Benzheksoolvesinikkloriid, molekulaarvalem C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Tavaliselt valge kerge, lõhnatu, kergelt mõru maitsega kristalne pulber, mis on kasulik valu ja tuimuse korral ning ei lendu kergesti. See lahustub kergesti metanoolis, etanoolis või triklorometaanis, kuid lahustub vähesel määral vees temperatuuril 670,9 ug/l (22,5 °C). Kuigi lahustuvus ei ole kõrge, saab selle täielikult lahustada sobivates lahustites, et valmistada ravimpreparaate. Stabiilne toatemperatuuril ja ei ole altid keemilisele lagunemisele ega lagunemisele. See on amfifiilsete omadustega nõrgalt happeline eelravim ja metüülprednisoloonsuktsinaat laaditakse aktiivselt liposoomidesse, kasutades äädikhappe Ca gradienti. Lühidalt öeldes kasutatakse [äädikhappe Ca] liposoomi - [äädikhappe Ca] keskmise transmembraanset gradienti liikumapaneva jõuna amfifiilsete nõrgalt happeliste GC eelravimite pikamaa laadimisel. Selle gradiendi tunnuseks on see, et Ca2-ioonid, mis ei suuda läbi membraani tungida, ületavad äädikhapet, mis võib läbi membraani tungida.
|
Keemiline valem |
C20H32ClNO |
|
Täpne missa |
337 |
|
Molekulmass |
338 |
|
m/z |
337 (100.0%), 339 (32.0%), 338 (21.6%), 340 (6.9%), 339 (2.2%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 71,09; H, 9,55; Cl, 10,49; N, 4,14; O, 4,73 |
|
|
|
Benzheksoolvesinikkloriid on keskne antikolinergiline ravim, mis blokeerib selektiivselt striataalse kolinergilise raja, reguleerides dopamiini ja atsetüülkoliini tasakaalu. Seda kasutatakse peamiselt Parkinsoni tõve ja sellega seotud motoorsete häirete raviks.
Põhinäidustused: Parkinsoni tõbi ja sündroom
1. Parkinsoni tõbi
Parkinsoni tõve põhiliseks patoloogiliseks tunnuseks on dopamiinergiliste neuronite degenereerumine ja surm keskaju substantia nigras, mis põhjustab dopamiini ja atsetüülkoliini tasakaalu häireid, põhjustades selliseid sümptomeid nagu puhkevärin, lihaste jäikus ja bradükineesia. Inhibeerides atsetüülkoliini retseptoreid, nõrgeneb kolinergiline neurotransmissioon, taastades seeläbi neurotransmitterite tasakaalu, parandades värinaid (eriti käte ja pea värinaid) ja lihaste jäikust ning suurendades liigeste liikuvust. Näiteks võivad patsiendid pärast ravimite võtmist minna üle aeglasest kõnnakust ja jäigalt kehalt vabalt kõndimisele.
2. Parkinsoni sündroom
Sealhulgas entsefaliidist, arterioskleroosist, ravimitest jne põhjustatud sekundaarne Parkinsoni sündroom. Sellel on märkimisväärne mõju entsefaliidijärgse treemorihalvatuse treemorile ja jäikusnähtudele ning seda saab kasutada ka neuroloogiliste haigustega (nt Wilsoni tõbi ja Huntingtoni tõbi) seotud motoorsete häirete korral, reguleerides dopamiini ja atsetüülkoliini ja alleelkoliini sümptomite tasakaalu.
Ravimi{0}}indutseeritud ekstrapüramidaalsete reaktsioonide antagonism
1. Antipsühhootiliste ravimite põhjustatud ekstrapüramidaalsed reaktsioonid
Antipsühhootilised ravimid, nagu fenotiasiin (nt kloorpromasiin) ja butürüülbenseenid (nagu haloperidool), võivad põhjustada selliseid sümptomeid nagu istuv käitumine, ägedad lihastoonuse häired (nt kaela lihaste spasmid ja silmade pööritamine) ja hiline{0}}motoorsed häired. Antikolinergilise toimega saab neid sümptomeid tõhusalt leevendada ja parandada patsientide taluvust psühhotroopsete ravimite suhtes.
Näiteks saab pärast ravimeid leevendada selliseid sümptomeid nagu keha väänamine ja näolihaste spasmid.
2. Teistest ravimitest põhjustatud liikumishäired
Veresisaldust langetavad ravimid, nagu Li Xue Ping, võivad põhjustada ekstrapüramidaalseid reaktsioone, mõjutades neurotransmittereid, ja neid võib kasutada ka sellistes olukordades.
Spetsiaalsete motoorsete häirete ravi
1. Lihastoonuse häire
Sealhulgas kohalikud lihastoonuse häired, nagu keerdumis- ja kirjutamisspasmid. Inhibeerides tsentraalset kolinergilist närviülekannet, vähendades lihastoonuse tõusu ja spastilisust, parandades ebanormaalset kehahoiakut või korduvaid liigutusi.
2. Epilepsia ja skisofreenia adjuvantravi
Viimastel aastatel on teatatud, et bensoksetiinvesinikkloriidi saab kasutada epilepsia ja skisofreenia positiivsete sümptomite (nagu hallutsinatsioonid ja luulud) raviks maksimaalse annusega 20 mg/päevas, kuid vajalik on kõrvaltoimete range jälgimine.
Sünteetiline teebenzheksoolvesinikkloriidsaab realiseerida järgmiste sammude kaudu:
1. Viige läbi Knoevenageli bensaldehüüdi ja atsetüülatsetooni kondensatsioonireaktsioon, et saada -fenüül- -atsetoon (alfa-fenüül-beeta-ketoester).
2. Kas -fenüül- -atsetoon ja naatriumhüdroksiid (NaOH) läbivad etanoolis (EtOH) atsüloiini kondensatsioonireaktsiooni, et saada - fenüül- - alfa-fenüül- beeta-etanool.
3. Kas - fenüül- -propanooli ja fosfortrikloriidi (PCl) kloorimisreaktsioon3) kloroformis (CHCl3), et saada 3-kloor- - fenüül- -3-kloro-alfa-fenüül-beeta-etanool.
4. Lisage 3-kloor- -fenüül- -benseksool saadi propanooli Friedel-Craftsi alküülimisel trietüülamiini ja raudkloriidiga tolueenis.
5. See saadakse benseksooli reageerimisel vesinikkloriidhappega.
Üldiselt on benheksoolvesinikkloriidi sünteesitee keeruline ja nõuab mitut reaktsioonietappi ja reaktiive. Seetõttu tuleks reaktsioonitingimusi ja ravimi kvaliteeti tegelikul tootmisel ja kasutamisel rangelt kontrollida, et tagada ravimi puhtus ja kvaliteet.
See on teatud keemiliste omadustega ravimimolekul. Selle tavalised keemilised omadused on järgmised:
1. Võib moodustada vesinikkloriidi:
Seda saab moodustada benzheksooli reaktsioonil vesinikkloriidhappega.
01
2. Võib katalüüsida esterdamisreaktsiooni:
Fenüülheksooli saab kasutada katalüsaatorina esterdamisreaktsiooni katalüüsimiseks.
02
3. Tuumamagnetresonants võib tekkida:
Fenüülheksooli molekul sisaldab mitut tuuma, nagu süsinik ja vesinik, mida saab tuvastada tuumamagnetresonantstehnoloogia abil.
03
4. Vesinikside võib tekkida:
Benzheksooli molekul sisaldab mitmeid vesiniksidemete retseptoreid ja doonorkohti, mistõttu võib tekkida vesinikside.
04
5. Võib oksüdeerida:
Mõnda fenüülheksooli molekuli funktsionaalrühma saab oksüdeerida, moodustades vastavad oksüdatsiooniproduktid.
05
Ühesõnaga, fenüülheksoolvesinikkloriid on teatud keemiliste omadustega ravimimolekul. Ravimiuuringutes on sageli vaja arvestada selle keemiliste omaduste mõju ravimi efektiivsusele ja farmakokineetikale.
Benzheksoolvesinikkloriidon teatud keemilise reaktsioonivõimega ühend. Järgmised on selle tavalised reaktsiooniomadused:
1. Reaktsioon alusega:
Fenüülheksoolvesinikkloriid võib reageerida alusega, moodustades vastava vaba aluse ja vesinikkloriidi.
01
2. Reaktsioon happega:
Fenüülheksoolvesinikkloriid võib reageerida happega, tekitades vastava vesinikkloriidi ja vastava happe.
02
3. Reaktsioon oksüdeerijaga:
Fenüülheksoolvesinikkloriid võib reageerida oksüdeerijaga, tekitades eredaid sädemeid ja suitsu, mida on ohtlik põletada.
03
4. Reaktsioon metalliioonidega:
Fenüülheksoolvesinikkloriid võib reageerida mõne metalliiooniga, moodustades vastavaid komplekse või sadet.
04
5. Kuumutamine lagunemine:
See laguneb kõrgel temperatuuril, eraldades gaasilist lämmastikku ja jättes järele vastavad süsivesinikud.
05
Tuleb märkida, et fenüülheksoolvesinikkloriidi keemilisi omadusi mõjutavad keskkonnategurid, nagu temperatuur, niiskus, valgus jne. Seetõttu tuleb ladustamise ja kasutamise ajal vältida ebasoodsaid keskkonnatingimusi.
Seda tüüpi liposoomides "pumbatakse" metüülprednisoloonsuktsinaat protoneeritud (laenguta) lipiidide kahekihilise difusiooni teel kergelt leeliselise liposoomi vesifaasi. Seal kaotab see oma prootoni, muutub negatiivselt laetuks ja moodustab lahustumatu metüülprednisoloonsuktsinaadi kaltsiumsoola, mis sadestub liposoomi sees olevas vesifaasis. Kasutage reumatoidartriidiga patsientidele liposoomi isotoonilise puhvri, näiteks soolalahuse ja/või sahharoosi sisaldava lahuse kujul. Eelistatavalt kantakse metüülprednisoloonsuktsinaadi liposoome aeglaselt intravenoosselt ühte suuremasse veeni, et vähendada endoteelirakkude adhesiooni ja omastamist. Metüülprednisoloonsuktsinaadi liposoomid kleepuvad ja seonduvad ümbritsevate monotsüütidega, mis neelavad metüülprednisoloonsuktsinaadi liposoome. Selle protsessi käigus vabaneb liposoomidest metüülprednisoloonsuktsinaat ja see aktiveerib teatud määral ribokortikoidi retseptorit. Kui monotsüüdid lähenevad põletikulise artriidi keskkonnale, inhibeerib see järgnevat monotsüütide aktivatsiooni. Seetõttu on monotsüütide diferentseerumine makrofaagideks ja dendriitrakkudeks inhibeeritud või kaldub esile kutsuma tolerantset fenotüüpi ning väheneb monotsüütide migratsiooni võimalus põletikulistesse liigestesse.
KKK
Milleks benzheksoolvesinikkloriidi kasutatakse?
+
-
Triheksüfenidüül (bensheksool) on anti{0}}muskariinne lihasrelaksant, mida kasutataksespasmolüütilise ravimina nii liikumishäirete (düstoonia) kui ka eritiste kontrolli all hoidmiseks lastel. Düstoonia korral lõdvestab triheksüfenidüül (Benzhexol) düstoonseid, pidevalt pinges lihaseid ja vähendab düstoonseid liigutusi.
Milleks benzheksooli psühhiaatrias kasutatakse?
+
-
Triheksüfenidüül (benzhexol, Artane) on antikolinergiline ravim, mida kasutatakse laialdaselt psühhiaatrilise elanikkonna hulgas.antipsühhootiliste ravimite kasutamisest tulenevate ekstrapüramidaalsete sümptomite kontrolli all hoidmiseks.
Kas benzheksool on kontrollravim?
+
-
Benzhexol on kanäidustatud ekstrapüramidaalsete häirete kontrolli all hoidmiseks(nt akatiisia, mis väljendub äärmises rahutuses ja düskineesias, mida iseloomustavad spastilised kokkutõmbed ja tahtmatud liigutused), mis on tingitud kesknärvisüsteemi ravimitest, nagu reserpiin ja fenotiasiinid.
Kas benzheksool on antipsühhootikum?
+
-
Antikolinergilisi ravimeid kasutatakse kliiniliselt antipsühhootiliste ravimite poolt indutseeritud EPS-i neutraliseerimiseks [21,22].Benzheksool, tuntud ka kui triheksüfenidüül, on Hiinas kõige laialdasemalt kasutatav antikolinergiline ravim EPS-i raviks..
Kuum tags: benzhexol hydrochloride cas 52-49-3, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük