Liraglutiidi süstimineon kunstlikult sünteesitud atsüülitud glükagoon nagu peptiid -1 (GLP -1) Retseptori agonist, mis kuulub bioloogiliste toodete kategooriasse .. CO ., Ltd .) . ravim toodetakse geneetilise rekombinatsioonitehnoloogia abil, kasutades Escherichia coli või pärmi ning selle keemiline struktuur jagab 97% aminohappejärjestuse homoloogiat endogeense inimese GLP -ga {7} {{8} {8} {8})
Liraglutiidi molekulaarstruktuur on spetsiaalselt konstrueeritud, loodusliku GLP {-1 molekuli 34. lüsiiniga asendatakse arginiiniga ja täiendav rasvhapete külgahela lisatud 26. lüsiini . seda molekulaarset modifikatsiooni ei säilita see mitte ainult GLP {{} bioloogilise aktiivsusega, kuid mis ei ole valminud, kuid mis ei ole, kuid mis on tehtud, kuid mis on tehtud, kuid mis on tehtud, kuid mis on tehtud, kuid mis on tehtud, kuid mis on tehtud, kuid mis ei ole, kuid mis on tehtud, kuid mis on tehtud, kuid mis on tehtud, et GLP {}. Naturaalse GLP -1 puuduseks . on seetõttu lilalutiidi süstida ainult üks kord päevas, mis võib näidata olulisi kliinilisi eeliseid diabeedi ja kehakaalu languses. ravis.
Doosi vorm
Liraglutiidi annusvorm on süstitav, eriti eelneva süstepliiatsite või pliiatsi täitmiste kujul . See annusvormi kujundamine on patsientidel mugav süstida, parandada ravimite mugavust ja vastavust., mis nõuab seda, kellel on sobiv ravim, et ravim oleks otsene, et ravim oleks otsene, et ravim on otsene. annus .
Spetsifikatsioonid
Ühine spetsifikatsioonLiraglutiidi süstimineIS 3ml: 18mg, mis tähendab, et iga süstimine sisaldab 3ml vedelikku, liraglutiidi sisaldusega 18 mg . Iga süstimine kasutab fenooli bakteriostaatilise ainena, 0 . 55g fenooliga, mis on lisatud 100 ml {8} muu hulka, propageerijaid disodiumfosfootite hulka kuuluvad disodiumhüsmoentsid fosfat. ja/või naatriumhüdroksiid (pH -i regulaatoritena) ja süstevesi . See spetsifikatsioonide kujundus mitte ainult ei vasta patsientide vajadustele ühe kasutamise ravimite järele, vaid hõlbustab ka teisaldamist ja ladustatavust . eelnevaid süstepliiatseid, mis on tavaliselt aparaadireguleerimise seadmed, mis võimaldavad patsientidel korrigeerida iga süstimist.
Meie toode
Lisateave keemilise ühendi kohta:
Meie toode
Liraglutide +. COA
Näidustused:
Liraglutiidi süstiminekasutatakse peamiselt järgmiste näidustuste jaoks:
II tüüpi diabeet: see sobib täiskasvanute II tüüpi diabeedi patienide jaoks veresuhkru kontrollimiseks, eriti need, mille veresuhkrut on endiselt halvasti kontrollitud pärast seda, kui metformiini või sulfonüüluurea ravimite maksimaalset talutavat annust kasutatakse üksi . .. Seda ravimit saab kasutada kombinatsioonis metformiini või sulfonüüliaravimitega {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3 {3}.
Kardiovaskulaarne kaitse: see on rakendatav vähendada südame -veresoonkonna peamiste kõrvaltoimete (näiteks südame -veresoonkonna surm, mittesaatava müokardiinfarkt või mitte surmaga lõppenud insult) riski 2. tüüpi diabeediga täiskasvanutel, millele on lisatud kardiovaskulaarne haigus.
Kaalujuhtimine: sobib täiskasvanutele, kes vajavad pikaajalist kehakaalu haldamist, vähese kalorsusega dieedi adjuvantravi ja suurenenud treeningu korral .. Esialgne kehamassiindeks (KMI) peaks olema suurem kui 30 kg/m ² (rasvumine) või võrdub (rasvumine) või suurem kui 27 kg/m ² (ülekaaluline), mis on vähemalt ühe raskusega seotud (nii ühe kaaluga) või kui see on vähemalt ühe kaaluga seotud (nii ülekaaluline) või kui see on vähemalt ühe kaaluga seotud protsess. düslipideemia) .
Kasutamine ja annus
Esialgne annus: seedetrakti tolerantsi parandamiseks on liraglutiidi algne annus 0 . 6 mg päevas.
Annuse eskaleerumine: vähemalt ühe nädala pärast tuleks annust suurendada 1 . 2mg . -ni. Eeldatakse, et mõnele patienile on kasulik annuse suurendamine 1 . 2mg -lt 1 . 8 mg -ni. Kliinilise reageerimise põhjal saab glükeemilise kontrolli edasiseks parandamiseks annust vähemalt ühe nädala pärast suurendada 1,8 mg -ni. Päevane annus ei oleks soovitatav ületada 1,8 mg (veresuhkru kontrollimiseks) ega 3,0 mg (kaalu haldamiseks).
Manustamismeetod: Seda toodet süstitakse üks kord päevas ja seda saab igal ajal süstida ilma vajaduseta manustada vastavalt söögikordadele . subkutaanset süstimist saab manustada ja süstimiskohta saab valida kõhu, reie või õlavarre ..
Süstekoha ja aja muutmisel pole vaja annust reguleerida, kuid soovitatav on süstida iga päev samal ajal ja valida iga päev kõige mugavam aeg .
Kombineeritud ravi: liraglutiidi saab kasutada metformiiniga raviks ilma metformiini . annust muutmata, kui seda kasutatakse koos sulfonüülurea ravimitega, tuleks vähendada sulfonüülurea ravimite annust, vähendada hüpoglükeemia riski ..
Ravimid eripopulatsioonide jaoks
Neerufunktsiooni häired: kerge neerufunktsiooni häiretega patsiendid (kreatiniini kliirensi kiirus on suurem või võrdne 30 ml/min) ei vaja annuse kohandamist . Seda toodet ei soovitata raske neerukahjustuse korral (kreatiniini kliirensi määraga (kreatiniini kliiren) korral ei ole soovitatav<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Maksafunktsioonide kahjustus: kerge või mõõduka maksakahjustusega ({0}} .) ei ole soovitatav kohandada seda toodet, mida ei soovitata raskel maksakahjustusega, ja seda tuleks kasutada ettevaatlikult kerge või mõõduka maksakahjustusega .
Rasedus ja laktatsioon: andmed liraglutiidi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavad ja loomkatse tulemused viitavad selle reproduktiivsele toksilisusele . Seetõttu ei tohiks seda toodet raseduse ajal kasutada ja insuliini on soovitatav sel ajal., kui see peaks olema {2, kui see peaks olema rasestunud või on rasedusperiood, mis on rasedusperiood, või on ravine, ja see on ravine, ja see on ravine, ja see on ravine, raviperioodil, kui see on ravine, ja see on ravine, periood, mis on ravine, ja see on ravine periood, kui see on ravine, periood, kui see on ravine, periood, kui see on ravine, periood, kui see on rasedusperiood, periood, kui see on ravine, periood, kui see on rasedus, periood, kui see on ravine, periood, kui see on ravine, periood, mis on juba ravine, periood, periood. Pole selge, kas liraglutiid sekreteeritakse inimese piimas, kuid loomkatse tulemused on näidanud, et selle struktuuriliselt tihedalt seotud metaboliidid esinevad rinnapiima madalal tasemel ., kuna puudub asjakohane kogemus, ei tohiks seda toodet laktatsiooni ajal kasutada .
Lapsed: ohutus ja tõhususliraglutiidi süstimineei ole alaealistes kindlaks määratud, seetõttu ei ole seda soovitatav kasutada lastel ja noorukitel, alla 18.
Viies suuremahulises kliinilises uuringus on enam kui 2500 patsienti saanud monoteraapiat norepinefriiniga või kombineeritud ravi metformiini, sulfonüüluureadega (koos metformiiniga või ilma) või metformiini pluss pioglitasoon .
Kõrvaltoimete sagedus määratletakse järgmiselt:
Väga levinud (1/10), tavaline (1/100,<1/10>;; haruldased kõrvaltoimed (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>;; teadmata (olemasolevate andmete põhjal ei saa hinnata) . igas sagedusrühmas on kõrvaltoimed loetletud raskusastme kahanevas järjekorras .
Levinud kõrvaltoimed kliiniliste uuringute ajal on seedetrakti ebamugavus:
Iiveldus ja kõhulahtisus on väga levinud, samas kui oksendamine, kõhukinnisus, kõhuvalu ja seedehäired on novoteraapia algfaasis tavalised ., võib nende seedetrakti kõrvaltoimete sagedus olla kõrge. kõrged ., mis on tavaliselt 2 -päevad {{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{{. Nakkused on ka tavalised kõrvaltoimed .
Lisaks on hüpoglükeemilised sündmused tavalised kõrvaltoimed ja need on väga levinud, kui need on kombineerivad sulfonüülurea ravimitega . raske hüpoglükeemiaga, peamiselt siis, kui novololopramiidi kasutatakse koos sulfonüüluureaega .}
Levinud kõrvaltoimed hõlmavad seedetrakti haigusi ning nakkusi .
Hüpoglükeemia:Enamik kinnitatud hüpoglükeemilisi sündmusi kliinilistes uuringutes on kerged . Norepinefriiniga monoteraapia uuringus ei täheldatud raskeid hüpoglükeemilisi sündmusi . raske hüpoglütseemiaga suhteliselt haruldased ja peamiselt sulfonüüluurea ravimitega (0 {3} {3} {3} {{3}. Kui Novolac kombineeriti muude suukaudsete diabeedivastaste ravimitega, välja arvatud sulfonüüluruad, täheldati väga vähe hüpoglükeemilisi sündmusi (0,001 sündmust/patsientide aasta).
Seedetrakti kõrvaltoimed:Enamik iiveldust on kerge kuni mõõdukas, mööduv ja viib harva ravi lõpetamiseni ., kui kombineerituna metformiiniga, 20 . 70/a patiens teatas vähemalt ühe iivelduse sündmusest ja 12. 6% patiens teatas vähemalt ühest suliternist {8} {8}. 9 . 1% patsientidest teatas vähemalt ühest iivelduse sündmusest ja 7 . 9% Patiensist teatasid vähemalt ühe kõhulahtisuse sündmuse .. Enamik sündmusi on kerge kuni mõõdukas ja annusest sõltuv. Enamik patsiente, kellel algselt kogevad iiveldussümptomeid, on jätkuva ravi korral sageduse ja raskusastme vähenemine. Üle 70 -aastased patsiendid võivad norepinefriiniga ravimisel kogeda mitu seedetrakti reaktsiooni. Kerge neerukahjustusega (kreatiniini kliirensi määraga 60-90 ml/min) võidakse põliselanikke seedetrakti reaktsioone kogeda norepinefriiniga töötlemisel.
Taastumine:Pikaajaliste (26 nädala või pikema) kontrollitud uuringute korral oli kõrvaltoimete tagajärjel tekkinud väljaastumiskiirus 7 . 8% novoteraapiaga ravitud Patersensis, võrreldes kontrollrühma paterianites 3,4% -ga. Tavalised kõrvaltoimed, mis põhjustasid novoteraapia rühmas väljaastumiseni, olid iiveldus (2,8%) ja oksendamine (oksendamine (<1.5%).
Immunogeensus:Kooskõlas muude valgu- või maoga sisaldavate ravimitega, millel võib olla immunogeensus, võib patiensil tekkida liraglutiidivastased antikehad pärast ravi saamist norepinefriiniga . keskmiselt 8 . 6% patenitest vähendab antikehasid .. Norepinefriin.
Süstimiskoha reaktsioonid:Pikaajaliste (26 nädala või pikema) kontrollitud uuringutes on umbes 2% norepinefriini saavatest isikutest, kes teatasid süstimiskoha reaktsioone ., need reaktsioonid on tavaliselt kerged ja ei põhjusta norepinefriini.. katkestamist
Pankreatiit:Väike arv (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Kilpnäärme sündmused:Kõigis keskmistes ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes oli kilpnäärme kõrvaltoimete üldine esinemissagedus kõigis liraglutiidi-, platseebo- ja kontrollrühmades vastavalt 33 . 5, 30,0 ja 21,7 sündmust vastavalt 1000 patsiendi aasta kohta, samas kui türivarvseibuste esinemissagedus oli {{6} ja 0,8 üritused 1000 aastat. Kilpnäärmekasvajad, kõrgenenud vere kaltsitoniini tase ja kilpnäärme sõlmed olid norepinefriiniga ravitud patsientidel tavalised kilpnäärme kõrvaltoimed, mille esinemissagedus oli vastavalt 0,5%, 1%ja 0,8%
Farmakoloogia, toksikoloogia ja kliinilised uuringud
Farmakoloogiline mõju
Liraglutiidi süstimineVähendab vere glükoositaset, aktiveerides GLP -1 retseptoreid, suurendades insuliini sekretsiooni, pärssides glükagooni sekretsiooni, viivitades mao tühjenemise ja suurendades täiskõhutunnet ., lisaks on liraglutiidil ka kardiovaskulaarse kaitsega seotud mõjud, mis võib vähendada ADULT -i riski, mis võib vähendada peamiste kardioVascuse ohtu. kardiovaskulaarne haigus .
Farmakodünaamiline toime
Liraglutiidi farmakoloogiline toime hõlmab tühja kõhu ja söögijärgse veresuhkru vähendamist, insuliiniresistentsuse parandamist, kehakaalu langust ja lipiidide profiili parandamist .. Need mõjud on kliinilistes uuringutes . täielikult valideeritud
Toksilisuse uuring
Loomade toksilisuse uuringutes on liraglutiid näidanud head ohutust ., aga rasedatel loomadel on täheldatud reproduktiivset toksilisust, seetõttu pole liraglutiidi kasutamist raseduse ajal soovitatav .}
Kliinilised uuringud
Viies suuremahulises pikaajalises kliinilises uuringus on üle 2500 patsiendi saanud kas liraglutiidiga monoteraapiat või kombineeritud ravi metformiini, sulfonüüluureadega (koos metformiiniga või ilma) või metformiiniga pluss pioglitasoon . nende eksperimentaalsete tulemuste korral on olulised kehalised, ja see on olulised verekaotused, mis on olulised verekaotused, verekaotus, verekaotus, mis väheneb verekaotust, ja see on olulised verekaotused, mis vähenevad verekaotust, mis vähendaks verekaotust, mis on olulised verekaotusele, ja see on olulised verekaotusele. prognoos .
Kuum tags: Liraglutiidi süstimine, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks