Oktreotiidatsetaadi pulberon somatostatiini kunstlikult sünteesitud analoog. See on oktapeptiidühend, mis koosneb peptiidsidemetega ühendatud aminohapetest. Selle molekulaarvalem on C53H74N10O13S2 • C2H4O2, CAS 83150-76-9, suhtelise molekulmassiga 1129,38. Kuna selle struktuuris on palju peptiid- ja tioeetersidemeid, on selle keemilised omadused suhteliselt stabiilsed ning sellel on teatud tolerants valguse, kuumuse ja happesuse suhtes. See on värvitu või peaaegu värvitu selge vedelik, kuna see lahustub hästi vesilahustes ja on suhteliselt stabiilne. Lahustuvus vees on suhteliselt kõrge, kuid see lahustub kergesti ka tavaliselt kasutatavates orgaanilistes lahustites, nagu etanool ja atsetoon. See suurepärane lahustuvus võimaldab ctreotiidi kergesti segada teiste ravimite või lahustitega. Keemilised omadused on suhteliselt stabiilsed, kuid ekstreemsetes tingimustes, nagu kõrge temperatuur, tugev hape või tugev alus, võivad tekkida lagunemis- või polümerisatsioonireaktsioonid. Viskoossust mõjutavad temperatuur ja kontsentratsioon. Madalatel temperatuuridel võib selle viskoossus suureneda; Kõrgetel temperatuuridel või kontsentratsioonidel võib selle viskoossus väheneda.

|
Keemiline valem |
C51H70N10O2S2 |
|
Täpne missa |
1078 |
|
Molekulmass |
1078 |
|
m/z |
1078 (100.0%), 1019 (53.0%), 1020 (13.8%), 1020 (9.0%), 1021 (4.8%), 1019 (3.7%), 1020 (2.1%), 1020 (2.0%), 1019 (1.6%), 1021 (1.5%), 1022 (1.2%), 1021 (1.1%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 57.74; H, 6.53; N, 13.74; O, 15.70; S, 6.29 |
|
|
|
Oktreotiidatsetaadi pulberkasutatakse kasvuhormooni, seedetrakti ja pankrease peptiidide sekretsiooni pärssimiseks. Arvestades selle toote uimastitarbimist, on vaja läbi viia uuringud in vivo.
Konkreetsed katsed on järgmised:
Oktreotood võib HFD rühmas rasvunud rottide veresuhkru taset märkimisväärselt vähendada. Oktreotoodi sekkumine vähendas oluliselt seerumi insuliini kontsentratsiooni; Seerumi TG, TC, FFA, ALT ja AST tase aga oluliselt ei langenud. Oktreotood inhibeeris oluliselt HOMA indeksit. Oktreotood vähendas ipgtt ja ipitt AUC, kuid mitte oluliselt. Oktreotood parandas HFD-ga indutseeritud rasvunud rottide rasvade degeneratsiooni ja lipiidide tilkade akumuleerumist PA-ga töödeldud HepG2 rakkudes. Oktreotood võib soodustada Akt ja GSK3 HFD indutseeritud rasvunud rottidel fosforüülimist ja GSmRNA ekspressiooni. Võrreldes kandjaga ravirühmaga (kontrollrühm) vähendas oktreotood kehakaalu ja neerude märja massi. PAS-i ja oktreotood/PAS-ravi vähendas PCK-rottide cAMP-taset, kuid oktreotood üksi seda ei vähendanud. PS6-positiivsete rakkude arv oktreotoodi/PAS-i rühmas oli oluliselt väiksem kui ainult PAS-rühmas, seega tõestati, et tootel oli teatud pärssiv toime seedetrakti pankrease sekretsiooni peptiidile.

Oktreotiidatsetaadi pulberon somatostatiini kunstlikult sünteesitud analoog.

1. Seedetrakti ja pankrease endokriinsete kasvajate ravi:
Spetsiifilise ja kõrge afiinsusega ligandina somatostatiini retseptori (SSTR) suhtes võib see seostuda kasvajarakkude pinnal SSTR-ga, pärssida kasvajarakkude proliferatsiooni ja sekretsioonifunktsiooni ning seega mängida rolli seedetrakti ja pankrease endokriinsete kasvajate ravis. Selle efektiivsust on kinnitanud mitmed kliinilised uuringud ja seda saab kasutada erinevate seedetrakti ja pankrease endokriinsete kasvajate, nagu gastrinoomi, vasoaktiivse soole peptidoomi jne raviks.
2. Leevendage sümptomeid:
See võib pärssida seedetrakti ja kõhunäärme endokriinsete kasvajate sekretsioonifunktsiooni, leevendades seeläbi kasvaja liigsest hormooni sekretsioonist põhjustatud sümptomeid, nagu kõhulahtisus, kõhuvalu ja soolestiku helinad. Samal ajal võib see leevendada ka muudest põhjustest põhjustatud sümptomeid, nagu kõhulahtisus ja kõhuvalu.


3. Abidiagnoos:
Sellel on ka teatud rakendusväärtus seedetrakti ja pankrease endokriinsete kasvajate diagnoosimisel. Näiteks somatostatiini retseptori kuvamistehnoloogias võib see olla märgistusainena, mis aitab arstidel tuvastada kasvajate asukohta ja suurust, andes aluse raviplaanide koostamiseks. Lisaks saab seda kasutada ka somatostatiini retseptorite ekspressioonitaseme tuvastamiseks kasvajarakkudes, ravivastuse ja prognoosi ennustamiseks.
4. Tüsistuste ennetamine:
See võib pärssida seedetrakti ja pankrease endokriinsete kasvajate sekretsioonifunktsiooni, vähendades seeläbi kasvajate liigsest hormooni sekretsioonist põhjustatud tüsistuste riski, nagu hüpoglükeemia, vee elektrolüütide häired jne. Patsientidel, kellel on juba tekkinud tüsistused, on võimalik ka sümptomeid leevendada ja nende seisundit parandada.


5. Kontrollige hormoonide taset:
See võib seostuda mitme hormooni retseptoriga, mängides seeläbi rolli hormoonide taseme reguleerimisel. Näiteks võib see pärssida gastriini, glükagooni ja teiste hormoonide sekretsiooni, mis aitab kontrollida veresuhkru taset ja parandada diabeedi sümptomeid. Lisaks võib see pärssida ka kilpnääret stimuleeriva hormooni sekretsiooni, mis aitab ravida kilpnäärme haigusi.
6. Portaalhüpertensiooni ravi maksatsirroosi korral:
See võib vähendada maksatsirroosi portaalhüpertensiooniga patsientide portaalveeni rõhku ning parandada portaalhüpertensioonist põhjustatud sümptomeid ja nähte. Selle toimemehhanism hõlmab hormoonide nagu glükagooni ja vasoaktiivse soolepeptiidi sekretsiooni pärssimist, samuti vistseraalsete veresoonte laienemise vähendamist.


7. Mitte-väikerakk-kopsuvähi ravi:
Hiljutised uuringud on näidanud, et see võib pärssida mitte-väikerakuliste kopsuvähirakkude proliferatsiooni ja migratsiooni ning indutseerida nende apoptoosi. Selle toimemehhanism võib olla seotud signaaliülekande radade ja geeniekspressiooni reguleerimisega kasvajarakkudes. Kuigi on vaja täiendavaid kliinilisi uuringuid, et kontrollida ctreotiidi kasutamise efektiivsust mitte-väikerakk-kopsuvähi ravis, pakub see avastus uusi ideid ja meetodeid kopsuvähi raviks.

Oleme tarnijaOktreotiidatsetaadi pulber.
Märkus: BLOOM TECH (alates 2008. aastast), ACHIEVE CHEM-TECH on meie tütarettevõte.

Oktreotoodatsetaat, hiina keeles tuntud ka kui ctreotiid, on somatostatiini kunstlikult sünteesitud analoog. Selle aine laboratoorse sünteesi meetod on järgmine:
1. Toorained ja reaktiivid:
Vajalikud reaktiivid: L-treoniin, L-valiin, L-türosiin, L-glütsiin, L-tsüsteiin, L-fenüülalaniin, glütsinamiid, D-mannoos, äädikhappeanhüdriid jne.
Vajalikud reaktiivid: naatriumhüdroksiid, vesinikkloriidhape, veevaba etanool, eeter jne.
2. Sünteesi etapid:
1. samm:
Sünteesida somatostatiini analoogide prekursoreid. See etapp hõlmab erinevate aminohapete ühendamist kindlas järjekorras, et moodustada oktapeptiidi struktuur. See etapp nõuab tavaliselt teatud aminohapete aktiivsete rühmade kaitsmiseks kaitserühmade kasutamist, et vältida sidumisprotsessi ajal tekkivaid kõrvalreaktsioone.
2. samm:
Eemaldage kaitserühm ja läbige atsetüülimisreaktsioon. Selles etapis kasutatakse kaitserühma eemaldamiseks tugevat hapet või alust ja saadud oktapeptiid atsetüülitakse äädikhappe anhüdriidi või muude atsetüülimisreaktiividega, et saada ctreotiidi. Spetsiifilised reaktsioonitingimused ja tööetapid võivad olenevalt katsetingimustest ja seadmetest erineda.
3. samm:
Puhastamine ja kristallimine: puhastage saadud ctreotiid selliste meetoditega nagu ümberkristallimine ja kromatograafia, et parandada selle puhtust ja kristallilisust. Konkreetne puhastusmeetod sõltub sihtsaaduse omadustest ja katsetingimustest.
3. Struktuuri iseloomustus:
Kasutage saadud ctreotiidi iseloomustamiseks spektroskoopilisi meetodeid, nagu tuumamagnetresonantsvesinikspektroskoopia ja massispektromeetria, et kontrollida, kas selle struktuur vastab ootustele.
4. Kvaliteedi testimine:
Saadud ctreotiidi kvaliteedi testimine viiakse läbi selliste meetodite abil nagu sulamistemperatuuri mõõtmine ja elementanalüüs, et tagada selle kvaliteedi ja puhtuse vastavus nõuetele.
Keemiline võrrand
Ctreotiidi sünteesiga seotud mitme etapi ja spetsiifiliste katsetingimuste tõttu on raske kirjeldada kogu sünteesiprotsessi ühe keemilise võrrandi abil. Siiski võib viidetena esitada mõningaid keemilisi võrrandeid peamiste etappide jaoks:
Aminohapete ühendamise keemiline võrrand oktapeptiidide moodustamiseks: see etapp hõlmab tavaliselt peptiidsidemete moodustumist, mida saab hõlbustada kondensatsiooniainete, näiteks DCC (N, N '- ditsükloheksüülkarbamiid) ja HOBt (hüdroksübensotriasool) kasutamisega. Spetsiifiline keemiline võrrand on järgmine:
X-Y+Z → X-Y-Z+H2O
Nende hulgas tähistavad X, Y ja Z erinevaid aminohappejääke ning "-" tähistab peptiidsidemete moodustumist.
Kaitserühmade eemaldamise ja atsetüülimise keemiline võrrand: see etapp hõlmab tavaliselt tugevate hapete või aluste kasutamist kaitserühmade eemaldamiseks, millele järgneb atsetüülimisreaktsioon äädikhappe anhüdriidi või muude atsetüülimisreagentidega. Spetsiifiline keemiline võrrand on järgmine:
X-Y-Z+CH3COOH → X-Y-Z-CH3COOH+H2O
Nende hulgas tähistab X-Y-Z oktapeptiidi ilma kaitserühma eemaldamata ja "- CH3CO -" tähistab atsetüülrühma.
Korduma kippuvad küsimused
Milleks ctreotiidi kasutatakse?
+
-
Kirjeldus. Oktreotiidi süstimist kasutatakse raske kõhulahtisuse ja muude sümptomite raviks, mis ilmnevad teatud soolekasvajate (nt vasoaktiivsed soolepeptiidkasvajad või VIPoomid) või metastaatiliste kartsinoidkasvajate (organismis juba levinud kasvajate) korral.
Miks kasutatakse oktreotoodi seedetrakti verejooksu korral?
+
-
Eriti huvipakkuv on see, et oktreotiid peatab seedetrakti verejooksu mehhanismide kaudu, mis vähendavad limaskesta verevoolu seedetrakti süsteemi ning inhibeerivad happe ja pepsiini sekretsiooni, mis takistab verejooksu kohtades tekkinud trombide eraldumist.
Kas ctreotiidi keemiaravi?
+
-
Kas Sandostatin on keemiaravi vorm? Ei, see ei ole keemiaravi vorm, vaid sünteetiline hormoon, mis sarnaneb looduslikult esineva hormooniga, mida nimetatakse somatostatiiniks ja mida kasutatakse kartsinoidkasvajate ja vasoaktiivsete soolepeptiidkasvajate sümptomite (vesilik kõhulahtisus või õhetusepisoodid) raviks.
Kuidas oktreotoodatsetaati manustada?
+
-
Oktreotiid on koheselt-vabaneva süstelahusena (vedelik)süstitakse subkutaanselt (naha alla) või intravenoosselt (veeni)Oktreotiid on ka pikatoimelise-süstena, mille arst või õde süstib tuharalihastesse.
Kas oktreotiid on kõrge riskiga ravim?
+
-
Oktreotiid võib põhjustada südamerütmi või südame rütmihäireid, mis võivad olla eluohtlikud{0}}.Teie risk nende probleemide tekkeks on suurem, kui teil on juba südameprobleeme või kui te võtate ravimeid, mis võivad teie südamelööke ja südamerütmi muuta, nt beeta-{0}}blokaatorid..
Kui kiiresti oktreotiid toimib?
+
-
Oktreotiid hakkab toimimatunni jooksulpärast subkutaanset süsti hüperinsulineemia raviks.
Kuum tags: oktreotiidatsetaadi pulber cas 83150-76-9, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük




