Idebenooni tablett, koensüümi Q10 (COQ10) sünteetiline analoog on pälvinud märkimisväärset tähelepanu selle võimele moduleerida mitokondriaalset funktsiooni ja leevendada oksüdatiivset stressi. Erinevalt oma loomulikust vaste on idebenoonil suurepärased biosaadavused ja ainulaadsed redoksomadused, muutes selle paljulubavaks kandidaadiks mitokondriaalsete häirete, neurodegeneratiivsete haiguste ja vanusega seotud tingimuste raviks.
Põhitooted
Tooteteave
Põhiliste toimemehhanism
Koensüümi Q10 sünteetilise analoogina avaldavad idebenooni tabletid oma terapeutilisi efekte järgmiste mehhanismide kaudu:
| Antioksüdandid ja vabad radikaalsed koristamine: bensokinoonitsükli struktuur võib aktsepteerida elektronisid hüdrokinooni moodustamiseks, neutraliseerides otseselt reaktiivseid hapnikuliike (ROS), näiteks superoksiidi anioonid ja hüdroksüülradikaalid, vähendades sellega neuronitele oksüdatiivset stressi põhjustatud kahjustusi. |
|
|
|
Põletikuvastased ja neuroprotektiivsed toimed: pärsib ROS-MtDNA-NLRP3 rada, vähendab põletikuvastaste tegurite nagu IL-1 ja IL-18 vabanemist ning vähendab samaaegselt ergastavat aminohapete toksilisust, kaitstes sellega neuronaalset ellujäämist. |
Edaravone tablettide kliiniline rakendamine
Edaravone tabletid on neuroprotektiivne aine, millel on mitme sihtmärgi toimemehhanism, mida kasutatakse laialdaselt aju funktsiooni parandamise valdkonnas. Selle kliinilisi rakendusi saab süstemaatiliselt kokku võtta järgmistesse põhisuundadesse:
► Krooniliste tserebrovaskulaarsete haiguste ravi ja nende tagajärjed
Näidustused
Kasutatakse peamiselt krooniliste tserebrovaskulaarsete haiguste korral nagu aju arterioskleroos, aju tromboos ja ajuemboolia, samuti nendest tingimustest tulenevad tagajärjed (nt keelehäired, jäsemete mootorhäired ja kognitiivne langus).
Toimemehhanism
Täiustatud energia metabolism: aktiveerides mitokondriaalse hingamisahela, suurendab see ajus glükoosisisaldust, soodustab ATP tootmist ja leevendab peaaju isheemiast põhjustatud energiapuudust.
Antioksüdantide kaitse: see hävitab reaktiivseid hapniku liike nagu hüdroksüülradikaalid, pärsib lipiidide peroksüdatsiooni ja vähendab neuronaalseid kahjustusi.
Neurotransmitter reguleerimine: see suurendab kolinergilise süsteemi funktsiooni, parandades mälukahjustust ja kognitiivset düsfunktsiooni.
Kliinilised tõendid
Pärast 6 -nädalast pidevat kasutamist paranesid patsientide MMSE skoorid keskmiselt 4,2 punkti, EEG alfa -laine võimsus suurenes 19%ja igapäevase elu (ADL) skooride aktiivsus paranesid märkimisväärselt.
Kui kombineerituna rehabilitatsioonitreeningutega 3 kuud pärast insuldijärgsete tagajärgede raviks, suurenes keelefunktsiooni taastumise määrad 37%ja LIB Motor Fugl-Meyeri skoorid paranesid 12 punkti.
► Ajukahjustuste traumaatilise rehabilitatsiooni lisaravi
Näidustused
Raskete traumaatiliste ajuvigastuste, näiteks eesmise lobe sissetungi ja hajusate aksonaalsete vigastuste korral, samuti operatsioonijärgse teadvuse taastumise faas ja pikaajaline rehabilitatsiooni etapp.
Toimemehhanism
Neuroprotektsioon: pärsib NLRP3 põletikulist aktiveerimist, vähendab mikrogliaalset aktiveerimist ja vähendab neuronaalset apoptoosi kiirust.
Sünaptiline ümberehitus: reguleerib BDNF -i ekspressiooni, soodustab dendriitilise lülisamba tiheduse suurenemist hipokampuses ning suurendab õppimis- ja mäluvõimet.
Teadvuse edendamine: lühendab koomaliste patsientide teadvuse taastumise aega, parandades aju energia metabolismi.
Kliinilised andmed
Frontaalse lobe sissetungimisega patsientidel lühendas varajane operatsioonijärgne kasutamine teadvuse taastumise aega 2,3 päeva võrra, suurendas WMS-R-mälu jagamist 6 kuu pärast 14 punkti võrra ja saavutas 68% -lise töö-tulumäära.
Hajuse aksonaalse vigastusega patsientidel koos hüperbaarilise hapnikuraviga suurenes Glasgow kooma skaala (GCS) skoori paranemise määr 40%ja pikaajalise kognitiivse kahjustuse esinemissagedus vähenes 29%.
► Neurodegeneratiivsete haiguste lisaravi
Alzheimeri tõbi (AD)
Mehhanism: pärsib fibrillide moodustumist, vähendab tau valgu hüperfosforüülimist ja aeglustab neuronaalset kadu.
Efektiivsus: varajases staadiumis patsientidel aeglustas monoteraapia 12 kuu jooksul hipokampuse atroofiat 31% ja suurendas tserebrospinaalvedelikku A 42 taset 12%; Donepeziliga kombineerituna vähenes ADAS-COG skoor 6,8 punkti.
Parkinsoni tõbi (PD)
Mehhanism: kaitseb dopaminergilisi neuroneid sisulises nigras, pärsib ferroptoosi ja parandab selliseid sümptomeid nagu bradükineesia ja lihaste jäikus.
Efektiivsus: UPDRS III skooride 18% vähenemine, suurendamata motoorsete komplikatsioonide riski; Kui seda kasutatakse koos Memantiiniga, väheneb agitatsiooni esinemissageduse 42%.
Mitokondriaalne entsefalomüopaatia (Leberi pärilik optiline neuropaatia)
Mehhanism: Coensyme Q10 analoogina möödub see kompleksist I defektib ja hoiab elektronide transpordiahela funktsiooni.
Efektiivsus: EL-i poolt heaks kiidetud 900 mg päevas režiim LHONi raviks põhjustas nägemisteravuse paranemist suurem või võrdsusega 0,2 logmariga 54% -l patsientidest ja visuaalse välja defekti piirkonna vähenemist 30%.
► Spetsiaalsete näidustuste uurimine
Duchenne'i lihasdüstroofia (DMD)
II etapi uuringud näitasid, et see võib lükata hingamisfunktsioonide langust edasi, vähendades FVC aastast langust 41%, kaitstes müokardi rakke vähenenud oksüdatiivse stressi kaudu.
Vanusega seotud kollatähni degeneratsioon (AMD)
Loomkatsed kinnitavad võrkkesta pigmendi epiteelirakkude apoptoosi, fotoretseptori kihi paksuse säilitamise kiiruse 25% suurenemist ja veresoonte endoteeli kasvufaktori (VEGF) üleekspressiooni pärssimist.
Psühhiaatriliste ja käitumuslike sümptomite ravi
Reguleerib serotoniini ja dopamiini tasakaalu, parandab ärevust ja depressiooni ning sobib psühhiaatriliste häirete keerukates tserebrovaskulaarse haigusega patsientidele.
Kõrvaltoimed või kõrvaltoimed
Aju metabolismi, vaimsete sümptomite ja ajufunktsiooni kahjustuse parandamiseks kasutatava ravimina on Edaravone'i tablettidel kõrvaltoimed või kõrvaltoimed, mis mõjutavad mitut süsteemi, nagu allpool kirjeldatakse:
► Levinud kõrvaltoimed
Seedetrakti reaktsioonid
Sümptomid: iiveldus, söögiisu kaotamine, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu jne. Eakad patsiendid ja ebaregulaarsete söömisharjumustega patsiendid võivad esineda rohkem väljendunud reaktsioone.
Mehhanism: ravim ärritab seedetrakti limaskesta, mõjutades normaalset peristaltikat ja seedetrakti funktsiooni.
Juhtum: mõnel patsiendil oli pärast ravimite võtmist püsiv iiveldus, mis paranes pärast üleminekut pärast söögijärgset manustamist.
Allergilised reaktsioonid
Sümptomid: lööve, naha sügelus, erüteem, loputamine. Rasked juhtumid võivad esineda rindkere tihedusega, hingamisraskuste või isegi anafülaktilise šokiga.
Riskipopulatsioon: allergiliste konstitutsioonidega isikutel või ravimite allergiate anamneesis (nt penitsilliini allergia) on suurem risk.
Andmed: allergiliste reaktsioonide esinemissagedus on umbes 3%, naistel on kõrgema nahatundlikkuse tõttu potentsiaalselt rohkem väljendunud sümptomeid.
Neuropsühhiaatrilised reaktsioonid
Sümptomid: unetus, pearinglus, põnevus, mõistlikkus, väsimus jne, kui neid on rohkem mõjutatud.
Mehhanism: ravim mõjutab aju energia metabolismi, põhjustades muutusi neuronaalse erutuvuses.
Juhtum: eakas patsient koges pärast ravimite võtmist öiseid põnevust, kuid sümptomid kadusid pärast annuse kohandamist.
► Tõsised kõrvaltoimed (nõuavad tähelepanelikku jälgimist)
Maksafunktsiooni kahjustus
Sümptomid: kõrgenenud alaniini transaminaasi (ALT) ja aspartaadi transaminaasi (AST) tase; Rasked juhtumid võivad esineda kollatõve või maksapuudulikkusega.
Riskipopulatsioon: isikud, kellel on anamneesis raske alkoholitarbimine või maksahaigus (nt hepatiit, tsirroos).
Jälgimissoovitused: Maksafunktsiooni tuleks ravi ajal testida iga kolme kuu tagant. Kui ALAT/AST tase ületab kolm korda normi ülemise piiri, tuleks ravimid viivitamatult katkestada.
Hematoloogilised kõrvalekalded
Manifestatsioonid: leukopeenia (<3.0 × 10⁹/L) and granulocytopenia, increasing the risk of infection.
Riskipopulatsioon: kahjustatud immuunsusega isikud (nt eakad, lapsed ja krooniliste haigustega patsiendid).
Juhtumi näide: lapsel tekkis leukopeenia pärast ravimite kasutamist; Sümptomid lahenesid pärast leukotsüütide parandavate ainete ravimite ja manustamise katkestamist.
► Riskid eripopulatsioonides
Rasedad ja imetavad naised
Riskid: ravim võib mõjutada loote/imikut platsenta või rinnapiima kaudu; Ohutust pole kindlaks tehtud; vastunäidustatud.
Alternatiivsed võimalused: Aju talitlushäiretega rasedad naised peaksid tähtsustama füsioteraapiat või mittefarmakoloogilisi sekkumisi.
Lapsed
Risk: närvisüsteem pole täielikult välja töötatud, mis võib süvendada psühhiaatrilisi sümptomeid (nt agitatsioon, unetus).
Ravimite kasutamise põhimõtted: hinnake rangelt eeliseid ja riske, alustage madala annusega (nt 15 mg/päevas) ja jälgige tähelepanelikult käitumismuutusi.
Eakas
Risk: maksa- ja neerufunktsiooni langus, aeglane ravimite metabolism ning suurenenud kogunemise ja toksilisuse oht.
Annuse reguleerimine: alustage poole algannusega (15 mg annuse kohta, kaks korda päevas) ning jälgige regulaarselt maksa- ja neerufunktsiooni.
► Kõrvaltoimete ennetamine ja juhtimine
Ravieelne hindamine
Küsige allergia ajaloo, maksahaiguste ja veresüsteemi haiguste ajaloo kohta.
Vältige halvenenud imendumise vältimiseks alumiiniumist või magneesiumi sisaldavate ainete (nt antatsiidide) abil.
Jälgimine ravi ajal
Rutiinsed testid: vere arvu ja maksafunktsiooni testid iga 3 kuu tagant.
Sümptomite jälgimine: kui kollatõbi, püsiv palavik või raske kõhulahtisus ilmneb, pöörduge viivitamatult arstiabi.
Annuse kohandamine
Kerged kõrvaltoimed (nt iiveldus): võtke ravimeid pärast sööki või jagatud annustes.
Rasked kõrvaltoimed (nt ebanormaalne maksafunktsioon): katkestage ravimid kohe ja algatage maksakaitseravi.
Idebenooni tabletid on ainulaadne terapeutiline võimalus mitokondriaalsete häirete ja neurodegeneratiivsete haiguste jaoks, võimendades nende antioksüdanti ja mitokondriaalseid elektronkandja omadusi. Ehkki Euroopas on LHON -i jaoks heaks kiidetud, on selle roll teistes tingimustes uurimise all, käimasolevad uuringud uurisid selle tõhusust FA, DMD ja AD -s. Edasised uuringud peaksid keskenduma koostiste optimeerimisele, ravivastuse biomarkerite väljaselgitamisele ja kombineeritud ravi uurimisele, et maksimeerida kliinilisi eeliseid. Kui meie arusaam mitokondriaalse bioloogia kohta areneb, võib idebenoon ilmneda keerukate metaboolsete ja neuroloogiliste häirete ravis nurgakivi, pakkudes lootust piiratud ravivõimalustega patsientidele.
Kuum tags: Idebenooni tahvelarvuti, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ostmine, hind, maht, müügiks