D-Salicin, tuntud ka kui salitsiin, on looduslikult esinev ühend, mida leidub peamiselt valge paju (Salix alba) koores. See kuulub ühendite klassi, mida tuntakse fenoolidena ja täpsemalt salitsülaatidena. See ühend on pakkunud märkimisväärset huvi oma struktuurilise sarnasuse tõttu aspiriiniga, mis on salitsüülhappe sünteetiline derivaat.
Ajalooliselt on seda traditsioonilises meditsiinis kasutatud valu leevendamiseks, põletiku vähendamiseks ja palaviku raviks. Arvatakse, et selle toimemehhanism pärsib prostaglandiinide tootmist, mis on põletikku ja valu põhjustavad hormoonid. Erinevalt aspiriinist ei kasutata seda aga otseselt tänapäevastes farmakoloogilistes preparaatides, kuna imendub ja ainevahetus on aeglasem.
Teadusuuringud on jätkunud, uurides selle võimalikke eeliseid erinevates ravivaldkondades, sealhulgas põletikuvastase ainena-, valuvaigistina (valuvaigistina) ja isegi teatud krooniliste haiguste ravis. Uuringud näitavad, et see võib pakkuda looduslikku alternatiivi sünteetilistele uimastitele, millel on suhteliselt leebe kõrvaltoime.
Vaatamata paljutõotavatele omadustele on kasutamine meditsiinis endiselt suhteliselt piiratud ja sageli nõuab selle tõhususe ja ohutuse kindlakstegemiseks täiendavaid uuringuid, eriti pikaajalisel{0}}kasutamisel või teatud patsientide populatsioonides. Sellegipoolest rõhutavad selle traditsiooniline kasutamine ja käimasolevad uuringud selle loodusliku ühendi potentsiaali kaasaegses meditsiinis.
 |
 |
|
Keemiline valem |
C13H18O7 |
| Täpne missa | 286.11 |
| Molekulmass | 286.28 |
|
m/z |
286.11 (100.0%), 287.11 (14.1%), 288.11 (1.4%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 54.54; H, 6.34; O, 39.12 |
|
Sulamistemperatuur |
196-202 kraadi |
|
Keemispunkt |
388,65 kraadi (ligikaudne hinnang) |
|
Spetsiifiline pöörlemine |
-61,5 º (c=5, vesi) |
|
Tihedus |
1.4340 |
|
Murdumisnäitaja |
-62 kraadi (C=3, H2O) |
|
Säilitamistingimused |
2-8 kraadi |
|
Lahustuvus |
Vees lahustuvus on 36 g/l |
|
Vorm |
Valge peen kristalne pulber |
|
Happesuse koefitsient (pKa) |
12,80±0,70 (ennustuslik) |
|
Vees lahustuvus |
36 g/L (15 ºC), 250 g/L (60 ºC) |
|
Stabiilsus |
Stabiilne, kuid valgustundlik. Kokkusobimatu tugevate oksüdeerivate ainetega. |
Salitsiini süntees esterdamise ja glükosiidimise teel
- Reaktsiooni seadistamine: Alustage salitsüülhappe ja alkoholiga (tavaliselt metanooli või etanooliga) happekatalüsaatori (nt väävelhape või vesinikkloriidhape) juuresolekul.
- Reaktsioonitingimused: Kuumutage segu temperatuurini, mis jääb püstjahutist kuni umbes 100 kraadini, olenevalt kasutatud alkoholist. Esterdamisreaktsiooni kulgemiseks hoidke seda temperatuuri paar tundi.
- Estri isoleerimine: Kui reaktsioon on lõppenud, neutraliseerige happekatalüsaator, kasutades sellist alust nagu naatriumvesinikkarbonaat. Ekstraheerige ester reaktsioonisegust, kasutades sobivat lahustit. Kontsentreerige ja puhastage ester destilleerimise või kristallimise teel.
- Reagendi ettevalmistamine: Valmistage suhkru derivaat, tavaliselt glükoos või galaktoos, aktiveeritud suhkruestri või glükosüülhalogeniidi kujul. Need aktiveeritud vaheühendid on nukleofiilsete asendusreaktsioonide suhtes reaktiivsemad.
- Reaktsiooni seadistamine: Ühendage esterdamisetapis saadud ester aktiveeritud suhkru derivaadiga katalüsaatori, näiteks hõbeoksiidi või elavhõbe(II)oksiidi juuresolekul.
- Reaktsioonitingimused: Kuumutage segu mitmeks tunniks temperatuurini 60–100 kraadi, et saaks toimuda glükosiidimisreaktsioon. Katalüsaator soodustab estrirühma asendamist suhkruosaga.
- Salitsiini isoleerimine: Kui reaktsioon on lõppenud, kustutage reaktsioonisegu veega ja ekstraheerige saadus orgaanilise lahustiga. Lõppsaaduse saamiseks puhastage salitsiin kristallimise või kolonnkromatograafiaga.
Meditsiinilised kasutusalad
Palaviku, külmetuse ja infektsioonide ravi
Seda nimetatakse "looduslikuks aspiriiniks" selle võime tõttu ravida kerget palavikku, külmetushaigusi ja infektsioone, nagu gripp. See leevendab põletikust põhjustatud valu ja ebamugavustunnet.
Artriidist ja seljavalust vabanemine
Tõhus allikas artriidi ja alaseljavaluga seotud valu leevendamiseks. On näidatud, et see parandab artriidihaigete valu leevendamist ja vähendab aja jooksul artriidi sümptomeid.
Põletikuvastane ja valuvaigistav toime
Sellel on -põletikuvastased ja valuvaigistavad omadused, mistõttu on see kasulik peavalude ja muude põletikuliste valude ravis.
Kosmeetika ja nahahooldus
Koorimine ja naha heledamaks muutmine
D-Salicinomab kergeid koorivaid omadusi, mis aitavad õrnalt eemaldada surnud naharakud naha pinnalt. See mitte ainult ei näita siledamat ja säravamat nahka, vaid võimaldab ka teistel nahahoolduse koostisosadel tungida sügavamale nahka, et suurendada tõhusust.
Naha elastsuse parandamine ja vananemisvastane{0}}vastane toime
Sellel on teadaolevalt -vananemisvastane toime nahale. See stimuleerib kollageeni tootmist ja säilitamist, mis on naha elastsust toetav põhivalk. Suurendades kollageeni taset, võib salitsiin aidata vähendada kortse, peeneid jooni ja naha lõtvumist, andes nahale nooruslikuma välimuse.
Nahaseisundite ravi
Selle{0}}põletikuvastased omadused muudavad selle tõhusaks erinevate nahahaiguste raviks. Seda saab kasutada ärritunud naha rahustamiseks, punetuse vähendamiseks ja akne, rosaatsea või ekseemi põhjustatud põletiku leevendamiseks. Lisaks võib salitsiin aidata parandada naha tundlikkust ja tõsta naha taluvusläve.
Nahatooni ja tekstuuri tasakaalustamine
Selle võime koorida surnud naharakke ja stimuleerida kollageeni tootmist võib aidata tasakaalustada ebaühtlast nahatooni ja tekstuuri. Eemaldades tuhmid, elutud naharakud ja soodustades rakkude uuenemist, võib salitsiin anda nahale ühtlasema, säravama jume.
Kaasamine kosmeetikatoodetesse
Sisaldub mitmesugustes nahahooldustoodetes, nagu puhastusvahendid, toonerid, seerumid, niisutajad ja maskid. Selle leebe, kuid tõhus olemus võimaldab seda kasutada laias valikus koostistes, muutes selle mitmekülgseks koostisosaks erinevatele nahatüüpidele ja -probleemidele.
Salitsüülhape on looduslikult esinev beetahüdroksühape (BHA), mille keemiline struktuur on ortohüdroksübensoehape ja mille molekulmass on 138,12.
Keratiini reguleerimine: kahesuunaline toime ja täpne tungimine
1. Lahustage sarvkihi ühendused
Häirendades keratinotsüütide vahelisi desmosoome, vähendades rakkudevahelist adhesiooni ja soodustades vananevate keratinotsüütide eraldumist. Selle lipofiilsed omadused võimaldavad tal tungida läbi rasukihi, tungida sügavale pooridesse, lahustada kogunenud keratiinikorke (mustpead/valgepead) ja vabastada juuksefolliikulite kanalid. Katsed on näidanud, et pärast 2% salitsüülhappega töötlemist väheneb sarvkihi paksus 15% -20% ja keratinotsüütide uuenemise tsükkel lüheneb 30%.
2. Kahesuunaline reguleerimise mehhanism
Madal kontsentratsioon (0,5% -2%): soodustab keratiniseerumise ainevahetust, parandab mittetäielikku keratiniseerumist, sobib keratoosi (kananahk) ja ihtüoosi korral.
Keskmise kontsentratsiooniga (3% -5%): lahustab otseselt keratiini, pehmendab jämedaid kalluseid ja konnasilmasid, kasutatakse kliiniliselt palmi- ja plantaarkeratoosi raviks.
Kõrge kontsentratsioon (10% -30%): keemilise kooriva ainena stimuleerib see epidermise taastamist, rikkudes sarvkihi terviklikkust, ning seda kasutatakse tavaliselt aknearmide ja fotovananemise parandamiseks.
Põletikuvastane ja antibakteriaalne: mitme{0}}sihtmärgiga põletikulise kaskaadi reaktsiooni pärssimine
1. Prostaglandiinide sünteesi pärssimine
Tsüklooksügenaasi (COX-1/COX-2) aktiivsuse blokeerimisega väheneb prostaglandiin E2 (PGE2) tootmine, vähendades seeläbi veresoonte läbilaskvust ning leevendades punetust, turset ja valu. Selle COX-2 (IC50=0.8 μM) selektiivne inhibeerimine muudab selle märkimisväärselt efektiivseks põletikulise akne ravis, vähendades põletikuliste papulide arvu kuni 40%.
2. Laia spektriga antibakteriaalne toime
Propionibacterium acnes: rikkudes bakterirakumembraanide struktuuri ja pärssides nende paljunemist, on minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon (MIC) 0,5% -1%.
Malassezia: 85% pärssimise määraga seborroilise dermatiidi patogeensete bakterite vastu koos õli kontrolliva toimega võib see vähendada kõõma teket.
Resistentsuse vältimine: erinevalt antibiootikumidest tapab salitsüülhape bakterid füüsilise tegevuse kaudu ja bakterite resistentsuse nähtust pole täheldatud.
Õli kontroll ja seborröavastane toime: rasunäärmete funktsiooni reguleerimine
Inhibeerides 5 - reduktaasi aktiivsust, väheneb testosterooni muundumine dihüdrotestosterooniks (DHT), mis vähendab rasunäärmete sekretsiooni. Kliinilised uuringud näitasid, et pärast 2% salitsüülhappe geeli 4-nädalast kasutamist vähenes näoõli sekretsioon 28% ja toime püsis kuni 2 nädalat pärast ravimi ärajätmist. Selle lipofiilsus võimaldab sellel püsida juuksefolliikulites pikka aega, avaldades pidevalt oma õli kontrollivat toimet.
Valgendamine ja fotokaitse: pigmendi ladestumise mitmerajaline pärssimine
1. Inhibeerida türosinaasi aktiivsust
Seoses konkureerivalt türosinaasi vase ioonide aktiivse keskusega, väheneb melaniini süntees. Inhibeerimise määr on lineaarselt seotud kontsentratsiooniga, inhibeerimise määr on 35% kontsentratsioonil 2%.
2. Kiirendada keratiini ainevahetust
Soodustada melaniini sisaldavate keratinotsüütide eraldumist ja lühendada melaniini transporditsüklit. Päikesekaitsekreemide kombineeritud kasutamine võib vähendada UV-indutseeritud pigmentatsiooni ja suurendada melasma ravi efektiivsust 25%.
Spetsiaalsed ravimvormid ja manustamissüsteemid: tõhususe suurendamine ja ärrituse vähendamine
1. Supramolekulaarne salitsüülhape
Tsüklodekstriini inklusioonitehnoloogia abil kapseldatakse salitsüülhappe molekulid polüsahhariidstruktuuridesse, et moodustada püsivalt vabastav{0}}süsteem. See tehnoloogia vähendab selle ärrituvust 60% ja pikendab toimeaega 8 tunnini, muutes selle sobivaks tundliku akne raviks.
2. Nanokristalliline plaaster
Kasutades mikronõela massiivi, et murda läbi sarvkihi barjääri ja viia salitsüülhape otse dermise kihti. Loomkatsed on näidanud, et see tehnoloogia suurendab ravimite läbitungimist 12 korda ja sellel on märkimisväärne terapeutiline toime sügavale tsüstilisele aknele.
KKK
Milleks salitsiini kasutatakse?
Tavaliselt kasutatakse paju koortvalu leevendamiseks ja palaviku alandamiseks. See sisaldab ühendit nimega salitsiini, millel on tõestatud-põletikuvastane toime.
Kas salitsiin ja salitsüülhape on samad?
Kokkuvõtlikult võib öelda, et salitsiin on tavaliselt leebem ja mao limaskesta vähem ärritav, kuna selle mõju avaldamiseks on vaja metaboolset konversiooni. Salitsüülhape seevastu on tugevama toimega aktiivne ühend, mida kasutatakse sageli paikselt selle vahetute raviomaduste tõttu.
Mis on salitsüülhappe teine nimi?
Salitsüülhapet tuntakse ka kui2-hüdroksübensoehape(üks mitmest -hüdroksühappest). See ravib aknet, pannes naharakud kergemini maha, vältides pooride ummistumist, kuna see on keratolüütiline aine. Salitsüülhappe 1% kuni 2% preparaadid on tavaliselt hästi talutavad.
Mis vahe on salitsiini ja aspiriini vahel?
Kuum tags: d-salicin cas 138-52-3, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük