevõte vajab usaldusväärset allikattrilostaan ​​kapselLemmikloomaravimite jaoks on Bloomtechz see koht, kuhu minna. Nad pakuvad kvaliteedikontrolli ja stabiilset tarnimist. Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on orgaanilist sünteesi teinud rohkem kui 12 aastat. Ettevõttel on GMP{6}}sertifitseeritud tootmiskoht, mis on 100 000 ruutmeetrit suur ja kasutab kolmekordset-lingi kvaliteedikontrolli, mis tähendab, et tooteid kontrollitakse kolm korda: üks kord tehases ja uuesti kolmanda osapoole ametiasutus. Vähemalt 99,0% meie trilostaani pillidest vastavad HPLC kvaliteedistandarditele ja meie tehas on heaks kiidetud USA-FDA, CFDA, EU-GMP, PMDA ja BGV poolt Saksamaal Hamburgis. Äri- ja õppekasutajad saavad valida OEM-i ja ODM-i kohandamisvalikute vahel. Võtke meiega kohe ühendust, et rääkida meie meeskonnaga oma ostuvajadustest.

Saatke meile e-kiri aadressilSales@bloomtechz.com.

1. Neiger, R., Ramsey, I., O'Connor, J., Hurley, KJ ja Mooney, CT (2002). Trilostaanravi 78 hüpofüüsist sõltuva hüperadrenokortikismiga koeral. Veterinary Record, 150(26), 799–804.

2. Ruckstuhl, NS, Nett, CS ja Reusch, CE (2002). Kliiniliste uuringute, laboratoorsete testide ja ultraheliuuringu tulemused trilostaaniga ravitud hüpofüüsist{9}}sõltuva hüperadrenokortikismiga koertel. American Journal of Veterinary Research, 63(4), 506–512.

3. Vaughan, MA, Feldman, EC, Hoar, BR ja Nelson, RW (2008). Trilostaani väikeste annuste efektiivsus koertel looduslikult esineva hüpofüüsi{12}sõltuva hüperadrenokortikismi ravis. Journal of the American Veterinary Medical Association, 232(9), 1321–1328.

4. Bell, R., Neiger, R., McGrotty, Y. ja Ramsey, IK (2006). Trilostaani ühekordsete-päevaste annuste mõju uuring kortisooli kontsentratsioonile ja ACTH stimulatsiooni testid hüperadrenokortikoidsete koerte puhul. Veterinary Record, 159(9), 277–281.

5. Burkhardt, WA, Boretti, FS, Reusch, CE ja Sieber-Ruckstuhl, NS (2013). Algtaseme kortisooli, endogeense ACTH ja kortisooli/ACTH suhte hindamine, et jälgida trilostaanravi hüpofüüsist sõltuva hüperkortisolismiga koertel. Journal of Veterinary Internal Medicine, 27(4), 919–923.

6. Helm, JR, McLauchlan, G., Boden, LA, Frowde, PE, Collings, AJ, Tebb, AJ, Holloway, A. ja Ramsey, IK (2011). Trilostaani või mitotaaniga ravitud hüpofüüsi{18}sõltuva hüperadrenokortikismiga koerte pikaajalist elulemust mõjutavate tegurite võrdlus. Journal of Veterinary Internal Medicine, 25(2), 251–260.