Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on üks kogenumaid nalidiksiinhappe cas 389-08-2 tootjaid ja tarnijaid Hiinas. Tere tulemast hulgimüügi hulgi kvaliteetse nalidiksiinhappe cas 389-08-2 müügiks siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Nalidiksiinhape, tuntud ka kui 7-metüül-1-etüül-4-okso-1,4-dihüdro-1,8-naftüridiin-3-karboksüülhape või acidenalidiksiko, on keemiline ühend. See ühend esineb valge kuni valkja pulbrina, mis on peaaegu lõhnatu ja kergelt mõru maitsega. See lahustub kloroformis, lahustub veidi etanoolis ja tugevates leeliselistes lahustes, kuid peaaegu ei lahustu vees ja eetris. See on tundlik valguse ja õhu suhtes. See toimib, inhibeerides bakteriaalse DNA güraasi, ensüümi, mis on oluline bakterite DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks ja parandamiseks. Nendesse protsessidesse sekkudes takistab see bakterite kasvu ja paljunemist.
Esimese{0}}põlvkonna kinoloonantibiootikumina on sellel piiratud antibakteriaalne spekter. See on aktiivne mõnede gramnegatiivsete bakterite tüvede vastu, nagu Escherichia coli, Klebsiella liigid, Proteus liigid, Salmonella liigid, Enterobacter liigid ja Haemophilus influenzae, samuti Neisseria gonorrhoeae. Siiski ei ole see aktiivne grampositiivsete bakterite, sealhulgas Pseudomonase, Acinetobacter'i ja Staphylococcus'e liikide vastu.
|
|
|
| Keemiline valem | C12H12N2O3 |
| Täpne missa | 232.08 |
| Molekulmass | 232.24 |
| m/z | 232.08 (100.0%), 233.09 (13.0%) |
| Elementaaranalüüs | C, 62.06; H, 5.21; N, 12.06; O, 20.67 |
Esimese põlvkonna kinoloonide antibakteriaalse raviminanalidiksiinhapeon mänginud olulist rolli kuseteede infektsioonide ravis alates selle tekkimisest 1960. aastatel. Sellel on bakteritsiidne toime, inhibeerides bakterite DNA güraasi aktiivsust, häirides bakterite DNA replikatsiooni ja paranemisprotsesse.
Põhinäidustus: tundlike bakterite põhjustatud kuseteede infektsioonide täpne ravi
Peamiselt kasutatakse tundlike gram{0}}negatiivsete bakterite põhjustatud kuseteede infektsioonide, sealhulgas eri tüüpi, nagu lihtne põiepõletik, püelonefriit ja keerulised kuseteede infektsioonid, raviks.
Lihtne põiepõletik: kui kõige levinum kuseteede infektsiooni vorm, tapab see kiiresti patogeensed bakterid kõrge kontsentratsiooniga uriinis (uriini tippkontsentratsioon 150-200 mg/l 3-4 tundi pärast manustamist). Pekingi ülikooli esimese haigla uroloogia osakonna poolt läbi viidud kliiniline uuring näitas, et toote standardiseeritud kasutamise määr lihtsa põiepõletiku ravis ületas 85%, mis leevendab oluliselt selliseid sümptomeid nagu sage urineerimine, kiireloomulisus ja valu.
Püelonefriit: ülemiste kuseteede infektsioonide korral võib see tungida neerukoesse läbi ravimi kontsentratsiooni veres (maksimaalne plasmakontsentratsioon 20–50 mg/l 2 tundi pärast 1 g suukaudset manustamist), inhibeerides bakterite kolonisatsiooni ja paljunemist neeruvaagnas.
Keerulised kuseteede infektsioonid: ravi võib siiski olla tõhus keeruliste tegurite, nagu kuseteede obstruktsioon, kivid või püsikateteriseerimine, olemasolul. Näiteks Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae või Proteus mirabilis põhjustatud keeruliste kuseteede infektsioonide korral saab 5-päevase ravikuuriga saavutada kontrolli kergete kuni mõõdukate infektsioonide üle.
Sihtotstarbeline antibakteriaalne spekter: hõlmab tavalisi kuseteede patogeene
Selle antibakteriaalne spekter keskendub gramnegatiivsetele bakteritele, mis on eriti tundlikud järgmiste patogeenide suhtes:
Escherichia coli: kui kõige levinum patogeenne bakter kuseteede infektsioonide korral (moodustades 70% -95% kogukonna- omandatud kuseteede infektsioonidest), oli see kunagi eelistatud raviravim. Kuigi ravimiresistentsuse määr on viimastel aastatel tõusnud (mõnes piirkonnas ulatudes 30–50%-ni), saab seda siiski kasutada esmavaliku võimalusena juhtudel, kui ravimitundlikkuse test kinnitab tundlikkust.
Klebsiella perekond: sealhulgas Klebsiella pneumoniae ja Klebsiella acidophilus, mis sageli põhjustavad haiglas omandatud kuseteede infektsioone. MIC väärtus on tavaliselt alla 4 mg/l, mis viitab heale antibakteriaalsele toimele.
Perekond Proteus: Proteus mirabilis on kolmas kõige levinum kuseteede infektsioonide patogeen, mis võib blokeerida bakterite jagunemist ja paljunemist, pärssides selle DNA güraasi.
Enterobacteriaceae ja Shigella: Sooleinfektsioonidega tüsistunud kuseteede infektsioonidega patsientidel võivad nad samaaegselt kontrollida patogeenseid baktereid soolestikus ja kuseteede süsteemis.
Tuleb märkida, et see on looduslikult resistentne Pseudomonas aeruginosa suhtes ja sellel puudub antibakteriaalne toime gram{0}}positiivsete kokkide (nagu Staphylococcus aureus ja Enterococcus) vastu, seega peaks täpne ravi põhinema patogeeni tulemustel.
Eristsenaariumi rakendus: ravipiiride laiendamine
Unikaalse väärtuse näitamine konkreetsetes kliinilistes stsenaariumides:
Täiendav ravi ravimiresistentsete bakteriaalsete infektsioonide korral: piirkondades, kus on levinud multiravimiresistentsed bakterid ja kui teised antibiootikumid (nt kolmanda põlvkonna tsefalosporiinid ja karbapeneemid) resistentsuse probleemide tõttu ebaõnnestuvad, võib acidenalidiksikot kasutada kombineeritud raviskeemi osana, et suurendada sünergistlikku toimet.
Operatsioonijärgne kuseteede infektsioonide ennetamine: pärast uroloogilist operatsiooni (nagu eesnäärme transuretraalne resektsioon ja nefrektoomia) saab infektsiooni esinemissagedust vähendada, pärssides patogeensete bakterite koloniseerimist operatsioonikohas. Ennetav raviskeem algab tavaliselt üks päev enne operatsiooni, kolm korda päevas ja kestab 3-5 päeva pärast operatsiooni.
Naftaleenhape on muutunud oluliseks vahendiks kuseteede infektsioonide ravis tänu oma täpsele antibakteriaalsele spektrile, paindlikule ravirežiimile ja ainulaadsele väärtusele eriolukorras. Vaatamata resistentsusprobleemidele, võib see siiski pakkuda patsientidele ohutuid ja tõhusaid ravivõimalusi ratsionaalse kasutamise kaudu, näiteks näidustuste range kontrollimine, ravimite valimine ravimi tundlikkuse tulemuste põhjal ning ravi kestuse ja annuse standardimine.
Uurimisjuhtumid
1. Antibakteriaalne toime
Kasutatakse peamiselt kuseteede infektsioonide, sooleinfektsioonide ja nahainfektsioonide raviks, inhibeerides DNA güraasi, bakteriaalse DNA replikatsiooni, paranemise ja rekombinatsiooni jaoks üliolulise ensüümi aktiivsust. Uuringud on näidanud, et see pärsib tõhusalt tavaliste patogeensete Gram{1}}negatiivsete bakterite, sealhulgas Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae, Proteus ja Pseudomonase kasvu, mis on kliiniliste pindmiste ja süsteemsete bakteriaalsete infektsioonide peamised süüdlased. Hiiremudelite ja laborikeskkondade uuringud on täielikult kinnitanud selle stabiilset antibakteriaalset efektiivsust ravimi-tundliku Escherichia coli vastu, kinnitades selle usaldusväärset terapeutilist toimet bakteriaalse infektsiooni sihipärases ravis.
2. Geeni redigeerimise tööriist
Hiljutised uuringud on selle avastanudnalidiksiinhapesaab kasutada tõhusa abistava geenide redigeerimise tööriistana, mis võimaldab prokarüootsetes ja osalistes eukarüootsetes rakkudes spetsiifilise geeniekspressiooni täpset väljalülitamist või sihipärast muutmist. Seda uuenduslikku tehnikat määratletakse kui "keemilist genoomikat" või "väike{1}}molekulilist genoomikat", mis täidab tehnilist tühimikku väikeste{2} molekulidega toetatud geeniregulatsioonis. Kombineerides küpse CRISPR-Cas9 süsteemiga, saavad teadlased tõhusalt vähendada redigeerimisvigu, täpsemalt kontrollida geeniekspressiooni taset ning veelgi süvendada geenide põhifunktsioonide uurimist ja mõistmist keerulistes bioloogilistes protsessides.
3. Vähivastane tegevus
Acidenalidiksico on näidanud ilmset vähivastast toimet, pärssides märkimisväärselt teatud pahaloomuliste vähirakkude proliferatsiooni kasvu ja metastaatilist levikut. Olemasolevad uuringud näitavad, et see vähivastane toime on tihedalt seotud selle spetsiifilise DNA güraasi aktiivsuse pärssimisega, mis võib blokeerida vähirakkude DNA replikatsiooniprotsessi ja indutseerida vähirakkude apoptoosi. Praegu uurivad teadlased aktiivselt selle farmakoloogilist mehhanismi ja kliinilist potentsiaali uudse vähivastase ravimina, lootes optimeerida selle tõhusust ja vähendada toksilisust täiendavate-süvauuringute abil.
4. Bioimaging Agent
Tänu oma stabiilsetele fluorestseeruvatele omadustele kindlates ergastustingimustes saab acidenalidikikot kasutada madala-toksilisusega biokujutise ainena elusrakkude, funktsionaalsete valkude ja DNA molekulide intuitiivseks märgistamiseks ja jälgimiseks reaalajas. See tõhus fluorestsentsmärgistamise tehnika aitab teadlastel dünaamiliselt jälgida ja analüüsida biomolekulide käitumuslikke muutusi ja funktsionaalseid mehhanisme, pakkudes täpseid ja usaldusväärseid eksperimentaalseid andmeid järgnevate sihipäraste ravimite kavandamise ja täpsete haiguste raviuuringute jaoks.
1. Laiendatud antibakteriaalne spekter
Käimasolevate{0}}sügavate farmakoloogiliste ja bakterioloogiliste uuringute käigus loodetakse acidenalidikikot optimeerida ja arendada, et ravida nakkushaigusi, mis on põhjustatud laiemast patogeenide spektrist. Selle molekulaarstruktuuri hilisem modifitseerimine võib võimaldada sellel avaldada pärssivat toimet tüüpilistele grampositiivsetele bakteritele ja isegi laiendada selle antimikroobset toimet osalistele viirustele ja seentele, rikkudes selle traditsioonilise ühekordse antibakteriaalse kasutusala.
2. Edusammud geenide redigeerimises
Uue abistava geenide redigeerimise tööriistana on sellel tohutu rakenduspotentsiaal, et juhtida tehnoloogilisi läbimurdeid sellistes valdkondades nagu täpne geeniteraapia ja individuaalne personaliseeritud meditsiin. Selle ainulaadsed eelised täpses reguleerimises ja geeniekspressiooni stabiilses kontrollis muudavad selle väga väärtuslikuks uurimisvahendiks ja kliiniliseks abitehnoloogiaks bioteaduste uuringutes ja translatiivsetes meditsiinirakendustes.
3. Uued vähivastased ravimeetodid
Acidenalidixiko tõestatud vähivastane toime toob kliinilistele vähipatsientidele uued uurimissuunad ja ravilootuse. Vähivastase mehhanismi pideva uurimise ja farmakoloogilise optimeerimise käigus loodetakse sellest välja töötada uus sihipärane vähivastane ravim, mis suudab täpselt toimida konkreetsetele vähirakkudele ja tõhusalt vähendada normaalsete inimrakkude kahjustusi, minimeerides kliinilisi kõrvalmõjusid.
4. Biomeditsiinilised uuringud ja rakendused
Selle kasutamist biomolekulaarse tööriistana on järk-järgult laiendatud tehisnukleaaside ja DNA molekulaarmootorite uurimisele ja ehitamisele, hõlmates mitmeid esilekerkivaid valdkondi, nagu sihipärane ravimite kohaletoimetamine, täpne geeniteraapia ja bionanotehnoloogia. Seda mõistlikult teiste funktsionaalsete molekulaarkomponentidega kombineerides saavad teadlased kavandada ja ehitada spetsiifiliste bioloogiliste funktsioonidega kunstlikke molekulaarmasinaid, mis avavad uusi uuenduslikke suundi biomeditsiiniliste põhiuuringute ja tööstuslike transformatsioonide rakenduste jaoks.
Ettevalmistus ja süntees
Esialgne sünteesietapp
2-amino-5-metüülpüridiini saamiseks alustage 2-metüülpüridiiniga.
Kondensatsioonireaktsioon
Laske 2-amino-5-metüülpüridiin reageerida etüülortoformiaadi ja dietüülmalonaadiga, moodustades N-(2-metüül-5-aminopüridüül)maloonhappe dietüülestri.
Tsüklistamine
Vahesaadus tsüklistatakse temperatuurivahemikus 260-270 kraadi.
Hüdrolüüs
Lisage tsüklistatud produkt hüdrolüüsiks lahjendatud naatriumhüdroksiidi lahusele, saades 7-metüül-1,8-naftüridiin-4-ool-3-karboksüülhappe.
N-Alküleerimine ja isomeerimine
Töödelge saadud hapet etüülbromiidiga, et läbi viia N-alküülimine, millele järgneb isomerisatsioon, et saada nalidiksoonhape.
Avastaminenalidiksiinhapetähistab tõepoolest pöördelist hetke kinoloonantibiootikumide progresseerumisel. Lugu saab alguse 1946. aastal, kui Sterling Winthropi uurimisinstituudis töötav orgaaniline keemik dr George Lesher kohtas seda klorokiini sünteesimisel ootamatult kui soovimatut kõrvalsaadust. See õnnelik õnnetus viis rutiinsete sõeluuringuteni, mille käigus dr Lesher tuvastas selle potentsiaalsed antibakteriaalsed omadused.
1962. aastani jõudes kinnitati dr Lesheri kahtlusi rangete katsetega, mis tugevdas tema staatust antibakteriaalse ainena.
See murranguline avastus ajendas Sterling Pharmaceuticalsi 1963. aastal patendi taotlema, mis anti, millele järgnes 1964. aastal avalik teadaanne.
See teadaanne tähistas ametlikku sissejuhatust teadusringkondadele ja meditsiinimaailmale, kuulutades uut ajastut kinoloonidega antibiootikumravis.
Selle teekond juhuslikust kõrvalsaadusest revolutsioonilise antibiootikumini rõhutab teadusliku avastuse ettearvamatust ja sügavat mõju, mis sellel võib olla inimeste tervisele ja meditsiinipraktikale.
KKK
Mille raviks nalidiksiinhapet kasutatakse?
Nalidiksiinhape on kitsa -spektriga enterobakterite vastane aine, mida kasutatakse tüsistusteta kuseteede infektsioonide (UTI) raviks. 1970.–1980. aastatel laienes kinoloonide klassi katvus märkimisväärselt fluorokinoloonide läbimurdelise arengu tõttu.
Miks nalidiksiinhappe kasutamine lõpetati?
Nalidiksiinhape, esimene kinoloonantibiootikum, avastati 1962. aastal. Seda kasutatakse peamiselt kuseteede infektsioonide raviks. Selle kasutamine on vähenenud bakterite resistentsuse tekke ja laiema toimespektriga tugevamate derivaatide, näiteks tsiprofloksatsiini, kättesaadavuse tõttu.
Mis on nalidiksiinhappe kaubamärk?
Nalidiksiinhape (kaubanimed Nevigramon, NegGram, Wintomylon ja WIN 18 320) on esimene sünteetilistest kinoloonide antibiootikumidest.
Kui kaua ma peaksin nalidiksiinhapet võtma?
Esialgne ravi: 1 g suu kaudu 4 korda päevas 1 või 2 nädala jooksul. Pikaajaline ravi: pärast esmast ravi võib vähendada 2 g-ni päevas.
Kuum tags: nalidiksiinhape cas 389-08-2, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük