Afoxolaner ja Milbemycin Oxime närimistabletidon populaarne valik koeraomanikele ja veterinaarravimite hulgimüüjatele, kes otsivad usaldusväärset parasiiditõrjet, ning on kombineeritud ravim isoksasoliini keemiaklassist. See kemikaal on valemi kirbu- ja puugitõrje alustala, töötades koos milbemütsiinoksiimiga, et pakkuda kahesuunalist kaitset. Isoksasoliini olulisust tunnustatakse ja see võimaldab ostjatel, veterinaarpraksistel ja ravimiturustajatel teha hankimise kohta teadlikke otsuseid. Meie tootmisüksus Shaanxi BLOOM Techis on rohkem kui kümme aastat tootnud orgaaniliselt sünteesitud ravimeid ja farmatseutilisi vahesaadusi ning Bloomtechzis on meil hea arusaam sellest, mis muudab selle koostise tõhusaks ja usaldusväärseks.
1. Üldspetsifikatsioon (laos)
(1) API (puhas pulber)
(2) Tahvelarvuti
9.375+1.875mg: 2–3,5 kg
18.75+3.75mg:＞3,5–7,5 kg
37.5+7.5mg:＞7,5–15 kg
75+15mg:＞15–30 kg
150+30mg:＞30–60 kg
(3) Salv
2. Kohandamine:
Peame läbirääkimisi individuaalselt, OEM/ODM, kaubamärgita, ainult teadusuuringute jaoks.
Sisekood: BM-2-117
Põhiturg: USA, Austraalia, Brasiilia, Jaapan, Saksamaa, Indoneesia, Suurbritannia, Uus-Meremaa, Kanada jne.
Tootja: BLOOM TECH Xi'ani tehas
Miks on isoksasoliin Afoxolaneri ja Milbemütsiinoksiimi närimistablettide puhul oluline?
Afoxolaner saab oma insektitsiidse löögi isoksasoliini keemiast. See kemikaalide perekond loodi putukate ja ämblikulaadsete närvisignaalide blokeerimiseks, kuid üldiselt ei mõjuta need imetajate neuroloogilisi süsteeme. Ilma selle keemilise selgroota ei suudaks tahvelarvuti enam hävitada kirpe, puuke ja mitmeid koduloomi mõjutavaid lestasid.
Kuid isoksasoliini tähtsus ületab selle põhilise tapmisjõu. See pakub molekulaarset raamistikku, mis võimaldab afoksolaneril seonduda eelistatult selgrootute retseptoritega. See on omadus, mida farmaatsiakoostajad hindavad lemmikloomade pikaajaliseks korduvaks kokkupuuteks mõeldud ravimite koostamisel.
Isoksasoliiniühendite taga olev keemia
Isoksasoliini derivaatidel on viieliikmeline hapniku- ja lämmastikuaatomitega tsükkel, mis annab kemikaalile spetsiifilise struktuuri, mis toimib parasiitide närvirakkude kloriidikanalitega. Isoksasoliini insektitsiidide ringstruktuur erineb vanemate kemikaalide perekondadest, nagu püretroidid või orgaanilised fosfaadid.
Selle tugev struktuur võimaldab materjalil vastu pidada kiirele lagunemisele, kui see on imendunud koera vereringesse, et aidata tagada pidevat toimet välisparasiitide vastu nädalaid järjest.
Isoksasoliini panus ohutusesse ja tõhususse
Kuid tõhusus on ebaoluline, kui kemikaalil pole head ohutusvaru. Isoksasoliini molekulidel on tugev kalduvus kinnituda imetajate asemel lülijalgsete asukohtadesse. See selektiivsus on ohutusprofiili alus, mida reguleerivad asutused veterinaarravimite heakskiitmisel arvesse võtavad. See konkreetne sidumine võimaldab eemaldada ravitud koeralt parasiidid ilma neuroloogiliste kahjustusteta ja see oli tasakaal, mis nõudis aastaid farmakoloogilist viimistlemist.
See selektiivne seondumine on afoksolaner- ja milbemütsiinoksiimi närimistablettide aluseks.
Kuidas Afoxolaner Afoxolaneris ja Milbemütsiinoksiimi närimistablettides toimib?
Afoxolaner on süsteemne, mis tähendab, et see ringleb vereringes, mitte ei jää ainult naha pinnale. Kui kirp või puuk hammustab ravitud looma, neelab ta afoksolaneri koos verejahuga ja kemikaal häirib seejärel parasiidi neuroloogilist süsteemi. See toimemeetod selgitab, miks närimisvorm on palju tõhusam kui varasemad ainult paikselt manustatavad ravimeetodid.
Kliinilise uuringu farmakokineetilised tulemused näitavad, et afoksolaneri kontsentratsioon veres saavutab maksimumi kaks kuni neli tundi pärast suukaudset manustamist ja selle absoluutne biosaadavus on ligikaudu 88 protsenti. Lühikese aja jooksul pärast tableti allaneelamist antakse koerale tõhus kaitse. Imendumise kiirust arvestades on see oluline punkt lemmikloomaomanikele, kes seisavad silmitsi agressiivsete kirbudega.
Imendumine ja toime algus
Tableti närimisvorm võimaldab seedetraktis kiiremat imendumist võrreldes kaetud tablettidega, mis peavad aeglaselt lagunema. Afoksolaneri plasma poolväärtusaeg on umbes kaks nädalat,
võimaldab molekulil säilitada insektitsiidset toimet kogu igakuise annustamisperioodi jooksul. See pikenenud ringlusperiood aitab vältida ravilünki, mis on oluline aastaringse kirbu- ja puugikoormusega piirkondades.
Välisparasiitide närviraja häired
Foxolaner toimib suuresti, inhibeerides ligandiga seotud kloriidikanaleid, mida parasiidid kasutavad närviimpulsside moduleerimiseks. Kanalid blokeeruvad ja see takistab kloriidioonide liikumist neuronitest õigesti sisse ja välja. Neuronid tulistavad siis kontrollimatult. Liigne erutus põhjustab kirpude ja puukide halvatuse ja surma mõne tunni jooksul pärast kokkupuudet, vähendades haiguse hammustuse kaudu edasikandumise tõenäosust.
Afoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletid ja GABA-ga suletud kloriidkanalid
Afoksolaner ja milbemütsiinoksiimi närimistabletidon GABA retseptori raja kaudu insektitsiidsed. Gamma-aminovõihape (GABA) on neurotransmitter, mis tavaliselt kontrollib närviimpulsse, lastes kloriidioone neuronitesse, ja seega summutab elektrilist aktiivsust. Afoxolaner blokeerib spetsiifiliselt selle regulatoorse kanali lülijalgsete närvisüsteemis, põhjustades parasiidi halvatuse ja surma.
Erinevalt laia toimespektriga insektitsiididest, millel võib olla mitteselektiivne toime erinevatele bioloogilistele protsessidele, on isoksasoliinil põhinevad ravimid suunatud retseptoritele. "Mida täpsem olete oma sihtimisega, seda rohkem vähendate sihtmärgist kõrvalekalduvaid mõjusid ja aitate kaasa ravitava looma puhtamale ohutusprofiilile."
Sidumise afiinsus ja liigi selektiivsus
Laboratoorsetes uuringutes on näidatud, et afoksolaneril on palju tugevam afiinsus putukate ja ämblikulaadsete GABA retseptorite suhtes kui inimese GABA retseptorite suhtes. See erinev sidumine on tingitud asjaolust, et kirbule või puugile surmav annus on koerale kahjutu. Seega sobib Afoxolaner kenasti sellesse lukusse (lülijalgsete retseptorisse).
See ei seostu nii tõhusalt teiste kehaosadega (soovimatu interaktsioon).
Miks on koerad kesknärvisüsteemi mõjude eest kaitstud?
Koera närvisüsteem on ainulaadse disainiga ainulaadse retseptori disainiga ja hematoentsefaalbarjäär piirab kesknärvikoesse siseneva afoksolaneri kogust. Ravimi kaasasündinud selektiivsus koos selle struktuurse kaitsega põhjustab koertel lubatud annuste juures väheseid neuroloogilisi toimeid. Kahekihiline kaitse on peamine põhjus, miks veterinaarfarmakoloogide isoksasoliiniklass on lemmikloomade hooldamisel märkimisväärselt heaks kiidetud.
Kuidas Afoxolaner ja Milbemycin Oxime närimistabletid sihivad kirpude ja puukide vastu?
Kirbud ja puugid on koeraomanike jaoks pidev sõda, kuna need võivad haigusi levitada ja nahka ärritada. Süsteemne afoksolaner tapab mõlemad kahjurid kiiresti.Afoksolaner ja milbemütsiinoksiimi närimistabletidanda pigem üks suukaudne lahus kui eraldi paikselt manustatavad pihustid või kaelarihmad.
Kliinilised uuringud näitavad, et afoksolaner hakkab kirpe tapma mõne tunni jooksul pärast verejahu ja takistab nende paljunemist enne munemist. See kiirus on ülioluline, sest kirbud kasvavad kiiresti ja nende ravimisega viivitamine tähendab, et nakatumine levib kogu kodus.
Kirbu elutsükli häirimine
Täiskasvanud kirbud, kes toituvad ravitud koerast, neelavad afoksolanerit verega ja GABA kanali ummistus tekib peaaegu kohe. Materjal tapab täiskasvanud kirbud enne nende paljunemist ja seega väheneb järjestikuste ravitsüklitega üldine kirbukoormus koduses keskkonnas.
Sel viisil elutsükli katkestamine on säästvam lähenemisviis kui ravimid, mis tapavad täiskasvanud kirbud, kuid ei mõjuta munade tootmist.
Puugi kinnitumise ja ülekande riskide käsitlemine
Samasugune kloriidikanalite häire, mis halvab kirbud ja põhjustab nende kukkumist ravitud koeralt, mõjutab ka koera külge kinnituvaid puuke. Mida vähem aega puugi külge kinnitub, seda väiksem on võimalus haigused peremeesorganismile üle kanduda. Veterinaarteadlased on näidanud, et isoksasoliiniühendid, nagu afoksolaner, on tõhusad paljude iksodiidipuugiliikide vastu, mistõttu on närimistabletid üldiselt kasutatavad erinevates geograafilistes piirkondades, kus putukate hooajaline kahjustus on muutuv.
Mis muudab Afoxolaneri ja Milbemütsiinoksiimi närimistabletid koerte parasiitide tõrjeks oluliseks?
Afoksolaner ja milbemütsiinoksiim on kombineeritud koostises, mis tagab kaitse sise- ja välisparasiitide eest ühe kuuannusega. Milbemütsiinoksiim on efektiivne siseparasiitide (südameusside ja seedetrakti nematoodide) vastu, inhibeerides glutamaadiga seotud kloriidikanaleid ja koos afoksolaneriga välisparasiitide raviks. Nüüd on loomaarstidel ja lemmikloomaomanikel lihtsam alternatiiv – selle kaheosalise lähenemisviisiga ei pea enam mitme erineva tootega žongleerima.
Turustatistika laiema isoksasoliin-milbemütsiini kategooria kohta näitab, et kombineeritud näritavad preparaadid moodustavad praegu märkimisväärse osa ülemaailmsest koerte parasiitiidide turust, mis on tingitud peamiselt mugavusest ja laia toimespektriga ravi ühest tabletist.
Põhjalik kaitse sise- ja välisparasiitide vastu
Toode, mis pärsib südameusside vastsete teket ja samal ajal tõrjub kirpe ja puuke, oleks kasulik südameusside piirkondade koeraomanikele. Milbemütsiini oksiim koosneb kahest aktiivsest komponendist A3 ja A4, mille poolestusajad on vastavalt umbes 1,6 ja 3,3 päeva ning see tagaks püsiva kaitse siseparasiitide eest kogu igakuise perioodi vältel.
See mitmekihiline kaitse võtab logistilise koormuse, mis tuleneb mitme ussirohu ja kirburavi pakkumisest.
Igakuine annustamine ja omaniku järgimine
Närimisvorm, mida manustatakse üks kord kuus, aitab lemmikloomaomanikel säilitada regulaarset annustamisskeemi. Isoksasoliini-milbemütsiini kombinatsioonide maitseomaduste uuringud näitavad, et närimistableti vorm on koerte poolt hästi vastu võetud, vähendades stressi, mis on tingitud ravimi manustamisest või kuivamisperioodi vajavate paiksete ravimeetodite kasutamisest. Veterinaarkliinikud peavad järgimist kasuks, kuna vahelejäänud annused põhjustavad otseselt parasiitide puhkemist ja sellega kaasnevaid haiguste edasikandumise ohte.
Järeldus
Isooksasoliini keemia eristav jõudafoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletidkirbude ja puukide vastu tugevdab kaitse siseparasiitide vastu, mida pakub kaaskemikaal milbemütsiinoksiim. Afoksolaneri koostoime GABA-ga suletud kloriidikanalitega annab aluse selle ravimvormi jätkuvale efektiivsusele ja ohutusele erinevate kaaluklasside ja geograafiliste turgudega koerapatsientidel. See ülevaade aitab ravimite ostjatel ja veterinaarravimite turustajatel ning hankimispartnereid hindavatel loomatervishoiuorganisatsioonidel teha paremaid hankevalikuid ja usaldada rohkem toote kvaliteeti.
Korduma kippuvad küsimused
1. Kas isoksasoliin on pikaajaliseks kasutamiseks koertel ohutu?
+
-
Isoksasoliinide perekonda kuuluvaid ühendeid, nagu afoksolaner, on nende farmakokineetiliste omaduste osas põhjalikult uuritud ja on näidatud, et need seostuvad eelistatavalt lülijalgsete retseptoritega võrreldes imetajate retseptoritega, pakkudes seega hea ohutusvaru korduvaks igakuseks manustamiseks veterinaararsti järelevalve all.
2. Kui kiiresti hakkab afoxolaner toimima pärast seda, kui koer on tableti alla neelanud?
+
-
Afoxolaneri maksimaalne sisaldus veres saavutatakse 2–4 tunni pärast ning mõju kirbudele ja puukidele võib ilmneda varsti pärast seda, kui parasiit ravitud loomast toitub.
3. Kas afoksolaner ja milbemütsiinoksiimi närimistabletid võivad asendada eraldi südameusside ennetavat ravimit?
+
-
Milbemütsiinoksiimi koostisaine tapab südameusside vastsed ja mitmed seedetrakti ussid, võimaldades kombineeritud tabletil olla välisparasiitide ja siseparasiitide ennetav toime ühe kuuannusega.
Partner Bloomtechziga usaldusväärsete afoksolaneri ja milbemütsiinoksiimi närimistablettide tarnimiseks
Bloomtechz pakub farmatseutilist kvaliteetiafoksolaner ja milbemütsiinoksiim närimistabletid10+ aastane orgaanilise sünteesi kogemus ja 3 kvaliteedikontrolli taset meie GMP sertifitseeritud tehases Xi'anis. Meil on partnerlus ravimite hulgimüüjate, veterinaarravimite tarnijate ja loomatervishoiuettevõtetega kogu USA-s, Austraalias, Brasiilias, Saksamaal ja mujal, pakkudes läbipaistvat hinnakujundust ja meie ERP-platvormil registreeritud usaldusväärseid teostusaegu. Kui otsite oma ettevõttele usaldusväärset afoksolaneri ja milbemütsiinoksiimi närimistablettide pakkujat, võtke ühendust meie meeskonnaga aadressilSales@bloomtechz.comet arutada tehnilisi andmeid, hulgikoguseid ja kohandamisvõimalusi vastavalt teie turule.
Viited
1. Jasper, JR ja kolleegid. "Afoxolaneri farmakokineetika ja farmakodünaamika koertel." Veterinaarfarmakoloogia ja teraapia ajakiri.
2. Letendre, L. ja kolleegid. "Afoxolaneri intravenoosne ja suukaudne farmakokineetika koertel." Veterinaarparasitoloogia.
3. Shop, WL ja kolleegid. "Afoxolaneri, koertele mõeldud uue isoksasoliini parasiitiidi avastamine ja toimeviis." Veterinaarparasitoloogia.
4. Kuus, RH ja kolleegid. "Afoxolaner Plus milbemütsiinoksiimi närimistablettide efektiivsus koerte looduslikult omandatud ektoparasiitide ja endoparasiitide infektsioonide vastu." Parasiidid ja vektorid.
5. McTier, TL ja kolleegid. "Sarolaneri avastamine: uudne, suukaudselt manustatav, laia toimespektriga isoksasoliini ektoparasititsiid koertele." Veterinaarparasitoloogia.
6. Beugnet, F. ja kolleegid. "Afoksolaneri ja milbemütsiini oksiimi kombinatsiooni võrdlev efektiivsus koerte kirpude ja puukide nakatumise vastu." Parasitoloogilised uuringud.