Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid tianeptiinsulfaadi kapslite tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetsete tianeptiinsulfaadi kapslite hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Tianeptiinsulfaadi kapslidon suukaudsed kapslid, mis sisaldavad toimeainet tianeptiinsulfaati, ja on teatud tüüpi antidepressandid. Teneproonsulfaat on Teneproni sulfaatvorm, millel on kõrgem keemiline stabiilsus ja poolväärtusaeg (ligikaudu 6 tundi) pikem kui naatriumsoola vormil (tianeptiinnaatrium, poolväärtusaeg ligikaudu 2,5 tundi). 5-hüdroksütrüptamiini (5-HT) tagasihaarde suurendamine: erinevalt traditsioonilistest antidepressantidest, nagu SSRI-d, mis pärsivad tagasihaaret, parandab tianeptoon meeleolu, soodustades 5-HT tagasihaaret. Glutamatergilise süsteemi reguleerimine võib NMDA retseptori antagonismi kaudu leevendada depressiivseid sümptomeid ja soodustada neuroplastilisust. μ-opioidiretseptorite osaline aktiveerimine võib avaldada kerget valuvaigistavat ja ärevusevastast toimet, kuid sõltuvuse oht on väiksem kui traditsiooniliste opioidravimite puhul. Tenafenoonil endal on mõru maitse ja kapsel võib vältida otsest kokkupuudet suuõõnega, parandades patsiendi ravisoostumust. Iga kapsel sisaldab kindlat annust (nt 12,5 mg või 25 mg), et annust oleks lihtne kontrollida. Kapsli kest võib takistada ravimite lagunemist maohappes, tagades toimeainete vabanemise soolestikus.
Meie tooted
| Toote nimi | Tianeptiinsulfaadi pulber | Tianeptiinsulfaadi tabletid | Tianeptiinsulfaadi kapslid |
| Toote tüüp | pulber | Tahvelarvuti | Kapslid |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | 100g/1kg/jne. | 10mg/25mg/30mg | 10mg/25mg/30mg |
| Toote vorm | Orgaaniline süntees | Võtke suu kaudu | Võtke suu kaudu |
|
|
|
Tianeptiinsulfaadi COA
 |
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Tianeptiinsulfaat | |
| Hinne | Farmatseutiline klass | |
| CAS nr. | 1224690-84-9 | |
| Kogus | Kaal 337,3 kg | |
| Pakendi standard | 25kg/trumm | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 202501090032 | |
| MFG | 9. jaanuar 2025 | |
| EXP | 8. jaanuar 2028 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valge või peaaegu valge pulber | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.38% |
| Kaod kuivamisel | Vähem kui 1,0% või sellega võrdne | 0.27% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | 99,0% või suurem | 99.80% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.43% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 70 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 400 ppm |
| Säilitamine | Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas temperatuuril alla 2-8 kraadi | |
|
|
||
Liikidevaheline toimemehhanism
TianeptiinSulfaadi kapslidon tianeptiinketooni sulfaatvorm. Antidepressandina erineb selle toimemehhanism traditsioonilistest selektiivsetest serotoniini tagasihaarde inhibiitoritest (SSRI-dest) või tritsüklilistest antidepressantidest (TCA). Traditsioonilised antidepressandid avaldavad sageli oma toimet 5-HT või norepinefriini (NE) tagasihaarde pärssimise kaudu, tianeptiinsulfaat aga suurendab 5-HT tagasihaaret, reguleerib glutamatergilist süsteemi ja aktiveerib osaliselt μ-opioidiretseptoreid, et tekitada antidepressantide, neuroprotektiivsete ja ärevusevastaste toimete teket. Liikidevahelised uuringud on ravimite väljatöötamise ja neuroteaduse oluline meetod. Võrreldes erinevate liikide (näiteks inimesed, närilised ja ahvilised) reaktsioone ravimitele, saab paljastada toimemehhanismi säilivuse ja liigispetsiifilisuse, mis annab silla prekliiniliste uuringute ülekandmiseks kliinilisse praktikasse.
Farmakoloogilised omadused
Keemiline struktuur ja farmakokineetika
Tianeptiinsulfaat on tianeptiini sulfaadikompleks, millel on parem keemiline stabiilsus kui selle naatriumsoola vormil (Tianeptin Sodium), poolväärtusaeg on umbes 6 tundi (naatriumsool umbes 2,5 tundi) ja sobib 1–2 annuseks päevas. Selle suukaudne biosaadavus on umbes 99%, metaboliseerub maksas inaktiivsete metaboliitidena ja eritub neerude kaudu.
5-hüdroksütrüptamiini (5-HT) süsteem: see suurendab 5-HT tagasihaaret ajupiirkondades, nagu hipokampus ja prefrontaalne ajukoor, vähendab sünaptilise lõhe 5-HT kontsentratsiooni, kuid pikaajaline kasutamine võib reguleerida 5-HT1A retseptori tundlikkust ja parandada emotsionaalset regulatsiooni.
Glutamiinhappe süsteem: reguleerib NMDA retseptori funktsiooni, pärsib glutamaadi liigset vabanemist, vähendab eksitotoksilisust ja soodustab neuroplastilisust (nagu neurogenees hipokampuses).
μ - opioidiretseptorid: μ - opioidiretseptorite osaline aktiveerimine avaldab kerget valuvaigistavat ja ärevusevastast toimet, kuid sõltuvuse oht on väiksem kui traditsioonilistel opioidiravimitel (nagu morfiin).
Kliinilised ja neuroimaging tõendid
Mitmed randomiseeritud kontrollitud uuringud (RCT) on näidanud, et tianeptiinsulfaat (12,5–25 mg/päevas) võib märkimisväärselt parandada Hamiltoni depressiooni hindamisskaala (HAMD) skoori depressiooniga patsientidel, kusjuures efektiivsus on võrreldav SSRI-dega (nt fluoksetiin), kuid seksuaalsete kõrvaltoimete ja düsfunktsiooni kõrvaltoimete ilmnemine on kiirem (1–2 nädalat) kaalutõus.
5-HT süsteem: Funktsionaalne magnetresonantstomograafia (fMRI) näitab, et see võib parandada prefrontaalse ajukoore ja limbilise süsteemi vahelist funktsionaalset ühenduvust ning parandada emotsionaalset reguleerimisvõrgustikku.
Glutamaadi energiasüsteem: Magnetresonantsspektroskoopia (MRS) uuringud on leidnud, et glutamaadi kontsentratsioon hipokampuses pärast ravi väheneb, mis näitab, et glutamaadi liigne vabanemine on pärsitud.
Neuroplastilisus: Pikaajaline ravi võib suurendada hipokampuse mahtu (mõõdetuna MRI abil), mis on seotud kognitiivse funktsiooni paranemisega. Kuigi otsesed tõendid μ - opioidiretseptori aktiveerimise kohta inimuuringutes on piiratud, on mõnedel patsientidel
Näriliste (hiired, rotid) käsitlevad uuringud: mehhanismi valideerimine ja annuse mõju analüüs
Sunnitud ujumise test (FST): TianeptiinSulfaadi kapslid(5-20 mg/kg, suukaudne) võib hiirtel/rottidel märkimisväärselt lühendada liikumatuse aega, mis näitab antidepressantide toimet.
Kõrgendatud ristlabürint (EPM): avatud kätega uurimise aja pikenemine näitab ärevusevastast toimet.
Kroonilise ettearvamatu stressi (CUS) mudel: stressi tagasipööramine, vähenenud suhkrueelistused, kaalulangus ja kognitiivsed häired.
5-HT süsteem: Mikrodialüüsi uuringud on näidanud, et tianeptiinsulfaat (10 mg/kg) võib kiiresti suurendada hipokampuse 5-HT tagasihaaret ja vähendada sünaptilise lõhe 5-HT kontsentratsiooni kooskõlas inimuuringutega. Pikaajaline kasutamine reguleerib üles 5-HT1A retseptori ekspressiooni ja suurendab retseptori tundlikkust.
Glutamaadi süsteem: pärsib hipokampuse glutamaadi vabanemist, vähendab NMDA retseptori aktivatsiooni ja leevendab eksitotoksilisust. Edendada aju{1}}tuletatud neurotroofse faktori (BDNF) ekspressiooni ja tõhustada neurogeneesi.
μ - opioidi retseptor: radioligandi sidumiskatsed on kinnitanud, et tianeptiinsulfaadil on osaline ergastav toime μ - opioidiretseptoritele (Ki ≈ 100 nM), kuid selle afiinsus on madalam kui morfiinil (Ki ≈ 1 nM). Naloksoon (opioidiretseptori antagonist) võib osaliselt blokeerida selle antidepressiivse toime, mis viitab μ - opioidiretseptorite kaasamisele.
Annuse teisendamine: Inimese kliiniliste annuste (12,5-25 mg/päevas) ja rottide ekvivalentdooside (ligikaudu 1-2 mg/kg/päevas) vahel on erinevusi, mis võivad olla seotud liikidevahelise ainevahetuse kiirusega (nagu maksaensüümide aktiivsus) ja retseptorite jaotustihedusega.
Tundlikkuse erinevus: närilised on tundlikumad μ - opioidiretseptorite aktiveerimise suhtes ja väikesed annused (5 mg/kg) võivad avaldada antidepressiivset toimet, samas kui inimesed vajavad sarnase toime jälgimiseks suuremaid annuseid (25 mg/päevas).
Ahviliste (makaakide) uurimine: sillaliikide valideerimine
Käitumismudel
Sotsiaalse eraldatuse mudel
Makaagikutsikad käituvad pärast sotsiaalset lahkuminekut ärevusega sarnaselt (nt end kokku kõverduvad ja enesehoolduse suurendamine) ning tianeptiinsulfaat (1–5 mg/kg, suukaudselt manustatuna) võib seda käitumist märkimisväärselt leevendada, omades SSRI-de (nt sertraliin) omaga võrreldavat toimet.
Kognitiivne ülesanne
Parandage töömälu ülesannete jõudlust ja soovitage regulatiivseid mõjusid prefrontaalse ajukoore funktsioonile.
Neurobioloogilised mehhanismid
5-HT süsteem
Mikrodialüüsi uuringud on näidanud, et tianeptiinsulfaat (2 mg/kg) võib suurendada 5-HT tagasihaaret prefrontaalses ajukoores ja vähendada 5-HT kontsentratsiooni sünaptilises pilus, mis on kooskõlas inimeste ja näriliste uuringutega.
Pikaajaline kasutamine reguleerib üles 5-HT1A retseptori ekspressiooni ja suurendab retseptori tundlikkust.
Glutamaadi energiasüsteem
Inhibeerib glutamaadi vabanemist prefrontaalses ajukoores ja vähendab NMDA retseptori aktivatsiooni.
Edendada BDNF ekspressiooni ja suurendada närvide plastilisust.
μ - opioidi retseptor
Radioligandi sidumiskatsed kinnitasid, et tianeptiinsulfaadil makaaki ajukoes on inimesega sarnane afiinsus μ - opioidiretseptorite suhtes (Ki ≈ 100 nM).
Naloksoon võib osaliselt blokeerida selle ärevusvastase toime, mis viitab μ - opioidiretseptorite kaasamisele.
Võrdlus närilistega
Käitumise järjepidevus
Makaakidel ja närilistel on sarnane antidepressantide ja ärevusevastane käitumine, kuid makaagid on inimese sotsiaalsele käitumisele ja kognitiivsele funktsioonile lähemal.
Neurobioloogiline konserveerimine
5-HT, glutamatergia ja μ-opioidiretseptorite mehhanismid makaakidel on väga kooskõlas inimeste omadega, mis kinnitab näriliste uuringute prekliinilist väärtust.
Annuse erinevus
Makaakide ekvivalentdoos (1–5 mg/kg) jääb inimeste (0,2–0,5 mg/kg, arvutatuna kehapinna põhjal) ja rottide (1–2 mg/kg) omade vahele, mis võib olla seotud ainevahetuse kiiruse ja aju mahuga.
Liikidevaheliste mehhanismide järjepidevus ja spetsiifilisus
Järjepidevus
Põhimehhanismi säilitamine: 5-HT tõhustatud tagasihaarde, glutamatergilise süsteemi reguleerimine ja μ - opioidiretseptorite osaline aktiveerimine on Tianeptin Sulfate Kapslite levinumad mehhanismid inimestel, närilistel ja ahvilistel.
Neuroplastilisuse paranemine: Pikaajaline kasutamine võib soodustada neurogeneesi ja BDNF ekspressiooni hipokampuses/prefrontaalses ajukoores, mis on seotud antidepressandi efektiivsusega.
Käitumisvõime: antidepressantide, ärevusevastaste ja kognitiivsete funktsioonide paranemise mõju on liikide lõikes ühtlane, toetades nende kliinilist kasutamist.
Annuse mõju erinevus: närilised on tundlikumad μ - opioidiretseptorite aktiveerimise suhtes ja väikesed annused võivad avaldada mõju, samas kui inimesed vajavad suuremaid annuseid.
Retseptorite jaotustihedus: μ - opioidiretseptorid on näriliste ajupiirkondades (nagu nucleus accumbens) tihedamalt jaotunud, mis võib seletada nende tugevamat regulatiivset mõju tasu käitumisele.
Keskkonnaga kohanemisvõime: ahviliste (nt makaakide) sotsiaalne käitumine ja kognitiivsed ülesanded on keerulisemad ning nende ravivastused võivad olla lähedasemad inimeste kliinilistele stsenaariumidele.
Ravimite koostoimed ja eripopulatsioonid
Lisaks serotoniini sündroomile võib tianeptiini ja MAOI-de kombinatsioon suurendada riske ka muude mehhanismide kaudu:
Kardiovaskulaarsed sündmused: MAOI-de ja mitteselektiivsete monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kombinatsioon võib vallandada paroksüsmaalse hüpertensiooni, tahhükardia ja isegi kardiogeense šoki.
Anesteesia oht:Patsiendid, kes ei ole enne operatsiooni Tianeptin-ravi katkestanud, võivad anesteesia induktsiooniperioodil kogeda ebanormaalselt kõrgenenud 5-HT taseme tõttu tõsist hingamisdepressiooni.
Tabud erirühmadele:
Eakad inimesed: neerufunktsiooni häired aeglustavad ravimite metabolismi, muutes nad altid ravimite kuhjumisele ja mürgistusele;
Lapsed: see on vastunäidustatud alla 15-aastastele patsientidele närvisüsteemi ebaküpse arengu tõttu, mis muudab nad tundlikumaks 5-HT kõikumiste suhtes;
Neerupuudulikkusega isikud: Tianeptiini ja selle metaboliitide eritumine on vähenenud, mis suurendab oluliselt mürgistusohtu.
Korduma kippuvad küsimused
Kui tugev on tianeptiin võrreldes morfiiniga?
+
-
Esiteks määrati kuuma-analgeesia testiga tianeptiini (15 min) ja morfiini (30 min) maksimaalse valuvaigistivastuse ajapunkt ning seejärel kasutati seda annuse ja vastuse võrdluseks (joonis 2a). Tianeptiin (ED50=15) näitas amorfiiniga võrreldes vähem tugev valuvaigistav reaktsioon(ED50=3.1).
Kuidas tianeptiin mõjutab aju?
+
-
Sellistes mudelites on tianeptiin vastu kroonilise stressi mõjule aju struktuurile ja plastilisusele. Näiteks tianeptiintakistas struktuurimuutusi ja muutis neuronite metabolismi ja funktsiooni hipokampuses.
Kui kaua kulub tianeptiini mõjumiseks?
+
-
Kui kaua kulub tianeptiini toimimiseks? Veebifoorumite kasutajad teatavad, et tianeptiinnaatrium ja sulfaat hakkavad toimima30-60 minutitsuukaudsel manustamisel. Siiski võib toime ilmneda kiiremini, kui seda manustada muudel manustamisviisidel.
Milleks tianeptiinsulfaati kasutatakse?
+
-
Tianeptiin, mida müüakse muu hulgas kaubamärkide Stablon, Tatinol ja Coaxil all, on ebatüüpiline tritsükliline antidepressant, mida kasutatakse peamiselt raske depressiivse häire ravis, kuigi seda võib kasutada ka ärevuse, astma ja ärritunud soole sündroomi raviks.
Kas tianeptiin on ärevuse jaoks hea?
+
-
Kui tianeptiin võetakse väikestes annustes, võib see aidata ärevuse sümptomite leevendamisel, depressioon ja ärritunud soole sündroom. Väärkasutamine võib aga põhjustada suuremate annuste võtmist ja sõltuvust. Kui tianeptiin võetakse suuremates annustes, võib see põhjustada kõrget või eufooriatunnet. Tianeptiini suurte annuste võtmine võib lõppeda surmaga.
Kuum tags: tianeptiinsulfaadi kapslid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük