Klaskoteroonon uut tüüpi akneravi ravim, mis on äratanud palju tähelepanu oma hea toime tõttu. Selle keemiline nimetus on 17-hüdroksü-6,9,11,13 -tetrametüül-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13, 14,15,16,17-tetradekahüdrotsüklopenta[a] Phenanthren-3-one, mille keemiline valem on C24H34O2, on molekulmassiga 354,52. See on valge või valkjas kristalne või kristalne pulber. See lahustub kergesti diklorometaanis, kergesti lahustub metanoolis ja ei lahustu vees. Seda kasutatakse teadusuuringutes ja keemilistes reaktiivides, orgaanilises sünteesis ja farmaatsia vaheühendites.
Peamiselt tutvustatakse Clascoterone sünteesi teed ja üksikasjalikke etappe.
sünteetiline tee:
1. Alustades 7-metüül-2-okso-1,2,3,4-tetrahüdronaftaleenist, viige läbi viis alküülimisreaktsiooni, et saada 17-metüül{{8} }etüül-2-okso--1,2,3,4-tetrahüdronaftaleen.
2. 17-metüül-7-etüül-2-okso-1,2,3,4-tetrahüdronaftaleeni hüdroksüülimine, et saada 17-hüdroksü{{9} }etüül-2-okso-1 ,2,3,4-tetraliin.
3. 17-hüdroksü-7-etüül-2-okso-1,2,3,4-tetraliini oksüdeerimine 17-formüül{{9} saamiseks }etüül-2-okso-1, 2,3,4-tetrahüdronaftaleen.
4. 17-formüül-7-etüül-2-okso-1,2,3,4-tetrahüdronaftaleeni redutseerimine karbonüüliga, et saada 17-hüdroksü{{ 9}}etüül-2-okso-1,2,3,4-tetraliin.
5. 17-hüdroksü-7-etüül-2-okso-1,2,3,4-tetrahüdronaftaleeni dehüdratsioonireaktsioon, et saada 17-metüül{{9 }}etüül-1,2,3,4 - Tetraliin.
6. 17-metüül-7-etüül-1,2,3,4-tetrahüdronaftaleeni epoksüdeerimine, et saada 17-hüdroksü-6,{{9} }epoksü-17-metüül-1,2,3,4-tetrahüdronaftaleen.
7. 17-Hüdroksü-6, 7 -epoksü-17-metüül-1,2,3,4-tetrahüdronaftaleen süvaoksüdeeriti, et saada {{9} }hüdroksü-6, 9, 11, 13 -tetrahüdronaftaleen metüül-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,{ {27}}tetrahüdrotsüklopenta[a]fenantreen-3-üks.
8. 17-hüdroksü-6 ,9,11,13 -tetrametüül-1,2,6,7,8,9,10,11,12,13,14 ,15,16,17-tetrahüdrotsüklopenta[a]fenantreen-3-üks karbonüülitakse, et saada klaskoteroon.
Äsja mainitud reaktsioon hõlmab peamiselt mitmeid keemilisi reaktsioone, nagu alküülimine, hüdroksüülimine, oksüdatsioon, karbonüüli redutseerimine, dehüdratsioon, epoksüdatsioon, sügavoksüdatsioon ja karbonüülimine. Need reaktsioonitingimused tuleb valida vastavalt konkreetsetele tingimustele, nagu temperatuur, rõhk, katalüsaator, reaktsiooniaeg ja muud tegurid, mida siin ei korrata.
Kokkuvõtteks võib öelda, et Clascoterone sünteetilisel teel on kõrge terviklik tõhusus ja saagikus ning see võib realiseerida suuremahulist tootmist. Oma ainulaadse struktuuri tõttu on seda raske sünteesida, mis seab teaduskeemikutele kõrgemad nõuded.
Clascoterone (kaubamärk Winlevi) on uus paikselt manustatav ravim kerge kuni mõõduka akne raviks. See on paikselt manustatav progesterooni inhibiitor, mis toimib androgeeniretseptorile, vistriku loomulikule hormoonile, vähendades rasunäärmete aktiivsust, vähendades seeläbi rasu tootmist. Klaskoteroonil on peale vistrike ravi ka muid kasutusviise, sealhulgas:
1. Meeste kiilaspäisus: Klaskoterooni saab kasutada meeste kiilaspäisuse raviks, mis mõjutab meeste juuste kasvu.
2. Ülemine kõõm: ülemine kõõm on kõõmahaigus, mis põhjustab kõõma, sügelust ja juuste läike kadu. Klaskoterooni kasutatakse põletiku vähendamiseks, mis võib neid sümptomeid leevendada.
3. Naised, kellel on juuste väljalangemine: Klaskoterooni kasutatakse ka naiste juuste väljalangemise raviks, mille põhjuseks võib olla kõrge androgeenide tase.
4. Ekstreemne karvakasv: mõnel inimesel võib tekkida liigne karvakasv, mis võib olla seotud madala östrogeenitasemega. Klaskoteroon pärsib androgeenide toimet, et vähendada liigset karvakasvu.
Kokkuvõtteks võib öelda, et Clascoterone on uuenduslik ravim akne raviks ja seda võib kasutada ka teiste haiguste raviks, mistõttu on see potentsiaalne universaalne ravim.
Clascoterone on uus paikselt manustatav antiandrogeeni ravim näo akne raviks. Selle füüsikaliste omaduste hulka kuuluvad: värvitu või helekollane tahke aine, vees vähe lahustuv, kergesti lahustuv orgaanilistes lahustites. Keemilised omadused näitavad, et Clascoterone'i molekulvalem on C24H34O5 ja molekulmass 410,5 g/mol. Organismis saavutab see peamiselt aknet raviva toime, pärssides sebotsüütide androgeeniretseptorit.
Clascoterone'i arengulugu on väga põnev. See avastati juba 1960. aastatel, kuid tõhusat preparaati pole edukalt välja töötatud. Kuni 2010. aastateni leiti aknehaigete kliinilistes uuringutes Clascoterone'i efektiivsust väga oluliseks. Lõpuks, 2019. aastal sai Clascoterone USA FDA heakskiidu ja sellest sai uus staar akneravi ravimite seas.
Clascoterone'i arenguperspektiiv on väga helge. Akne on levinud haigus, mis mõjutab sageli inimeste välimust ja vaimset tervist. Klaskoteroonil kui kohalikul terapeutilisel antiandrogeenivastasel ravimil on lisaks täpsele ravitoimele ka suhteliselt ohutu raviprotsess, mis on pälvinud laialdast tähelepanu ja turu arengut. Tulevikus võib Clascoterone saada akneravi valdkonna liidriks, tuues häid uudiseid sadadele miljonitele aknehaigetele. Samal ajal on Clascoterone'i antiandrogeensete omaduste tõttu võimalik avastada rohkem potentsiaali ka teiste androgeenidega seotud häirete ravis.