Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid prasikvanteeli süstimise tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse prasikvanteeli süstimise hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Prasikvanteel (biltritsiid), sünteetiline isokinoliini-pürasiini derivaat, on alates selle avastamisest 1970. aastatel muutnud parasiitnakkuste ravi. Kuigi suukaudsed ravimvormid domineerivad kliinilises kasutuses, pakuvad need ainulaadseid eeliseid raskete või süsteemsete infektsioonide korral, eriti veterinaar- ja vesiviljelustingimustes. Selles artiklis käsitletakse ravimi farmakodünaamikat, kliinilisi rakendusi, ohutusprofiili ja regulatiivseid kaalutlusiprasikvanteeli süstid, mis ühendab prekliiniliste uuringute, inimkatsete ja tegelike{0}}kasutusandmetega saadud teadmisi.
1. Üldspetsifikatsioon
(1) Süstimine
Kohandatav
(2) Kleepige
Kohandatav
(3)Sirop
Kohandatav
2. Kohandamine:
Peame läbirääkimisi individuaalselt, OEM/ODM, kaubamärgita, ainult teadusuuringute jaoks.
Sisekood: BM-3-045
Prazikvanteel CAS 55268-74-1
Analüüs: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnoloogia tugi: R&D osakond-4
Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Toote nimi | Prazikvanteeli süstimine | Prazikvanteeli pasta | Prazikvanteel Sirop |
| Toote tüüp | Süstimine | Kleebi | Sirop |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
| Tootepakett | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
prasikvanteel+. COA
|
|
||
| Analüüsitunnistus | ||
| Liitnimi | Prazikvanteel | |
| CAS nr. | 55268-74-1 | |
| Kogus | 50 kg | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Partii nr. | 20250415012 | |
| MFG | 19. mai 2025 | |
| EXP | 19. mai 2028 | |
| Struktuur |
|
|
| Üksus | Ettevõtte standard | Analüüsi tulemus |
| Välimus | Valgest määrdunud{0}}valgeks | Vastas |
| Veesisaldus | Vähem kui 5,0% või sellega võrdne | 0.12% |
| Raskmetallid | Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. |
| Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne | N.D. | |
| Puhtus (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Üksik lisand | <0.8% | 0.13% |
| Mikroobide koguarv | Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne | 20 |
| E. Coli | Vähem või võrdne 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanool (GC järgi) | Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne | 200 ppm |
| Säilitamine | -80 kraadi, 2 aastat; -20 kraadi, 1 aasta (suletud hoiustamine, niiskuse eest kaitstult) | |
|
|
||
|
|
||
Keemilised ja farmakoloogilised omadused
Molekulaarstruktuur ja toimemehhanism
Biltritsiid (C19H₂4N2O₂) on valge kristalne pulber molekulmassiga 312,41 g/mol. Selle toimemehhanism hõlmab kahte peamist rada:
Lihaste halvatus: PZQ suurendab kaltsiumiioonide läbilaskvust parasiitide membraanides, põhjustades hüperkontraktsiooni ja spastilist halvatust. See häirib ussi kinnitumist peremeeskudedele, hõlbustades immuunsüsteemi poolt vabanemist.
Tegumentaalne kahjustus: ravim kutsub esile parasiidi välistegumendi vakuoliseerumise ja rebenemise, paljastades antigeenid, mis käivitavad peremeesorganismi immuunvastuse, sealhulgas eosinofiilide infiltratsiooni ja antikehade -sõltuva tsütotoksilisuse.
In vitrouuringud näitavad, et PZQ saavutab 100% letaalsuseSchistosoma mansonitäiskasvanutel kontsentratsioonides kuni 0,1 ug/ml 30 minuti jooksul.
Süstitavate ravimvormide farmakokineetika
Erinevalt suukaudsest PZQ-st, mis läbib ulatusliku esmase -passaaži metabolismi, mööduvad süstitavad preparaadid (nt intravenoossed, intramuskulaarsed) maksa lagunemisest, saavutades:
Kõrgem biosaadavus: intravenoosne manustamine tagab peaaegu täieliku imendumise (95–100%), võrreldes suukaudsete annuste 80%-ga.
Kiire algus: maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub 1–2 tunni jooksul pärast süstimist, suukaudsete tablettide puhul 2–4 tundi.
Pikenenud -poolväärtusaeg: koertel on süstitava PZQ eliminatsiooni poolväärtusaeg 3,2 tundi, võrreldes 1,5–2,5 tunniga suukaudsete ravimvormide puhul, mis võimaldab püsivat parasiidivastast toimet.
Need omadused muudavad süstimise eelistatavamaks kriitilises seisundis patsientidel või juhul, kui suukaudne manustamine on häiritud.
Farmakoloogiline mehhanism
Laia -spektriga parasiitidevastase ravimina toimib biltritsiidi süstimise farmakoloogiline mehhanism peamiselt parasiitide kaltsiumiioonide tasakaalu häirimise, epidermise struktuuri hävitamise ning energia metabolismi ja muude mitmete{1}}radade pärssimise kaudu, et saavutada trematoodide ja paelusside hävitamise kõrge efektiivsus. Järgnevalt kirjeldatakse üksikasjalikult selle peamist farmakoloogilist mehhanismi:
Seondudes spetsiifiliselt parasiidi pinnal olevate pinge{0}}kaltsiumikanalitega, kutsub see esile suure hulga ekstratsellulaarsete kaltsiumiioonide sissevoolu, mis põhjustab kaltsiumiioonide kontsentratsiooni järsu tõusu ussi kehas (kaltsiumi ülekoormus). See protsess vallandab otseselt ussilihastes toniseerivad spasmid, mille tõttu see kaotab võime adsorbeerida peremeeskudesid (nt veresoonte seinu, soole limaskesta), mis lõpuks loputatakse vereringega maksa või väljutatakse soolestiku peristaltikaga.
Näiteks Schistosoma haematobium tekitab spasmilise halvatuse mõne minuti jooksul pärast kokkupuudet biltricidiga ja 95% ussidest kandub mesenteriaalveenist maksa, kus nad surevad.
Kaltsiumikanali aktiveerimine ja lihasspasmid
Seondudes spetsiifiliselt parasiidi pinnal olevate pinge{0}}kaltsiumikanalitega, kutsub see esile suure hulga ekstratsellulaarsete kaltsiumiioonide sissevoolu, mis põhjustab kaltsiumiioonide kontsentratsiooni järsu tõusu ussi kehas (kaltsiumi ülekoormus).
See protsess vallandab otseselt ussilihastes toniseerivad spasmid, mille tõttu see kaotab võime adsorbeerida peremeeskudesid (nt veresoonte seinu, soole limaskesta), mis lõpuks loputatakse vereringega maksa või väljutatakse soolestiku peristaltikaga. Näiteks Schistosoma haematobium tekitab spasmilise halvatuse mõne minuti jooksul pärast kokkupuudet biltricidiga ja 95% ussidest kandub mesenteriaalveenist maksa, kus nad surevad.
See pärsib adenosiintrifosfaadi (ATP) sünteesi, häirides parasiidi mitokondriaalset funktsiooni:
Oksüdatiivne fosforüülimise blokaad: ravim inhibeerib mitokondriaalse hingamisahela kompleksi ja vähendab ATP tootmist, mis põhjustab usside liikuvuse vähenemist ja suguelundite atroofiat.
Glükoosi omastamise pärssimine: see blokeerib ussi glükoosi omastamist ja pärsib laktaadi tootmist, süvendades veelgi energia vähenemist.
Näiteks pärast kokkupuudet biltritsiidiga ilmnes Schistosoma oryzae ajukoores balloon-vakuoolidena ja varises kokku ning suri lõpuks energia metabolismi kokkuvarisemise tõttu.
Reproduktiivtsükli ummistus
Sellel on märkimisväärne pärssiv toime parasiitide reproduktiivsüsteemile:
Emasloomade munemise pärssimine: ravim häirib munakollaste näärmete arengut ja munakoore valkude sünteesi, mille tulemuseks on ebanormaalne muna morfoloogia või vähenenud emissioon. Näiteks prasikvanteeli toimel väheneb oluliselt skistosoomi emaste munemisvõime ja väheneb munade koorumiskiirus.
Isaste usside munandite kahjustus: see võib kahjustada isaste usside munandite struktuuri ja blokeerida spermatogeneesi, blokeerides seega Schistosoma haematobium'i paljunemistsükli.
Tõhustatud peremeesorganismi immuunregulatsioon
See suurendab parasiitide eemaldamist, reguleerides peremeesorganismi immuunsüsteemi:
Makrofaagide aktiveerimine: ravim soodustab makrofaagide agregatsiooni ja fagotsütoosi, parandades usside fragmentide kliirensi efektiivsust.
Suurenenud antikehade tootmine: see võib stimuleerida B-lümfotsüütide proliferatsiooni, soodustada spetsiifiliste antikehade (nt IgG, IgM) tootmist ja tugevdada antikehade -sõltuvat tsütotoksilist toimet.
Kõrge selektiivsus: ohutu imetajatele
Sellel ei ole sellist kahjustavat toimet imetajate rakumembraanidele ja selle selektiivsus tuleneb:
Kaltsiumikanalite erinevused: parasiitide pinge{0}}sulguvatel kaltsiumikanalitel on imetajate omast erinev struktuur ja neil on suurem afiinsus esimese suhtes.
Kiire metabolism: ravim hüdroksüleerub ja inaktiveerub imetajate maksas kiiresti, poolväärtusajaga vaid 1–1,5 tundi, mis vähendab potentsiaalset mõju peremeesrakkudele.
Kliinilised rakendused
Inimmeditsiin:
1) Neurotsüstikerkoos
Neurotsüstitserkoosi (NCC), põhjustatudTaenia soliumvastsed ajus, on endeemilistes piirkondades omandatud epilepsia peamine põhjus. Kuigi suukaudne PZQ on esimene-ravi, on süstid ette nähtud:
Kooma või krambid: Intravenoosne PZQ (50 mg/kg/päevas, jagatud 3 annuseks) vähendab ajuturset ja parasiitide koormust kiiremini kui suukaudsed raviskeemid.
Malabsorptsioonisündroomid: Tsüstitserkootilise entsefaliidi või seedetrakti düsfunktsiooniga patsientidel on kasulik parenteraalne manustamine, et tagada ravimi terapeutiline tase.
2023. aasta 12 uuringu meta-analüüs näitas, et süstitav PZQ vähendas krambihoogude sagedust NCC patsientidel 68%, suukaudse ravi korral aga 52%.
2) Raske skistosomiaas
Ägeda skistosomiaasi (Katayama palavik) iseloomustab süsteemne põletik ja pulmonaalne hüpertensioon. Suukaudne PZQ võib sümptomeid süvendada parasiidi kiire surma ja antigeeni vabanemise tõttu. Süstitavad kortikosteroidid koos väikeses annuses intravenoosse PZQ-ga (10–20 mg/kg) leevendavad põletikulisi reaktsioone, hävitades samal ajal ussid.
Veterinaarmeditsiin:
1) Kariloomade nakkused
Veised ja lambad on nakatunudFasciola hepatica(maksa lest) näitavad kehakaalu langust, aneemiat ja piimatoodangu vähenemist. Subkutaanselt manustatud süstitav PZQ (7,5–10 mg/kg) saavutab 98% efektiivsuse, suukaudsete pastapreparaatide puhul aga 92%.
2) Seltsloomad
Koerad koosDipylidium caninum(paelussi) infektsioonid nõuavad sageli süstitavat PZQ-d (5,5 mg/kg) oksendamise või suukaudsete ravimite mittejärgimise tõttu. 2024. aasta uuringus teatati 120 ravitud koera 100% paranemise määrast ja 6-kuulise jälgimise järel ei esinenud haigust.
Vesiviljelus:
Veeparasiitidele meeldibDactylogyrus(lõpuseestikud) jaBotriotsefaalia(paelussid) põhjustavad kalakasvatustes massilist suremust. Intramuskulaarse või vanniprotseduuriga manustatud PZQ süstid (0,05–0,1 mg/kg) kõrvaldavad infektsioonid 72 tunni jooksul. Forellifarmides vähendas süstitav PZQ suremust 89% ja parandas kasvumäärasid 23% võrreldes töötlemata kontrollidega.
Ohutus ja taluvus
Kahjulikud mõjud
Süstitava PZQ sagedased kõrvaltoimed on järgmised:
Kohalikud reaktsioonid: valu või turse süstekohas (12–15% juhtudest).
Süsteemsed sümptomid: parasiitide antigeeni vabanemise tõttu peavalu (8%), pearinglus (5%) ja mööduv palavik (3%).
Neuroloogilised riskid: krambid tekivad<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Vastunäidustused
Rasedus: PZQ on loommudelites teratogeenne; kasutamist esimesel trimestril välditakse, välja arvatud juhul, kui kasu kaalub üles riskid.
Silma tsüstitseroos: süstid võivad põletiku tõttu põhjustada pöördumatut võrkkesta kahjustust.
Ülitundlikkus: eelnev anafülaksia PZQ või isokinoliini derivaatide suhtes välistab uuesti manustamise.
Ravimite koostoimed
Kortikosteroidid: samaaegne kasutamine tugevdab{0}}põletikuvastast toimet, kuid võib varjata nakkuse varajasi märke.
Antiepileptikumid: fenütoiin ja karbamasepiin vähendavad PZQ taset plasmas 30–40%, mistõttu on vaja annust kohandada.
Klorokiin: koosmanustamine{0} suurendab PZQ neurotoksilisust näriliste mudelites, kuigi kliiniline tähtsus jääb ebaselgeks.
Prasikvanteeli pikaajalised See mikroobide tasakaalustamatus võib suurendada sekundaarsete infektsioonide (nt Clostridium difficile infektsiooni) riski. Resistentsete bakterite tekkimine: soolestiku mikroobid võivad horisontaalse geeniülekande kaudu omandada resistentsuse prasikvanteeli suhtes. Kuigi praegu puuduvad otsesed tõendid, on sarnaseid nähtusi laialdaselt kirjeldatud ka teiste antibiootikumide puhul. Resistentsete bakterite levik võib vähendada Prazikvanteeli tulevast efektiivsust.
Korduma kippuvad küsimused
Kuidas prasikvanteeli manustatakse?
+
-
Neelake tabletid söögi ajal alla tervelt koos veega. Kui teie laps ei saa tabletti alla neelata, võite selle purustada või lahustada ja segada pooltahke toidu või vedelikuga. Võtke segu 1 tunni jooksul pärast segamist. Ärge purustage tabletti, välja arvatud juhul, kui arst on teile seda öelnud.
Mis juhtub pärast prasikvanteeli võtmist?
+
-
Kõige sagedasemad kõrvaltoimed onebamugavustunne kõhus, üldine halb enesetunne, peavalu, pearinglus, palavik ja sügelus. Enne prasikvanteeli võtmist rääkige kindlasti oma tervishoiuteenuse osutajale kõigist tervislikest seisunditest või kasutatavatest ravimitest.
Kui kiiresti tekivad kõrvaltoimed?
+
-
Ravimist võite saada kõrvaltoimekohe või hiljem. Mõnikord paranevad ravimite kõrvaltoimed aja jooksul. Näiteks võib uus ravim tekitada teil alguses iiveldust, kuid see möödub pärast ravimi mõnda aega võtmist. Mõnikord ei teki kõrvaltoimeid kohe.
Kas kõrvaltoimed võivad kaduda?
+
-
"Teie teenuseosutaja võib sageli teie annust kohandada, vahetada teid teisele ravimile või soovitada viise sümptomite vähendamiseks," ütles dr Makelky. Anna aega:Mõned kõrvaltoimed on ajutised ja võivad kaduda, kui teie keha kohaneb ravimiga.
Kas see on rasedatel koertel ohutu?
+
-
Prasikvanteel on efektiivne peaaegu kõigi paelusside vastu (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Seda võib anda tiinetele loomadele, kuid seda ei tohi kasutada alla 4 nädala vanustel kutsikate/kassipoegade puhul.
Kuum tags: prasikvanteeli süstimine, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük