Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid 100 mg nüstatiini tablettide tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetsete 100 mg nüstatiini tablettide hulgimüügile meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Nüstatiini tabletid 100 mgon polüeeni seenevastane suukaudne preparaat, mida kasutatakse peamiselt seedetrakti kandidoosi (nt suu-, söögitoru- ja sooleinfektsioonide) raviks. Selle põhikomponent nüstatiin avaldab bakteritsiidset toimet, seondudes seente membraanide steroolidega, häirides membraani läbilaskvust ja põhjustades raku sisu lekkimist. See on väga tundlik tavaliste patogeensete seente suhtes, nagu Candida, Cryptococcus ja Aspergillus. See ravim on suhkruga kaetud tablett, mis on pärast katte eemaldamist kollane või pruunikaskollane. See tuleb sulgeda ja hoida kuivas keskkonnas temperatuuril kuni 20 kraadi, valguse eest kaitstult. Säilivusaeg on tavaliselt 24 kuud.
Lisateave keemilise ühendi kohta:
Meie toote vorm
Nüstatiin +. COA
Ravimite klassifikatsioon ja keemiline olemus:
Kuulub polüeenmakroliidsete seenevastaste antibiootikumide hulka,Nüstatiini tabletid 100 mgkeemiline struktuur sisaldab konjugeeritud polüeeni külgahelaid ja laktoontsükli skeletti. See struktuur annab sellele ainulaadse seenevastase toime: konjugeeritud kaksiksideme süsteemi saab sisestada seente membraanide steroolstruktuuri, samas kui laktoonitsükkel tagab struktuuri stabiilsuse. Ravimi peamised koostisosad on nüstatiin A1, A3 ja polümüksiin B, mis sünergistlikult suurendavad seenevastast spektrit ja efektiivsust.
Põhiline toimemehhanism: steroolide sidumise ja membraani läbilaskvuse muutused
1. Sterooli spetsiifiline sidumine
Nüstatiin seondub polüeenstruktuuri kaudu spetsiifiliselt seente membraanides ergosterooliga. Ergosterool on seenemembraanide põhikomponent, mis vastutab membraani voolavuse ja terviklikkuse säilitamise eest. Ravimimolekulides sisalduv konjugeeritud kaksiksideme süsteem on põimitud ergosterooli hüdrofoobsesse piirkonda π - π virnastamise viisil, moodustades stabiilse kompleksi. Sellel seondumisel on kõrge selektiivsus ja imetajate membraanides olev kolesterool ei saa ruumiliste konformatsiooniliste erinevuste tõttu nüstatiiniga tõhusalt seonduda, selgitades seega ravimite selektiivset toksilisust seentele.
2. Katastroofilised muutused membraanide läbilaskvuses
Steroolide ravimite komplekside moodustumine põhjustab seente membraanide järgmisi struktuurseid kahjustusi:
Mikropooride moodustumine: kombineeritud kompleks põhjustab membraani lipiidide kaksikkihi lokaalse rekonstrueerimise, moodustades mitteselektiivsed ioonkanalid läbimõõduga ligikaudu 1-2 nm.
Lipiidide paigutuse düsregulatsioon: ravimi sisestamine häirib membraani lipiidide regulaarset paigutust, mis suurendab membraani voolavust ja barjäärifunktsiooni kaotust.
Konformatsioonilised muutused membraanivalkudes: membraani sisseehitatud transporterid ja ensüümid muutuvad membraanikeskkonna muutuste tõttu inaktiivseks, häirides veelgi raku ainevahetust.
Need muutused vallandavad võtmeioonide ja väikeste molekulide kontrollimatu väljavoolu tsütomembraanis:
Kaaliumioonide ammendumine: rakusisene K⁺ kontsentratsioon langeb järsult umbes 140 mM-lt<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP leke: mitokondrite toodetud ATP lekib otse läbi membraanide pooride ja rakusisene ATP tase väheneb 30 minuti jooksul enam kui 80%.
Metaboolsete vahesaaduste kadu: aminohapped nagu glutamaat ja asparagiinhape, samuti suhkru ainevahetuse vaheproduktid, nagu glükoos-6-fosfaat, voolavad välja, blokeerides energiatootmise raja.
3. Tsütomembraani surma kaskaadreaktsioon
Membraanide terviklikkuse rikkumine käivitab mitu tsütomembraani surmateed:
Läbilaskev turse: veemolekulid sisenevad tsütomembaanidesse membraanipooride kaudu, põhjustades tsütomembraani mahu suurenemist 30–50% ja lõpuks membraani rebenemist.
Oksüdatiivne stress: lekkinud ATP lagundatakse ekstratsellulaarse ATPaasi toimel adenosiiniks, mis aktiveerib NADPH oksüdaasi läbi puriini retseptorite, tekitades superoksiidi aniooni (O ₂⁻) ja vesinikperoksiidi (H 2 O ₂).
Apoptoosilaadne programm: mitokondriaalse membraani potentsiaali kadumine põhjustab tsütokroom c vabanemise, kaspaasi kaskaadi reaktsiooni aktiveerimise ja DNA fragmenteerumise initsiatsiooni.
1. Annuse mõju suhe
In vitro katsed on näidanud, et nüstatiini minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) on 0,5–2 μg/mL ja minimaalne bakteritsiidne kontsentratsioon (MBC) 1–4 μg/mL Candida albicansi vastu. Ravimi kontsentratsioonil ja bakteritsiidsel toimel on kahefaasiline kõver:
Madal kontsentratsioon (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/ml): kutsub esile tsütomembaani kiire surma, tappes üle 90% seente tsütomembraanidest 30 minuti jooksul.
2. Ajaefekti kõver
Pärast suukaudset manustamist moodustab ravim kohalikus seedetraktis kõrge kontsentratsiooniga keskkonna:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 tundi.
Sooleinfektsioon: maksimaalne kontsentratsioon (ligikaudu 10–20 μg/g koe kohta) saavutatakse terminaalses niudesooles ja käärsooles 2–4 tundi pärast suukaudset manustamist ning püsib 12–24 tundi.
3. Seenevastane spekter
Nüstatiinil on tugev surmav toime järgmistele seentele:
Candida perekond: Candida albicans, Candida tropical, Candida sile (MIC vahemik 0,125-2 μg/ml)
Cryptococcus perekond: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μg/ml)
Perekond Aspergillus: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μg/mL)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μg/ml)
Naha rõngasuss: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/ml)
Samuti näitab see mõõdukat tundlikkust kahefaasiliste seente (nagu Clostridium perfringens ja Dermatitis blastogenes) ja teatud tumedat värvi seente (nt Peyeri laigud) suhtes.
Uimastiresistentsuse mehhanismid ja sellele reageerimise strateegiad
1. Ravimiresistentsuse mehhanism
Kliinilised vaatlused on näidanud, et{0}}pikaajaline kasutaminenüstatiini tabletid 100 mgvõib esile kutsuda järgmisi resistentsuse mehhanisme:
Ergosterooli sünteesi ülesreguleerimine: ERG11 geeni üleekspressioon suurendab ergosterooli tootmist 3-5 korda, inhibeerides konkureerivalt ravimite seondumist.
Membraanpumba väljavool: ATP-d siduvate kassettide transporterite, nagu CDR1 ja MDR1, üleekspressioon pumpab ravimid tsütomembraanist välja.
Muutused membraani koostises: mõned ravimi{0}}resistentsed tüved vähendavad ravimi sidumisafiinsust, suurendades sfingolipiidide sisaldust või muutes membraani lipiidide küllastumist.
Biokile moodustumine: Candida albicansi biokile võib vähendada ravimite läbitungimist 50–80% ja suurendada MIC-d 16–32 korda.
2. Kliinilised toimetulekustrateegiad
Kombineeritud ravi: kui seda kasutatakse koos flukonasooliga, võib see ületada biokile barjäärid ja selle in vitro sünergistiline indeks (FIC) on alla 0,5.
Impulssmanustamine: suurte-annuste vahelduva ravi kasutamine (nt 2 miljonit ühikut üks kord päevas) võib vähendada resistentsuse valiku survet.
Kohalik võimendaja: kombineerituna EDTA-ga võib see kelaatida kaltsiumioone, et hävitada biokile maatriks ja suurendada ravimite läbitungimist.
Nüstatiin avaldab antibakteriaalset toimet, hävitades selektiivselt seente membraane. Selle polüeenistruktuuris olevad konjugeeritud kaksiksidemed võivad moodustada komplekse ergosterooli konjugeeritud kaksiksidemete süsteemiga, mis põhjustab membraani struktuuri katkemist ja suurenenud läbilaskvust. See protsess on väga selektiivne, kuna inimese membraanid ei sisalda ergosterooli, mistõttu nüstatiinil puudub otsene toksilisus peremeesorganismi tsütomembraanidele.
Suukaudne imendumine: pärast suukaudset manustamist nüstatiin seedetraktist peaaegu ei imendu ja selle biosaadavus on äärmiselt madal (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Lokaliseeritud infiltratsioon:
Silmatilgad: Pärast paikset manustamist jääb ravim peamiselt konjunktiivikotti, mis raskendab sarvkesta tungimist ja silma eeskambrisse sisenemist. Seetõttu on see ebaefektiivne sügaval-asuvate infektsioonide (nt silmasisese põletiku) vastu ja sobib ainult sarvkesta või sidekesta pinnal esinevate seennakkuste korral.
Suukaudsed tilgad: võivad moodustada suuõõnes kaitsva kile, mis toimib otseselt nakatunud piirkonnas, suure lokaalse kontsentratsiooniga ja pikaajalise toimega.
Metabolism ja eritumine: Imendumata ravimid erituvad roojaga ilma maksa- või neerufunktsioonist sõltumata, mistõttu maksa- või neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annust kohandada.
Nüstatiini tabletid 100 mgomab tugevat pärssivat toimet järgmistele seentele:
Candida perekond: Candida albicans, C. tropicalis jne on üks eelistatud ravimeid suuõõne kandidoosi (soor) ja vaginaalse kandidoosi raviks.
Perekond Cryptococcus: sellel on teatav toime Cryptococcus neoformansi vastu, kuid flukonasooli või amfoteritsiini B kasutatakse kliiniliselt sagedamini.
Muud seened: mõned dermatofüüdid (nt Trichophyton epidermidis) on nüstatiini suhtes tundlikud, kuid nende kliiniline kasutamine on piiratud.
Tuleb märkida, et nüstatiini pikaajaline{0}}kasutamine võib põhjustada seenresistentsust, eriti immuunpuudulikkusega patsientidel. Seetõttu on raskete infektsioonide raviks soovitatav kombineerida teisi seenevastaseid ravimeid (nt flukonasooli silmatilku).
Farmakokineetilised omadused ja kliiniline tähtsus
1. Imendumine ja jaotumine
Suukaudne imendumine: Seedetraktist peaaegu ei imendu, biosaadavus on<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organisatsiooniline jaotus: kõrged kontsentratsioonid (10-50 μg/g) saavutatakse söögitoru, mao, peensoole ja käärsoole limaskestas seerumis kontsentratsiooniga<0.1 μ g/mL.
Läbitungimisvõime: ei suuda läbida tervet nahka ega limaskesta barjääre, kuid võib tungida läbi põletikuliste kahjustuste (nt kandidoosi ösofagiidi haavandilised pinnad).
2. Ainevahetus ja eritumine
Metaboolne rada: soolestiku mikrobiota võib hüdrolüüsida umbes 10% ravimitest inaktiivseteks metaboliitideks.
Eritumise meetod: üle 95% eritub algsel kujul väljaheitega, poolväärtusaeg on 6-8 tundi.
Eripopulatsioonid: maksafunktsiooni häirega patsiendid ei pea annust kohandama ja neerufunktsiooni häirega patsiendid ei pea annust kohandama, kuna ravim ei eritu neerude kaudu.
Kliiniline kasutamine ja tõhususe tõendid
1. Näidustused, kasutamine ja annustamine
Suuõõne kandidoos: võtta suu kaudu, 500 000 ühikut (1 tablett) iga kord, 4 korda päevas, ravikuur 7-14 päeva.
Söögitoru kandidoos: Suukaudne manustamine, 1 miljon ühikut (2 tabletti) iga kord, 3 korda päevas, ravikuur 14-21 päeva.
Soolekandidoos: Suukaudne manustamine, 1-2 miljonit ühikut (2-4 tabletti) iga kord, 3 korda päevas, ravikuur 14-28 päeva.
Ennetavad ravimid: Immuunsupressiooniga patsiendid (näiteks elundisiirdamise retsipiendid) võivad Candida infektsiooni vältimiseks võtta suu kaudu 500 000 ühikut päevas.
2. Tõendid terapeutilise efektiivsuse kohta
Suuõõne infektsioon: Randomiseeritud kontrollitud uuringud näitasid, et 5. ravipäeval saavutas kliiniliste sümptomite leevenemise määr 85% ja seentest vabanemise määr oli 92%.
Söögitoru infektsioon: Endoskoopiline uuring näitas, et pärast 2-nädalast ravi oli haavandite paranemise määr 78% ja valemembraani kadumise määr 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Ravimite koostoimed ja ühilduvuse tabud
1. Märkimisväärne interaktsioon
Saccharomyces boulardii: tsüstatiin võib pärssida selle probiootikumi aktiivsust ja nende kahe kombinatsioon nõuab vähemalt 2-tunnist intervalli.
Voklosporiin: võib suurendada nefrotoksilisuse riski ja nõuab vere kreatiniini ja elektrolüütide taseme jälgimist.
Antatsiidid: alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavad antatsiidid võivad vähendada ravimi lahustuvust ja neid on soovitatav võtta iga tund.
2. Ühilduvustabud
Alkohol: võib suurendada seedetrakti ärritust, alkoholi tarvitamist tuleks ravi ajal vältida.
Kõrge rasvasisaldusega dieet: võib aeglustada mao tühjenemist, kuid ei mõjuta ravimi imendumise kiirust.
Nüstatiini tabletid 100 mgspetsiifiliselt häirivad seente membraanide sterooli struktuuri, põhjustades katastroofilisi muutusi membraanide läbilaskvuses ja lõpuks tsütomembraani surma. Selle ainulaadne keemiline struktuur annab sellele väga selektiivse toksilisuse seentele ja selle mitteimenduvus suukaudsel manustamisel muudab selle seedetrakti kandidoosi eelistatud raviks.
Kuum tags: nüstatiini tabletid 100 mg, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük