Kuidas 5-metoksütrüptamiini plaan ja biosüntees melatoniinist erinevad?
Melatoniin ja5-Metoksütrüptamiin(5-MT) on kaks serotoniinist saadud endogeenset kombinatsiooni, mis on praegusel hetkel omavahel tihedalt seotud, millel on vaieldamatud plaanid ja biosünteesirajad:
Struktuur:
5-MT sisaldab metoksükimpu indoolitsükli 5. punktis. Kummalisel kombel sisaldab melatoniin 5. positsioonis metoksükimpu ja amiini lämmastiku juures atsetüüli kõrvalahelat.
Biosüntees:
5-MT vabaneb serotoniinist ensümaatiliste tsüklite, sealhulgas trüptamiini 5-hüdroksülaasi ja hüdroksüindool-O-metüültransferaasi (HIOMT) kaudu. Ilmselt illustreeritakse melatoniini serotoniinist atsetüülimise kaudu, mida katalüüsib arüülalküülamiin-N-atsetüültransferaas (AANAT), millele järgneb O-metüülimine HIOMT kaudu.
Ehkki neil kahel segul on tüüpiline biosünteetiline algus serotoniinist, peitub peamine ainulaadsus melatoniini atsetüülihulgas, mis puudub 5-MT-s. See sort tekitab kahe segu vahel erilisi farmakoloogilisi omadusi.
Atsetüüli kõrvalahela lisamine melatoniinile muudab oluliselt selle funktsionaalseid omadusi, mõjutades selle koostoimeid erinevate retseptoritega ja füsioloogilisi protsesse, erinevalt 5-MT-st, millel on ainult lihtne metüülrühm. See esmane ainulaadsus esindab 5-MT ja melatoniini erinevat mõju ja harjutusi orgaanilistes raamistikes.
Mis tunneb ära 5-metoksütrüptamiini ja melatoniini nende retseptoreid piirava afiinsuse tõttu?
Peamised retseptorid, mille on eraldanud5-Metoksütrüptamiin(5-MT) ja melatoniin ümbritsevad serotoniini ja melatoniini retseptoreid, kuid nende kalduvus ja olemus on kontrastsed:
5-MT:
kuvab erinevate 5-HT1-, 5-HT2-, 5-HT5-, 5-HT tugevuste piirkonnad 6- ja 5-HT7- retseptorid.
Erineb melatoniinist selle poolest, et see ei seondu peamiselt melatoniini retseptoritega.
aitab välja erinevaid serotoniini retseptori alatüüpe, näidates suuremat polüfarmakoloogiat.
Melatoniin:
Seostub ühemõtteliselt melatoniini retseptoritega, selgesõnaliselt MT1, MT2 ja MT3.
sellel on subnanomolaarne jõud ja palju suurem kalduvus melatoniini retseptorite suhtes.
Erakordselt spetsiifiline melatoniini retseptorite jaoks, näidates serotoniini retseptorite osas ebaolulist erapoolikust.
Kokkuvõttes võib öelda, et kuigi nii 5-MT kui ka melatoniin on seotud melatoniini retseptoritega, on nad oma retseptoreid piiravate profiilide poolest sisuliselt kontrastsed. Melatoniinil on melatoniini retseptorite suhtes üllatav spetsiifilisus ja tugevus, samal ajal kui 5-MT näitab ulatuslikumat liikumist serotoniini retseptori eri alatüüpide vahel, hoolimata selle seosest melatoniini retseptoritega. Need retseptorite kalduvuse ja selektiivsuse kvalifikatsioonid suurendavad iga ühendi erinevat farmakoloogilist mõju.
Millised on 5-metoksütrüptamiini ja melatoniini utilitaarsed mõjud ja kasutusalad?
Melatoniin ja5-Metoksütrüptamiin(5-MT) omavad erilisi farmakoloogilisi profiile retseptorite piiramise kontrastide tõttu:
Melatoniin:
Peamiselt jälgib puhkust, ööpäevaseid rütme ja tõenäoliselt raku toeks.
Tuntud tsirkadiaanrütmide kaasahaaramise ning puhkuse alguse ja hoolduse edendamise poolest.
Melatoniini esemed sekkuvad valdavalt selle suure erapooletuse ja selektiivsuse tõttu melatoniini retseptorite, eriti MT1 ja MT2 suhtes.
Üldiselt saadaval ilma retseptita rahustina ja lennuki lõtvuse jälgimiseks, kuna see suudab hallata puhke-ärkveloleku tsükleid.
5-MT:
Näitab ulatuslikumat farmakoloogilist valikut tänu koostööle nii serotoniini kui ka melatoniini retseptoritega.
Peegeldab serotoniini aktiivsust, ajendades valu vaigistavat, vasokonstriktiivset ja koormavate mõjude vastu, vaatamata melatoniinilaadsele tegevusele.
oma segase farmakoloogilise profiili tõttu kasutati eksperimentaalselt serotoniini ja melatoniini retseptori alatüüpide uurimiseks.
Uuritud potentsiaalsete kliiniliste rakenduste jaoks, nagu unehäired, juhtide piinamine ja ülemine ravi.
Võrdlus:
Kuigi 5-MT annab melatoniinile mõned farmakoloogilised sarnasused, tunneb selle ära selle ulatuslikum toime, eriti serotoniiniretseptori agonismi kaudu. 5-Mt-l, erinevalt melatoniinist, on lisaks und reguleerivatele omadustele ka valuvaigistav ja antidepressant. Vastupidiselt 5-MT-le, mis on endiselt peamiselt eksperimentaalsete uuringute, mitte kliinilise kasutuse objektiks, on melatoniinil uneainena väljakujunenud roll. Üldiselt tulenevad 5-MT ja melatoniini eksimatult farmakoloogilised omadused nende erinevast retseptorite seostest ja sellest tulenevatest tagajärgedest erinevatele füsioloogilistele tsüklitele.
Millised on peamised võrdluspunktid 5-metoksütrüptamiini ja melatoniini vahel?
Üldjoontes5-Metoksütrüptamiin(5-MT) ja melatoniinil, millel on mõned loomulikud lähtepunktid, on erinevatel vaatenurkadel kriitilised farmakoloogilised erinevused:
Struktuur:
5-MT sisaldab 5-metoksüindooli kimpu, samas kui melatoniin koondab selle kogunemise N-atsetüüli kõrvalahela kõrvale. See esmane kõikumine suurendab nende erinevaid farmakoloogilisi harjutusi.
Köitmine:
5-MT meeldib nii serotoniini kui ka melatoniini retseptoritele, kuigi melatoniin on valdavalt seotud melatoniini retseptoritega. See eristus retseptorite selgesõnalisuses on nende erinevate füsioloogiliste mõjude aluseks.
Tugevus:
Melatoniini kiindumus on märkimisväärselt suurem, eriti melatoniini retseptori asukohas, võrreldes 5-MT-ga. See tugevuse erinevus mõjutab nende farmakoloogilise tegevuse suurust.
Efektid:
5-MT rakendab mõjusid, mis kopeerivad nii serotoniini kui ka melatoniini aktiivsust, lisades laiale hulgale füsioloogilisi reaktsioone. Ja vastupidi, melatoniin juhib põhiliselt puhkeoleku tsüklit, rõhutades selle osa ööpäevase musikaalsuse juhistes.
Kasuta:
5-MT toimib peamiselt katseseadmena ja potentsiaalse ravimina, mida kasutatakse uurimistöös. Seevastu melatoniin on rahustina üldiselt saadaval ilma retseptita, kuna see on elujõuline puhkealguse edendamisel ja puhkeplaanide suunamisel.
Biosüntees:
Kuigi need kaks segu saavad alguse serotoniinist, hõlmavad nende biosünteesirajad veel teatud ensümaatiliste tsüklite katmist. See erinevus biosünteesis lisab nende ainulaadsetele aineosadele ja farmakoloogilistele omadustele.
Kokkuvõttes samal ajal5-Metoksütrüptamiinja melatoniinil on ühised loomulikud lähtepunktid, need käsitlevad eksimatuid elemente nende disaini, retseptoreid piiravate profiilide, tugevuste, füsioloogiliste mõjude, kasutusviiside ja biosünteesi radade osas. Nende erisuste mõistmine on hädavajalik, et kujutada nende eraldi töökohti füsioloogilistes juhistes ja parandusrakendustes. 5-MT-d ei saa vaadelda lihtsalt valikulise melatoniini tüübina selle erakordsete farmakoloogiliste omaduste ja tõenäoliselt kasulike tagajärgede tõttu.
Viited
1. Dubocovich, ML, Delagrange, P., Krause, DN, Sugden, D., Cardinali, DP ja Olcese, J. (2010). Rahvusvaheline Põhi- ja Kliinilise Farmakoloogia Liit. LXXV. G-valguga seotud melatoniini retseptorite nomenklatuur, klassifikatsioon ja farmakoloogia. Farmakoloogilised ülevaated, 62(3), 343–380.
2. Kennaway DJ (2020). Melatoniini sidumissaidid. Journal of pineal research, 68(1), e12609.
3. Legros, C., Lancien, F., Dupont, C., Sauerwein, H., Brucker-Davis, F., Lerrant, Y., Ciret, P. ja Simoncini, T. (2018). Melatoniin: farmakoloogia, funktsioonid ja terapeutilised eelised. Praegune meditsiiniline keemia, 25 (3), 312–322.
4. Hardeland R. (2005). Antioksüdatiivne kaitse melatoniini poolt: mehhanismide paljusus alates radikaalsest detoksikatsioonist kuni radikaalide vältimiseni. Endokriin, 27(2), 119–130.
5. Silman, RE, Leone, RM, Hooper, RJ, Preece, NE, Soper, CR (1979) Melatoniin, 5-metoksütrüptamiin ja 5-metoksütrüptofool: süntees, identifitseerimine ja kvantifitseerimine inimese käbinäärmes. Journal of Neural Transmission, 45, 313-326.