Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid tsefpodoksiimproksetiili pulbri tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse tsefpodoksiimproksetiili pulbri hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Tsefpodoksiimproksetiili pulberon suukaudne kolmanda -põlvkonna tsefalosporiini antibiootikumide tooraine. Prekursorravimina on see ette nähtud biosaadavuse oluliseks suurendamiseks. Selle pulbri vormi omadused ja klass määratakse rangelt selle meditsiinilise kasutuse alusel. Tavaliselt on see peene valge kuni valkja{4}}kristallilise või amorfse pulbrina. Keemilise struktuuri osas parandab see tsefpodoksiimi aktiivse lähtetuuma karboksüülrühma tert-pentüüloksümetüülestri lisamisega oluliselt ravimi lipiidide lahustuvust ja imendumise kiirust soolestikust. Pärast suukaudset manustamist hüdrolüüsitakse esterside kiiresti esteraasi toimel seedetraktis ja veres, vabastades algse tugeva antibakteriaalse toimega tsefpodoksiimi toimeaine. Sellel toimeainel on laia -spektriga antibakteriaalne toime, inhibeerides tõhusalt bakteriraku seina mukopolüsahhariidide sünteesi, ning see on peamine lähtematerjal vastavate preparaatide valmistamisel hingamisteede, kuseteede, naha ja pehmete kudede infektsioonide raviks.

Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Toote nimi | Tsefpodoksiimproksetiili pulber | Tsefpodoksiimproksetiili tabletid | Tsefpodoksiimproksetiili vedelik | Tsefpodoksiimproksetiili kapslid |
| Toote tüüp | pulber | Tabletid | Vedelik | Kapslid |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
| Tootepakett | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
Meie toote vorm




Tsefpodoksiimproksetiil +. COA
![]() |
||
Analüüsitunnistus |
||
|
Liitnimi |
Tsefpodoksiimproksetiil | |
|
CAS nr. |
87239-81-4 | |
|
Hinne |
Farmatseutiline klass | |
|
Kogus |
Kohandatud | |
|
Pakendi standard |
Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partii nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. jaanuarth 2025 |
|
|
EXP |
8. jaanuarth 2029 |
|
|
Struktuur |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Tööstus. Stndndard | |
|
Üksus |
Ettevõtte standard |
Analüüsi tulemus |
|
Välimus |
Valge või peaaegu valge pulber |
Vastas |
|
Veesisaldus |
Vähem kui 4,5% või sellega võrdne |
0.30% |
| Kadu kuivamisel |
Vähem kui 1,0% või sellega võrdne |
0.15% |
|
Raskmetallid |
Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. |
|
Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Puhtus (HPLC) |
99,0% või suurem |
99.5% |
|
Üksik lisand |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäägid süttimisel |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroobide koguarv |
Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne |
80 |
|
E. Coli |
Vähem või võrdne 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanool (GC järgi) |
Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne |
400 ppm |
|
Säilitamine |
Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas -20 kraadi juures |
|
|
|
||

Keskkõrvapõletik
Lisaks ülalmainitud ägedale keskkõrvapõletikule võib mõnel juhul kroonilise keskkõrvapõletiku ägeda ägenemise korraltsefpodoksiimproksetiili pulbervõib avaldada ka antibakteriaalset toimet, vähendada keskkõrva limaskesta põletikku, parandada kuulmist ja vähendada selliseid sümptomeid nagu kõrvakanali eritumine. Kroonilise keskkõrvapõletiku ravis võib seda ravimit kasutada koos teiste ravimeetoditega, nagu kõrvade loputamine ja lokaalne ravim, et parandada ravi efektiivsust.
Paranasaalne sinusiit
Sealhulgas äge sinusiit ja kroonilise sinusiidi äge ägenemine. Patsiendid kogevad sageli selliseid sümptomeid nagu ninakinnisus, mädane eritis, peavalu ja lõhnataju vähenemine. Tsefotaksiimi estri kuivsuspensiooni saab kasutada põskkoopapõletikku põhjustavate bakteriaalsete infektsioonide raviks, põskkoopapõletiku mädaeritumise soodustamiseks, põskkoopa limaskesta põletiku vähendamiseks ja sümptomite leevendamiseks. Kroonilise sinusiidiga patsientidel võib selle ravimi pikaajaline-kasutamine profülaktiliseks raviks vähendada ägedate haigushoogude sagedust.

Äge lihtne gonokokk-tservitsiit
Äge lihtgonokokk-tservitsiit on Neisseria gonorrhoeae põhjustatud emakakaela põletik. Patsientidel võib tekkida suurenenud tupest väljutamine, mädane välimus, millega kaasneb lõhn, ja mõnikord sümptomid, nagu valulik vahekord ja verejooks. Tsefotaksiimi estri kuivsuspensioonil on hea antibakteriaalne toime Neisseria gonorrhoeae vastu ja see võib tõhusalt ravida ägedat lihtsat gonokokk-tservitsiiti, kõrvaldada patogeene ja leevendada sümptomeid. Raviprotsessi ajal tuleb seksuaalpartnereid ravida samaaegselt, et vältida ristinfektsiooni.
Neisseria gonorrhoeae põhjustatud perianaalne periartriit
Kui Neisseria gonorrhoeae nakatab perianaalset nahka ja limaskesta, võib see põhjustada perianaalset põletikku ning patsientidel võivad tekkida sellised sümptomid nagu punetus, valu ja sügelus päraku ümbruses, millega mõnikord kaasneb mädane eritis. Tsefotaksiimi estri kuivsuspensioon võib tappa Neisseria gonorrhoeae, kontrollida perianaalset infektsiooni, leevendada sümptomeid ja soodustada paranemist. Ravi ajal tuleb tähelepanu pöörata päraku ümbruse puhtuse ja hügieeni säilitamisele, et vältida kriimustamist.


Tsefpodoksiimproksetiil on oluline suukaudne tsefalosporiini ravim ja selle pulbri sünteesimiseks on erinevaid meetodeid. Igal meetodil on oma ainulaadne reaktsioonitee, seisundi optimeerimine ja kvaliteedikontrolli punktid. Järgnevalt on toodud mitmed levinumad sünteesimeetodid ja nende üksikasjalikud kirjeldused:
Klassikaline keemilise sünteesi meetod
1. Lähteainete ja kõrvalahelate tutvustus
Lähteaine: 7-Lähteainena kasutatakse aminotsefalosporaanhapet (7-ACA), mis sisaldab oma struktuuris a-laktaamtsüklit ja aminorühma, muutes selle hilisemaks muutmiseks lihtsaks.
Kõrvalahela sissejuhatus: külgahel on ühendatud MAEM-i ((S) - bensotiasool-2-üül-(2-amino-4-tiasolüül)(metoksüimino)tioatsetaadi atsüülimisreaktsiooni kaudu 7-aminorühmaga 7-ACA). See etapp tuleb läbi viia madalal temperatuuril (0-5 kraadi), kasutades lahustitena diklorometaani või N,N-dimetüülformamiidi, aluskatalüsaatoritena trietüülamiini või DIPEA-d ning reaktsiooniaega umbes 2-4 tundi. See reaktsioon kulgeb nukleofiilse asendusmehhanismi kaudu, et tekitada vaheühend tsefpodoksiimhape.
2. Karboksüülesterdamine
Esterdamisreaktiiv: IPOC-d (1-(isopropoksükarbonüüloksü)etüül) kasutatakse tsefpodoksiimhappe 4-karboksüülrühma esterdamiseks, et parandada selle lipiidide lahustuvust ja suukaudset imendumist.
Esterdamistingimused: veevabas atsetonitriilis lisatakse alustena IPOC-I (1-jodoetüülisopropüülkarbonaat) ja kaaliumkarbonaat ning reaktsioon viiakse läbi 40-50 kraadi juures 6-8 tundi. See protsess toimub asendusmehhanismi kaudu, moodustades karbonaatsidemeid ja vabastades kaaliumjodiidi kõrvalsaadusi.
3. Kaitserühmade eemaldamine
Kaitserühm: kloroatseetamiidrühma kasutatakse sageli tsefuroksiimaksetiili sünteesil ajutise kaitserühmana, mis tuleb lõpuks eemaldada tiouurea lüüsi teel.
Eemaldamise tingimused: lisage DMA-le (N, N-dimetüülatseetamiid) liigne tiouurea ja laske 60-70 kraadi juures 3-5 tundi reageerida. Tiouurea ründab kloroatseetamiidi süsinik-kloori sidet, tekitades tioatseetamiidi ja vesinikkloriidi, millest viimane neutraliseeritakse tiouureaga.
4. Kristallisatsiooni puhastamine ja kuivatamine
Kristalliseerimistingimused: Kui reaktsioon on lõppenud, võib kristalliseerumist esile kutsuda antilahusti lisamisega või puhtuse parandamiseks rekristalliseerimiseks segalahusti kasutamisega.
Kuivamistingimused: Kuivatage märjakstsefpodoksiimproksetiili pulbervaakumtingimustes sobival temperatuuril (nt 40 kraadi), kuni niiskusesisaldus vastab farmakopöa nõuetele.

Rohelise sünteesi tee uurimine
1. Ensümaatiline esterdamine
Katalüsaatori valik: kasutage tsefpodoksiimhappe ja IPOC esterdamisreaktsiooni katalüüsimiseks traditsiooniliste keemiliste aluste asemel immobiliseeritud lipaasi (nt CALB).
Reaktsioonitingimused: lisage immobiliseeritud CALB tert-butanooli ja vee lahusti segusse ning reguleerige reaktsiooni temperatuuri ja pöörlemiskiirust. Ensümaatilisel katalüüsil on kõrge selektiivsus, see võib vältida kõrvalreaktsioone ja seda saab kulude vähendamiseks taaskasutada.
2. Ioonne vedeliku süsteem
Lahusti valik: kasutage traditsiooniliste orgaaniliste lahustite asemel ioonseid vedelikke (nagu [BMIM] PF ₆), et saavutada MAEM-i atsüülimise ja esterdamise ühe poti reaktsioon.
Reaktsiooni eelised: Ioonsetel vedelikel on hea lahustuvus ja termiline stabiilsus, need võivad vähendada lahusti kasutamist ja neid saab uuesti kasutada. Ühe poti meetod lihtsustab protsessi kulgu ja parandab saagist.
Protsessi optimeerimine ja kvaliteedi tagamine
1. Võtmeparameetrite juhtimine
Temperatuuri kontroll: iga reaktsioonietapp nõuab ranget temperatuuri kontrolli, et tagada sujuv kulg ja vältida kõrvalreaktsioone. Näiteks MAEM atsüülimine nõuab hüdrolüüsi vältimiseks madalat temperatuuri, samas kui esterdamisreaktsioon nõuab reaktsiooni kiirendamiseks mõõdukat temperatuuri.
PH reguleerimine: Reaktsioonisüsteemi pH väärtuse reguleerimisega optimeeritakse reaktsioonitingimusi. Atsüülimisreaktsioon nõuab neutraalset keskkonda, esterdamisreaktsioon aga aluselist keskkonda.
2. Lisandite kontrolli strateegia
Deatsetüülimise lisandid: aluse kogust ja reaktsiooniaega reguleerides inhibeeritakse 7-ACA 3-atsetüülrühma hüdrolüüsi, tekitades deatsetüülimise lisandeid.
Kloroatsetamiidi jääk: tagada täielik kaitse eemaldamise reaktsioon ja jälgida kloroatsetamiidi jääkkogust HPLC abil, et vältida ravimi lagunemist.
3. Kristalli struktuuri juhtimine ja stabiilsus
Kristallivormi valik: kontrollides kristallisatsioonitingimusi ja lahustite suhet, saate hästi lahustuva - kristallivormitsefpodoksiimproksetiili pulber.
Stabiilsuse testimine: viige läbi kiirendatud ja pikaajalisi{0}}teste vastavalt farmakopöa nõuetele, et tagada toote stabiilsus säilitustingimustes.
Erinevate meetodite võrdlus ja väljavaade
1. Klassikaliste keemilise sünteesimeetodite eelised ja väljakutsed
Eelised:
Küps protsess, kõrge saagis, toorainete lihtne kättesaadavus ja suhteliselt madal hind.
Väljakutse:
Orgaaniliste lahustite kõrge kasutamine ja kõrge jäätmete kõrvaldamise hind; Mõnda kõrvalreaktsiooni on raske täielikult vältida, mis mõjutab toote puhtust.
2. Roheliste sünteesiteede potentsiaal ja piirangud
Potentsiaalne:
Vähendada orgaaniliste lahustite kasutamist ja jäätmete heitkoguseid kooskõlas keskkonnanõuetega; Eeldatakse, et ensüümkatalüüs ja ioonsed vedelikusüsteemid parandavad reaktsiooni selektiivsust ja saagist.
Piirangud:
Rohelised lahustid ja katalüsaatorid on kallid ja nõuavad kulude vähendamiseks{0}}mahukat tootmist; Protsessi tingimusi tuleb stabiilsuse ja saagise parandamiseks veelgi optimeerida.

toksikoloogia
1. Toksilisus
⑴ Äge toksilisus LD50 väärtus (mg/kg)
⑵ Subakuutne ja krooniline toksilisus: selle aine põhjustatud kõrvalekaldeid ei täheldatud.
2. Eriline toksilisus
(1) Reproduktiivtest: Rottidel tehtud raseduseelsete ja varajase tiinuse ravimitestide, loote organite moodustumise uimastitestide, perinataalsete ja laktatsiooniravimitestide käigus ei täheldatud sellest ainest põhjustatud kõrvalekaldeid ema reproduktiivfunktsioonis, järglaste morfoloogias, arengus, kasvus, mälus ega reproduktiivfunktsioonis.
⑵ Sperma moodustumise inhibeerimise test: selle ainega indutseeritud noortel rottidel ei täheldatud munandite atroofiat ega sperma moodustumist pärssivat toimet.
⑶ Neerutoksilisus: 800 mg/kg ravimirühma küülikute rühmas täheldati mõnede loomade pimesooles turset ja ummistust, kuid neerukahjustusi põhjustavaid morfoloogilisi muutusi ei täheldatud.
⑷ Antigeensuse test: kõikidel loomadel ei täheldatud immunogeensust.
farmakokineetika
1. Kontsentratsioon seerumis
Kui terved täiskasvanud võtavad pärast sööki suu kaudu ühe või kaks tabletti seda ainet, on kõrgeim kontsentratsioontsefpodoksiimproksetiili pulber(toimeaine) seerumis ilmub 3-4 tundi pärast manustamist, kontsentratsiooniga vastavalt 1,5-1,8 µg/mL ja 3,0-3,6 µg/mL, mis näitab annusest sõltuvat seost. Seerumikontsentratsiooni poolväärtusaeg ei sõltu annusest ja jääb konstantseks ligikaudu 2 tunni pärast.
Lisaks on ravimite imendumine pärast sööki parem kui tühja kõhuga.
2. Farmakokineetilised parameetrid:
Imendumiskiiruse konstant Ka on 0,75 ± 0,09 h-1 ja eliminatsioonikiiruse konstant Ke on 0,37 ± 0,02 h-1 (tervete täiskasvanute poolt pärast sööki võetud suukaudselt 200 mg) (keskmine ± SE, n=6); Seerumi valkudega seondumise määr: kui inimene võtab suukaudselt 200 mg, on seerumi valkudega seondumise määr 0,5–12 tunni pärast ligikaudu 30%; AUC: 8,7 ± 0,3 μg · h/ml (100 mg suu kaudu üks kord pärast sööki tervetele täiskasvanutele) (keskmine ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μg · h/mL (200 mg suu kaudu üks kord pärast sööki tervetele täiskasvanutele) (keskmine) {{±2 SE)
3. Levitamine
Jaotub rögas, mandlite kudedes, nahakudedes, suukudedes jne.
4. Ainevahetus ja eritumine
See aine hüdrolüüsitakse imendumise käigus sooleseina esteraasiga ja eritub neerude kaudu uriiniga. Uriini taastumise määr 12 tunni jooksul pärast tsefuroksiimi suukaudset manustamist, mis siseneb vereringesse pärast sööki, on umbes 40-50%. Lisaks ei näidanud selle aine pidev manustamine (2 tabletti x 2 korda päevas, kokku 14 päeva jooksul) kuhjumist.
5. Seerumi kontsentratsioon ja uriinieritus neerufunktsiooni häirete korral
Kerge neerufunktsiooni häirega patsiendid (rühm A: 7 juhtu) ja mõõduka neerufunktsiooni häirega patsiendid (rühm B: 2 juhtu), kui võtsid 200 mg seda annust suukaudselt 30 minutit pärast sööki, suurenesid Cmax, Tmax ja AUC (0–12), kuna neerufunktsioon vähenes.
A-rühma kontsentratsioon uriinis näitab maksimumi 4-6 tunni pärast ja uriini taastumise määr 12 tunni jooksul on 33,8 ± 3,8%. Rühm B näitab haripunkti 8–12 tunni pärast, uriini taastumise määr 12 tunni jooksul on 17,5%. Neerufunktsiooni halvenedes hilineb uriini eritumine.
kõrvaltoime
Kokku 12615 juhtumist teatati kõrvaltoimetena 317 juhtumist (2,51%). Põhisisu sisaldab seedesüsteemi sümptomeid (kõhulahtisus, pehme väljaheide: 0,40%, ebamugavustunne kõhus: 0,10%, iiveldus ja oksendamine: 0,09%).
1. Peamised kõrvaltoimed (esinemissagedus teadmata): šokk, allergilised sümptomid, mukokutaanne silma sündroom, toksiline epidermaalne nekroos, pseudomembranoosne koliit, äge neerupuudulikkus, interstitsiaalne kopsupõletik, PIE sündroom, maksafunktsiooni häired, kollatõbi, trombotsütopeenia.
2. Muud kõrvaltoimed
(1) Esinemissagedus on teadmata: allergiatest põhjustatud lümfadenopaatia ja liigesevalu, neerusüsteemi hematuuria, bakterite vaheldumise põhjustatud kandidoos, K-vitamiini vaeguse sümptomid (nagu hüporombineemia ja kalduvus veritsusele) ja B-vitamiini vaegusnähud (nagu glossiit, stomatiit, isutus, vitamiinipuudus jne), neuriit jne.
⑵ Esinemissagedus on 0,1-1%: allergilised lööbed, ASAT, ALT, GPT, Al-P, LDH taseme tõus maksasüsteemis, BUN suurenemine neerusüsteemis, kõhulahtisus seedesüsteemis ja ebamugavustunne maos.
⑶ Esinemissagedus<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Kuum tags: tsefpodoksiimproksetiili pulber, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük









