Ketokonasooli tablett 100 mg, peamine toimeaine on ketokonasool, mille keemiline nimetus on 1-atsetüül-4-[4-[2-(2,4-diklorofenüül)-2-(1H-imidasool-1-metüül)-1,3-dioksolaan-4-metoksü]fenüül]piperasiin. Selle molekulaarvalem on C26H28Cl2N4O4, molekulmassiga 531,44. Ketokonasooli tabletid on tavaliselt valged tabletid, mille spetsifikatsioon on 0,2 grammi tableti kohta. Esindusliku imidasooli laia toimespektriga seenevastase ravimina on see mänginud olulist rolli kliinilises ravis, kuid on äratanud ka palju tähelepanu võimalike riskide tõttu.
Ketokonasool on tavaliselt valge kuni valkja kristalse pulbrina, lõhnatu või nõrga iseloomuliku lõhnaga. Selle kristallide morfoloogia on korrapärane, tekstuur on õrn ja tüüpilist kristallistruktuuri saab jälgida mikroskoobi all. See välimuse omadus on tihedalt seotud selle keemilise struktuuriga. Ketokonasooli molekulides sisalduv imidasoolitsükkel, dioksaanitsükkel, benseenitsükkel ja teised struktuuriüksused moodustavad kovalentsete sidemete ja molekulidevaheliste jõudude kaudu stabiilse kristallstruktuuri.
Kristallilise pulbri morfoloogia ei mõjuta mitte ainult ravimite puhtuse tuvastamist, vaid on tihedalt seotud ka valmistamisprotsessi ja preparaadi vabanemisomadustega. Näiteks kreemi valmistamisel võib ketokonasooli kristalne morfoloogia mõjutada selle dispersiooni ühtlust maatriksis, mõjutades seeläbi ravimi läbitungimisvõimet nahapinnal.
Meie toode
Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Toote nimi | Ketokonasooli pulber | ketokonasool Tabel |
| Toote tüüp | pulber | Tabel |
| Toote puhtus | HPLC 99,0% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | 100g/1kg/jne. | Kohandatav |
| Tootepakett | PE/Al fooliumkott/ paberkarp Pure pulbri jaoks |
100 tabletti/pudel 80 pudelit/karp |
|
|
|
Ketokonasool +. COA
 |
||
Analüüsitunnistus |
||
|
Liitnimi |
Ketokonasool | |
|
CAS nr. |
65277-42-1 | |
|
Hinne |
Farmatseutiline klass | |
|
Kogus |
Kohandatud | |
|
Pakendi standard |
Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partii nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. jaanuarth 2025 |
|
|
EXP |
8. jaanuarth 2028 |
|
|
Struktuur |
 |
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Tööstus. Stndndard | |
|
Üksus |
Ettevõtte standard |
Analüüsi tulemus |
|
Välimus |
Valge või peaaegu valge pulber |
Vastas |
|
Veesisaldus |
Vähem kui 4,5% või sellega võrdne |
0.30% |
| Kaod kuivamisel |
Vähem kui 1,0% või sellega võrdne |
0.15% |
|
Raskmetallid |
Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. |
|
Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Puhtus (HPLC) |
99,0% või suurem |
99.5% |
|
Üksik lisand |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäägid süttimisel |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroobide koguarv |
Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne |
80 |
|
E. Coli |
Vähem või võrdne 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanool (GC järgi) |
Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne |
400 ppm |
|
Säilitamine |
Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas -20 kraadi juures |
|
|
|
||
|
|
||
Farmakoloogiline mehhanism ja antibakteriaalne spekter
Ketokonasooli tablett 100 mgavaldab seenevastast toimet mitme mehhanismi kaudu. Põhimehhanism on häirida seente tsütokroom P-450 aktiivsust, inhibeerides seeläbi ergosterooli, peamise sterooli seene rakumembraanil, biosünteesi. See protsess ei kahjusta mitte ainult seente rakumembraanide struktuuri, vaid muudab ka nende läbilaskvust, mis viib oluliste rakusiseste ainete lekkimiseni. Lisaks võib ketokonasool pärssida seente triglütseriidide ja fosfolipiidide biosünteesi, samuti oksüdaaside ja peroksidaaside aktiivsust, mis põhjustab vesinikperoksiidi akumuleerumist rakkudes, mille tulemuseks on rakkude mikrostruktuuride degeneratsioon ja rakunekroos.
Ketokonasoolil on laia-spektriga antibakteriaalne toime ja see on efektiivne mitmesuguste sügaval{1}}asuvate ja pindmiste seente vastu. Täpsemalt on sellel antibakteriaalne toime sügaval{3}}asuvate nakkusseente, nagu Candida, Chromogenic Fungi, Sphingosporum, Histoplasma ja Sporothrix, ning ka pindmiste seente, nagu Trichophyton, vastu. Kuid ketokonasoolil on suhteliselt halb toime sellistele seentele nagu Aspergillus, Burkholderia sporogenes, teatud tumedat värvi seened ja perekond Mucor. Selle antibakteriaalse toimespektri lai spekter muudab ketokonasooli potentsiaalselt väärtuslikuks erinevate seeninfektsioonide raviks.
Kliiniline rakendus ja näidustused
Ketokonasooli kasutatakse laialdaselt kliinilises praktikas, hõlmates erinevate süsteemsete seeninfektsioonide ja naha seeninfektsioonide ravi.
(1) Süsteemne seeninfektsioon
Kandidoos: sealhulgas krooniline naha ja limaskesta kandidoos, suuõõne kandidoos, kuseteede kandidoos jne. Ketokonasool on näidanud head ravitoimet ka kroonilise ja korduva tupe kandidoosi korral, mis on lokaalses ravis ebaefektiivne.
Sügavad seenhaigused: nagu dermatiit blastomükoos, koktsidiomükoos, kudede tsütoplasmaatiline mükoos, kromogeenne mükoos, para koktsidiomükoos jne. Neid haigusi põhjustavad tavaliselt sügaval{1}}asuvad seened ja neid on raske ravida. Ketokonasool kui tõhus seenevastane ravim annab uue võimaluse nende haiguste raviks.
(2) Naha seeninfektsioon
Pindmised seenhaigused: nagu tinea pedis, tinea pedis, tinea corporis, tinea crus, pityriasis versicolor jne. Neid haigusi põhjustavad nahaseened ja pärmseened, mis avalduvad selliste sümptomitena nagu sügelus, punetus ja naha ketendus. Ketokonasool leevendab tõhusalt neid sümptomeid, pärssides seente kasvu ja paljunemist.
Kangekaelsed naha seeninfektsioonid: Ketokonasooli võib kasutada raskete kangekaelsete naha seeninfektsioonide ravivõimalusena, mis on ebaefektiivne oksütetratsükliini lokaalse ravi või suukaudse manustamise korral või mida on raske oksütetratsükliiniga ravida.
Lisaksketokonasooli tablett 100 mgvõib kasutada ka kõõma ja sellega seotud ketenduse, ketenduse, sügeluse, aga ka seborroilise dermatiidi ja muude haiguste raviks ja tõrjeks. Kuigi need haigused ei kuulu seeninfektsioonide hulka, võib ketokonasool oma põletikuvastase ja immunosupressiivse toime kaudu teatud määral leevendada sümptomeid.
Kõrvaltoimed ja riski jälgimine
Ketokonasool võib raviprotsessi ajal põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid ning nõuab hoolikat jälgimist ja õigeaegset ravi.
(1) Hepatotoksilisus
Hepatotoksilisus on ketokonasooli üks tõsisemaid kõrvaltoimeid. See võib põhjustada seerumi aminotransferaasi taseme tõusu, mis väljendub selliste sümptomitena nagu kollatõbi, tume uriini värvus ja ebanormaalne väsimus. Hepatotoksilisuse esinemissagedus on umbes 0,01%, kuid kui see ilmneb, võivad tagajärjed olla rasked ja isegi surmajuhtumeid on teatatud. Hepatiidiga sarnaseid juhtumeid esineb ka lastel. Seetõttu peavad patsiendid enne ketokonasooli kasutamist läbima maksafunktsiooni hindamise ja ravi ajal regulaarselt jälgima maksafunktsiooni näitajaid. Maksafunktsiooni häirete avastamisel tuleb ravi õigeaegselt lõpetada ja rakendada vastavaid ravimeetmeid.
(2) Seedetrakti reaktsioonid
Seedetrakti reaktsioonid on üks levinumaid ketokonasooli kõrvaltoimeid, mis väljenduvad iivelduse, oksendamise, halva isu, kõhuvalu, kõhulahtisuse, seedehäirete ja muude sümptomitena. Need sümptomid on tavaliselt kerged ja võivad pärast ravimi ärajätmist iseenesest taanduda. Kuid raskete sümptomitega patsientidele võib rakendada sümptomaatilist ravi, näiteks oksendamisvastaseid ravimeid, mao limaskesta kaitsvaid aineid jne.
(3) Endokriinsüsteemi reaktsioon
Ketokonasool võib pärssida testosterooni ja neerupealiste koore hormoonide sünteesi, põhjustades endokriinsüsteemi reaktsioone, nagu rinnanäärmete teke ja spermapuudus meestel. Need reaktsioonid taanduvad tavaliselt pärast ravi katkestamist järk-järgult, kuid raskete sümptomitega patsientidel võib osutuda vajalikuks endokriinravi.
(4) Nahaärritus
Ketokonasooli paiksel kasutamisel võib ravimi manustamiskoha nahal tekkida põletustunne ja sügelus ning mõnel võib tekkida nahaärrituse sümptomid, nagu kontaktdermatiit. Need sümptomid on tavaliselt kerged ja võivad pärast ravimi ärajätmist iseenesest taanduda. Kuid raskete sümptomitega patsientidele võib anda kohalikku põletikuvastast-- ja allergiavastast ravi.
(5) Muud kõrvaltoimed
Ketokonasool võib põhjustada ka muid kõrvaltoimeid, nagu lööve, peapööritus, unisus ja fotofoobia. Nende kõrvaltoimete esinemissagedus on suhteliselt väike, kuid kui need ilmnevad, tuleb ka nendega viivitamatult tegeleda.
Ravimite koostoimed ja ravimite ohutus
Ketokonasool interakteerub mitme ravimiga, mis võib mõjutada ravimite efektiivsust ja ohutust.
(1) Koostoimed antikoagulantidega
Kui ketokonasooli kasutatakse koos antikoagulantidega, nagu varfariin, kumariin ja indandiooni derivaadid, võib selle toime tugevneda, mis viib protrombiiniaja pikenemiseni. Seetõttu tuleb ketokonasooli kasutamise ajal, kui on vaja samaaegselt kasutada antikoagulante, hoolikalt jälgida patsiendi hüübimisfunktsiooni ja kohandada antikoagulantide annust vastavalt protrombiiniajale.
(2) Koostoime tsüklosporiiniga
Tsüklosporiini ja ketokonasooli samaaegsel kasutamisel võib tõusta esimese kontsentratsioon veres ja suureneda ka nefrotoksilisuse risk. Seetõttu tuleb ketokonasooli kasutamise ajal, kui tsüklosporiini on vaja samaaegselt kasutada, jälgida tsüklosporiini kontsentratsiooni veres ja tsüklosporiini annust kohandada vastavalt jälgimistulemustele.
(3) Koostoime hapet tekitavate ravimitega jne
Antatsiidide, antikolinergiliste ravimite, spasmolüütikumide, histamiini H2 retseptori blokaatorite, omeprasooli, sukralfaati jt samaaegsel kasutamisel vähenebketokonasooli tablett 100 mgsaab oluliselt vähendada. Seetõttu tuleb ravimite koostoimete vältimiseks neid ravimeid manustada 2 tundi pärast ketokonasooli võtmist.
(4) Koostoimed teiste ravimitega
Ketokonasool võib interakteeruda ka erinevate ravimitega, nagu antiarütmikumid, antidepressandid, seenevastased ravimid, antihistamiinikumid ja hüpoglükeemilised ravimid. Seetõttu peavad patsiendid enne ketokonasooli kasutamist teavitama oma arste teistest praegu kasutatavatest ravimitest. Arstid hindavad ravimite koostoimete riski konkreetsete asjaolude põhjal ja kohandavad vastavalt raviplaani.
Ketokonasooli tabletid on tugev seenevastane aine, millel on väljakujunenud roll raskete süsteemsete mükooside ja raskete pindmiste infektsioonide ravis. Kuigi nende kasutamine on ohutumate alternatiivide tulekuga vähenenud, jäävad need konkreetsete kliiniliste stsenaariumide puhul oluliseks ravivõimaluseks. Arstid peavad ketokonasooli tablettide väljakirjutamisel kaaluma potentsiaalset kasu ja hepatotoksilisuse, endokriinsete häirete ja ravimite koostoimete riske. Ohutu ja tõhusa ravi tagamiseks on oluline maksafunktsiooni, neerupealiste seisundi ja südame parameetrite hoolikas jälgimine. Kuna uuringud jätkavad uute rakenduste avastamist, võib ketokonasool leida uue tähtsuse keeruliste seeninfektsioonide ja hormoonist{5}sõltuvate pahaloomuliste kasvajate ravis.
See on endiselt väärtuslik võimalus raskete süsteemsete ja refraktaarsete pindmiste seeninfektsioonide raviks, eriti tingimustes, kus alternatiivsed ravimeetodid pole saadaval. Kuid nende kasutamist piirab märkimisväärne hepatotoksilisus, endokriinsüsteemi häired ja ravimite koostoimed, mistõttu on vaja rangelt järgida väljakirjutamise juhiseid ja hoolikat jälgimist. Arstid peavad kaaluma potentsiaalset kasu ja riske ning kaaluma võimaluse korral ohutumaid alternatiive. Kuna seenevastane ravi areneb edasi, väheneb ketokonasooli roll tõenäoliselt veelgi, reserveeritud juhtudel, kui selle ainulaadsed omadused pakuvad selget eelist.
Korduma kippuvad küsimused
Mis on ketokonasooli oht?
+
-
Ketokonasoolvõib põhjustada maksakahjustusi, mis mõnikord on piisavalt tõsine, et vajada maksasiirdamist või põhjustada surma. Maksakahjustus võib tekkida inimestel, kellel ei ole veel maksahaigust või muid haigusi, mis suurendavad maksakahjustuse tekke riski.
Kas ketokonasool on nahale ohutu?
+
-
Kui kasutate liiga palju. Kui kasutate liiga palju ketokonasooli šampooni või kreemi või kasutate seda sagedamini kui vaja,see võib muuta teie naha ärritunud või punetavaks, kuigi pruunil või mustal nahal võib punetus olla vähem ilmne.
Kui kiiresti ketokonasool toimib?
+
-
Tavaliselt võtavad ketokonasooli kreem ja šampoon2 kuni 4 nädalatkõõma, ketendava ja kuiva või rasuse naha (seborroiline dermatiit), naha sügeluse ja higilööbe korral. Jalaseene ja mõned muud nahainfektsioonid võivad paranemiseks kuluda kuni 6 nädalat.
Kui kaua te jätate ketokonasooli nahale?
+
-
Niisutage nahka ja kandke ravimit puhastatavatele piirkondadele. Masseerige õrnalt nahale, muutes selle täielikuks vahuks. Jäta paigale5 minutit.
Kuum tags: ketokonasooli tablett 100 mg, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük