Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid metotreksaadi pulbri cas 59-05-2 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi kvaliteetse metotreksaadi pulbri cas 59-05-2 müügiks siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Metotreksaadi pulberon tugev ravim, mida kasutatakse peamiselt erinevate autoimmuunhaiguste ja teatud vähivormide raviks. Antimetaboliididena tuntud ravimite klassi kuuludes häirib see DNA sünteesi ja rakkude proliferatsiooni, avaldades seeläbi oma ravitoimet. Autoimmuunhaiguste, nagu reumatoidartriit, psoriaas ja teatud tüüpi vaskuliit, puhul aitab see vähendada põletikku ja aeglustada haiguse progresseerumist, moduleerides immuunsüsteemi üliaktiivset reaktsiooni. Olenevalt raviplaanist võib see suukaudselt või süstimise teel manustatuna oluliselt parandada sümptomeid ja parandada patsientide elukvaliteeti.
Vähi, eriti teatud tüüpi leukeemia, lümfoomi ja rinnavähi raviks toimib see keemiaravi vahendina, mis on suunatud kiiresti jagunevatele vähirakkudele. Selle kasutamine onkoloogias nõuab aga sageli hoolikat doseerimist ja jälgimist, kuna see võib põhjustada toksilisust ja kõrvaltoimeid.
 |
 |
|
Keemiline valem |
C16H15ClO6 |
|
Täpne missa |
338.06 |
|
Molekulmass |
338.74 |
|
m/z |
338.06 (100.0%), 340.05 (32.0%), 339.06 (17.3%), 341.06 (5.5%), 340.06 (1.4%), 340.06 (1.2%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 56,73; H, 4,46; Cl, 10,47; O, 28,34 |
Metaboliidivastased rakendused
Dihüdrofolaadi reduktaasi (DHFR) inhibeerimine
Metotreksaadi pulbertoimib antimetaboliidina, inhibeerides ensüümi dihüdrofolaadi reduktaasi (DHFR). See ensüüm on ülioluline dihüdrofolaadi (DHF) muundamisel tetrahüdrofolaadiks (THF), mis on puriinide, tümidülaadi ja teatud aminohapete sünteesi oluline kofaktor.
Inhibeerides DHFR-i, takistab metotreksaat THF-i moodustumist, häirides seeläbi DNA, RNA ja rakkude kasvuks ja jagunemiseks vajalike valkude sünteesi.
DNA sünteesi pärssimine
THF-i tootmise pärssimise tulemusena häirib metotreksaat nukleotiidide sünteesiks vajalikke süsinikuülekande reaktsioone, inhibeerides lõpuks DNA sünteesi. See efekt on eriti väljendunud rakutsükli S-faasis, kui toimub DNA replikatsioon.
Kasvajavastane tegevus
Kasutatakse laialdaselt antineoplastilise ainena erinevate vähivormide, sealhulgas ägeda lümfoblastse leukeemia, rinnavähi, pea- ja kaelavähi jt ravis. Selle võime pärssida DNA sünteesi viib vähirakkude kasvu ja proliferatsiooni peatamiseni.
Folaadivastased rakendused
Folaadi antagonism
Toimib antifolaadina, antagoniseerides foolhappe (vitamiin B9) toimet. Foolhape on oluline nukleotiidide ja aminohapete sünteesiks ja metabolismiks, muutes selle rakkude kasvu ja jagunemise kriitiliseks komponendiks.
Blokeerides foolhappe muundumise selle aktiivseks vormiks THF, häirib metotreksaat folaadi tsüklit ning kahjustab nukleiinhapete ja valkude sünteesi.
Autoimmuunhaiguste ravi
Lisaks kasvajavastasele toimele kasutatakse seda ka immunosupressandina autoimmuunhaiguste, nagu reumatoidartriidi, ravis.
Inhibeerides immuunrakkude proliferatsiooni, aitab metotreksaat vähendada põletikku ja leevendada nende haigustega seotud sümptomeid.
Kombineeritud teraapia
Seda kasutatakse sageli koos teiste ravimitega, et tugevdada selle terapeutilist toimet. Näiteks vähktõve ravis võib metotreksaati kombineerida teiste kemoterapeutiliste ainetega, et suunata mitmeid vähirakkude kasvu ja ellujäämisega seotud teid.
vähiravis
Metotreksaat toimib peamiselt inhibeerides dihüdrofolaadi reduktaasi, ensüümi, mis on ülioluline dihüdrofolaadi muundamiseks tetrahüdrofolaadiks (THF). THF on oluline kofaktor nukleotiidide sünteesil, mis on DNA ja RNA ehitusplokid. Selle konversiooni blokeerimisega häirib metotreksaat nukleotiidide tootmist, inhibeerides seeläbi DNA sünteesi ja lõpuks pärssides vähirakkude kasvu ja proliferatsiooni.
Äge lümfoblastne leukeemia (ALL)
Metotreksaat on ALL-i ravis võtmekomponent, mida kasutatakse sageli koos teiste kemoterapeutiliste ainetega, nagu vinkristiin ja prednisoon. See kombinatsioon, mida tuntakse vinkristiin-adriamütsiini-deksametasooni (VAD) raviskeemina, on näidanud märkimisväärset efektiivsust KÕIGI patsientide puhul.
Seda kasutatakse ka mitmesuguste tahkete kasvajate, sealhulgas rinnavähi, kopsuvähi, pea- ja kaelavähi ning seedetrakti vähi ravis. Annustamine ja manustamisskeem varieeruvad sõltuvalt vähi konkreetsest tüübist ja staadiumist.
Kooriokartsinoom ja rasedusaegne trofoblastiline haigus
Metotreksaadi pulberon väga tõhus kooriokartsinoomi ja teiste rasedusaegsete trofoblastiliste haiguste ravis, mis on haruldased, kuid agressiivsed platsentakoest tekkivad vähivormid.
Seda kasutatakse nii Hodgkini kui ka mitte{0}}Hodgkini lümfoomide raviks, sageli koos teiste ravimitega, nagu doksorubitsiin, bleomütsiin, vinblastiin ja dakarbasiin (ABVD raviskeem).
Teatud juhtudel manustatakse ravile ravile allumatu või retsidiveerunud vähiga patsientidele metotreksaadi suurte annuste-annuseid koos leukovoriiniga (HD-MTX/CFR). See lähenemisviis hõlmab metotreksaadi suure annuse manustamist, millele järgneb leukovoriin, et vähendada toksilisust ja suurendada ravimi efektiivsust.
autoimmuunhaigused
Reumatoidartriit (RA)
Esmane kasutus: MTX on RA nurgakiviravi, eriti mõõdukatel kuni rasketel juhtudel. See aitab vähendada põletikku, aeglustada haiguse progresseerumist ja parandada funktsionaalseid tulemusi.
mehhanism: inhibeerides T- ja B-rakkude aktiivsust ning vähendades immuunmediaatoreid, avaldab MTX oma põletikuvastast-immunosupressiivset toimet.
Rakendused: MTX-i kasutatakse ka juveniilse idiopaatilise artriidi, psoriaatilise artriidi, Felty sündroomi ja RA-ga seotud nahavaskuliidi raviks.
Tõhusus: selle tõhusus on nendes tingimustes-hästi tõestatud, mis sageli on parandanud patsiendi tulemusi.
Süsteemsed autoimmuunhaigused
Süsteemne erütematoosluupus (SLE)
Metotreksaadi (MTX) pulber toimib süsteemse erütematoosluupuse (SLE) kliinilises ravis olulise täiendava raviainena, mängides standardiseeritud SLE ravirežiimides asendamatut abistavat rolli. Enamiku kerge - kuni {-mõõduka SLE patsientide puhul võivad tavapärased raviskeemid, sealhulgas glükokortikoidid ja hüdroksüklorokviin, tõhusalt kontrollida põhisümptomeid, kuid paljud patsiendid kannatavad püsiva lööbe, korduva artriidi, kerge serosiidi ja muude kliiniliste ilmingute all, mida esmavaliku ravimid ei saa täielikult leevendada.
Lisaks ei talu mõned patsiendid suurtes annustes{0}}glükokortikoide või neil on hormoonide taseme vähendamise ajal korduvate haiguste oht. Nende kliiniliste stsenaariumide korral võib kombineeritud ravina lisada metotreksaati väikeses -kuni-keskmises annuses. Sellel on tugev põletikuvastane ja immunosupressiivne toime, inhibeerides folaatide metabolismi ja vähendades ebanormaalsete immuunrakkude proliferatsiooni, parandades tõhusalt ravile vastupidavaid liigesevalu, nahakahjustusi ja kroonilisi põletikureaktsioone SLE-ga patsientidel, aidates samal ajal vähendada glükokortikoidide kumulatiivset annust, nagu osteoporoorne reaktsioon} ja hormonaalsete kõrvalreaktsioonide, nagu{6} hüperglükeemia. See sobib eriti hästi SLE-patsientidele, kellel on ülekaalus liigese- ja nahailmingud, kes alluvad halvasti traditsioonilisele-ravimile.
Süsteemne skleroos (SSc)
Süsteemne skleroos (SSc) on ravile allumatu süsteemne autoimmuunhaigus, mida iseloomustavad difuusne nahafibroos, vaskulaarsed kahjustused ja mitme -organi interstitsiaalne kahjustus, piiratud kliiniliste ravivõimalustega ja halva pikaajalise{1}}prognoosiga. Mitmed kliinilised uuringud ja kliinilise praktika juhised on kinnitanud, et metotreksaadil on märkimisväärne kliiniline väärtus SSc ravis ja see võib tõhusalt aeglustada haiguse üldist progresseerumist.
Varase-staadiumi difuusse naha süsteemse skleroosiga patsientidel, kellel on aktiivne naha paksenemine, turse ja induratsioon, võib MTX pärssida fibroblastide ebanormaalset proliferatsiooni ja ekstratsellulaarse maatriksi liigset ladestumist, leevendades seeläbi naha fibroosi ja parandades naha karedust ja liigeste liikuvust. Samal ajal võib see pärssida põletikulisi kahjustusi, vähendada kroonilisi veresoonkonna ja süsteemseid kehakahjustusi. mikrovaskulaarsete kahjustuste ja siseorganite interstitsiaalsete kahjustuste progresseerumine. Varajase aktiivse SSc-ga patsientidel, kellel puudub tõsine vistseraalne organpuudulikkus, võib standardiseeritud MTX monoteraapia või kombineeritud glükokortikoidide väikese annusega ravi oluliselt parandada kliinilisi sümptomeid, stabiliseerida haigusseisundeid ning vähendada naha ja elundite fibroosi kiire progresseerumise riski.
Põletikulised müopaatiad
Põletikulised müopaatiad, mida esindavad dermatomüosiit ja polümüosiit, on rühm autoimmuunseid põletikulisi haigusi, mis on suunatud skeletilihastele, mis kliiniliselt väljenduvad sümmeetrilise proksimaalse lihasnõrkuse, lihasevalu ja iseloomulike nahakahjustuste (dermatomüosiidi korral) ja lihaseensüümide aktiivsuse suurenemisena. Glükokortikoidid on esmavaliku terapeutilised ravimid, kuid suurel osal patsientidest tekib ebatõhusa hormoonmonoteraapia korral ravile allumatu haigus või neil on hormoonide taseme vähendamise ajal korduvad haigused ning mõned rasked patsiendid ei suuda haiguse remissiooni saavutada isegi suurte glükokortikoidide annustega.
Metotreksaadi pulberon klassikaline ja eelistatud immunosupressant selliste refraktaarsete ja raskete põletikuliste müopaatiate korral. See võib spetsiifiliselt pärssida lihaskudede immuun-vahendatud põletikulist infiltratsiooni, vähendada lihaskiudude nekroosi ja põletikulist eksudatsiooni, tõhusalt alandada seerumi kreatiinkinaasi taset, parandada lihasjõudu ja leevendada müalgia sümptomeid. Lisaks võib MTX märkimisväärselt vähendada glükokortikoidide säilitusannust, vähendada pikaajaliste-hormoonidega seotud tüsistuste esinemissagedust ja oluliselt parandada-raske või korduva põletikulise müopaatiaga patsientide pikaajalist ravi efektiivsust ja elukvaliteeti.
Autoimmuunsed nahahaigused
psoriaas
Metotreksaat on üks klassikalisemaid, ohutumaid ja{0}}tuntumaid süsteemseid terapeutilisi ravimeid mõõduka kuni raske psoriaasi raviks ning see on juba pikka aega kaasatud psoriaasi ravijuhistesse nii kodu- kui ka välismaal. Seda kasutatakse laialdaselt progresseeruva ja ravile allumatu psoriaasi erinevate kliiniliste alatüüpide, sealhulgas tavalise naastulise -tüüpi psoriaasi, ägeda gutaat-psoriaasi ning raske erütrodermilise psoriaasi ja pustuloosse psoriaasi korral.
Kerge psoriaasi korral on peamised ravimeetodid paiksed ravimid ja fototeraapia, samas kui mõõdukas ja raske psoriaas koos suure kahjustuse pindala, ilmse põletikulise infiltratsiooni ja korduva algusega nõuavad süsteemset immunosupressiivset sekkumist. MTX inhibeerib epidermise keratinotsüütide liigset proliferatsiooni ja blokeerib põletikuliste immuunteede ebanormaalset aktivatsiooni nahakahjustustes, vähendades seeläbi naha turset ja filtreerumist. Pikaajaline standardiseeritud-väikeannuseline MTX-ravi võib tõhusalt kontrollida haiguse kordumist, vähendada kahjustuste ulatust ning oluliselt parandada patsientide naha välimust ja kliinilisi sümptomeid. Kindla tervendava toime ja kontrollitavate kõrvaltoimetega on see keskmise raskusega kuni raske psoriaasi süsteemse ravi põhiravim.
Autoimmuunsed bulloossed haigused
Autoimmuunsed bulloossed haigused, mida esindavad pemphigus vulgaris ja bulloosne pemfigoid, on rühm raskeid autoimmuunseid nahahaigusi, mis on põhjustatud naha ja limaskestade alusmembraani komponentidele suunatud autoantikehadest, mida kliiniliselt iseloomustab villide moodustumine, naha ja limaskestade erosioon ja eksudatsioon, mis on altid infektsioonidele ja mõjutavad patsientide igapäevaelu. Glükokortikoidid on esimesed-ravimid ägedate haigusseisundite kontrolli all hoidmiseks, kuid pikaajalise-suurtes annustes-hormoonide kasutamisega kaasnevad mitmed süsteemsed kõrvaltoimed ja mõnel patsiendil on pärast hormoonide taseme alandamist haiguskontroll ebastabiilne.
Metotreksaati kasutatakse selliste haiguste korral sageli olulise täiendava ravina koos kortikosteroididega. See aitab pärssida ebanormaalseid autoimmuunvastuseid, vähendada patogeensete autoantikehade tootmist, kiirendada naha ja limaskesta erosioonide ja villide paranemist ning stabiliseerida haigusseisundeid. Veelgi olulisem on see, et kombineeritud kasutamine MTX-ga võib tõhusalt vähendada glükokortikoidide vajalikku annust ja ravikuuri, vältida hormoonsõltuvust ja raskeid hormoonidega seotud tüsistusi ning sobib eriti hästi eakatele patsientidele, hormoonitalumatusega patsientidele ja korduva autoimmuunse bulloosse haigusega patsientidele.
Vaskulaarsed põletikulised haigused
Vaskuliit
Vaskuliit on heterogeenne põletikuliste haiguste rühm, mille keskmes on veresoonte seina põletikuline kahjustus ja nekroos, mis hõlmab erineva kaliibriga veresooni kogu kehas ja võib põhjustada isheemilisi kahjustusi mitmele elundile ja süsteemile. Metotreksaat on klassikaline tavapärane immunosupressant, mida kasutatakse laialdaselt mitmesuguste primaarsete süsteemsete vaskuliitide, sealhulgas Wegeneri granulomatoos (granulomatoos polüangiidiga), hiidrakuline arteriit, Takayasu arteriit ja muud levinud vaskuliiditüübid, ravis.
Seda saab kasutada kerge - kuni {-mõõduka aktiivse vaskuliidi korral monoteraapiana või kombineeritud säilitusravina raske vaskuliidi korral pärast suurtes annustes hormoonide ja immunosupressantide põhjustatud remissiooni.
mehhanism
MTX põhiline terapeutiline väärtus veresoonte põletikuliste haiguste korral tuleneb selle kahekordsest toimest: tõhusast põletikuvastasest -põletikuvastasest ja sihipärasest immuun-vahendatud veresoonte kahjustuse pärssimisest.
Ühelt poolt inhibeerib MTX põletikuliste tsütokiinide, nagu tuumori nekroosifaktor ja interleukiin, sünteesi, blokeerib vaskulaarsete põletikuliste reaktsioonide kaskaadivõimendust, vähendab põletikuliste rakkude infiltratsiooni veresoone seina ning leevendab veresoonte seina turset, eksudatsiooni ja põletikulist nekroosi. autoimmuunne-vahendatud veresoonte immuunkahjustus, hoiab ära vaskulaarse stenoosi, oklusiooni ja aneurüsmi teket, mis on põhjustatud pikaajalisest vaskulaarsest põletikust, kontrollib tõhusalt haiguse aktiivsust, aeglustab vaskulaarse kahjustuse progresseerumist, vähendab vaskuliidi kordumise määra ja vähendab erinevate organite isheemiliste tüsistuste riski, muutes selle ohutuks ja usaldusväärseks pikaajaliseks vaskuliidi raviks.{{3}
Metotreksaadi pulber(MTX) on klassikaline metaboolne ravim, millest on alates selle avastamisest 1940. aastatel saanud oluline ravim vähi keemiaravi, autoimmuunhaiguste (nt reumatoidartriit) ja teatud nahahaiguste (nt psoriaas) puhul. Selle avastamine ja arendamine on tänapäeva meditsiinilise keemia ja farmakoloogia olulised verstapostid, mis mitte ainult ei edenda kasvajavastaste ravimite uurimist, vaid avavad ka uusi võimalusi immunomoduleerivaks raviks.
Metotreksaadi avastamine on tihedalt seotud foolhappe uurimisega. Foolhape on B-kompleksvitamiin (vitamiin B9), mille avastas esmakordselt 1931. aastal Briti teadlane Lucy Wills, kes täheldas, et pärmiekstrakt võib ennetada rasedusaegset megaloblastilist aneemiat.
1941. aastal eraldasid Ameerika teadlased Herschel K. Mitchell ja teised spinati lehtedest foolhappe ja määrasid selle keemilise struktuuri. Foolhape muundatakse inimkehas tetrahüdrofolaadiks (THF), mis osaleb DNA sünteesis, aminohapete metabolismis ja rakkude proliferatsioonis. Vähirakkude kiire vohamise ja nende sõltuvuse tõttu folaadi metabolismist on teadlased hakanud uurima, kuidas folaatide metabolismi häirida, et pärssida kasvaja kasvu.
1940. aastatel avastasid teadlased, et teatud folaadi analoogid võivad konkureerivalt pärssida folaadi metabolismi, takistades seeläbi vähirakkude vohamist.
1947. aastal avastas Ameerika farmakoloog Sidney Farber ja tema meeskond, et aminopteriin (4-aminofolaat) võib ajutiselt leevendada leukeemia sümptomeid, uurides Harvardi meditsiinikoolis lastel ägedat leukeemiat. See on esimene ravim ajaloos, mida on edukalt kasutatud vähi kemoteraapias, mis tähistab keemiaravi ajastu algust.
Aminopteriinil on tugev toksilisus ja patsiendi halb taluvus. Ohutumate derivaatide otsimiseks muutsid Ameerika keemik Yellapragada Subbarow ja tema meeskond 1948. aastal Lederle Laboratories struktuuriliselt aminopteriini ja lõpuks sünteesisid metotreksaadi (MTX), tuntud ka kui 4-amino-10-metüülfolaat.
1950. aastatel selgitasid teadlased metotreksaadi toimemehhanismi veelgi. See häirib DNA sünteesiks vajalikku puriini ja tümidiini toimet, inhibeerides dihüdrofolaadi reduktaasi (DHFR) ja takistades dihüdrofolaadi (DHF) redutseerumist tetrahüdrofolaadiks (THF). Vähirakkude kiire proliferatsiooni ja folaadi suure nõudluse tõttu võib metotreksaat selektiivselt kasvaja kasvu pärssida.
1953. aastal teatasid Roy Hertz ja Min Chiu Li riiklikust vähiinstituudist (NCI) esimest korda, et metotreksaat ravis edukalt kooriokartsinoomi, mis on esimene tahke kasvaja inimkonna ajaloos, mida raviti keemiaravi abil. See läbimurre on muutnud metotreksaadi vähiravis oluliseks ravimiks.
1960. aastatel avastasid teadlased, et metotreksaadil pole mitte ainult kasvajavastast toimet, vaid see võib pärssida ka immuunsüsteemi liigset aktiveerumist.
1964. aastal proovis Ameerika arst Edmund Dubois esimest korda ravida psoriaasi väikeses annuses metotreksaadiga ja saavutas olulisi tulemusi. Seejärel, 1980. aastatel, kasutati metotreksaati laialdaselt reumatoidartriidi (RA) raviks, saades "haigust modifitseerivate antireumaatiliste ravimite (DMARD)" kuldstandardiks.
KKK
Kas metotreksaat on saadaval vedelal kujul?
+
-
Metotreksaat on saadaval ainult retsepti alusel. See on saadaval tablettidena,vedelik, mille alla neelataja eeltäidetud süstepliiatsid või süstlad, mida te nahka süstite. Teie eriarst võib soovitada süstimist, kui tabletid või vedelik teile ei mõju.
Milleks metotreksaati kasutatakse?
+
-
Mis see ravim on? METOTREKSAAT (METH oh TREX sõi)ravib autoimmuunseid haigusi, nagu artriit ja psoriaas. See vähendab põletikku, mis võib vähendada valu ja vältida pikaajalisi{1}}liigeste ja naha vigastusi. Seda võib kasutada ka teatud tüüpi vähi raviks.
Kuum tags: metotreksaadi pulber cas 59-05-2, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük