Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid metformiinikapslite tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse metformiini kapsli hulgimüügiks meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Metformiini kapselon üks peamisi ravimeid II tüüpi diabeedi ravis. Toimeaine metformiinvesinikkloriid kuulub suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite metformiinide klassi, mis parandab insuliiniresistentsust, vähendab maksa glükoositoodangut ning suurendab perifeerse koe omastamist ja glükoosi kasutamist mitme sihtmärgi toimemehhanismi kaudu. Alates selle esmakordsest kliinilisest kasutamisest 1957. aastal on sellest ravimist saanud esimene valik 2. tüüpi diabeedi raviks kogu maailmas oma selge hüpoglükeemilise toime, hea ohutuse ja kardiovaskulaarse kaitsega. See kuulub hüpoglükeemiliste ravimite biguaniidide klassi ja moodustab suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite peamise kategooria koos sulfonüüluureate, tiasolidiindioonide ja teiste ravimitega.
Lisateave keemilise ühendi kohta:
|
|
|
Metformiini COA
Esmane-ravikasutus 2. tüüpi diabeedi korral
Metformiini kapselon üks esimesi -valiku ravimeid II tüüpi suhkurtõve raviks, eriti sobiv kerge kuni mõõduka 2. tüüpi diabeediga patsientidele, kelle veresuhkru tase ei ole vaatamata dieedile ja füüsilisele koormusele endiselt piisav.
Monoteraapiana vähendab see tõhusalt tühja kõhu veresuhkru, 2-tunnise söögijärgse vere glükoosisisalduse ja glükeeritud hemoglobiini (HbA1c) taset, põhjustamata hüpoglükeemiat. See võimaldab pikaajalist stabiilset glükeemilist kontrolli ja aeglustab diabeedi progresseerumist. II tüüpi diabeediga rasvunud patsientidel ei alanda see toode mitte ainult vere glükoosisisaldust, vaid kutsub esile ka kerge kaalulanguse ja parandab ainevahetushäireid, täites paremini selle elanikkonna ravivajadusi.
Kasutamine kombineeritud diabeedivastases ravis
Kui monoteraapia ei anna rahuldavat efektiivsust, võib seda toodet kombineerida erinevate diabeedivastaste ainetega, et tugevdada hüpoglükeemilist toimet.
Kombineerimine sulfonüüluureatega kompenseerib sulfonüüluureatega seotud hüpoglükeemia riski ja tekitab sünergistlikke glükoosisisaldust -alandavaid toimeid. Kombineerimine insuliiniga vähendab insuliini annust, vähendab insuliinravist põhjustatud kaalutõusu riski ja kontrollib paremini söögijärgseid glükoosisisalduse kõikumisi, eriti halva raviga patsientidel.
Lisaks saavutab kombinatsioon uudsete diabeedivastaste ainetega, nagu dipeptidüülpeptidaas-4 (DPP-4) inhibiitorid ja naatrium-glükoosi kaastransporter 2 (SGLT-2) inhibiitorid, mitme sihtmärgiga glükoosiregulatsiooni ja optimeerib veelgi glükeemilist kontrolli.
Sekkumisrakendus prediabeedi korral
Lisaks diabeedi ravile võib seda toodet kasutada ka eeldiabeedi sekkumiseks. Häiritud glükoositaluvusega (IGT) ja tühja kõhuga glükoosisisaldusega (IFG) inimestel võib selle toote ratsionaalne kasutamine dieedi ja treeningu alusel tõhusalt alandada vere glükoosisisaldust, aeglustada eeldiabeedist 2. tüüpi diabeedi arengut ja vähendada riski.
See sobib eriti hästi diabeedieelsetele inimestele, kellel on kõrged{0}}riskifaktorid, sealhulgas diabeet, rasvumine ja hüpertensioon, pakkudes tõhusat strateegiat diabeedi varajaseks ennetamiseks ja kontrollimiseks.
Lisaks diabeedi ravile võib seda toodet kasutada ka eeldiabeedi sekkumiseks. Häiritud glükoositaluvusega (IGT) ja tühja kõhuga glükoosisisaldusega (IFG) inimestel võib selle toote ratsionaalne kasutamine dieedi ja treeningu alusel tõhusalt alandada vere glükoosisisaldust, aeglustada eeldiabeedist 2. tüüpi diabeedi arengut ja vähendada riski.
See sobib eriti hästi diabeedieelsetele inimestele, kellel on kõrged{0}}riskifaktorid, sealhulgas diabeet, rasvumine ja hüpertensioon, pakkudes tõhusat strateegiat diabeedi varajaseks ennetamiseks ja kontrollimiseks.
Tootest kui maailmas kõige laialdasemalt kasutatavast suukaudsest hüpoglükeemilisest ravimist on saanud diabeediravi nurgakiviravim alates sellest ajast, kui USA FDA kiitis selle heaks 2. tüüpi diabeedi raviks 1994. aastal. Sellel on hüpoglükeemiline toime, inhibeerides maksa glükoneogeneesi, suurendades perifeerse koe glükoosi omastamist, parandades muid insuliinitundlikkuse mehhanisme, nagu, puudub ja ei paranda insuliinitundlikkust. hüpoglükeemia ja südame-veresoonkonna kaitse.
Annustamisvormi disain kasutab ravimiosakeste kapseldamiseks enterokattega materjale, võimaldades ravimil vabaneda leeliselises soolekeskkonnas, vähendades maohappe kahjustusi ravimile ja vähendades seedetrakti ülaosa ärritust, parandades oluliselt patsiendi taluvust. Kasutades kontrollitud vabanemisega mikropillide tehnoloogiat või osmootse pumba süsteemi, saab ravimeid vabastada sujuvalt 24 tunni jooksul, säilitades stabiilse ravimikontsentratsiooni veres, vähendades igapäevaste ravimiannuste arvu (tavaliselt 1–2 korda päevas) ja parandades patsiendi ravisoostumust. Koos formuleerimistehnoloogia arenguga,metformiini kapselon muutunud üheks sagedamini kasutatavaks kliiniliseks ravimvormiks tänu oma mugavale manustamisele ja stabiilsele biosaadavusele.
Farmatseutiliste toimeainete omadused ja valik
Keemiline struktuur ja füüsikalis-keemilised omadused
Toote keemiline nimetus on 1,1-dimetüülbiguaniid, mille molekulvalem on C4H₁N5 ja molekulmass on 129,16. Selle välimus on valge kristalne pulber sulamistemperatuuriga 199-200 kraadi, mis laguneb umbes 229 kraadi juures. See aine on vees vähelahustuv, etanoolis väga hästi lahustuv, diklorometaanis peaaegu lahustumatu, kuid lahjendatud happes lahustuv. See lahustuvusomadus määrab, et see peab preparaadi väljatöötamisel olema hästi dispergeeritud ja vabanema abiainete optimeerimise kaudu.
Farmatseutiliste toimeainete kvaliteedistandardid
Vastavalt Hiina farmakopöale ja rahvusvahelistele standarditele, nagu USP ja EP, peavad selle toorained vastama järgmistele põhinäitajatele:
Sisu: 98,0% või rohkem (arvutatud kuivtootena)
Lisandite kontroll:
Üksik lisand Vähem kui 0,1% või sellega võrdne
Lisandid kokku Vähem kui 0,5% või sellega võrdne
Spetsiifilised lisandid (nagu melamiin, guanidinoäädikhape jne) peavad vastama piirnormidele
Raskmetall: vähem kui 10 ppm või sellega võrdne
Niiskusesisaldus: 0,5% või vähem
Lahustite jäägid: järgige ICH juhiseid (nt etanool, vähem kui 0,5%)
Tarnija valik ja sertifitseerimine
Toorainetarnijad peavad läbima GMP sertifikaadi ning neil peab olema stabiilne tootmisvõimsus ja kvaliteedi jälgimise süsteem. Võttes näiteks Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd., on selle metformiini tooraine puhtusaste 98–101%, vastab farmaatsiaklassi standarditele ja on läbinud ISO 9001 kvaliteedijuhtimissüsteemi sertifikaadi, pakkudes täisahela teenuseid uurimis- ja arendustegevusest kommertstootmiseni. Samuti saame pakkuda erineva spetsifikatsiooniga toorainet ja sobivad tarnijad tuleb valida vastavalt koostise nõuetele.
Tarvikute valik ja valemi disain
Abimaterjali funktsioon ja klassifikatsioon
Abiained on peamised tegurid, mis mõjutavad kapslite koostiste kvaliteeti ja need tuleks valida ravimi omaduste, vabanemisnõuete ja protsessi kohandatavuse alusel. Levinud abiainedmetformiini kapselsisaldab:
Täiteained: mikrokristalliline tselluloos (MCC), laktoos, tärklis jne, mida kasutatakse osakeste voolavuse ja kokkusurutavuse suurendamiseks.
Liimid: hüdroksüpropüülmetüültselluloos (HPMC), polüvinüülpürrolidoon (PVP) jne soodustavad osakeste moodustumist.
Desinfektsioonivahend: ristseotud karboksümetüültselluloosnaatrium (CCNa), karboksümetüültärklise naatrium (CMS Na) jne kiirendavad kapsli lagunemist ja ravimi vabanemist.
Määrdeained: magneesiumstearaat, talgipulber jne vähendavad hõõrdumist osakeste ja seadmete vahel.
Kattematerjalid: polüakrüülhappevaik, hüdroksüpropüülmetüültselluloosftalaat (HPMCP) jne, mida kasutatakse toimeainet prolongeeritult vabastavate{1}}kapslite kontrollitud vabanemisega kihina.
Valemi kujundamise põhimõtted
Valemi väljatöötamisel tuleb tasakaalustada ravimi vabanemise kiirust, biosaadavust ja stabiilsust. Näiteks:
Tavalised kapslid: otsetäitmise meetodil on valem see (peamine ravim)+mikrokristalliline tselluloos (täiteaine)+magneesiumstearaat (määrdeaine), mis täidetakse pärast kiiret-segamist ja granuleerimist.
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid: tuleb lisada toimeainet kontrollitult vabastavaid materjale, nagu näiteks patendis CN105476995A avaldatud valem: metformiin+inositoolnikotinaatester (sünergiliselt vähendav veresuhkru tase)+polüakrüülhappevaik (kontrollitud vabanemisega kiht)+hüdroksüpropüülmetüültselluloos (paksendaja)+, mis valmistatakse granuleerimisel ja mikrokristallimisel.
Valemi optimeerimise juhtum
VõtmineMetformiini kapselteatud ettevõtte toodetud näitena on valemi optimeerimise protsess järgmine:
Esialgne sõeluuring: määrake ühe teguri testi abil abiainete tüübid (HPMC, CCNa, MCC) ja nende osakaalu vahemik.
Vastuse pinna metoodika optimeerimine: kasutades reaktsiooniväärtustena lagunemisaega ja lahustumiskiirust, looge matemaatiline mudel optimaalse valemi määramiseks: HPMC 15%, CCNa 5%, MCC 75%, magneesiumstearaat 5%.
Valideerimiskatse: valmistage ette 3 proovipartii, mõõtke lagunemisaeg, mis on väiksem kui 15 minutit või sellega võrdne ja 12-tunnine lahustumiskiirus on suurem või võrdne 85%, mis vastab kvaliteedistandarditele.
Tootmisprotsessi voog
Tavaliste kapslite tootmisprotsess
Protsessi voo skeem
Tooraine sõelumine → abimaterjali eeltöötlus → segamine → granuleerimine → kuivatamine → terve graanul → täielik segamine → täitmine → poleerimine → kvaliteedikontroll → pakendamine
Peamiste sammude üksikasjalik selgitus
Tooraine sõelumine: kasutage tükkide eemaldamiseks ja ühtlase osakeste suuruse tagamiseks sõela suurusega 80.
Abimaterjali eeltöötlus: Mikrokristallilist tselluloosi tuleb kuivatada 60 kraadi juures 2 tundi, et vähendada niiskusesisaldust kuni 3%.
Segamine: kasutage V{0}-kujulist segistit kiirusega 15 pööret minutis ja segamisajaga 30 minutit, et tagada põhiravimi ja abiainete ühtlane jaotumine.
Granuleerimine: märjad graanulid valmistatakse, kasutades sideainena 5% hüdroksüpropüülmetüültselluloosi etanooli lahust, kasutades kiiret-segamisgranuleerimismehhanismi, mille võrgusilma suurus on 16.
Kuivatamine: kasutatakse keevat kuivatit, mille sisselasketemperatuur on 60 kraadi ja väljalasketemperatuur 40 kraadi, kuivatamiseks, kuni niiskusesisaldus on väiksem või võrdne 3%.
Terve graanul: kasutage liiga suurte osakeste eemaldamiseks 20-mešši sõela.
Täielik segamine: lisage magneesiumstearaat ja segage 10 minutit.
Täitmine: kasutatakse täisautomaatset kapslitäitmismasinat (nagu Boschi GKF-seeria), mille täitmise täpsus on ± 3% ja täitmismahu erinevus on väiksem või võrdne 5%.
Poleerimine: kasutage pinnatolmu eemaldamiseks ja välimuse kvaliteedi parandamiseks kapslite poleerimismasinat.
Toimeainet püsivalt vabastavate{0}}kapslite tootmisprotsess
Protsessi voo skeem
Toorainete sõelumine → abiainete eeltöötlemine- → segamine → pehmete materjalide valmistamine → pillide valmistamine → kuivatamine → katmine → täitmine → kvaliteedikontroll → pakendamine
Peamiste sammude üksikasjalik selgitus
Pehme materjali valmistamine: segage see, nikotinaadi inositoolester ja mikrokristalliline tselluloos proportsionaalselt ning lisage pehme materjali valmistamiseks hüdroksüpropüülmetüültselluloosi vesilahus. Pehme materjali õhuniiskus peaks sobima "palli sees hoidmiseks ja kergelt laiali vajutamiseks".
Pillide valmistamine: Mikrograanulid valmistatakse ekstrusioonvaltsimise meetodil, ekstruuderi avaga 0,8 mm, valtsimismasina kiirusega 1000 pööret minutis ja ajaga 5 minutit.
Kuivatamine: keevkihtkuivatus, sisselasketemperatuuriga 50 kraadi ja kuivatamine, kuni niiskusesisaldus on 5% või väiksem.
Katmine: Kasutades kattematerjalina polüakrüülhappevaiku, kasutatakse põhjajoaga keevkihtkatmismasinat, et suurendada katte massi 20%, moodustades kontrollitud vabanemisega kihi.
Täitmine: täitke kaetud mikrosfäärid kapslisse nr{0}}, kusjuures iga kapsel sisaldab 500 mg põhiravimit.
Tootmisseadmete valik
| Seadme nimi | Mudel | Eesmärk | Põhiparameetrid |
| Mikser | V-mikser | Toorainete ja abiainete segamine | Kiirus 15 p/min, maht 50L |
| Granulaator | Kiire segamisgranulaator | Märg granuleerimine | Segamistera kiirus 300 p/min, lõiketera kiirus 1500 p/min |
| Kuivati | Keevkuivati | Märg osakeste kuivatamine | Sisendõhu temperatuur 60 kraadi, töötlemisvõimsus 50 kg / partii |
| Kapslite täitmise masin | Bosch GKF 70 | Kapsli täitmine | Täitmiskiirus 20000 osakest/tunnis |
| Keevkihiga katmismasin | GLATT GPCG-1 | Mikropillide kate | Pihustuspüstoli rõhk 0,2 MPa, siseneva õhu temperatuur 40 kraadi |
Kvaliteedikontroll ja testimine
Tooraine testimine
Sisalduse määramine: kasutati kõrgsurvevedelikkromatograafiat (HPLC), liikuva faasina metanoolvesi (70:30), detekteerimise lainepikkus 233 nm ja retentsiooniaeg umbes 5 minutit.
Lisandite analüüs: lisandid, nagu melamiin ja guanidinoäädikhape, tuvastati HPLC-DAD abil ning piirid vastasid farmakopöa nõuetele.
Raskmetallide tuvastamine: kasutatakse aatomabsorptsioonspektroskoopiat (AAS), mille pliisisaldus on 10 ppm või väiksem.
Vahepealne tuvastamine
Osakeste sisalduse ühtlus: võtke 10 proovi ja mõõtke sisalduse variatsioonikoefitsient (CV), et see oleks väiksem või võrdne 5%.
Mikrosfääride osakeste suuruse jaotus: laserdifraktsioonimeetodit kasutades, D50=0.6 ± 0,1 mm, D90 väiksem või võrdne 1,0 mm.
Valmistoote testimine
Koguse erinevus: Võtke 20 kapslit, kaaluge need ja koguse erinevuse piir on ± 5%.
Lahustumiskiirus: mõlameetodil kasutatakse söötmena 900 ml 0,1 mol/l vesinikkloriidhappe lahust ja kiirus on 100 pööret minutis. Lahustumiskiirus on 12 tunni pärast 85% või suurem.
Mikroobide piirmäär: aeroobsete bakterite koguarv on väiksem või võrdne 1000 CFU/g, hallituse ja pärmseente koguarv on väiksem või võrdne 100 CFU/g ja Escherichia coli't ei ole võimalik tuvastada.
Pakendamine ja ladustamine
Pakkematerjalide valik
Sisepakend: valmistatud meditsiinilisest polüvinüülkloriidist (PVC)/polüetüleenist (PE) komposiit kõvadest lehtedest või meditsiinilisest alumiiniumfooliumist, et tagada barjääri jõudlus ja tihendus.
Välispakend: paberkarp või plastpudel, millele on trükitud teave, nagu ravimi nimi, spetsifikatsioonid, partii number, aegumiskuupäev jne.
Säilitustingimused
Temperatuur: 2-8 kraadi (tooraine) või kuiv toatemperatuuril (valmis kapslid).
Niiskus: Suhteline õhuniiskus 65% või alla selle, vältige niiskuse imendumist ja aglomeratsiooni.
Vältige valgust: kasutage läbipaistmatuid pakkematerjale, et vältida ravimi lagunemist.
KKK
Kas toode on kapslites?
+
-
Metformiin on tableti, pikendatud -vabastamisega (pika toimeajaga-) tabletina ja suukaudse lahuse (vedeliku) kujul.. Lahust võetakse tavaliselt koos toiduga üks või kaks korda päevas. Tavalist tabletti võetakse tavaliselt koos toiduga kaks või kolm korda päevas.
Kas toode võib põhjustada krampe?
+
-
Tundub, et metformiin iseenesest ei ole krambivastane, vaidhüpoglükeemia korral põhjustab madal glükoosisisaldus krambihoogu. Kuigi epilepsiahood on hüpoglükeemia harvad tagajärjed, on seda siiski teatatud mõnel juhul
Kas toode võib põhjustada löövet?
+
-
Metformiin, laialdaselt kasutatav diabeedi- ja rasvumisvastane ravim, avaldab nahale mitmeid toimeid ja võib potentsiaalselt esile kutsuda mitmesuguseid dermatoose. Muuhulgaskõige sagedamini kirjeldatud ravimitest{0}}indutseeritud nahareaktsioonid on lööve, urtikaaria ja samblike lööve.
Kuum tags: metformiini kapsel, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük