Nitasoksaniidi tabletid, Keemiline nimetus on 2-[(5-nitro-1,3-tiasool-2-üül)karbamoüül]fenoolatsetaat, mis kuulub nitrotiasiidamiidi derivaatide hulka. Selle molekulaarvalem on C12H9N3O5S, molekulmassiga 307,28 g/mol. Keemilise struktuuri vaatenurgast sisaldab see nitrorühmi, tiasoolitsüklit, bensamiidrühmi ja atsetaadi kõrvalahelaid. See keeruline molekulaarstruktuur annab sellele ainulaadse farmakoloogilise aktiivsuse. Molekulis olevad nitro- ja tiasoolitsüklid annavad sellele elektroni aktseptori omadused, samas kui bensamiidrühm annab vesiniksideme doonorivõime. Need struktuursed omadused koos määravad selle koostoime režiimi sihtmärgiga, mõjutades seeläbi ravimi efektiivsust ja toimemehhanismi.
Välimus ja annustamisvorm
Nitasoksaniidi toorained on tavaliselt valged kuni valkjad kristalsed pulbrid, mida iseloomustavad konjugeeritud süsteemi nähtava valguse neeldumisomadused nende molekulaarstruktuuris. Tableti valmistamise käigus saab lõpptoote välimust kohandada sobivate abiainete lisamisega. Näiteks võib valgust blokeerivate ainete, nagu titaandioksiid, lisamine muuta tabletid puhta valgeks, samas kui FD&C värvainete lisamine võib valmistada värvilisi tablette. Selle pulbri kujul on tavaliselt tavalised kristallid, mis aitab parandada ravimite puistetihedust ja voolavust, optimeerides seeläbi formuleerimisprotsessi. Peamised müügil olevad ravimvormid on tabletid (500mg) ja kuivsuspensioonid (60ml, 100mg/5ml), mis sobivad erinevas vanuses patsientidele. Täiskasvanutel ja vanematel lastel on tablette lihtne võtta, samas kui kuivsuspensioonid sobivad paremini neelamisraskustega patsientidele, nagu imikud ja väikelapsed.
Meie toode
Lisateave keemilise ühendi kohta:
| Toote nimi | Nitasoksaniidi tabletid | Nitasoksaniidi pulber |
| Toote tüüp | Tabletid | pulber |
| Toote puhtus | HPLC 99,0% või suurem | 99% või suurem |
| Toote spetsifikatsioonid | Kohandatav | Kohandatav |
| Tootepakett | Kohandatav | Kohandatav |
Meie toode
Nitasoksaniid{0}} COA
 |
||
Analüüsitunnistus |
||
|
Liitnimi |
Nitasoksaniid | |
|
CAS nr. |
55981-09-4 | |
|
Hinne |
Farmatseutiline klass | |
|
Kogus |
Kohandatud | |
|
Pakendi standard |
Kohandatud | |
| Tootja | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Partii nr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12. jaanuarth 2025 |
|
|
EXP |
8. jaanuarth 2029 |
|
|
Struktuur |
|
|
| TEST STANDARD | GB/T24768-2009 Tööstus. Stndndard | |
|
Üksus |
Ettevõtte standard |
Analüüsi tulemus |
|
Välimus |
Valge või peaaegu valge pulber |
Vastas |
|
Veesisaldus |
Vähem kui 4,5% või sellega võrdne |
0.30% |
| Kaod kuivamisel |
Vähem kui 1,0% või sellega võrdne |
0.15% |
|
Raskmetallid |
Pb Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. |
|
Väiksem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Hg Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Cd Vähem kui 0,5 ppm või sellega võrdne |
N.D. | |
|
Puhtus (HPLC) |
99,0% või suurem |
99.5% |
|
Üksik lisand |
<0.8% |
0.48% |
|
Jäägid süttimisel |
<0.20% |
0.064% |
|
Mikroobide koguarv |
Vähem kui 750 cfu/g või sellega võrdne |
80 |
|
E. Coli |
Vähem või võrdne 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanool (GC järgi) |
Vähem kui 5000 ppm või sellega võrdne |
400 ppm |
|
Säilitamine |
Hoida suletud, pimedas ja kuivas kohas -20 kraadi juures |
|
|
||
Ettevalmistusprotsess ja kvaliteedikontroll
EttevalmistusprotsessisNitasoksaniidi tabletid, tuleb farmatseutiline toimeaine segada abiainetega võrdse koguse lisamismeetodil, et tagada sisu ühtlus RSD alla 2,0%. Märggranuleerimise protsessis kasutatakse tavaliselt sideainena polüvinüülpürrolidooni K30 5% etanoolilahust, et saada osakesi puistetihedusega 0,55–0,65 g/cm³. Kompressiooniparameetrid on tavaliselt seatud rõhule 15-20 kN ja pöörlemiskiirusele 20-30 pööret minutis, millega saab valmistada tablette kõvadusega 8-12 kp ja rabedusega alla 0,5%. Katmisprotsessis kasutatakse maos lahustuvat kilekatte eelsegu, näiteks Obadai, mis suurendab kaalu 3–5% ja võib tõhusalt parandada välimust ja kontrollida vabanemist. Mõistlik formuleerimisprotsess võib tagada tablettide kvaliteedi ja stabiilsuse, parandada ravimite efektiivsust ja ohutust.
Kvaliteedikontroll on oluline samm nitasoksaniidi kvaliteedi tagamisel. Toorainete ja koostiste kvaliteedikontrollis on vaja rangelt testida selliseid näitajaid nagu ravimisisaldus, puhtus, seotud ained, lahustumiskiirus jne. Sisalduse määramisel kasutatakse selliseid meetodeid nagu kõrgjõudlusega vedelikkromatograafia, et tagada ravimisisalduse vastavus ettenähtud standarditele. Puhtuse testimine eeldab, et lisandite sisaldus ravimis jääks lubatud piiridesse ning asjakohaste ainete kontroll on ravimi ohutuse ja efektiivsuse tagamiseks ülioluline. Lahustumiskatse hindab ravimi lahustumisvõimet kindlaksmääratud tingimustes, tagades ravimi tõhusa vabanemise ja imendumise organismis. Range kvaliteedikontrolli abil saab tagada nitasoksaniidi stabiilse ja usaldusväärse kvaliteedi, mis tagab patsientide ravi.
Aktiivse farmatseutilise koostisaine kontaktnurga mõõtmisel on vees kokkupuutenurk 98 kraadi, mis näitab selle tugevat hüdrofoobsust. 2% naatriumdodetsüülsulfaadi lisamisega saab kontaktnurka vähendada 65 kraadini, parandades oluliselt märgavust. Pinnaomaduste reguleerimine on halvasti lahustuvate ravimite lahustumise parandamiseks ülioluline. Tableti lagunemise ajapiirangu testis võib optimeeritud retsept täielikult laguneda 15 minuti jooksul, mis vastab farmakopöa nõuetele.
Näidustused
Nitasoksaniidi kasutatakse peamiselt Cryptosporidium'i ja Giardia põhjustatud kõhulahtisuse raviks ning seda saab kasutada ka teiste sooleparasiitnakkuste (nt Bacillus subtilis'e ja teiste sporozoitide, amööbide, inimese ümarusside, konksusside, lipuliste, veise paelusside, lühikeste membraanide koore ja tapewokes kestade) raviks. Lisaks on sellel aktiivsus teatud anaeroobsete ja mikroaerofiilsete bakterite, näiteks Helicobacter pylori vastu. Viirusevastase toime poolest on sellel teatav terapeutiline toime ka rotaviirusliku gastroenteriidi ja kroonilise C-hepatiidi korral. Tänu laiale näidustuste valikule on nitasoksaniidil oluline roll kliinilises ravis, pakkudes tõhusaid ravimeid erinevate haiguste raviks.
Kasutamine ja annustamine
Kasutamine ja annustamine täiskasvanutele ja lastele on erinev. Üldiselt on täiskasvanutele tavaliselt kasutatav annus 500 mg kaks korda päevas. Lastele tuleb annust kohandada vastavalt vanusele ja kehakaalule ning konkreetne kasutamine ja annus tuleb järgida arsti nõuandeid. Õige kasutamine ja annustamine on ravimite efektiivsuse ja ohutuse tagamisel võtmetähtsusega. Patsiendid peavad ravimi võtmisel rangelt järgima arsti juhiseid ning vältima iseseisvalt annuse suurendamist või vähendamist või ravimeetodi muutmist.
Kõrvaltoimed
KasutadesNitasoksaniidi tabletidvõib põhjustada mõningaid kõrvaltoimeid, nagu lööve, iiveldus, oksendamine, ebamugavustunne rinnus, tahhükardia, külmavärinad, palavik, peavalu ja muud sümptomid. Need kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja kaovad järk-järgult pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Kui aga kõrvaltoimed on rasked või kestavad kaua, peaksid patsiendid viivitamatult pöörduma arsti poole, et arstid saaksid võtta asjakohaseid ravimeetmeid. Ravimite kõrvaltoimete mõistmine võib aidata patsientidel uimastitarbimise ajal võimalikke probleeme õigeaegselt avastada ja nendega tegeleda, tagades ravimite ohutuse.
Ladustamistingimused ja stabiilsus
Säilitustingimused
Nitasoksaniide tuleb hoida külmkapis temperatuuril 2–8 kraadi C, mis on peamiselt tingitud nende tundlikkusest valguse ja niiskuse suhtes. Säilitamise ajal tuleks vältida ravimite kokkupuudet tugeva valgusega, säilitades samal ajal pakendi tihendi, et vältida niiskuse mõju ravimitele. Õiged säilitustingimused võivad tagada ravimite kvaliteedi ja stabiilsuse ning pikendada nende säilivusaega.
Stabiilsus
Kiirendatud stabiilsuskatses suurenes asjakohaste ainete sisaldus pärast 6 kuud temperatuuril 40 kraadi C/75% suhtelist õhuniiskust 1,2% ja vähenes 3,8%. Valguskatse näitas, et 4500 lx valgustuse all 10 päeva jooksul saavutas ravimi lagunemiskiirus 5,6%. Laguproduktid hõlmavad peamiselt deatsetüülnitroaniliini ja nitro redutseerimisprodukte, mida tuleb HPLC meetodil kontrollida 0,5% üldlisandite ja 0,2% üksiklisandite piires. Ravimite stabiilsusomaduste mõistmine võib aidata välja töötada mõistlikke ladustamis- ja kasutusplaane, vältides ravimi ebaõnnestumist või ebaõigest säilitamisest tingitud kõrvaltoimeid.
Farmakoloogilised toimed ja mehhanismid
Antibakteriaalne ja antigeenne usside toime
Nitasoksaniid on laia{0}}spektriga antibakteriaalne ja parasiidivastane ravim. In vitro uuringud on näidanud, et see võib ravida infektsioone, mida põhjustavad ussid ja algloomad, nagu düsenteeria amööb, Giardia, Trichomonas vaginalis, aga ka sellised bakterid nagu Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, Clostridium perfringens ja Helicobacter pylori. Kuigi selle toimemehhanism ei ole täielikult teada, arvatakse, et see on seotud ensüümist sõltuva elektronide ülekande reaktsiooniga, mis inhibeerib püruvaadi ja raua redoksvalgu oksidoreduktaasi, millest viimane on anaeroobse energia metabolismi jaoks ülioluline. Häirides parasiitide ja bakterite energiavahetuse protsesse, võib nitasoksaniid pärssida nende kasvu ja paljunemist, saavutades seeläbi infektsioonide ravi eesmärgi.
Viirusevastane toime
Viimastel aastatel on uuringud leidnud, et nitasoksaniidil on teatud viirustele ka pärssiv toime. Näiteks on see efektiivne rotaviirusliku gastroenteriidi ja kroonilise C-hepatiidi vastu. In vitro katsed on kinnitanud, et nitasoksaniidi metaboliit tisoksaniid pärsib HCV replikatsiooni. Mitmekeskuselises topeltpimedas randomiseeritud kontrollitud uuringus uuriti nitasoksaniidi efektiivsust kroonilise C-hepatiidi ravis, kasutades nitasoksaniidi 500 mg po bid või platseebot 24 nädala jooksul. Selle tulemusena olid ravi lõpus HCV RNA serokonversiooni määrad nitasoksaniidi rühmas ja platseeborühmas vastavalt 30,4% (7/23) ja 0% (0/24); Pärast 24-nädalast jälgimist{14}}pärast ravikuuri oli HCV RNA pidev negatiivne konversioonimäär nitasoksaniidi rühmas 17,4% (4/23). See näitab, et nitasoksaniidil on teatav potentsiaal viirusevastases ravis, pakkudes uut võimalust seotud haiguste raviks.
Muud funktsioonid
Nitasoksaniidi tabletidvõib reguleerida ka autofagiat ja pärssida mTORC1 signaaliülekannet, näidates tõhusat HBV replikatsiooni pärssimist. See indutseerib mitmete HBV valkude (HBsAg ja HBeAg, tuumaantigeenid) tootmise vähenemist 2.2.15 rakkudes, kuid ei mõjuta HBV RNA transkriptsiooni. Need toimemehhanismid laiendavad veelgi nitasoksaniidi rakendusala, võimaldades mängida olulist rolli erinevate haiguste ravis. Praegused uuringud nende toimemehhanismide kohta ei ole aga piisavalt põhjalikud ja nende spetsiifiliste toimeviiside ja potentsiaalse kliinilise kasutusväärtuse väljaselgitamiseks on vaja täiendavaid uuringuid.
Kliinilised rakendused
:max_bytes(150000):strip_icc()/GettyImages-88689474-5942c30a3df78c537b1588e8.jpg?size=x0 "Nitazoxanide Tablets Application | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
Algloomade infektsioonide ravi
Nitasoksaniidi tablette kasutatakse kõige sagedamini algloomsete infektsioonide, eriti Giardia lamblia ja Cryptosporidium parvum põhjustatud infektsioonide raviks. Giardiaas, mida põhjustab Giardia lamblia, on tavaline sooleinfektsioon, mida iseloomustavad kõhulahtisus, kõhukrambid ja puhitus. Nitasoksaniid on osutunud ülitõhusaks giardiaasi ravis, kliinilistes uuringutes on paranemismäär üle 90%.
Cryptosporidium parvum'i põhjustatud krüptosporidioos on veel üks sooleinfektsioon, mis võib olla raske, eriti immuunpuudulikkusega inimestel, näiteks HIV/AIDS-i põdevatel inimestel. Nitasoksaniidi on heaks kiitnud USA
Helmintiliste infektsioonide ravi
Lisaks algloomadevastasele toimele on nitasoksaniidi tabletid näidanud efektiivsust ka teatud helmintiliste infektsioonide, nagu fastsioliaas ja taeniaas, vastu. Fascioliaas, mida põhjustavad maksaleestikud Fasciola hepatica ja Fasciola gigantica, on zoonootiline infektsioon, mis võib põhjustada maksakahjustusi ja muid tüsistusi. Nitasoksaniid on osutunud efektiivseks fastsioliaasi ravis, ravimise määr on võrreldav traditsiooniliste anthelmintikumidega.
Taeniaas, mida põhjustavad Taenia perekonna paelussid, on veel üks helmintiainfektsioon, mida saab ravida nitasoksaniidiga. Kuigi nitasoksaniid kasutatakse harvemini kui teisi anthelmintikume, nagu prasikvanteel, on ta osutunud paljulubavaks taeniaasi ravis, eriti juhtudel, kui muud ravimeetodid on vastunäidustatud või ebaefektiivsed.
Korduma kippuvad küsimused
Kui kiiresti nitasoksaniid toimib?
+
-
Nitasoksaniid peaks hakkama toimima kõhulahtisust-tekitavate organismide vastuvarsti pärast esimest annust. Siiski ei pruugi te ravimi mõju kohe tunda. Kliinilistes uuringutes registreerusid teadlased inimestega, kes võtsid nitasoksaniidi (Alinia) 7–10 päeva pärast ravi algust.
Kes ei peaks nitasoksaniidi võtma?
+
-
Neeruhaigus. Maksahaigus. Ebatavaline või allergiline reaktsioon nitasoksaniidile, teistele ravimitele, toiduainetele, värvainetele või säilitusainetele. Rasedad või üritavad rasestuda.
Kas nitasoksaniid põhjustab juuste väljalangemist?
+
-
Nitasoksaniid võib põhjustada kõrvaltoimeid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, palavik,juuste väljalangemine, pearinglus, pearinglus ja peavalu.
Millised on nitasoksaniidi kõrvaltoimed?
+
-
Ülevaade: Nitasoksaniidi kasutatakse teatud parasiitide põhjustatud kõhulahtisuse raviks. See tapab nad, segades nende võimet kasvada ja energiat kasutada. Sagedased kõrvaltoimed hõlmavadkõhuvalu, peavalu, uriini värvuse muutus ja iiveldus.
Kuum tags: nitasoksaniidi tabletid, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük