Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid levamisooli tablettide tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast meie tehase hulgimüügi kvaliteetsete levamisooli tablettide hulgimüügile. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Levamisooli tabletidon kahesuguse farmakoloogilise toimega klassikaline ravim, mille põhikomponent on levamisool. Algselt töötati välja laia toimespektriga-ussitõrjeravimina, kuid hiljem avastati, et sellel on immunomoduleerivad funktsioonid ja see on näidanud ainulaadset väärtust kliinilistes rakendustes. See on tiasooliühendite derivaat ja laia -spektriga anthelmintiline ravim, mida kasutatakse peamiselt ümarusside ja konksusside tõrjumiseks. Terapeutiline toime sooleparasiitinfektsioonidele, nagu ümarussid, konksussid ja nõelussid, on märkimisväärne, eriti ümarusside puhul on ussitõrje efektiivsus üle 90%. Selle toimemehhanism hõlmab suktsinaatdehüdrogenaasi selektiivset inhibeerimist parasiidi lihastes, energia metabolismi radade blokeerimist, mis põhjustab parasiidi halvatust ja surma, samal ajal kui kolinergilised toimed soodustavad parasiidi eritumist. Võrreldes tetraimidasooliga (ratseemiline vorm), on levamisoolil tugevam toime ja vähem kõrvaltoimeid, mistõttu on see üks eelistatud ravimeid ussirohtude raviks.
Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Toote nimi | Levamisooli pulber | Levamisooli tabletid | Levamisooli süstimine | Levamisool Hcl |
| Toote tüüp | pulber | Tahvelarvuti | Süstimine | pulber |
| Toote puhtus | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
| Tootepakett | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav | Kohandatav |
Meie toode
Levamisooli +. COA
 |
||
Analüüsitunnistus |
||
|
Liitnimi |
Levamisool | |
|
CAS nr. |
14769-73-4 | |
|
Hinne |
Farmatseutiline klass | |
|
Kogus |
Kohandatud | |
|
Pakendi standard |
Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partii nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. jaanuarth 2025 |
|
|
EXP |
8. jaanuarth 2029 |
|
|
Struktuur |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Tööstus. Stndndard | |
|
Üksus |
Ettevõtte standard |
Analüüsi tulemus |
|
Välimus |
Valge või peaaegu valge pulber |
Vastas |
|
Veesisaldus |
Vähem kui 4,5% või sellega võrdne |
0.30% |
| Kadu kuivamisel |
Vähem kui 1,0% või sellega võrdne |
0.15% |
|
Raskmetallid |
Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. |
|
Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Puhtus (HPLC) |
99,0% või suurem |
99.5% |
|
Üksik lisand |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäägid süttimisel |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroobide koguarv |
Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne |
80 |
|
E. Coli |
Vähem või võrdne 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanool (GC järgi) |
Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne |
400 ppm |
|
Säilitamine |
Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas -20 kraadi juures |
|
|
|
||
Levamisooli tabletid, kui klassikaline ravim, mis ühendab endas ussitõrje ja immuunregulatsiooni funktsioonid, on kliinilises meditsiinis mänginud olulist rolli alates nende loomisest. Selle põhikomponent on levamisoolvesinikkloriid. Tetraimidasooli vasakukäelise vormina on selle aktiivsus ligikaudu 1-2 korda suurem kui ratseemilisel vormil, kuid selle toksilised kõrvalmõjud on oluliselt vähenenud.
Sellel on tugev surmav toime erinevatele nematoodidele ja selle toimemehhanismiks on suktsinaatdehüdrogenaasi selektiivne inhibeerimine putukalihases, fumaraadi merevaikhappeks redutseerimise protsessi blokeerimine, mille tulemuseks on putukalihase anaeroobse metabolismi tõkestamine, energiavarustuse katkemine ja lõpuks lihaste halvatuse tõttu väljutamine väljaheitega. See mehhanism muudab selle eelistatud ravimiks järgmiste parasiitnakkuste raviks:
1. Intestinaalne nematoodi infektsioon
Ascaris'e infektsioon: ühekordse annuse suukaudse manustamise efektiivne määr ületab 90%, kusjuures täiskasvanu annus on 1,5–2,5 mg/kg ja annus lastele 2–3 mg/kg tühja kõhuga või enne magamaminekut.
Hookusstõbi: seda tuleb võtta pidevalt 3 päeva jooksul sama annusega nagu ümarusside puhul. Ameerika konksusside väljutamise efektiivsust saab veelgi parandada, kombineerides seda tiaklopriidiga.
Pinworm-tõbi ja fekaalne ümarusside haigus: ühekordse annusega ravi võib oluliselt vähendada usside munade positiivset taset ja see mõju on eriti ilmne, kui seda ravitakse ühiselt.
2. Filariaas
Bani hariliku ussi, malai hariliku täiskasvanud ussi ja mikrofilamentide aktiivsus on parem kui traditsioonilised ravimid, nagu etambutool, kuid pikaajaline{0}}tõhusus on halb. Soovitatav annus on 4-6 mg/kg, manustatuna 2-3 annusena 3 järjestikuse päeva jooksul.
Järjestikune ravi amiodaroontsitraadiga võib suurendada efektiivsust ja vähendada ravimiresistentsuse riski.
3. Spetsiaalsed parasiitnakkused
Onkotsertsias: sellel on mikrofilamentidele otsene surmav toime, kuid tuleb märkida, et see võib põhjustada tõsiseid allergilisi reaktsioone.
Taenia solium: koos tiabendasooliga võib see ravida soole nematoodide segainfektsioone ja laiendada antibakteriaalset spektrit.
Kliiniline juhtum: Aafrika filariaasi endeemilistes piirkondades vähendas levamisooli ja etambutooli kombinatsioonravi mikrofilamentide positiivset määra 62%-lt 8%-le ja retsidiivide määr oli madalam kui monoteraapia rühmas.
Levamisooli immunomoduleeriv toime on kahesuunaline: see suurendab vastust, kui immuunfunktsioon on madal, ja pärsib ülereageerimist autoimmuunhaiguste korral. Mehhanism hõlmab T-rakkude aktiveerimist, makrofaagide fagotsüütilise funktsiooni tugevdamist ja tsütokiini sekretsiooni reguleerimist.
1. Autoimmuunhaigused
Reumatoidartriit: Aeglase toimega reumavastase ravimina võib see vähendada autoantikehade tootmist ja leevendada liigesesümptomeid. Algannus on 50 mg päevas, suurendades seda järk-järgult 150 mg-ni, ja granulotsüütide puudulikkuse vältimiseks on vajalik hoolikas vere jälgimine.
Süsteemne erütematoosluupus: inhibeerides B-rakkude liigset aktivatsiooni, vähendades dsDNA-vastaste antikehade taset ning parandades naha- ja liigesesümptomeid.
2. Immuunfunktsiooni häire seisund
Krooniline B-hepatiit: kombineerimine interferooniga võib suurendada HBeAg seerumi konversioonimäära ja selle mehhanism on seotud Th1-rakkude vastuse tugevdamisega.
AIDSi oportunistlik infektsioon: stimuleerides luuüdi vereloome tüvirakkude proliferatsiooni, suurendades CD{0}}T-rakkude arvu ja vähendades Kaposi sarkoomi esinemissagedust.
Pärast elundisiirdamist: kombineerimine väikese{0}annuse glükokortikoididega võib vähendada immunosupressantide annust ja vähendada nakkusohtu.
3. Primaarne immuunpuudulikkuse haigus
Tavaliste immuunpuudulikkuse haigustega (CVID) patsientidel võib levamisool tõsta IgG taset ja vähendada korduvate hingamisteede infektsioonide esinemissagedust.
Uurimisandmed: Reumatoidartriidile suunatud randomiseeritud kontrollitud uuring näitas, et liigesekahjustuse progresseerumise määr 2-aastane levamisoolravi rühmas oli 43% madalam kui platseeborühmas, kuid granulotsüütide puudulikkuse suhtes (esinemissagedus ligikaudu 2,8%) tuleb olla ettevaatlik.
Levamisooli roll kasvaja ravis on järk-järgult nihkumas adjuvantravilt mitme sihtmärgiga ravile, mille mehhanismid hõlmavad immuunsüsteemi aktiveerimist, angiogeneesivastast toimet ja epigeneetiline regulatsioon.
1. Tahkete kasvajate adjuvantravi
Kopsuvähk: operatsioonijärgne kombineeritud keemiaravi võib pikendada keskmist elulemust (MST) 3,2 kuu võrra ja suurendada 5-aastast elulemust 12%.
Rinnavähk: kombineerituna tsüklofosfamiidi ja metotreksaadiga (CMF-skeem) võib vähendada kordumise riski 19%.
Kolorektaalne vähk: III staadiumi patsientide prognoosi parandamine kasvajasse infiltreeruvate lümfotsüütide (TIL) tiheduse ülesreguleerimise teel.
2. Hematoloogilised pahaloomulised kasvajad
Krooniline lümfotsüütleukeemia: Levamisool (25-50 mg päevas) võib aeglustada haiguse progresseerumist ja selle mehhanism on seotud Bcl-2 valgu ekspressiooni pärssimisega.
Hulgimüeloom: kombineeritud kasutamine talidomiidiga võib parandada dendriitrakkude antigeeni esitlemise funktsiooni ja parandada täielikku remissiooni määra.
Otsene kasvajavastane{0}}efekt
In vitro katsed on näidanud, et levamisool võib indutseerida leukeemia HL-60 rakkudes apoptoosi ja selle mehhanism hõlmab kaspaas-3 aktivatsiooni ja mitokondriaalse membraani potentsiaali kokkuvarisemist.
Kliinilised juhised: NCCN juhistes soovitatakse levamisoolit kasutada III staadiumi kolorektaalvähi operatsioonijärgses ravis valikulise adjuvantravina, eriti patsientidel, kes ei talu oksaliplatiini.
Levamisooli kasutamine dermatoloogias põhineb selle immuunregulatsiooni ja viirusevastase kahekordsel toimel, muutes selle ravivõimaluseks erinevate tulekindlate nahahaiguste korral.
1. Viiruslikud nahahaigused
Lamedad tüükad: Levamisooli salvi lokaalsel kasutamisel koos A-vitamiini jogurtikreemiga paraneb 4 nädala jooksul 78% ja selle mehhanism on seotud naha lokaalse rakulise immuunvastuse tugevdamisega.
Condyloma acuminatum: kombineerituna interferoon-2b geeliga võib vähendada retsidiivide esinemissagedust, eriti emakakaela kahjustuste korral.
2. Autoimmuunsed nahahaigused
Krooniline urtikaaria: histamiiniresistentsusega patsientidel võib levamisool (50mg/päevas) oluliselt vähendada ründehoogude sagedust ja selle toime on seotud Th1/Th2 tasakaalu reguleerimisega.
Bulloosne pemfigoid: levamisooli väike annus (25 mg/igal teisel päeval) võib vähendada glükokortikoidide annust ja vähendada osteoporoosi riski.
3. Nakkushaigused
Krooniline nahahaavand: Levamisool võib kiirendada haavade paranemist, soodustades fibroblastide proliferatsiooni ja angiogeneesi, eriti diabeetilise jalahaavandite korral.
Teadusuuringud: korduva genitaalherpese avatud uuring näitas, et levamisooliga ravitud rühmas oli 61% madalam retsidiivide määr 6 kuu pärast võrreldes kontrollrühmaga ja see ei suurendanud ravimiresistentsete viirustüvede tekke riski.
Levamisooli immuunsust tugevdav toime muudab selle ainulaadselt väärtuslikuks infektsioonide ennetamise valdkonnas, eriti immuunpuudulikkusega elanikkonna jaoks.
1. Vaktsiini adjuvandi toime
Gripivaktsiin: kombineeritud alumiiniumi adjuvandiga,levamisooli tabletidvõib suurendada eakate inimeste seerumi kaitse määra 82% -ni ja selle mehhanism on seotud dendriitrakkude antigeeni esitlemise funktsiooni suurendamisega.
B-hepatiidi vaktsiin: ravile mitte alluvate puhul võib eelravi levamisooliga suurendada antikehade positiivse konversiooni määra 31%-lt 67%-le.
2. Ravim-resistentsete bakteriaalsete infektsioonide tõrje
Metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus (MRSA): Levamisool taastab tundlikkuse - laktaamantibiootikumide suhtes, vähendades penitsilliini siduva valgu 2a (PBP2a) ekspressiooni.
Multiresistentne Mycobacterium tuberculosis: In vitro katsed on näidanud, et levamisool võib tugevdada rifampitsiini bakteritsiidset toimet ja selle mehhanism on seotud bakterite biokilede hävitamisega.
Kliiniline praktika: Aafrika laste leetrite vaktsineerimisel suurendas levamisooli adjuvant seerumi konversioonimäära 29%, suurendamata kõrvaltoimete esinemissagedust.
Levamisooli bioloogiline toime laieneb mitmele meditsiinivaldkonnale ja selle potentsiaalset väärtust uuritakse endiselt.
1. Laste kasvu ja arengu soodustamine
Idiopaatilise lühikese kasvuga laste puhul võib levamisooli (0,5 mg/kg/päevas) ja kasvuhormoonravi kombinatsioon märkimisväärselt suurendada aastakasvu (8,2 cm vs 6,5 cm) ning selle mehhanism on seotud IGF-1 ekspressiooni ülesreguleerimisega.
2. Vananemisvastased uuringud
Loomkatsed on näidanud, et levamisool võib äädikakärbeste eluiga pikendada 18% ja selle mehhanism on seotud SIRT1 pikaealisuse geeni aktiveerumisega, kuid inimuuringud on veel puudulikud.
3. Reproduktiivmeditsiin
Viljatutel patsientidel, kellel on korduvad implantatsiooni ebaõnnestumised, parandab levamisool embrüo implantatsiooni kiirust (28%-lt 41%-le), reguleerides Th1/Th2 tasakaalu endomeetriumis.
Nagu "mitmekülgne" ajaloos meditsiini väärtuslevamisooli tabletidei kajastu mitte ainult praegustes kliinilistes rakendustes, vaid ka võimaluses pidevalt stimuleerida meditsiinilist innovatsiooni. Tulevikus koos personaliseeritud teraapia ja translatsioonimeditsiini väljatöötamisega peaks levamisool avaldama ainulaadset ravitoimet rohkemates haigusvaldkondades ja tugevdama inimeste tervist.
Korduma kippuvad küsimused
Kes on selle tableti abiainete potentsiaalne "stabiilsuse tapja"?
+
-
Laktoos. Laktoos, levamisooltablettides tavaliselt kasutatav abiaine, võib ladustamise ajal läbida Maillardi reaktsiooni põhiravimiga, mille tulemuseks on tablettide värvimuutus ja sellega seotud lisandite jälgede teke. See selgitab, miks teatud ühendipreparaatide stabiilsus (eriti kombineerituna makroliididega) vähendab oluliselt - muud API kontsentratsioonid, mis on üle 10 korra kõrgemad, võivad preparaadi stabiilsust tõsiselt mõjutada, põhjustades tundmatute lisandite normi ületamist.
Miks on valmistatud suukaudne vedelik "algravimiga stabiilne, kuid kaldub tablettide kokkuvarisemisele"?
+
-
90 day stability: Original drug powder>96%, tabletivedelikku ainult 64%.
The key experiment showed that the levamisole solution (25 mg/mL) prepared with pure powder still retained>96% pärast 90-päevast hoidmist temperatuuril 25 °C, kuid tablettidega valmistatud sama kontsentratsiooniga lahusest jäi alles vaid 63,56%. Külmmehhanism: Tableti abiainete ekstrakt muudab pH-d (5,3-lt 6,87-le), samal ajal kui levamisooli lagunemine kiireneb pH 5-7 juures, lagunemiskiirus on pH 8 juures 70 korda kiirem kui pH 2 juures.
Miks on farmakopöas kohustuslik jälgida "nähtamatu lisandi piigi"?
+
-
Kuna sunnitud lagunemissaaduste suhteline peetumisaeg on umbes 1,3 ja eraldusastme nõue on suurem või võrdne 6,0.
Rahvusvaheline farmakopöa näeb ette, et pärast sunnitud lagunemist leeliselistes tingimustes (0,1 mol/L NaOH) temperatuuril 100 °C 5 tunni jooksul peavad põhipiik ja peamise lagunemissaaduse piik olema täielikult eraldatud (eraldusaste on suurem või võrdne 6,0). See "nähtamatu" tipp on võti kontrollimaks, kas analüütiline meetod suudab tuvastada võimalikke lisandeid.
Kui kõrge on selle suukaudne biosaadavus?
+
-
Kuni 92,3%, peaaegu järele jõudes süstidega.
Viimased farmakokineetilised andmed näitavad, et levamisooli suukaudse manustamise absoluutne biosaadavus (F) on 92,3%, mis on peaaegu eristamatu intramuskulaarsest süstimisest. Kuid imendumiskiirus on oluliselt erinev: suukaudse manustamise tippaeg (Tmax) on 2,63 tundi, samal ajal kui intramuskulaarne süstimine võtab aega vaid 1,41 tundi.
Miks on tableti etiketil märgitud milligrammid ebaühtlased?
+
-
50 mg levamisooli ≈ 58 mg vesinikkloriidi.
Rahvusvaheline farmakopöa näeb ette, et etiketid peavad näitama levamisooli baasisisaldust, kuid tegelik toimeaine on selle vesinikkloriidsool. Konversioonivalem on: 1 mg levamisoolvesinikkloriidi=0.848 mg levamisooli. See toob kaasa 18% ületamise, et tagada põhimärgistuse vastavus standardile.
Kuum tags: levamisooli tabletid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük