Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid afoxolaneri närimistablettide tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetsete afoxolaneri närimistablettide hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Afoxolaner närimistabletidon spetsiaalselt koertele mõeldud suukaudsed parasiidivastased ravimid, mida manustab NexGard ®) FRONTPRO ®) Oodake, kuni toote nimi jõuab turule. Selle ravimi põhikomponent Aflana kuulub isoksasoliini ühendite klassi. See pärsib neurotransmitteri gamma-aminovõihappe (GABA) - suletud kloriidioonikanaleid, blokeerides kloriidioonide transmembraanset ülekannet, mis põhjustab putukate ja lestade neuronite liigset ergutamist ja surma. Selle toimemehhanism on tõhus ja selektiivne ning imetajate jaoks väga ohutu.
Meie toode
Lisateave keemilise ühendi kohta:
Afoxolaner +. COA
 |
||
Analüüsitunnistus |
||
|
Liitnimi |
Afoxolaner | |
|
CAS nr. |
1093861-60-9 | |
|
Hinne |
Farmatseutiline klass | |
|
Kogus |
Kohandatud | |
|
Pakendi standard |
Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partii nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. jaanuarth 2025 |
|
|
EXP |
8. jaanuarth 2029 |
|
|
Struktuur |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Tööstus. Stndndard | |
|
Üksus |
Ettevõtte standard |
Analüüsi tulemus |
|
Välimus |
Valge või peaaegu valge pulber |
Vastas |
|
Veesisaldus |
Vähem kui 4,5% või sellega võrdne |
0.30% |
| Kadu kuivamisel |
Vähem kui 1,0% või sellega võrdne |
0.15% |
|
Raskmetallid |
Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. |
|
Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Puhtus (HPLC) |
99,0% või suurem |
99.5% |
|
Üksik lisand |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäägid süttimisel |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroobide koguarv |
Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne |
80 |
|
E. Coli |
Vähem või võrdne 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanool (GC järgi) |
Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne |
400 ppm |
|
Säilitamine |
Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas -20 kraadi juures |
|
|
|
||
See ravim sobib koerte kirpude (kassikirp, koerakirp), puukide (võrkpuuk, riitsinuspuuk jne) ja lestade (koerte kärntõbi, koera demodex) nakkuste raviks. Farmakodünaamilised uuringud on näidanud, et Aflana imendub koertel kiiresti, biosaadavus on 74% -88% ja poolväärtusaeg plasmas- ligikaudu 2 nädalat, mis tagab pikaajalise kaitse. Kliinilistes rakendustes saab kirbud hävitada 8 tunni jooksul, puugid tõrjuda 48 tunni jooksul ning lestapõletiku korral tuleks ravimeid manustada üks kord kuus kaks korda järjest ning ravikuuri pikendada vastavalt nahakraapimise tulemustele.
Toote spetsifikatsioonid hõlmavad mitut annust vahemikus 11,3–136 mg ja nõuavad täpset manustamist vastavalt koera kehakaalule (2,7–7,0 mg/kg). Selle maitsev disain hõlbustab otsest söötmist või toiduga segamist ning igakuine annustamisrežiim parandab oluliselt lemmikloomaomaniku järgimist. Ohutuse mõttes võivad aeg-ajalt esineda kerged seedetrakti reaktsioonid (oksendamine, kõhulahtisus), unisus või sügelus ning enamikul kõrvaltoimetel on tugev enesepiirang. Siiski tuleb märkida, et alla 8 nädala vanused kutsikad, alla 2 kg kaaluvad koerad, tiined koerad ja imetavad koerad vajavad enne kasutamist veterinaararsti hindamist ning spetsiaalsed tõud, näiteks kollid, nõuavad ranget annuste kontrolli.
Uue põlvkonna suukaudsete ussirohtude ravimitena on sellest saanud oluline valik koerte ektoparasiitide ennetamiseks ja tõrjeks oma laia -spektriga aktiivsuse, kauakestva-kaitse ja mugavuse tõttu, mis sobib eriti hästi kirbude/puukide kõrge esinemissageduse hooajaks või lestainfektsioonide ravi stsenaariumideks.
Afoxolaner närimistabletidkui uut tüüpi isoksasoliini antiparasiitravim, tähistab selle väljatöötamise ja rakendamise kaudu tehnoloogilist läbimurret koerte ussitõrje valdkonnas. NexGardi ja NexGard Spectra põhikomponendina saavutab Aflana tõhusa ja kauakestva -in vitro ussitõrjeefekti, sihikule võttes lülijalgsete närvisüsteemi.
Molekulaarne toimemehhanism: isoksasoliini struktuuri sihipärane sidumine
Kuuludes isoksasoliiniühendite klassi, sisaldab selle keemiline struktuur võtmeisoksasoliinitsüklit, mida modifitseerivad spetsiifilised asendajad (nt trifluorometüül-, klooriaatomid), et anda ravimitele spetsiifiline afiinsus lülijalgsete närvisüsteemi suhtes. Selle sihtmärk on lülijalgsete neuronite presünaptilise membraani ligandiga seotud kloriidkanalid (LGCC), eriti gamma-aminovõihappe (GABA) ja glutamaadi poolt reguleeritud kloriidikanalite alatüübid.
Lülijalgsete (nagu kirbud ja puugid) närvisüsteemis on GABA peamine inhibeeriv neurotransmitter, mis aktiveerib postsünaptilisel membraanil GABA-ga piiratud kloriidikanaleid, et soodustada kloriidioonide (Cl⁻) sissevoolu, mis viib neuronite hüperpolariseerumiseni ja pärsib närviimpulsside ülekannet. Afurana segab seda protsessi järgmiste sammude kaudu:
Konkureeriv seondumine: isoksasoliini tsükkel oma molekulis seondub spetsiifiliselt GABA retseptori sidumissaidiga, omades oluliselt suuremat seondumisafiinsust kui endogeensed GABA molekulid.
Kanali konformatsioonilised muutused: ravimitega seondumine kutsub esile konformatsioonilised muutused retseptorvalkudes, põhjustades kloriidioonikanalite pooride suuruse kahanemist või sulgemismehhanismi tõrkeid, takistades Cl⁻ sissevoolu.
Neuronaalne inhibeerimine: Cl⁻ sissevoolu takistamise tõttu ei suuda neuronid säilitada hüperpolariseeritud seisundit, mille tulemuseks on puhkemembraani potentsiaali suurenemine (depolarisatsioon) ja neuronite erutuvuse suurenemine.
Lisaks GABA retseptoritele võib see toimida ka glutamaadiga reguleeritud kloriidikanalitele (GluCls). GluCls on lülijalgsetele ainulaadsed ioonikanalid, mis on laialt levinud kesk- ja perifeerses närvisüsteemis ning vastutavad neuronaalse aktiivsuse reguleerimise eest. Afurana häirib GluClsi funktsiooni järgmiste mehhanismide kaudu:
Mittekonkureeriv antagonism: ravim seondub glutamaadi sidumissaidi asemel GluCls allosteerilise reguleerimiskohaga, inhibeerides Cl⁻ sissevoolu, muutes kanali avanemise tõenäosust.
Neuronaalne üleaktivatsioon: GluCls-i funktsiooni halvenemine põhjustab neuronite suurenenud tundlikkust glutamaadi suhtes, põhjustades püsivat depolarisatsiooni ja süvendades veelgi närviimpulsside ülekande häireid.
Farmakokineetilised omadused: tõhus imendumine ja kaua{0}}kestev hooldus
Selle suukaudne biosaadavus, jaotumine kudedes ja metaboolsed omadused on selle pikaajalise{0}}ussitõrjeefekti aluseks. Võttes näiteks koerad, on pärast Aflana ühekordset suukaudset manustamist ravimi dünaamilised muutused organismis järgmised:
Kiire imendumine: Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres (Cmax) saavutatakse 2-4 tundi pärast suukaudset manustamist, absoluutne biosaadavus on 74-88%, mis näitab ravimi kõrget imendumistõhusust seedetraktis.
Laialt levinud: ravim jaotub kiiresti kogu keha kudedesse, näiv jaotusruumala (Vd) on 2,6 ± 0,6 l/kg, mis näitab, et ravim võib tungida läbi vere-aju barjääri ja akumuleeruda sihtkudedesse, nagu nahk ja rasv.
Target tissue enrichment: In the skin and subcutaneous tissues, its concentration is significantly higher than the plasma concentration (skin/plasma concentration ratio>10), moodustades "ravimireservuaari", mis vabaneb pidevalt pinnale, tappes kinnitunud parasiidid.
Maksa metabolism: maksas,afoxolaner närimistabletidläbib oksüdatiivse metabolismi tsütokroom P450 ensüümsüsteemi kaudu (peamiselt CYP3A alamperekond), tekitades rohkem hüdrofiilseid metaboliite, nagu hüdroksüülitud ja glükuroniidi derivaadid.
Valdav on sapi eritumine: Prototüüpravim ja selle metaboliidid erituvad peamiselt sapi kaudu soolestikku ja koos väljaheitega, ilma maksa-soolevereringeta, vähendades seeläbi ravimite akumuleerumise ohtu organismi.
Uriini eritumine on sekundaarne: ligikaudu 10–15% ravimitest eritub neerude kaudu algsel kujul või metaboliitidena ning neid võib siiski ohutult kasutada neerupuudulikkusega koertel.
2.3 Poolväärtusaeg ja annustamistsükkel
Pikaajaline poolväärtusaeg-: plasma poolväärtusaeg koertel on umbes 2 nädalat (14–17 päeva), mida võib pikendada 47,7 päevani erinevate koerte tõugude puhul (nt kollid), toetades igakuist annustamisskeemi.
Continuous insecticidal effect: The half-life of the medication in the skin is significantly longer than the plasma half-life (skin half-life>30 päeva), tagades, et ravimi pinnakontsentratsioon püsib pikema aja jooksul üle minimaalse efektiivse kontsentratsiooni (MEC).
Transmembraansed signaaliülekande häired: närvisüsteemi elektrilise aktiivsuse tasakaalustamatus
Afurana häirib otseselt lülijalgsete neuronite transmembraanset signaaliülekannet, blokeerides kloriidioonikanaleid, põhjustades mitmeid elektrofüsioloogilisi häireid:
Normaalne seisund: lülijalgsete neuronite puhkemembraani potentsiaal on ligikaudu –60 mV, säilitades GABA ja glutamaadi reguleeritud kloriidioonide gradiendi tasakaalu.
Pärast ravimi toimet: Cl⁻ sissevoolu takistus viib membraani potentsiaali depolariseerumiseni -40 mV kuni -50 mV, lähenedes aktsioonipotentsiaali lävele (-55 mV) ja neuronid on ärritunud.
3.2 Aktsioonipotentsiaali ebanormaalne vabanemine
Spontaneous discharge: Depolarized membrane potential reduces the threshold for action potential release, causing neurons to spontaneously generate high-frequency action potentials (>100 Hz), mis viib närviimpulsside ülekande kontrolli kaotamiseni.
Sünaptilise ülekande häire: pidev depolarisatsioon suurendab neurotransmitterite (nagu atsetüülkoliin ja glutamaat) vabanemist, mis põhjustab postsünaptiliste neuronite liigset ergutamist ning põhjustab lihasspasme ja halvatust.
Kontrollimatu lihaskontraktsioon: närviimpulsside ebanormaalne ülekandumine lihaskiududele, mis põhjustab koordineerimata kontraktsioone (nt puugi suuosade pidev kokkutõmbumine, mis ei saa maha kukkuda, ja kirpude hüppamise refleksi kadumine).
Energia ammendumine: pidev lihaste kokkutõmbumine kiirendab adenosiintrifosfaadi (ATP) tarbimist, põhjustades rakusisest kaltsiumi ülekoormust ja mitokondriaalset düsfunktsiooni, mis viib lõpuks raku apoptoosini.
Parasiitide surmatee: mitmeetapiline{0}}protsess ergastumisest kurnatuseni
Indutseeritud parasiidi surm läbib järgmised etapid:
Muutused käitumises: kirbud hüppavad ja tõmblevad liigselt; Puugi suuosad tõmbuvad kokku ja jäsemed spasmivad.
Füsioloogilised näitajad: neuronite aktsioonipotentsiaalide sagedus suureneb 3-5 korda ja lihaste elektriline aktiivsus suureneb.
Motoorse funktsiooni kaotus: kirbud ei saa hüpata, puugid maha kukkuda või peremehe nahale kinnituda, kuid ei saa toituda verest.
Ainevahetushäired: aeroobse hingamise pärssimine, laktaadi akumuleerumine, mis põhjustab atsidoosi, ja rakumembraanide läbilaskvuse suurenemine.
Rakusurm: Neuronid ja lihasrakud läbivad nekroosi või apoptoosi ning parasiidid surevad.
Immuunkliirens: peremeesorganismi immuunsüsteem tunneb ära surnud parasiidid ja kiirendab kliirensit makrofaagide fagotsütoosi ja antigeeni esitlemise kaudu.
Kliinilise rakenduse eelised: kõrge efektiivsus, ohutus ja mugavus
5.1 Laia toimespektriga insektitsiidne toime
Kehavälised parasiidid: omavad 100% tapvat toimet kirbudele (kassikirp, koerakirp) ja puukidele (võrkpuuk, riitsinuspuuk, kuusnurkne puuk, hemokromatiidpuuk).
Parasiidid kehas: Väga usaldusväärne (Aflana+Mirbeixime) võib ennetada südameussidega nakatumist ja ravida seedetrakti nematoode (nagu ümarussid ja anksussid).
5.2 Kiire algus ja pikaajaline-kaitse
Kirbude hävitamine 8 tunni jooksul: maksimaalne kontsentratsioon veres saabub 4 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist ja enam kui 98% kirpudest hukkub 8 tunni jooksul.
48-tunnine puugitõrje: Puukide tapmismõju saavutab 48 tunni jooksul üle 95%, pideva kaitsega 30 päeva.
Afoxolaner närimistabletidsihivad ja inhibeerivad lülijalgsete närvisüsteemis GABA ja glutamaadiga seotud kloriidioonikanaleid, põhjustades neuronite üleerututamist, lihaste halvatust ja energia ammendumist, mis viib lõpuks parasiidi surmani. Selle tõhus imendumine, lai jaotumine ja kauakestvad metaboolsed omadused koos laia-spektriga ussitõrje ja suurepärase ohutusega muudavad selle eelistatud ravimiks koerte ussitõrjes.
Kuum tags: afoxolaner närimistabletid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük