Skopolamiinbutüülbromiid(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/scopolamine-butylbromide-cas-149-64-4.htmlon orgaaniline ühend keemilise valemiga C21H30BrNO4 ja molekulmassiga 440,3804 g/mol. Ühend on valge kristalne pulber, vees peaaegu lahustumatu, võib moodustada ka vastavaid lahuseid mõnes orgaanilises lahustis ning kergesti lahustuv etanoolis, kloroformis ja benseenis. on ioonne ühend, millel on vees erinev ionisatsioonikonstant. Nende hulgas on N(CH3)3 rühma ionisatsioonikonstant atsetüülkoliini retseptoril 9,4 × 10-5; ja Br-iooni ionisatsioonikonstant on 7,3 × 10-17. See kuulub atsetüülkoliini retseptori antagonistide klassi ja võib lõdvestada silelihaseid ja vähendada sekretsiooni sekretsiooni, blokeerides M1-M5 atsetüülkoliini retseptorite toimet.
Skopolamiinbutüülbromiidi erinevaid keemilisi omadusi tutvustatakse üksikasjalikult allpool.
1. Termiline stabiilsus:
Skopolamiinbutüülbromiid on toatemperatuuril suhteliselt stabiilne, kuid see on kergesti lagunev sellistes tingimustes nagu kõrge temperatuur, niiskus ja valgus. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik, et vältida nende tingimuste mõju valmistamise, säilitamise ja kasutamise ajal.
2. Spektrilised omadused:
Skopolamiinbutüülbromiidil on ultraviolett- ja infrapunakiirte neelamise omadused. Peamine neeldumislainepikkus ultraviolettpiirkonnas on 220-240 nm. Infrapunaspekter näitab NH venitusvibratsiooni (3323 cm-1), C=O venitusvibratsiooni (1690 cm-1), COC venitusvibratsiooni (1090 cm-1) ja muud iseloomulikud piigid.
3. Stabiilsus:
Skopolamiinbutüülbromiid on toatemperatuuril suhteliselt stabiilne, kuid see on kergesti lagunev sellistes tingimustes nagu kõrge temperatuur, niiskus ja valgus. Seetõttu tuleb olla ettevaatlik, et vältida nende tingimuste mõju valmistamise, säilitamise ja kasutamise ajal.
4. Lahustuvus:
Skopolamiinbutüülbromiid on vees praktiliselt lahustumatu ja kergesti lahustuv etanoolis, kloroformis ja benseenis. Nagu metanool, etanool jne.
Skopolamiinbutüülbromiidil on hea lahustuvus ja seda saab lahustada erinevates lahustites. Järgnevalt on toodud skopolamiinbutüülbromiidi lahustuvuse andmed mõnedes levinud lahustites:
Vesi: 1 g Scopolamine butüülbromiidi võib lahustada umbes 10 ml vees;
Etanool: 1 g skopolamiinbutüülbromiidi võib lahustada umbes 3 ml etanoolis;
Metanool: 1 g skopolamiinbutüülbromiidi lahustub umbes 4 ml metanoolis;
Dimetüülsulfoksiid (DMSO): 1 g skopolamiinbutüülbromiidi võib lahustada umbes 5 ml DMSO-s.
Tuleb märkida, et mõnel juhul võivad skopolamiinbutüülbromiidi lahustuvust mõjutada muud tegurid, nagu temperatuur, pH jne. Seetõttu on farmatseutiliste preparaatide ja rakenduste valmistamisel vaja teha asjakohaseid kohandusi vastavalt konkreetsetele tingimustele. saada parimaid tulemusi.
5. Ioonide arvu konstant:
Skopolamiinbutüülbromiid on ioonne ühend, millel on vees erinev ionisatsioonikonstant. Nende hulgas on N(CH3)3 rühma ionisatsioonikonstant atsetüülkoliini retseptoril 9,4 × 10-5; ja Br-iooni ionisatsioonikonstant on 7,3 × 10-17.
5.1. Ionisatsioonikonstant: Skopolamiinbutüülbromiidi ionisatsioonikonstant on pKa=8,3, mis näitab, et sellel on vesilahuses tugev aluselisus ja see võib reageerida happega, moodustades vastavaid sooli.
5.2. Dissotsiatsiooniaste: skopolamiinbutüülbromiidi dissotsiatsiooniastet mõjutab pH. Skopolamiinbutüülbromiid dissotsieerub vähem madalama pH korral (happeline keskkond) ja kõrgem kõrgema pH korral (aluseline keskkond). Näiteks skopolamiinbutüülbromiid dissotsieerub umbes 6,5 protsenti pH =7,4 juures (füsioloogilistes tingimustes).
Üldiselt on skopolamiinbutüülbromiid ioonsete omadustega ühend ja selle ionisatsiooni kasutatakse sageli selle keemilise käitumise ja füüsikaliste omaduste kirjeldamiseks vesilahuses.
Kokkuvõtteks võib öelda, et Scopolamine butüülbromiid on valge kristalne pulber, millel on UV- ja IR-kiirgust neelavad omadused. See mängib olulist rolli silelihaste ja sekretsiooni reguleerimisel, kuid see on kergesti lagunev sellistes tingimustes nagu kõrge temperatuur, niiskus ja valgus, mistõttu tuleb pöörata tähelepanu säilitus- ja kasutustingimustele.
1893. aastal ekstraheeris Saksa apteeker Wilhelm Täufert rebashernest orgaanilise ühendi nimega atropiin. Atropiin on tugev antikolinergiline ravim, millel on tüüpilised antikolinergilised toimed, nagu südame- ja hingamiselundite pärssimine.
1894. aastal avastas Briti apteeker Skinton Burns (Henry Hallett Dale) neurotransmitteri nimega koliini, uurides atropiini toimemehhanismi, mis on füsioloogiline protsess lihaste kontraktsiooni ja sekretsiooni kontrollimiseks inimkehas. oluline aine.
Sellest ajast alates on teadlased erinevate ravimite antikolinergiliste testide käigus järjest avastanud palju atropiiniga sarnaseid antikolinergilisi ravimeid, sealhulgas skopolamiinbutüülbromiidi.
1900. aastal sünteesis Saksa apteeker Heinrich Lefler esimest korda skopolamiini, kuid ei leidnud, et sellel oleks hea kliiniline kasutusväärtus. Kuni 1917. aastani võttis Rifingoldi uurimistöö üle saksa apteeker Krusman, kes täiustas sünteesimeetodit skopolamiini keemilise struktuuri järgi ning valmistas edukalt Scopolamine butüülbromiidi. Sellest ajast alates on ravim Saksamaal kiiresti levinud ja muutunud oluliseks ravimiks seedetrakti haiguste ja muude haiguste ravis.
Scopolamine butüülbromiidi toimemehhanismi põhjaliku uurimisega laieneb ka selle kasutusala. Näiteks võib seda kasutada narkootiliste ravimite abiainena, mis võib vähendada oksendamise ja suukuivuse kõrvalmõjusid. Lisaks võib Scopolamine butüülbromiid motoorse süsteemi osas leevendada valu ja ebamugavustunnet, mis on põhjustatud motoorse süsteemi haigustest, nagu lihasspasmid ja anküloseeriv spondüliit.
Üldiselt on skopolamiinbutüülbromiid pikaajaline ja laialdaselt kasutatav antikolinergiline ravim, mis sai alguse 19. sajandi lõpu atropiini uurimisest. Pärast teadlaste aastatepikkust rasket tööd on see järk-järgult muutunud inimestele tuntuks ja kasutusele võetud.