Misoprostool, helekollane viskoosne vedelik, võib seguneda etanooli, eetri või kloroformiga ning seda on väga raske vees või n-heksaanis lahustada. See on prostaglandiini E1 derivaat, millel on tugev maohappe sekretsiooni pärssiv ja kontraktiilne toime rasedale emakale. Lisaks on misoprostoolil e-prostaglandiinide farmakoloogiline toime, mis võib pehmendada emakakaela, suurendada emaka pinget ja emakasisest rõhku. Praegu on mifepristooni järjestikune kasutamine sünnituse esilekutsumiseks muutunud üheks peamiseks meetodiks keskmise tähtajaga sünnituse esilekutsumiseks. See võib paremini asendada kirurgilisi operatsioone, nagu tangide kuretaaž ja amniotsentees. Abordi edukus on umbes 96,1 protsenti. See on ohutu ja tõhus meetod sünnituse esilekutsumiseks. Misoprostool on esimene kliiniline PGE (prostaglandiin E) derivaat, millel on ilmne raviv toime erinevatele haavanditele (välja arvatud kaksteistsõrmiksoole haavand). Selle hind on aga suhteliselt kallis. Praegu kasutatakse seda üldiselt teise valiku ravimina haavandite raviks, peamiselt tulekindlate haavandite või korduvate haavandite korral.
Misoprostooli kunstlik süntees: võtta toorainena aselaiinhapet, reageerida diimidasolüülsulfoksiidiga, et saada imidasooli atsüülimisprodukt, millel on tugev atsüülimisaktiivsus. Pärast reageerimist monometüülmalonaadiga hapestatakse ja dekarboksüülitakse, et saada 2-[8- (metoksükarbonüül)oktüül]metüülatsetaat, seejärel hüdrolüüsitakse ja dekarboksüülitakse, et saada 8-oksodekaanhape, tsüklistatud ja dekarboksüülitud dimetüüloksalaadiga 3-asendatud tsüklopentatriooni saamiseks. Üks karbonüülrühmadest hüdrogeeniti selektiivselt hüdroksüüliks ja redutseeriti seejärel 4-hüdroksü-2--ks (metüülheptanaat-7-üül) { {7}},3-tsüklopentenoon pärast reaktsiooni atsetooni atsetaaliga. Lõpuks saadi misoprostool reaktsioonil orgaanilise alumiiniumreagendiga.
Seda kasutatakse peamiselt esimese keemiliselt sünteesitud prostaglandiini E1 haavandivastase ravimina. Sellel on tugev toime maohappe sekretsiooni pärssimisel ja haavandite tekke ennetamisel. Maohape, mida saab pärssida, hõlmab maohappe basaalset sekretsiooni ja maohappe sekretsiooni, mis on põhjustatud histamiini pentagastriini, toidu või kohvi stimulatsioonist, samuti võib see vähendada maohappe sekretsiooni öösel. See on esimene kliinikus kasutatav peptilise haavandivastane ravim. See on retseptori antagonistidest parem haavandi kordumise pikendamisel, kuid vähem efektiivne peptilise haavandi valu leevendamisel kui Islandi retseptori antagonistid. Mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandite korral, eriti madala prostaglandiinitaseme korral.
Misoprostooli farmakoloogiliste teadmiste osas on prostaglandiinid ja nende derivaadid peptiliste haavanditevastaste ravimite klass, mis on avastatud viimase 20 aasta jooksul ja mis on pälvinud üha suuremat tähelepanu. See toode on esimene sünteetilise prostaglandiin I derivaat, mis kliinikusse sisenes. On tõestatud, et sellel on tugev mõju maohappe sekretsiooni pärssimisele loomadel ja inimestel. Pärast manustamist vähenes oluliselt basaalmaohappe, histamiini, gastriini ja toidustimulatsiooni põhjustatud maomahla sekretsioon ja happe eritumine, samuti vähenes proteaaside eritumine. Siiski ei ole veel välja selgitatud toimemehhanismi, mis võib olla seotud adenülaattsüklaasi aktiivsuse mõjuga parietaalrakkude cAMP tasemele. Loomkatsed on samuti tõestanud, et see võib ära hoida haavandite teket. Seetõttu arvatakse, et sellel tootel on lisaks maohappe sekretsiooni pärssimisele ka tugev rakke kaitsev toime. Lisaks on sellel tootel ka e-prostaglandiinide farmakoloogiline toime, mis võib pehmendada emakakaela, suurendada emaka pinget ja emakasisest survet. Mifepristooni järjestikune kasutamine võib märkimisväärselt suurendada ja esile kutsuda spontaansete emaka kontraktsioonide sagedust ja amplituudi raseduse alguses, mida saab kasutada varajase raseduse peatamiseks. Selle kõrvaltoimed olid väiksemad kui tioprostooni ja karboprosti metüülestri omad ning seda oli lihtne kasutada. Suukaudne imendumine on hea. Pärast ühekordse annuse võtmist on Tmax 0,5 tundi ja eliminatsiooni poolväärtusaeg 20-40 minutit. Plasmavalkudega seondumise määr oli 80-90 protsenti. Ravimi kontsentratsioon maksas, neerudes, soolestikus, maos ja teistes kudedes oli kõrgem kui veres. Pärast suukaudset manustamist eritub umbes 75 protsenti radioaktiivsete elementidega märgistatud tootest uriiniga, umbes 15 protsenti väljaheitega ja 56 protsenti uriiniga 8 tunni jooksul.
Farmakokineetika tundmine: misoprostool imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja võib täielikult imenduda 1,5 tunni pärast. Pärast 15-minutilist suukaudset manustamist saavutas misoprostoehappe plasma aktiivne metaboliit maksimumi. Ühekordne suukaudne manustamine 200 μg. Keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon oli 0,309 μg/l. Misoprostooli seonduvus plasmavalkudega oli 80-90%. Ravimi kontsentratsioon maksas, neerudes, soolestikus, maos ja teistes kudedes oli kõrgem kui veres. Misoprostooli eliminatsiooni poolväärtusaeg on 20–40 minutit ja seda võetakse suu kaudu iga 12 tunni järel, kuna 400 μG misoprostooli ei kogunenud in vivo. Umbes 75 protsenti misoprostoolist eritus uriiniga neerude kaudu ja umbes 15 protsenti eritus väljaheitega pärast suukaudset manustamist; Uriini eritumine 8 tunni jooksul oli 56 protsenti.
Asjaomased eksperdid on seda toodet hinnanud. Misoprostool on prostaglandiini E1 derivaat, millel on tugev maohappe sekretsiooni pärssiva toimega ja kontraktiilne toime raseda emakale. Lisaks on misoprostoolil e-prostaglandiinide farmakoloogiline toime, mis võib pehmendada emakakaela, suurendada emaka pinget ja emakasisest rõhku. Praegu on mifepristooni järjestikune kasutamine sünnituse esilekutsumiseks muutunud üheks peamiseks meetodiks keskmise tähtajaga sünnituse esilekutsumiseks. See võib paremini asendada kirurgilisi operatsioone, nagu tangide kuretaaž ja amniotsentees. Abordi edukus on umbes 96,1 protsenti. See on ohutu ja tõhus meetod sünnituse esilekutsumiseks. Misoprostool on esimene kliiniline PGE (prostaglandiin E) derivaat, millel on ilmne raviv toime erinevatele haavanditele (välja arvatud kaksteistsõrmiksoole haavand). Selle hind on aga suhteliselt kallis. Praegu kasutatakse seda üldiselt teise valiku ravimina haavandite raviks, peamiselt tulekindlate haavandite või korduvate haavandite korral.