Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid 150 mg flukonasooli tablettide tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetsete 150 mg flukonasooli tablettide hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Flukonasooli tabletidon laia -spektriga triasooli seenevastane ravim, millel on terapeutiline toime, inhibeerides ergosterooli sünteesi seente rakumembraanidel, blokeerides seente kasvu ja paljunemise võtmelülisid. Selle peamine eelis seisneb suukaudses biosaadavuses üle 90%, tugevas kudedesse tungimises ja laialdasel jaotumisel süljes, tserebrospinaalvedelikus, uriinis, nahas ja limaskestadel, mistõttu sobib see süsteemsete seeninfektsioonide raviks.
Kliinilistes rakendustes on see üks Candida nakkuse eelistatud ravimeid. Limaskesta kandidoos, nagu orofarüngeaalne kandidoos, söögitoru kandidoos ja tupe kandidoos, võib üks 150 mg raviskeem kiiresti sümptomeid leevendada. Perioodiline hooldusravi võib korduvate infektsioonidega patsientidel märkimisväärselt vähendada retsidiivide esinemissagedust. Invasiivse kandidoosi, nagu kandideemia, kõhuõõne infektsioonid ja kesknärvisüsteemi infektsioonid,{5}}vereaju barjäär muudab selle meningiidi ravis oluliseks ravimiks. Esialgne suur annus (800 mg) koos järgneva annuse kohandamisega võib tõhusalt eemaldada baktereemiat ja vältida selle kordumist.
Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Toote nimi | Flukonasooli geel | Flukonasooli tablett | Flukonasooli suspensioon | Flukonasooli süstimine | Flukonasooli kapsel |
| Toote tüüp | Geel | Tabletid | Vedelik | Süstimine | Kapslid |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
| Tootepakett | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
Meie toote vorm
Flukonasooli +. COA
 |
||
Analüüsitunnistus |
||
|
Liitnimi |
Flukonasool | |
|
CAS nr. |
86386-73-4 | |
|
Hinne |
Farmatseutiline klass | |
|
Kogus |
Kohandatud | |
|
Pakendi standard |
Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partii nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. jaanuarth 2025 |
|
|
EXP |
8. jaanuarth 2029 |
|
|
Struktuur |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Tööstus. Stndndard | |
|
Üksus |
Ettevõtte standard |
Analüüsi tulemus |
|
Välimus |
Valge või peaaegu valge pulber |
Vastas |
|
Veesisaldus |
Vähem kui 4,5% või sellega võrdne |
0.30% |
| Kadu kuivamisel |
Vähem kui 1,0% või sellega võrdne |
0.15% |
|
Raskmetallid |
Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. |
|
Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Puhtus (HPLC) |
99,0% või suurem |
99.5% |
|
Üksik lisand |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäägid süttimisel |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroobide koguarv |
Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne |
80 |
|
E. Coli |
Vähem või võrdne 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanool (GC järgi) |
Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne |
400 ppm |
|
Säilitamine |
Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas -20 kraadi juures |
|
|
|
||
Flukonasooli tabletid, mis on triasooli seenevastaste ravimite esimene põlvkond, avaldab laia -spektriga seenevastast toimet, inhibeerides ergosterooli sünteesi seente rakumembraanidel, mis on eriti tundlikud Candida liikide suhtes. Selle suukaudne biosaadavus on üle 90%, tungib tugevalt kudedesse ja võib laialdaselt jaotuda süljes, rögas, tserebrospinaalvedelikus, uriinis ja pärisnahas, mistõttu on see Candida infektsioonide ravi põhiravim.
1. Limaskesta kandidoos
(1) Suu-, neelu- ja söögitoru kandidoos
Täiskasvanute kava: 200-400mg esimesel päeval, edaspidi 100-200mg/päevas, kuuriga 14-21 päeva. HIV-nakkusega isikutel või keemiaravi patsientidel tuleb ravikuuri pikendada kuni 7 päevani pärast sümptomite täielikku taandumist.
Laste kava: 3-6mg/kg/päevas, maksimaalne annus mitte üle 400mg/päevas. Enneaegsed imikud vajavad ebaküpse maksaensüümsüsteemi tõttu annust poole võrra ja annustamisintervalli pikendamist.
Eristsenaarium: hambaravi stomatiit nõuab liigeste proteeside desinfitseerimist (nt leotamist 2% naatriumvesinikkarbonaadis) ja söögitoru stenoosiga patsiendid vajavad endoskoopilist laienemist koos flukonasoolraviga.
(2) Reproduktiivsüsteemi kandidoos
Vaginaalne kandidoos: ühe 150 mg raviskeemi korral on ravi määr 85–90%. Korduvate infektsioonide korral (rohkem või võrdne 4 episoodi aastas),
Efektiivsuse parandamiseks võib 150 mg üks kord nädalas 6-kuulise säilitusravi ajal kasutada koos lokaalsete vaginaalsete ravimitega (nt klotrimasooli ravimküünlad).
Kandidaalne balaniit: 150 mg ühekordne suukaudne annus kombineerituna paikse seenevastase kreemiga (nt terbinafiini kreem), ravikuur 3-5 päeva, seksuaalpartnereid tuleb ravida sünkroonselt, et vähendada kordumise riski.
Krooniline atroofiline suuõõne kandidoos: 50-100mg/päevas, 2-4 nädalat ravi ja põhihaigused, nagu diabeet, vajavad kontrolli.
(3) Kuseteede kandidoos
Asümptomaatiline kandidoosi uriin: 200mg/päevas, ravikuur 7-14 päeva, põie kateetriga seotud infektsioon tuleb välistada.
Püelonefriit ja põiepõletik: 400mg/päevas, ravikuur 2-4 nädalat, kombineerituna neerukividega, vajalik on kirurgiline kivieemaldus.
Dialüüsi saavad patsiendid: kohandage annust vastavalt jääkneerufunktsioonile ja täiendage pärast hemodialüüsi 25% annusest.
2. Invasiivne kandidoos
Verevoolu infektsioon (kandideemia)
Esialgne ravi: Mitte-neutropeeniaga patsientidel on esimene annus 800 mg, millele järgneb 400 mg päevas; Neutropeeniaga patsiendid peavad kombineerima amfoteritsiin B liposoome (3-5 mg/kg/päevas).
Konsolideerimisteraapia: jätkake ravi 14 päeva pärast verekultuuri negatiivseks muutumist, kogu ravikuur on pikem kui 2 nädalat.
Eritüvi: Smooth Candida infektsiooni korral tuleb annust suurendada 800 mg-ni päevas ja ravikuuri pikendada 4 nädalani.
intraabdominaalne infektsioon
Maksa ja põrna kandidoos: 400mg/päevas koos kirurgilise debridementiga, teraapiakuur 6-12 nädalat, vajalik on regulaarne maksa ultraheli ja CT jälgimine.
Peritoniit: 200-400mg/päevas, ravikuur 2-4 nädalat, samaaegse kõhuõõne drenaažiga patsiendid vajavad lokaalset õhetust (näiteks 2% flukonasooli lahus).
kesknärvisüsteemi infektsioon
Meningiit: esimene annus on 800 mg, seejärel 400-800 mg päevas. Tserebrospinaalvedeliku kontsentratsioon võib ulatuda 60-80% plasmakontsentratsioonist ja ravikuur on 6-8 nädalat.
Aju abstsess: nõuab kombineeritud kirurgilist punktsioonidrenaaži, 400 mg päevas, ravikuur 8-12 nädalat ja regulaarset pea MRI jälgimist.
luude ja liigeste infektsioonid
Lülisamba kandidoos: 400 mg päevas koos laminektoomiaga 6-12 kuud koos erütrotsüütide settimise määra ja CRP regulaarse jälgimisega.
Artriit: 200-400mg/päevas, ravikuur 4-6 nädalat, ravi lõpetamine pärast liigeseõõne punktsiooni vedelikukultuuri negatiivseks muutumist.
1. Ravimiresistentsuse mehhanism
ERG11 geenimutatsioon: põhjustab struktuurseid muutusi sihtensüümi 14 - demetülaasis, vähendades flukonasooli afiinsust.
Väljavoolupumpade üleekspressioon: CDR1 ja MDR1 geenide ülesreguleerimine suurendab ravimite väljavoolu.
Biokile moodustumine: sile Candida biokile võib suurendada flukonasooli MIC-i 32–64 korda.
2. Reageerimisplaan
kombineeritud ravi
Flukonasooli tabletid(400 mg/päevas) koos amfoteritsiin B-ga (0,5 mg/kg/päevas) kasutatakse sileda kandidoosi meningiidi raviks.
Flukonasooli (800 mg/päevas) koos flutsütosiiniga (25 mg/kg 6h) kasutatakse Candida albicansi endokardiidi raviks.
Ravimi asendamine
Eelistatud alternatiiviks on ehhinokoktsiin (nt küllastusannus 70 mg kaspofungiini, millele järgneb 50 mg päevas).
Aspergillusega samaaegselt nakatunud isikutele manustati flukonasooli (6 mg/kg iga 12 tunni järel, millele järgnes 4 mg/kg iga 12 tunni järel).
kirurgiline sekkumine
Kandidaalne endokardiit nõuab kombineeritud klapiasendusoperatsiooni, millele järgneb seenevastane ravi 6 nädala jooksul pärast operatsiooni.
Maksa- ja põrnaabstsessi puhul on bakterite koormuse vähendamiseks vajalik kirurgiline punktsioon ja drenaaž.
1. Kõrge riskiga populatsioon
hematoloogiline pahaloomuline kasvaja
Ägeda leukeemia induktsioonkemoteraapia ajal võib 200 mg päevas vähendada invasiivsete seeninfektsioonide esinemissagedust 30%.
Recipient of allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: 400mg/day starting 3 days before transplantation until neutrophil recovery (ANC>500/μ L).
Füüsiline elundi siirdamine
200mg/päevas pärast maksasiirdamist, ennetusperioodiga 3-6 kuud.
Neerutransplantaadiga patsientidel võib annust alandada 100 mg-ni päevas ja tuleb jälgida ravimi kontsentratsiooni veres.
ICU patsiendid
Neile, kes saavad mehaanilist ventilatsiooni kauem kui 7 päeva ja kelle APACHE II skoor on üle 20 punkti, on VAP-ga seotud kandidoosi vältimiseks soovitatav 200 mg päevas.
Severe burn patients (TBSA>30%) vajavad kombineeritud ennetamist ehhinokandiinidega.
2. Planeeringu optimeerimine
Annuse kohandamine
Obese patients (BMI>30) peaksid arvutama oma annuse ideaalse kehakaalu alusel, et vältida ravimite kuhjumist.
Maksapuudulikkusega patsiendid peavad pikendama annustamisintervalli kord 48 tunni järel.
Kursuse juhtimine
Prevention of recurrence of cryptococcal meningitis in HIV patients: 200mg/day lifelong maintenance, CD4+T cell count>200/μl 6 kuud ja viiruskoormus<50 copies/mL can be discontinued.
Korduv tupekandidoos: 150 mg üks kord nädalas 6 kuu jooksul koos vaginaalsete probiootikumidega (nagu lactobacillus'e ravimküünlad) võib parandada paranemiskiirust.
Ravimi tundlikkuse test: enne ravi tuleb läbi viia Candida ravimitundlikkuse test, et määrata täpsed ravimid.
Therapeutic drug monitoring (TDM): Severely infected individuals need to monitor their blood drug concentration, with a target trough concentration>10 mg/l.
Adverse reaction management: Hepatotoxicity (ALT>3 korda üle normi ülemise piiri) nõuab kohest ravi katkestamist ja detoksikatsiooni N-atsetüültsüsteiiniga; Allergiline reaktsioon (Stevens Johnsoni sündroom) nõuab ravimite püsivat katkestamist ja üleviimist intensiivraviosakonda.
Multidistsiplinaarne koostöö: komplekssete infektsioonide korral on kava väljatöötamiseks vaja välja töötada infektsiooni-, kirurgia- ja kuvamisosakonnad, näiteks kandidoosiline endokardiit, mis nõuab südamekirurgia, kardioloogia ja mikrobioloogia osakondade osalemist.
Flukonasooli tabletid, mis on Candida infektsioonide ravi nurgakiviravim, nõuavad nende ratsionaalseks kasutamiseks igakülgset nakkuskoha, peremeesfaktorite ja resistentsuse riskide arvestamist. Annuse täpse kohandamise, kõrvaltoimete hoolika jälgimise ja ravimite koostoimete õigeaegse käsitlemisega saab kliinilist kasu maksimeerida ja raviriske vähendada. Tulevikus, nanomeditsiini arendamise ja-süvafarmakokineetilise uurimistööga, peaks selle kliiniline rakendusala veelgi laienema.
Soolestiku mikrobiota ökoloogiline nišš ja flukonasooli tablettide "mitteselektiivne" mõju
Inimkeha ühe keerukama ökosüsteemina koosneb soolestiku mikrobioom bakteritest, seentest, viirustest ja arheidest. Kuigi seenerühm moodustab ainult 0,1% -1% kogu mikroobide populatsioonist, mängib see olulist rolli energia metabolismis, immuunsüsteemi reguleerimises ja haiguste esinemises. Flukonasool kui kolmanda põlvkonna triasooli seenevastane ravim avaldab laia spektriga seenevastast toimet, pärssides seente rakumembraani sünteesi. Kuid selle "mitteselektiivsed" omadused võivad oluliselt mõjutada soolestiku seente niši.
Soolestiku seente kogukonna ökoloogilised nišiomadused: ruumi, toitumise ja interaktsiooni dünaamiline tasakaal
Ruumiline nišš: hierarhiline jaotus ja füüsilised tõkked
Sooleseente jaotusel on märkimisväärne piirkondlik eripära. Peensool koosneb peamiselt Candida liikidest (nagu Candida albicans) tänu kõrgele hapnikukontsentratsioonile, rohketele antimikroobsetele peptiididele (nagu kaitsefaktorid) ja seente väikesele tihedusele; Seevastu käärsool muutub hapnikugradiendi vähenemise ja limakihi paksenemise tõttu seente koloniseerimise peamiseks kohaks. Bacteroidetes ja Firmicutes moodustavad seentega keeruka sümbiootilise võrgustiku. Näiteks on pimesool ja käärsoole voldid rohkesti lima, pakkudes ökoloogilise niši mutsiini lagundavatele bakteritele, nagu Akkermansia muciniphila, ning meelitades seeni nagu Cryptococcus toitaineid hankima, sekreteerides lima lagundamiseks proteaase.
Juhtumi tugi:
Laser-mikrodissektsiooni tehnoloogia näitab, et seente arvukus hiirte käärsoole krüptides on 3–5 korda suurem kui seedeproduktides ning see on oluliselt positiivses korrelatsioonis sugukonnaga Bacteroidetes ja Firmicutes.
Inimese käärsoole biopsia proovides esineb sünergistlik metaboolne seos limaskestaga seotud seenekoosluste (nagu Malassezia) ja bakterikoosluste (nt Actinobacteria) vahel, mis ühiselt reguleerivad peremeesorganismi immuunvastuseid.
Toitumisnišš: konkurents süsinikuallikate ja metaboolsete interaktsioonide pärast
Sooleseened ja bakterid moodustavad süsinikuallikate konkurentsi ja metaboliitide vahetuse kaudu dünaamilise tasakaalu. Näiteks võib Candida albicans kiiresti vohada, kasutades lihtsaid süsinikuallikaid, nagu glükoos ja laktoos, samas kui Cryptococcus tugineb energiaallikana keerukatele polüsahhariididele (nagu fukoidaan limas). Lisaks reguleerivad seened soole pH-d ja mõjutavad bakterikoosluse struktuuri, eritades orgaanilisi happeid nagu äädikhape ja propioonhape; Bakterid toodavad lühikese ahelaga rasvhappeid (SCFA-sid) toidukiudude lagundamisel, mis pärsib seente ülekasvu.
Juhtumi tugi
Aedes albopictus vastsetega tehtud katses vähendas flukonasoolravi sooleseente (nt Cryptococcus) arvu 50% ja bakterite (nagu Bacteroidetes) arvu suurenemist 40%, mis näitab seente ja bakterite vahelist toitumisalast konkurentsi.
Pärast normaalse soolestiku mikrobiota siirdamist vastsetelt flukonasooliga ravirühma suurenes vastsete ellujäämise määr 52% -lt 79% -ni, mis näitab seente bakterite koostoime olulist rolli peremeesorganismi tervises.
Immuunsuse nišš: tolerantsuse ja põletiku kahekordne regulatsioon
Sooleseened säilitavad immuuntolerantsuse, suheldes mustrituvastusretseptorite (PRR) kaudu peremeesorganismi immuunrakkudega, nagu dendriitrakud ja Treg-rakud. Näiteks võib Candida albicansist pärit - glükaan aktiveerida dektiin-1 retseptori, indutseerida IL-10 sekretsiooni ja pärssida liigset põletikku; Cryptococcuse kapsli polüsahhariidid soodustavad Treg-rakkude diferentseerumist ja suurendavad immuuntolerantsust TLR4 signaaliraja kaudu. Seente ökoloogiline niši tasakaalustamatus (nt liigne vohamine või kadu) võib aga vallandada põletikulisi reaktsioone, mille tulemuseks on põletikuline soolehaigus (IBD) või allergilised haigused.
Juhtumi tugi:
Candida albicansi arvukus IBD-ga patsientide soolestikus on oluliselt suurenenud ja selle sekreteeritud asparagiinproteaas võib häirida soole epiteeli barjääri, soodustada bakterite translokatsiooni ja vabastada põletikulisi tegureid.
Antibiootikumide põhjustatud düsbioosi hiiremudelis võib õllepärmi lisamine taastada Tregi rakkude osakaalu ja leevendada koliidi sümptomeid, mis näitab seente regulatiivset toimet immuunhomöostaasile.
Flukonasooli mitteselektiivne mõju: mehhanism, ulatus ja tagajärjed
Toimemehhanism: "Täpne" ja "mittetäpne" seente rakumembraanide sihtimine
Flukonasool inhibeerib seente tsütokroom P450 ensüümi (CYP51) 14 - demetüleerimisaktiivsust, blokeerides ergosterooli sünteesi, põhjustades rakumembraanide läbilaskvuse suurenemist ja bakterite surma. Kuigi selle algne kavandamise eesmärk oli "täpselt" seeni sihtida, põhjustavad järgmised tegurid "mitteselektiivset" mõju:
Ensüümi homoloogia
The structural similarity between human CYP51 and fungal CYP51 is 40%. Fluconazole can inhibit human CYP3A4 enzyme at high doses (>400 mg/päevas), mis mõjutab hormoonide metabolismi (nagu testosteroon ja östrogeen), mis põhjustab seksuaalfunktsiooni häireid või menstruaaltsükli häireid.
Ökoloogiline nišš kattub
Sooleseentel ja bakteritel on ühised metaboolsed rajad (nt konkurents rauaioonide pärast) ning flukonasooli poolt indutseeritud seente vähenemine võib kaudselt muuta bakterikoosluse struktuuri, näiteks soodustada oportunistlike patogeenide (nagu Enterobacteriaceae) vohamist.
Löögivahemik: "valimatu" pärssimine patogeensetest bakteritest sümbiootiliste bakteriteni
Flukonasoolil on laia -spektriga toime erinevate seente, sealhulgas Candida, Cryptococcus, Aspergillus jne vastu, kuid selle "mitteselektiivsus" kajastub:
Madala kontsentratsiooniga toime
In vitro katsetes oli flukonasooli minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) Candida albicansi vastu 0,125–0,5 μg/ml, kuid mittepatogeense Cryptococcus’e vastu oli MIC vaid 0,06–0,125 μg/ml, mis näitab, et see võib inhibeerida sümbiootilisi seeni.
Pikaajaline uimastitarbimise mõju
After long-term use of fluconazole (>6 kuud) AIDS-i patsientidel vähenes Candida albicansi soolestiku kolonisatsioonimäär 75%-lt 30%-le, kuid mittepatogeense Malassezia arvukus vähenes sünkroonselt 50%, mis viitab sümbiootilise seenkoosluse hävimisele.
Ökoloogilised tagajärjed: düsbioosist haigusriskini
Flukonasooli "mitteselektiivne" löök võib vallandada järgmised ökoloogilised kaskaadreaktsioonid:
Mikroobne düsbioos
Seente arvu vähenemine toob kaasa liigse bakterite kasvu, näiteks Clostridium difficile nakkuse riski 3-kordse suurenemise (OR=3.2, 95% CI 1,8-5,6), kuna seente eritatavad orgaanilised happed võivad pärssida Clostridium difficile eoste idanemist.
Ainevahetushäired
Seened osalevad sapphapete metabolismis (nagu 7 - dehüdroksüülimine) ja nende puudumine võib viia sekundaarsete sapphapete (nagu deoksükoolhape) vähenemiseni, mõjutades lipiidide imendumist ja energia metabolismi.
Immuunsuse tasakaalustamatus
Sümbiootiliste seente kadumine võib nõrgendada Treg-rakkude funktsiooni ja suurendada autoimmuunhaiguste riski. Näiteks Candida albicansi arvukus süsteemse erütematoosluupusega patsientide soolestikus on negatiivses korrelatsioonis haiguse aktiivsusega (r=-0.62, p<0.01).
Kuum tags: flukonasooli tabletid 150 mg, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük