Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid epinefriinipulbri cas 51-43-4 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse epinefriini pulbri cas 51-43-4 hulgimüügile siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Epinefriini pulber, tuntud ka kui adrenaliinipulber, on tugev ravim, mis kuulub sümpaatilise närvisüsteemi amiinide klassi. Molekulaarvalem C9H13NO3, CAS 51-43-4, on looduslikult esinev hormoon ja neurotransmitter, mida toodab peamiselt neerupealised vastusena stressile või hüpotensioonile. Puhtal kujul on kristalne aine, mida saab pärast sobivat lahjendamist või valmistamist kasutada meditsiinilistel eesmärkidel.
See pulber avaldab oma mõju, stimuleerides keha võitlust-või-põgenemisreaktsiooni, käivitades energialaengu ja valmistades keha ette intensiivseks füüsiliseks tegevuseks või hädaolukordadeks. See toimib, toimides nii alfa- kui ka beeta-adrenergilistele retseptoritele kogu kehas, põhjustades vasokonstriktsiooni (veresoonte ahenemist), südame löögisageduse ja kontraktiilsuse suurenemist, bronhioolide laienemist kopsudes ja lima tootmise vähenemist.
Meditsiinis valmistatakse sellest sageli süstelahuseid või automaatsüstereid eluohtlike allergiliste reaktsioonide (anafülaksia), südameseiskuse ja raskete astmahoogude erakorraliseks raviks. Selle kiire toime algus muudab selle sellistes olukordades oluliseks elupäästvaks ravimiks. Lisaks võib epinefriini lahjendatud vorme kasutada paikselt, et kontrollida verejooksu teatud vigastustest või parandada verevoolu teatud kirurgiliste protseduuride korral.
Kuid selle tugeva toime tõttu tuleb seda käsitseda ettevaatusega ja seda tohivad manustada ainult koolitatud meditsiinitöötajad või range meditsiinilise järelevalve all, et vältida võimalikke tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas ebaregulaarset südametegevust, kõrget vererõhku ja äärmuslikel juhtudel südameseiskust.
|
|
|
| Keemiline valem | C9H13NO3 |
| Täpne missa | 183.09 |
| Molekulmass | 183.21 |
| m/z | 183.09 (100.0%), 184.09 (9.7%) |
| Elementaaranalüüs | C, 59.00; H, 7.15; N, 7.65; O, 26.20 |
Epinefriini pulberon neerupealise säsi poolt eritatav hormoon ja neurotransmitter, mis kuulub katehhoolamiinide ühendite klassi. See mängib põhilist reguleerivat rolli südame-veresoonkonna, hingamisteede, metaboolsetes ja närvisüsteemides, aktiveerides alfa- ja beeta-adrenergilised retseptorid. Kliinilise hädaolukorra "kuldravimina" kasutatakse adrenaliini paljudes valdkondades, nagu intensiivravi, kirurgiline tugi ja krooniliste haiguste ravi.
Esimene valik anafülaktilise šoki erakorraliseks raviks
Allergiline šokk on organismi tõsine süsteemne reaktsioon allergeenidele (nagu ravimid, toit, putukamürk), mida iseloomustavad äkilised vererõhu langused, kõriturse, bronhospasm ja mitme organi düsfunktsioon. Adrenaliin saavutab kiire pöördumise järgmiste mehhanismide kaudu:
Vasokonstriktsioon: aktiveerige veresoonte alfa-retseptoreid, ahendage nahka, limaskesta ja vistseraalseid veresooni, suurendage perifeerset resistentsust ja korrigeerige hüpotensiooni.
Bronhektaasia: ergastab bronhide beeta-₂ retseptoreid, lõdvestab silelihaseid, leevendab hingamisteede spasme ja parandab ventilatsiooni.
Vahendajate vabanemise pärssimine: vähendage allergeenide, nagu histamiini ja leukotrieenide, vabanemist ning leevendage limaskesta turset.
Kliinilised uuringud on näidanud, et varajane (5-10 minuti jooksul pärast sümptomite ilmnemist) intramuskulaarne adrenaliini (0,3–0,5 mg) süstimine võib vähendada anafülaktilise šokiga patsientide suremust 6%-lt 0,5%-le. American Heart Association (AHA) juhised soovitavad seda selgesõnaliselt anafülaktilise šoki esmavaliku ravimina.
2. Südameseiskumise ja kardiopulmonaarse elustamise peamised ravimid
Südameseiskuse (vatsakeste virvendus, avaskulaarne ventrikulaarne tahhükardia, südameseiskus) päästmisel saab elustamise edukust parandada järgmiste meetmetega:
Suurendage müokardi kontraktiilsust: aktiveerige müokardi beeta-retseptoreid, suurendage kaltsiumiioonide sissevoolu ja parandage müokardi kontraktiilsust.
Suurendage koronaararterite perfusioonirõhku: tõmmake perifeersed veresooned kokku, suurendage aordi diastoolset rõhku ja parandage müokardi verevarustust.
Autonoomse südamerütmi taastumise soodustamine: 1 mg adrenaliini intravenoosne süstimine iga 3–5 minuti järel võib suurendada defibrillatsiooni edukust vatsakeste virvendusarütmiaga patsientidel 20% võrra.
2020. aasta rahvusvahelised kardiopulmonaalse elustamise juhised rõhutavad, et adrenaliin on südameseiskusega patsientide standardses elustamisprotsessis hädavajalik ravim, eriti defibrillatsioonita rütmide puhul, nagu südameseiskus ja avaskulaarne elektriline aktiivsus.
3. Bronhiaalastma ägedate hoogude kiire leevendamine
Ägedate astmahoogude ajal põhjustavad hingamisteede silelihaste spasmid, limaskesta tursed ja suurenenud sekretsioonid tõsist hingamispuudulikkust. Kiiret spasmolüüsi saab saavutada järgmiste meetoditega:
₂ retseptori aktiveerimine: lõdvestab bronhide silelihaseid, laiendab hingamisteid ja vähendab hingamisteede takistust.
Vähendab limaskesta sekretsiooni: pärsib näärmete sekretsiooni ja leevendab hingamisteede lima ummistust.
Parandage ventilatsiooni/verevoolu suhet: laiendage kopsuveresooni, vähendage kopsude manööverdamist ja parandage hapnikuga varustamist.
Kliinilises praktikas võib adrenaliini (0,3–0,5 mg) intramuskulaarne süstimine leevendada mõõdukaid kuni raskeid astmahooge 5 minuti jooksul, eriti patsientidel, kellel on halb reaktsioon inhaleeritavatele beetaagonistidele.
4. Ringlustoetus kriitiliselt haigetele patsientidele
Kriitiliselt haigetel patsientidel, nagu septiline šokk ja kardiogeenne šokk, säilitatakse vereringe stabiilsus järgmiste mehhanismide kaudu:
Positiivne inotroopne toime: suurendab müokardi kontraktiilsust ja suurendab südame väljundit.
Vasoaktiivne regulatsioon: väikeste annuste korral aktiveeruvad eelistatult - κ retseptorid (tugevdavad müokardi kontraktsiooni), suurte annuste korral aga - κ retseptorid (ahendavad veresooni).
Metaboolne tugi: soodustab maksa glükogeeni lagunemist, tõstab veresuhkrut ja annab kehale energiat.
Uuringud on näidanud, et septilise šokiga patsientidel võib adrenaliin tõsta keskmist arteriaalset rõhku (MAP) 10-15 mmHg võrra, kuid tuleb arvestada, et see võib tõsta laktaadi taset ja arütmiaohtu.
1. Kirurgilise verejooksu lokaalne kontroll
Epinefriini pulbersaab kasutada vasokonstriktorina kirurgilise haava hemostaasi korral ja selle mehhanism hõlmab:
Kohalike veresoonte kokkutõmbumine: aktiveerige veresoonte alfa-retseptorid ja vähendage verevoolu operatsioonikohas.
Pikendatud anesteesia kestus: kui seda kasutatakse koos lokaalanesteetikumidega, nagu lidokaiin, võib see aeglustada lokaalanesteetikumide imendumist ja pikendada toimeaega.
Näiteks nina endoskoopilise operatsiooni puhul võib adrenaliinilahuse kontsentratsioon 1:100000 oluliselt vähendada operatsioonisisest verejooksu ja parandada nägemisvälja selgust 30%.
2. Kohaliku tuimestuse tugevdajad
Kasutamine koos lokaalanesteetikumidega (nagu "lidokaiin+adrenaliin") võib optimeerida anesteesiat järgmiste mõjude kaudu:
Vähendage süsteemset imendumist: kahandage süstekoha veresooni, vähendage lokaalanesteetikumi vereringesse sisenemise kiirust ja vähendage mürgistusohtu.
Pikendatud toimeaeg: lokaalanesteetikumid võivad pikendada toimeaega 50–100%.
Vähendada verejooksu: lokaalne veresoonte ahenemine võib vähendada verejooksu operatsioonikohas.
Tavaliselt kasutatav kliiniline valem on 1% lidokaiin+1:100 000 adrenaliini, mida kasutatakse närviblokaadi või kohaliku infiltratsioonianesteesia jaoks.
3. Glaukoomi äge hüpotensioon
Silma siserõhku (IOP) saab vähendada järgmiste mehhanismide abil:
Vähendage vesivedeliku tootmist: aktiveerige tsiliaarse keha veresoonte alfa-retseptorid, ahendage veresooni ja vähendage vesivedeliku sekretsiooni.
Suurendage vee väljavoolu ruumist: seda võib soodustada väikese tala võrgu kaudu, et hõlbustada vee väljavoolu ruumist.
0,1% adrenaliini silmatilgad võivad avatud nurga glaukoomiga patsientidel vähendada silmasisest rõhku 20% -30%, kuid tuleb arvestada, et see võib põhjustada kõrvaltoimeid, nagu sidekesta ummistus ja allergilised reaktsioonid.
Piiride uurimine: vananemisvastasest-neurokaitsest
1. Võimalikud läbimurded vananemisvastastes uuringutes
Viimastel aastatel on tähelepanu pälvinud adrenaliiniuuringud vananemisvastases võitluses{0}}.
MTOR signaaliraja reguleerimine: mTORC1 (rapamütsiini imetajate sihtvalgu kompleks 1) inhibeerimisel aktiveeritakse autofagia, rakusisesed kahjustavad valgud ja organellid puhastatakse ning rakkude vananemine viibib.
Mitokondriaalse funktsiooni kaitse: Loomkatsed on näidanud, et adrenaliin võib suurendada mitokondriaalset biosünteesi, parandada energia metabolismi ja pikendada mudelorganismide, nagu nematoodid ja hiired, eluiga.
Kliiniline translatsiooniuuring: eakatele suunatud väikesemahuline{0}}kliiniline uuring näitas, et adrenaliini väikese-annuse (0,1 mg kaks korda nädalas) vahelduv kasutamine võib parandada immuunfunktsiooni ja vähendada infektsioonide esinemissagedust, kuid selle ohutust ja pikaajalist -tõhusust tuleb veelgi kinnitada.
2. Sekkumine neurodegeneratiivsete haiguste korral
Võimalik terapeutiline väärtus neurodegeneratiivsete haiguste, nagu Alzheimeri tõbi ja Parkinsoni tõbi, puhul:
Alzheimeri tõbi: aktiveerides beeta-₂-retseptoreid, vähendades beeta-amüloidi ladestumist ja parandades kognitiivset funktsiooni. Loommudelid näitasid, et pärast 6-kuulist pidevat manustamist paranes ruumimälu võime 30%.
Parkinsoni tõbi: kaitseb dopamiinergilisi neuroneid ja vähendab alfa-sünukleiini agregatsiooni. Rakukatsed on näidanud, et adrenaliiniravi võib suurendada neuronite ellujäämise määra 40%.
Kaitse ajuisheemia eest: insuldi mudelites vähendab beeta-retseptorite aktiveerimine ajuinfarkti mahtu ja parandab neuroloogilisi puudujääke.
3. Ainevahetushaiguste regulatsioon
Adrenaliin võib reguleerida metaboolseid haigusi, nagu metaboolne sündroom ja diabeet:
Insuliinitundlikkuse paranemine: Hiiremudel näitas, et adrenaliin võib aktiveerida AMPK signaaliraja, suurendada insuliinitundlikkust ja vähendada tühja kõhuga veresuhkru taset.
Rasvade ainevahetuse reguleerimine: soodustab valge rasva pruunistumist, suurendab energiakulu ja parandab rasvumisega seotud ainevahetushäireid.
Kliinilise kasutamise väljakutse: Pikaajaline kasutamine võib aktiveerida mTORC2, mis põhjustab veresuhkru taseme tõusu, mis nõuab sihipärasemate adrenergiliste retseptorite agonistide väljatöötamist.
Epinefriini pulber, kui oluline bioaktiivne molekul, on laialdaselt kasutusel meditsiinis, biokeemias ja füsioloogias. Adrenaliini otsesel eraldamisel elusorganismidest on aga palju piiranguid, näiteks madal saagis ja keeruline ekstraheerimisprotsess. Seetõttu on adrenaliini keemiline süntees muutunud oluliseks alternatiivseks meetodiks.
Michaeli liitumisreaktsioon
Michaeli liitumisreaktsioon on orgaaniline keemiline reaktsioon, mis tavaliselt toimub alfa- ja beeta-küllastumata karbonüülrühmadega ühendite süsinik-süsinik kaksiksidemetel. Selles reaktsioonis ründab nukleofiil (näiteks türosiin) kaksiksidet, moodustades uue süsiniku süsiniksideme. Adrenaliini keemilise sünteesi käigus läbib türosiin formaldehüüdiga 1,4-Michaeli liitumisreaktsiooni, et saada vaheühend metüüldopa.
(1) Reagentide valik ja valmistamine
Türosiin on aminohape, mis sisaldab nii amino- kui ka karboksüülrühmi ning selle struktuuris olev fenoolne hüdroksüülrühm annab sellele teatud nukleofiilsuse. Formaldehüüd on süsinik-hapniku kaksiksidemega lihtne aldehüüdühend. Enne reaktsiooni on vaja tagada türosiini ja formaldehüüdi puhtus, et vältida reaktsiooni mõjutamist.
(2) Reaktsioonitingimuste kontroll
Michaeli lisamisreaktsioon tuleb läbi viia sobivates reaktsioonitingimustes. See hõlmab reaktsiooni temperatuuri, pH väärtuse kontrollimist ja sobivate lahustite valimist. Temperatuur võib mõjutada reaktsiooni kiirust ja toote stabiilsust, samas kui pH väärtus võib mõjutada türosiini dissotsiatsiooni olekut ja nukleofiilsust. Oluline on ka lahusti valik, kuna see peaks suutma reagendid lahustada ilma reaktsiooni kulgu mõjutamata.
(3) Reaktsioonimehhanism
Michaeli liitmisreaktsioonis ründab türosiini fenoolne hüdroksüülrühm esmalt formaldehüüdi süsinik-hapniku kaksiksidet, moodustades uue süsiniku süsiniksideme. Selle protsessi käigus jäävad türosiini amino- ja karboksüülrühmad muutumatuks, samas kui formaldehüüdi hapnikuaatom ühineb türosiini vesinikuaatomiga, moodustades veemolekule. Lõpuks tekib metüüldopa vaheühend.
(4) Toodete eraldamine ja puhastamine
Pärast reaktsiooni lõppemist on metüüldopa vaheühendi saamiseks vaja läbi viia sobivad eraldamise ja puhastamise etapid. See hõlmab tavaliselt selliseid etappe nagu filtreerimine, pesemine, kuivatamine ja võimalik ümberkristallimine. Nende etappide kaudu saab puhaste metüüldopa vaheühendite saamiseks eemaldada lisandid, nagu reageerimata toorained, kõrvalsaadused ja lahustid.
Dekarboksüülimisreaktsioon
Dekarboksüülimine on orgaaniline keemiline reaktsioon, mille käigus karboksüülhappemolekulid kaotavad ühe karboksüülrühma (COOH), moodustades tavaliselt vastavad süsivesinikud või süsivesinike derivaadid. Adrenaliini keemilisel meetodil sünteesimisel laguneb metüüldopa vaheühend kõrgel temperatuuril dekarboksüülimisreaktsiooni teel adrenaliiniks.
- Reaktsioonitingimuste reguleerimine: Dekarboksüülimisreaktsioon tuleb läbi viia kõrgel temperatuuril, tavaliselt valitakse reaktsioonitemperatuuriks 60 kraadi. Selle põhjuseks on asjaolu, et sellel temperatuuril võib metüüldopa vaheühend läbida lagunemisreaktsiooni, kaotades oma karboksüülrühma ja moodustades adrenaliini. Samal ajal on reaktsiooni sujuva kulgemise tagamiseks vaja kontrollida selliseid parameetreid nagu reaktsiooniaeg ja rõhk.
- Reaktsioonimehhanism: Dekarboksüülimisreaktsioonis puruneb esmalt metüüldopa vaheühendi karboksüülrühm, moodustades süsinikhapniku kaksiksideme ja hüdroksüülrühma. Seejärel kaotab hüdroksüülrühm veelgi ühe veemolekuli, moodustades adrenaliini molekulis süsiniku süsiniku kaksiksideme. Lõpuks saadi puhtad adrenaliini molekulid.
- Toodete eraldamine ja puhastamine: Sarnaselt Michaeli liitmisreaktsiooniga nõuab dekarboksüülimisreaktsioon ka pärast lõppemist produkti eraldamist ja puhastamist. See hõlmab selliseid samme nagu filtreerimine, pesemine, kuivatamine ja võimalik ümberkristallimine. Nende etappide kaudu saab reageerimata metüüldopa vaheühendeid, kõrvalsaadusi, lahustid ja muid lisandeid eemaldada, et saada puhasepinefriini pulbermolekulid.
Kuum tags: epinefriini pulber cas 51-43-4, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük