Sulfadimetoksiin(link:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/sulfadimethoxine-powder-cas-122-11-2.html), on keemiline nimetus N^1-(4,6-dimetoksü-2-püridiinsulfonüül)-N^4, N^4-dimetüülformamiid. Selle keemiline valem on C12H14N4O4S ja selle molaarmass on 310,33 g/mol. See on valge või valkjas kristalne pulber. Olenevalt valmistamismeetodist võib see moodustada erinevaid kristallivorme, näiteks nõelakujulisi või plaaditaolisi kristalle. Lahustub tavalistes orgaanilistes lahustites, nagu metanool, etanool ja dimetüülformamiid, kuid halvasti lahustub mittepolaarsetes lahustites, nagu petrooleeter ja n-heksaan. Selle lahustuvus on seotud temperatuuri ja lahusti olemusega. See on ravim, mis kuulub sulfoonamiidantibiootikumide hulka ja mida kasutatakse tavaliselt loomade bakteriaalsete infektsioonide raviks. Blokeerib dihüdrofolaadi sünteesi, inhibeerides dihüdrofolaadi süntaasi. Seda saab kasutada foolhappe sünteesi pärssimiseks prokarüootides. Resistentsuse mehhanismid grampositiivsete, gramnegatiivsete ja klamüüdia korral, muutused dihüdrofolaadi süntaasis või alternatiivsed folaadi sünteesi teed.
Sulfadimetoksiin on sulfoonamiidantibiootikum, mille keemiline nimetus on 4-Amino-N-(2,6-dimetoksü-4-pürimidinüül)bensonsulfoonamiid.
1. Happe-aluse omadused:
Sulfadimetoksiin on vees aluseline. See võib reageerida happega, tekitades happe-aluse neutraliseerimisreaktsiooni kaudu soolaühendeid. Näiteks võib reageerimine vesinikkloriidhappega anda sulfadimetoksiinvesinikkloriidi:
C12H14N4O4S pluss HCl → C12H15N4O4S pluss Cl-
2. Taastatavus:
Sulfadimetoksiin võib läbida redutseerimisreaktsioone, keskendudes peamiselt selle aromaatsele ringile. Näiteks sulfadimetoksiini saab redutseerida naatriumsulfitiga (Na2NII3), et luua vastav aminoühend:
C12H14N4O4S pluss Na2NII3pluss 2H2O → C12H15N4O2S pluss Na2NII4pluss 2H2NII4
3. Oksüdatsioon:
Sulfadimetoksiin võib oksüdeerida oksüdeerivate ainete toimel. Näiteks saab sulfadimetoksiini oksüdeerida vastavateks oksüdatsiooniproduktideks, kasutades vesinikperoksiidi (H2O2):
C12H14N4O4S pluss H2O2 → C12H14N4O6S pluss H2O
4. Reaktsioon aminoühenditega:
Sulfadimetoksiin võib läbida amiini asendusreaktsiooni mõne aminoühendiga. Näiteks võib see reageerida etanoolamiiniga, et saada vastav amiini asendusprodukt:
C12H14N4O4S pluss HOCH2CH2NH2 → C12H17N5O6S pluss H2O
5. Kompleksreaktsioon metalliioonidega:
Sulfadimetoksiin võib moodustada komplekse teatud metalliioonidega. Näiteks reageerige koobaltiooniga (Co2 pluss), et moodustada Co(II) kompleks:
C12H14N4O4S pluss CoCl2→ [Co(C12H13N4O4S)2]Cl2
Sulfadimetoksiini sünteesi saab tavaliselt läbi viia mitmeastmelise keemilise reaktsiooni kaudu 4-aminobenseensulfonüülamiidiks. Üldine sünteesitee on järgmine:
üks meetod:
Esiteks lastakse 4-aminobenseensulfoonamiid reageerida metanooliga, et saada N-metüülitud vaheühend.
Seejärel pannakse vaheühend aluselistes tingimustes reageerima metüülatsetoäädikhappe anhüdriidiga (äädikhappeanhüdriid), et saada uus vaheühend.
Järgmisena lastakse uuel vaheühendil reageerida metüülisobutüülketooni ja tooraine dimetüülaminobenseendiasooniumsoolaga, et saada teine vaheühend.
Lõpuks saadakse sulfadimetoksiini lõppsaadus, viies viimase vaheühendi väävelanhüdriidi tsükli avamise reaktsiooni. Teine meetod:
Sulfadimetoksiini laboratoorsed sünteesimeetodid põhinevad tavaliselt sulfaravimite sünteesi põhimõtetel ja tehnikatel. Siin on lühike samm-sammult:
Lähtematerjal:
Lähteainete hulka kuuluvad p-aminobenseensulfonüülkloriid ja dimetüületanoolamiin.
Reaktsiooni sammud:
(1) Esmalt laske p-aminobenseensulfoonamiid reageerida naatriumkarbonaadiga, et saada naatrium-p-aminobenseensulfonaat.
(2) Järgmisena laske naatrium-p-aminobenseensulfonaadil leeliselistes tingimustes reageerida dimetüületanoolamiiniga, et moodustada sulfadimetoksiini bis(4-metoksübenseensulfoonamiid)metüülamiini (N^1 -(4-metoksübensoonsulfonüül) prekursorühend) -N^4-metüülmetaanamiin).
(3) Lõpuks viiakse prekursorühend läbi kaitserühma eemaldamise reaktsiooni, et eemaldada kaitserühm, et saada lõplik sulfadimetoksiin.
Sulfadimetoksiin on veterinaarmeditsiinis laialdaselt kasutatav sulfoonamiidantibiootikum. Sellel on antimikroobne toime ning seda kasutatakse kodulindude ja kariloomade bakteriaalsete infektsioonide raviks ja ennetamiseks. .
1. Kana ja part
Sulfadimetoksiini kasutatakse laialdaselt linnukasvatuses. Seda saab kasutada mitmesuguste infektsioonide (nt kanakoolera, Escherichia coli nakkuse, koktsidioosi ja jejuni leukosteriit jne) raviks ja ennetamiseks. Lisaks saab seda kasutada ka tõsiste haiguste, nagu nakkav entsefaliit ja hane, abistava ravina. nakkuslik hepatiit.
2. Siga
Sulfadimetoksiini kasutatakse ka sigade veterinaarravis. See võib ravida sigadel selliseid infektsioone nagu pastörelloos, koliit, reproduktiivpuudulikkus ja sigade katk. Lisaks võib sulfadimetoksiini kasutada ka sigade hingamisteede infektsioonide, nagu sigade reproduktiiv- ja respiratoorse sündroomi (PRRS) ja sigade epideemilise kõhulahtisuse raviks.
3. Veised ja lambad
Kariloomadel, nagu veised ja lambad, kasutatakse sulfadimetoksiini hingamisteede ja seedetrakti infektsioonide raviks ja ennetamiseks. Seda saab kasutada kopsupõletiku, rinotrahheiidi, enteriidi ja tuberkuloosi jne raviks. Lisaks võib sulfadimetoksiini kasutada ka nakkushaiguste, nagu pindmine sõrahaavand ja lümfifilariaas, raviks.
4. Muud kariloomad ja kodulinnud
Lisaks ülalmainitud tavalistele kodulindudele ja kariloomadele võib sulfadimetoksiini kasutada ka teiste loomade veterinaarravis. Näiteks võib seda kasutada küülikute koktsidioosi, koerte, kasside ja hiirte infektsioonide raviks jne.
Sulfadimetoksiini farmakokineetikat tutvustatakse järgmiselt:
1. Imendumine:
Sulfadimetoksiin imendub suukaudsel manustamisel kiiresti. See on seedetraktis stabiilne ja seetõttu imendub see suukaudsel manustamisel kiiresti. Pärast imendumist siseneb sulfadimetoksiin vereringesse ja jaotub organismis kudedesse ja organitesse.
2. Levitamine:
Sulfadimetoksiin jaotub hästi kudedesse. See võib läbida rakumembraane ja siseneda erinevatesse kudedesse ja kehavedelikesse, nagu lihased, kopsud, maks, neer, ajukoe jne. Selline jaotus kudedes võimaldab ulatuslikumat terapeutilist toimet nakkushaiguste patogeenide vastu.
3. Ainevahetus:
Sulfadimetoksiin läbib organismis metaboolse muundamise. Peamine metaboolne rada kulgeb ensümaatilise katalüüsi kaudu, mis muudab selle aktiivseteks metaboliitideks. Need metaboliidid võivad täiendavalt ühineda bakterite metaboolsete ensüümidega, et pärssida bakterite metaboolset aktiivsust.
4. Kõrvaldage:
Sulfadimetoksiin eritub peamiselt neerude kaudu. See filtreeritakse glomerulite poolt, siseneb neerutuubulitesse ja eritub aktiivselt. Osa sulfadimetoksiinist imendub uuesti verre ja osa eritub uriiniga. Väike osa ülejäänud osast võib erituda sapiga.
5. Poolväärtusaeg:
Poolväärtusaeg (t1/2) sulfadimetoksiini on aeg, mis kulub selle kontsentratsiooni vähendamiseks veres poole võrra. Kodulindudel ja kariloomadel on sulfadimetoksiini poolväärtusaeg ligikaudu 8 kuni 12 tundi. See viitab sellele, et sulfadimetoksiinil on organismis suhteliselt lühike eluiga ja ravitoime säilitamiseks on vaja regulaarset annustamist.
6. Ravimite koostoimed:
Sulfadimetoksiin võib interakteeruda teiste ravimitega, mõjutades selle farmakokineetilisi omadusi. Näiteks kui seda kasutatakse koos etanooliga, võib see mõjutada sulfadimetoksiini imendumist ja metabolismi. Seetõttu tuleb ravimite kombineeritud kasutamisel pöörata tähelepanu võimalikele ravimite koostoimetele ja vajadusel kohandada annust.