Amoksitsilliini ja kaaliumi klavulanaadi süstimineon kombineeritud antibiootikumipreparaat, mis koosneb kindlas vahekorras amoksitsilliinist ja kaaliumklavulinaati. Amoksitsilliin kuulub - laktaamantibiootikumide penitsilliinide klassi ja avaldab bakteritsiidset toimet, pärssides bakteriraku seina sünteesi; Kaaliumklavulanaat on - laktaasi inhibiitor, mis võib kaitsta amoksitsilliini lagunemise eest - laktaasi toimel, laiendades seeläbi selle antibakteriaalset spektrit ja suurendades terapeutilist efektiivsust. Seda ravimit manustatakse intravenoosselt ja see sobib tundlike bakterite põhjustatud raskete või süsteemsete infektsioonide raviks.
Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Toote nimi | Amoksitsilliini ja klavulanaadi kaaliumi süstimine | Amoksitsilliini ja klavulanaadi kaaliumi tabletid | Amoksitsilliini ja klavulanaadi kaaliumi suspensioon |
| Toote tüüp | Süstimine | Tahvelarvuti | Vedelik |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
| Tootepakett | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
Meie toode
See on antibiootikum, mis tapab baktereid. Amoksitsilliini ja klavulaanhappe kaaliumi süstimise peamised komponendid on amoksitsilliin ja klavulaanhape. Amoksitsilliin kuulub penitsilliinide rühma ja kuulub ka antibiootikumide - laktaamrühma. Selle ülesanne on tappa baktereid, pärssides bakteriraku seinte sünteesi. Klavulaanhape kuulub - laktaasi inhibiitorite hulka ja selle antibakteriaalne toime on suhteliselt nõrk. See võib kindlalt seostuda bakterite toodetava - laktaasiga, et vältida amoksitsilliini hüdrolüüsi ja hävitamist - laktaasi poolt, kaitstes seeläbi amoksitsilliini bakteritsiidset toimet.
Seda ravimit kasutatakse peamiselt järgmiste tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide raviks:
Alumiste hingamisteede infektsioonid: näiteks kogukonnas omandatud{0}}kopsupõletik, kroonilise bronhiidi äge ägenemine ja kaasuvad infektsioonid koos bronhektaasiaga.
Ülemiste hingamisteede infektsioonid: nagu sinusiit, tonsilliit, keskkõrvapõletik (eriti korduv või krooniline keskkõrvapõletik).
Kuseteede infektsioonid: näiteks keerulised kuseteede infektsioonid ja püelonefriit.
Naha ja pehmete kudede infektsioonid: näiteks tselluliit, loomahammustuse infektsioon, diabeetiline jalainfektsioon.
Luu- ja liigeseinfektsioonid, nagu osteomüeliit ja artriit.
Kõhuõõne infektsioon: näiteks peritoniit ja maksa abstsess.
Muu: näiteks sepsise ja infektsioosse endokardiidi ennetamine (konkreetsete kõrge{0}}riskiga populatsioonide jaoks).
Amoksitsilliini ja klavulaanhappe kaaliumisüste kasutatakse kliiniliselt peamiselt hingamisteede infektsioonide, nagu farüngiit, tonsilliit, sinusiit, äge ja krooniline bronhiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, infektsiooniga komplitseeritud bronhektaasia jne, raviks; Kuseteede infektsioonid, nagu tsüstiit, püelonefriit, prostatiit, vaagnapõletik, uretriit jne; Naha ja pehmete kudede infektsioonid, nagu keeb, abstsessid, tselluliit, haavainfektsioonid, samuti osteomüeliit, keskkõrvapõletik, peritoniit, sepsis, operatsioonijärgsed infektsioonid ja muud infektsioonid.
Amoksitsilliini ja klavulinaadi kaaliumsüst on laia -spektriga kombineeritud antibiootikumipreparaat, mida manustatakse intravenoosselt tundlike bakterite põhjustatud raskete või süsteemsete infektsioonide raviks. Selle põhikeemiline koostis ja annustamisvormi spetsifikatsiooni disain tasakaalustavad antibakteriaalset aktiivsust, stabiilsust ja kliiniliste ravimite täpsust.
Keemiline koostis: kahe toimeaine sünergiline toime
Keemiline olemus: Amoksitsilliin kuulub beetalaktaamantibiootikumide penitsilliinide klassi ja selle naatriumsoola vorm (C16H19N3NaO5S) on vees lahustuv ja seda on lihtne intravenoosselt manustada.
Toimemehhanism: inhibeerides bakterite rakuseina süntaase (penitsilliini siduvad valgud, PBP-d), blokeeritakse rakuseina peptidoglükaanide ristsidumine{0}}, mis viib bakterite laienemiseni ja lüüsini. Sellel on tugev bakteritsiidne toime grampositiivsetele bakteritele (nagu Staphylococcus aureus ja Streptococcus) ja mõnedele gramnegatiivsetele bakteritele (nagu Haemophilus influenzae ja Moraxella catarrhalis).
Farmakokineetiline optimeerimine: naatriumsoola vorm suurendab amoksitsilliini lahustuvust vees, võimaldades sellel pärast intravenoosset süstimist kiiresti jaotuda süsteemsetesse kudedesse (nagu tserebrospinaalvedelik, kopsud, eesnääre) näiv jaotusruumala (Vd) on 0,3-0,4 l/kg ja poolväärtusaeg ligikaudu 1,3 tundi (t .₂₂).
Keemiline essents: klavulaanhape on - laktaasi inhibiitor ja selle kaaliumisoola vorm (C8H8KNO5) lahustub ka vees, moodustades kompleksis amoksitsilliiniga fikseeritud vahekorras.
Toimemehhanism: seondudes pöördumatult bakterite toodetud - laktaasidega (nt ensüümid TEM-1 ja SHV-1), on amoksitsilliin kaitstud ensümaatilise hüdrolüüsi eest, taastades seeläbi oma antibakteriaalse aktiivsuse ensüüme tootvate bakterite (nagu ESBL-i tootvad Escherichia coli ja Klebsiella pneumoniae) vastu. Klavulaanhappel endal on vaid nõrk antibakteriaalne toime, kuid selle ensüüme inhibeeriv toime on põhiväärtus.
Farmakokineetiline sünergia: klavulaanhappe Vd on 0,2–0,3 l/kg ja t1/₂ on umbes 0,7–1,2 tundi, mis ühtib suurel määral amoksitsilliini metaboolse tsükliga, tagades nende kahe sünergilise toime sünkroonselt in vivo.
Kliinilised uuringud on näidanud, et kui amoksitsilliini kombineeritakse klavulaanhappega vahekorras 5:1 (massivahekord), võib see maksimeerida amoksitsilliini kaitset ensümaatilise hüdrolüüsi eest ja vältida liigsest klavulaanhappest põhjustatud maksatoksilisust (nt transaminaaside aktiivsuse tõus). Näiteks:
1000 mg/200 mg spetsifikatsioon: Sisaldab 1000 mg amoksitsilliini (maatriksi alusel) ja 200 mg klavulaanhapet range suhtega 5:1.
2000 mg/200 mg spetsifikatsioon: kuigi amoksitsilliini annust kahekordistatakse, jääb klavulaanhappe annus muutumatuks, sobides stsenaariumide jaoks, mis nõuavad suuremat amoksitsilliini kontsentratsiooni raskete infektsioonide korral, kontrollides samal ajal klavulaanhappe koguhulka riski vähendamiseks.
Preparaadi spetsifikatsioon: vastab täpselt kliinilistele vajadustele
1000 mg/200 mg spetsifikatsioon:
Koostis: naatriumamoksitsilliin (vastab 1000 mg amoksitsilliinile) + kaaliumklavulanaat (vastab 200 mg klavulaanhappele).
Täiendavad koostisained: Iga pudel sisaldab 2,7 mmol/l naatriumi (62,9 mg) ja 1,0 mmol/l kaaliumi (39,3 mg) ning tähelepanu tuleb pöörata elektrolüütide tasakaalule (eriti neerufunktsiooni häiretega patsientidel).
Pakend: Steriilne pulber on pakendatud 20 ml II tüüpi klaaspudelisse, millel on bromobutüülkummist kork, et tagada tihendus ja stabiilsus.
2000 mg/200 mg spetsifikatsioon:
Koostis: Naatriumamoksitsilliin (2000 mg)+kaaliumklavulanaat (200 mg).
Täiendavad koostisosad: naatriumisisaldus tõusis 5,5 mmol-ni (125,9 mg), samas kui kaaliumisisaldus jäi muutumatuks.
Kohaldatavad stsenaariumid: Eelistada tuleks raskeid infektsioone (nagu sepsis, keerulised kuseteede infektsioonid), mis nõuavad kiiret kõrge ravimikontsentratsiooni saavutamist veres.
1,2 g spetsifikatsioon:
Koostis: amoksitsilliin 1000 mg + klavulaanhape 200 mg (maatriksi alusel), mõned tooted võivad lahustuvuse optimeerimiseks kohandada abiainete osakaalu.
Eelised: kontsentreeritum üksikannuse manustamine, väiksem infusioonisagedus ja parem patsiendi ravisoostumus.
Välimus: valge kuni valkjas steriilne pulber, mis on lahustatud selgeks lahuseks (pH 4,5-7,0), ilma nähtavate osakesteta.
Stabiilsus:
Säilitamistingimused: Hoida suletud kohas temperatuuril alla 30 kraadi, valguse eest kaitstult ja kuivas, et vältida kaaliumklavulanaadi (mis on valgus- ja kuumustundlik) lagunemist.
Kõlblikkusaeg: Tavaliselt 36 kuud, see tuleb kasutada kohe pärast avamist, et vältida saastumist.
Lahustamine ja lahjendamine:
Lahustage: lahustage pulber 10-20 ml süstevees ja loksutage õrnalt, kuni see on täielikult selge.
Lahjendamine: lahjendage lahust veelgi mahuni 20–100 ml (nt 0,9% naatriumkloriidi süstelahuse või 5% glükoosi süstelahusega) venoosse ärrituse vähendamiseks infusiooniajaga, mis on pikem kui 30 minutit.
3. Spetsiaalsete ravimvormide kavandamise kaalutlused
Naatriumi/kaaliumi sisalduse kontroll: naatriumisisaldus suureneb märkimisväärselt suure-annuse korral ja hüpernatreemia vältimiseks on vaja jälgida neerupuudulikkusega patsientide elektrolüütide tasakaalu.
Tarvikute valik: bromobutüülkummist korgi kasutamine võib vähendada ravimite ja pakkematerjalide vahelist koostoimet ning vältida kaaliumklavulanaadi adsorptsioonist põhjustatud annuse kadu.
Kohaldatavus lastel: kuigi alla 3 kuu vanuste imikute ohutust ei ole kindlaks tehtud, optimeeritakse pediaatriliste ravimvormide (nagu suukaudsed suspensioonid) ohutust amoksitsilliini/klavulaanhappe suhte kohandamisega (nt 125 mg/31,25 mg 5 ml kohta), samas kui süstide puhul tuleb annus arvutada rangelt vastavalt kehakaalule.
Spetsifikatsioonide valiku loogika kliinilistes rakendustes
Kerge kuni mõõdukas infektsioon: efektiivsuse ja ohutuse tasakaalustamiseks tuleb eelistada annust 1000 mg/200 mg, mida manustatakse iga 8 tunni järel (ik 8 tundi).
Raske infektsioon: kasutage baktereemia kiireks kontrolli all hoidmiseks spetsifikatsiooni 2000 mg/200 mg, q8h või q12h (kohandatud vastavalt farmakokineetilistele mudelitele).
Neerupuudulikkus: kohandage annust vastavalt kreatiniini kliirensi kiirusele. Näiteks kui CrCl on 10–30 ml/min, võib 1000 mg/200 mg spetsifikatsiooni laiendada 12 tunni manustamisele.
Maksafunktsiooni häired: kerge kuni mõõdukas maksakahjustus ei vaja annuse kohandamist, kuid transaminaaside jälgimine on vajalik; Olge ettevaatlik või raske maksakahjustuse korral vastunäidustatud.
ESBL tüve nakkuse korral on vaja tagada, et klavulaanhappe kontsentratsioon oleks piisav ensüümi aktiivsuse pärssimiseks, ja tavaliselt tuleb valida kõrge -annuse spetsifikatsioon standardsuhtega (5:1).
Amoksitsilliini ja klavulinaadi kaaliumsüsti keemiline koostis ja koostise spetsifikatsiooni disain kehastavad kahte eesmärki: "täpne antibakteriaalne" ning "ohutu ja kontrollitav". Selle 5:1 kuldsuhe, mitmekesine spetsifikatsioonide valik ja range stabiilsuskontroll pakuvad tõhusat ja paindlikku lahendust raskete bakteriaalsete infektsioonide kliiniliseks raviks.
Kuum tags: amoksitsilliini ja klavulanaadi kaaliumsüst, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük