Tsimetidiini kapslidon klassikaline H2 retseptori antagonist, mille põhikomponent on tsimetdine. Keemiline nimi on n '- metüül - n' '- [2 [(5 - metüül - 1h - imidazol-4-yl) metüül] Thio-Ethüülaga-n-CyanogU]-N-Cyanoao C10H16N6S ja molekulmass 252,34. Ravim on peamiselt kapsli kujul, valge või valge pulbrisisaldusega ning spetsifikatsioon on tavaliselt 0,2 grammi kapsli kohta. Selle keemiline struktuur seostub konkurentsivõimeliselt mao seinarakkude basaalmembraani H2 retseptoriga, blokeerides histamiini indutseeritud maohappe sekretsiooni ja saades üheks põhiravimiks maohappega seotud haiguste raviks.
Lisateave keemilise ühendi kohta:
Meie tootevorm
Cimetidiin +. COA
Tsimetidiini kapslidon ravim, mis pärsib maohappe sekretsiooni, mida kasutatakse peamiselt liigse maohappega seotud haiguste, näiteks maohaavandite, kaksteistsõrmiku haavandite, refluks -ösofagiidi, Zollingeri ellisoni sündroomi jms raviks.
1. maohaavand
Saab kasutada maohaavandite raviks. Maohaavand võib olla seotud Helicobacter pylori nakkusega, pikk - mittesteroidse anti -anti - põletikulise ravimi ja muude tegurite kasutamisega, ja muude teguritega, mis tavaliselt avalduvad ülemise kõhuvaluna, happe refluksi, refluksi ja muude sümptomitena. Patsiendid saavad arsti juhendamisel kasutada selliseid dosivorme nagu tsimetdine tabletid ja kapslid koos ravimitega nagu amoksitsilliini kapslid ja klaritromütsiini tabletid kombinatsioonravi jaoks.
2. kaksteistsõrmiksoole haavand
Sobib kaksteistsõrmiksoole haavandite tratistamiseks. Kaksteistsõrmiksoole haavand on tavaliselt seotud selliste teguritega nagu maohappe liigse sekretsioon ja Helicobacter pylori infektsioon. Levinud sümptomiteks on näljavalu, öine valu ja must väljaheide. Arstid võivad soovitada doosi vorme nagu tsimetdine süstimine ja graanulid koos ravimitega nagu omeprasooliga enterokattega tabletid ja kolloidsed vismutispektiini kapslid terviklikuks tratideks.
3. refluksi söögitorupõletik
Võib leevendada refluks -ösofagiidi sümptomeid. See haigus võib olla seotud selliste teguritega nagu söögitoru alumise sulgurlihase düsfunktsioon ja suurenenud maorõhk, mis avaldub peamiselt selliste sümptomitena nagu rinnanäärme sensatsioon, rinnaku taga, happe refluks ja raskused neelamisraskused. Patsiendid saavad arsti juhendamisel kasutada selliseid dosivorme, näiteks tsimetdine dispergeerivaid tablette, koos selliste ravimitega nagu domperidooni tabletid ja magneesiumi alumiiniumkarbonaadi närimishelid, et parandada sümptomeid.
Farmakokineetilised omadused
Pärast suukaudset manustamist,Tsimetidiini kapslidimenduvad seedetrakti kiiresti biosaadavusega 60–70%. Selle tippaeg (TMAX) on 1-3 tundi ja see võib jõustuda 30 minuti jooksul pärast suukaudset manustamist, muutes selle kiireks reljeefravimiks ägedate maohappe refluksi sümptomite korral. Toit võib oma imendumiskiirust aeglustada, kuid ei mõjuta imendumisastet, seetõttu ei pea patsiendid tühja kõhuga ravimeid rangelt võtma. Väärib märkimist, et kui seda kasutatakse selliste ravimitega nagu sukralfaadi ja metoklopramiidiga, võib tsimetdine imendumine väheneda või väheneda ning doseerimisintervalli või dosis tuleb reguleerida.
Cimetdine on kehas laialt levinud, näilise jaotusmahuga (VD) on 0,8 - 1,2 L/kg, ja see võib tungida kehavedelike, näiteks sülge, rinnapiima ja tserebrospinaalvedelikku. Selle valkude sidumise määr on umbes 20%ja vaba ravimi kontsentratsioon on suhteliselt kõrge, mis selgitab mehhanismi, mille abil see võib põhjustada kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid pärast vere-aju barjääri tungimist. Loomkatsetes võib tsimetdine ületada platsentabarjääri, kuid prekliinilised uuringud ei ole näidanud teratogeensust.
Cimetdine on CYP450 ensüümide süsteemi tugev inhibiitor, eriti sellel on oluline inhibeeriv toime CYP1A2, CYP2D6 ja CYP3A4 alatüüpidele. See inhibeeriv toime põhjustab tema enda metabolismi aeglustumist, pool - elu (T1/2) pikendati 2-3 tunnini. Vahepeal kutsub tsimetdine indutseerima mitmeid ravimite koostoimeid, pärssides teiste ravimite metabolismi
Varfariin: kui seda kasutatakse kombinatsioonis, suureneb INR väärtus 30–50% ja varfariini annust tuleb vähendada 25% -50%.
Fenütoiini naatrium: vere kontsentratsioon on suurenenud 28%ja doosi tuleb kohandada tratmendi vahemiku alumise piirini.
Lidokaiin: Clerance'i määr vähenes 34%, hooldusdoosi tuleb vähendada 20–30%.
Teofülliin: kui seda kasutatakse kombinatsioonis, suureneb teofülliini vere kontsentratsioon 50% -100%. On vaja jälgida teofülliini vere kontsentratsiooni ja doosi reguleerida.
Cimetdine eritub peamiselt neerude kaudu, 60% - 70% eritub oma algsel kujul uriini kaudu ja 20% -30% eritub sapi kaudu. Neerupuudulikkuse loommudelites väheneb selle Clerance'i määr märkimisväärselt ja poolestusaeg ulatub 4-6 tunnini. Seetõttu tuleb doosi reguleerida vastavalt kreatiniini ühenduse kiirusele:
Kerge neerupuudulikkus (CRCL 50-80 ml/min): annuse reguleerimine pole vaja.
Mõõdukas neerupuudulikkus (CRCL 30-50 ml/min): vähendage doosi iga kord 50% ja pikendage annuse intervalli 12 tunnini.
Raske neerupuudulikkus (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmakoloogiline mehhanism: H2 retseptori antagonism ja multi - sihtmõjud
1. põhimehhanism: H2 retseptorite konkurentsivõimeline antagonism
Cimetdine blokeerib esimese põlvkonna H2 retseptori antagonistina histamiini indutseeritud maohappe sekretsiooni, seondudes konkurentsivõimeliselt mao seinarakkude basaalmembraani H2 retseptoritega. Selle funktsionaalsed omadused hõlmavad:
Põhjalikult pärsib maohappe sekretsiooni: see mitte ainult ei vähenda maohappe põhisekretsiooni (öösel happe läbimurre ajal 50–70%), vaid võib pärssida ka maohappe sekretsiooni, mis on indutseeritud stiimulitele nagu toit, histamiin, bentagastriin, kofeiin jne.
Mao limaskesta kaitse: vähendades maohappe erosiooni mao limaskestal, soodustades haavandi paranemist, võib kaksteistsõrmiksoole haavandite paranemissagedus ulatuda 80–90% -ni.
Stressi haavandite ennetamine: intensiivravi loommudelites saab stressihaavandite esinemissagedust vähendada 30–50%.
2. Laienemisfekt: androgeeni- ja immuunregulatsioon
(1) antiandrogeenne toime
Suur annus tsimetdine (suurem või võrdne 1,2 g/d) võib konkurentsivõimeliselt seostuda androgeeniretseptoritega ja põhjustada nõrka androgeenivastast toimet:
Prekliinilised uuringud: loommudelites võib tsimetdine vähendada isastel rottidel epididümaalset kaalu ja sperma arvu, kuid see ei mõjuta seerumi testosterooni taset.
Kliiniline rakendus: seda kasutati kunagi naistel Hirsutismi raviks, kuid selle tõhusus oli nõrgem kui spironolaktooni ja seda kasutatakse nüüd harva.
(2) immuunregulatsiooni mõju
Cimetdiinil on potentsiaal kasvaja adjuvantravis, pärssides T -lümfotsüütide aktiveerimist ja suurendades loodusliku tapja (NK) raku aktiivsust
Maovähk:
Koos keemiaraviga võib suurendada 1 -aastast elulemust 15% -20%.
Melanoom:
Operatsioonijärgne adjuvantravi võib vähendada kordumise määra 25%.
Viiruse nahahaigus:
Kombineeritud tratt atsükloviiriga võib herpes Zosteri kulgu lühendada 3-5 päeva võrra.
kõrvaltoime
1. Levinumad sümptomid hõlmavad kõhulahtisust, iiveldust, oksendamist, kõhuõõne venitamist, kibedat, kibedat suu, suukuivust, seerumi aminotransferaasi kerget tõusu ja aeg -ajalt rasket hepatiiti, maksa nekroosi ja maksa steatoosi. Tsirroosiga patsientide jaoks võib see esile kutsuda maksa entsefalopaatiat. Ravimite järsk katkestamine võib põhjustada kroonilise peptilise haavandi perforatsiooni, mille põhjuseks on kõrge happesusega tagasilöök pärast katkestamist. On ka teateid, et tsimetdine võib põhjustada ägedat pankreatiiti.
2. hematoloogiline süsteem:Tsimetidiini kapslidon teatud pärssiv toime luuüdile, mis võib põhjustada neutropeeniat ja pantsütopeeniat; On ka teateid trombotsütopeenia ja granulotsüütide puuduse kohta; On teatatud, et ainult üksikjuhtudel esinevad autoimmuunse hemolüütilise aneemia, aplastilise aneemia ja eosinofiilia. Cimetdine'i kõrvaltreaktsioonid veresüsteemis on sagedamini raskete komplikatsioonidega patsientidel või neil, kes saavad metaboolset süsivesinike ravimit või muid trarmente, mis põhjustavad granulotsütopeeniat.
3. neuroloogiline/vaimne süsteem
(1) Peapööritus, peavalu, väsimus, unisus ja muud sümptomid on tavalised. Vähesel hulgal patsientidel võib tekkida pöörduv segadus, desorientatsioon, rahutus, sensoorne viivitus, ebaselge keel, kohalikud krambid või epilepsiahoogud, deliirium, depressioon, hallutsinatsioonid, ekstrapüramiidsed reaktsioonid ja motoorne polüneuropaatia. Pärast neurotoksiliste sümptomite esinemist on üldiselt vajalik ainult vähendada ravimite doosi, et see kaduda, või seda saab ravida kolinergilise ravimi sophocarpiiniga.
(2) Alkoholismi seedetrakti komplikatsioonide ravis võib esineda värisevat deliiriumi, sarnaselt alkoholi ärajätmissündroomiga, ja selle eristamisele tuleks pöörata tähelepanu.
(3) Cimetdine'i neuroloogilised ja psühhiaatrilised kõrvaltoimed esinevad peamiselt kriitiliselt haigetel patsientidel, eakatel patsientidel, väikelastel, maksa- ja neerufunktsiooni häiretega, vaimuhaiguste anamneesis, ajuhaigustega inimestel ja kõrgetel- doosiravimit. Lisaks võivad pseudo hüpotüreoidismiga isikud olla tundlikumad tsimetdine neurotoksilise mõju suhtes.
4. Endokriinne/metaboolne süsteem: tsimetdiinil on kerge androgeenne toime ja see võib põhjustada lipiidide metabolismi kõrvalekaldeid, hüperprolaktineemiat, plasma testosterooni taset vähenenud ja suurenenud gonadotropiini taset, meeste rindade arengut ja rindade hellust, samuti naissoost galaktoraadi.
5. kardiovaskulaarsüsteem: võib tekkida bradükardia, näo loputamine jne. Intravenoosse süstimise ajal tilgad vererõhu, enneaegsete kodade kokkutõmbe, südame- ja hingamisteede seiskumise jms.
6. kusetee/reproduktiivsüsteem:
(1) Cimetdine võib põhjustada seerumi kreatiniini taseme mööduvat suurenemist ja kreatiniini kümnenda kiiruse vähenemist ning selle mehhanism on konkurents kreatiniiniga neerutuubulaarse sekretsiooni jaoks. Samuti on teateid ägeda neerufunktsiooni häirete kohta, mille saab pärast ravimite katkestamist taastada normaalseks.
(2) Interstitsiaalne nefriit: see võib kaduda pärast ravimite katkestamist.
(3) Seksuaalne düsfunktsioon: suured ravimite annused (üle 1,6 g päevas) võivad põhjustada erektsioonihäireid, vähenenud libiido, vähenenud spermaarvu jne, kuid seda saab pärast ravimite katkestamist taastada normaalseks.
(4) Cimetdine'iga tratt neeru allogeense ülekandega patsientidel võib põhjustada metastaaside ägedat nekroosi
Kuum tags: tsimetidiini kapslid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks