Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid pontocaine cas 94-24-6 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügile kvaliteetse pontocaine cas 94-24-6 hulgimüügiga, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Pentokaiin, tuntud ka selle üldnimetuse all tetrakaiinvesinikkloriid, on pika toimeajaga -estri-tüüpi lokaalanesteetikum. See toimib peamiselt pingega seotud naatriumioonikanalite pöörduva blokeerimisega, inhibeerides seeläbi närvirakkude membraanide depolarisatsiooni ja aktsioonipotentsiaalide teket, katkestades seega närviimpulsside, näiteks valusignaalide, juhtivuse. Võrreldes amiid--tüüpi lokaalanesteetikumidega, nagu lidokaiin, on tetrakaiinvesinikkloriidil tugevam anesteetikumi toime, veidi aeglasem avaldumisaeg (umbes 5–10 minutit), kuid selle toimeaeg on oluliselt pikem (kuni 2–3 tundi).
Sellel ravimil on tugev limaskestade läbitungimisvõime ja seetõttu kasutatakse seda laialdaselt pinnaanesteesias (nt oftalmoloogilised operatsioonid, kõrva{0}}nina-kõrvauuringud, bronhoskoopia) ja spinaalanesteesias (nimmeanesteesia).

|
|
|
|
Keemiline valem |
C15H24N2O2 |
|
Täpne missa |
264 |
|
Molekulmass |
264 |
|
m/z |
264 (100.0%), 265 (16.2%), 266 (1.2%) |
|
Sulamistemperatuur |
41,0 kuni 45,0 kraadi |
|
Keemistemperatuur |
407,59 kraadi (ligikaudne hinnang) |
|
Tihedus |
1,0200 (ligikaudne hinnang) |

Kliinilised anesteetikumid
Pentokaiinon uudne pika-toimeajaga ester-tüüpi lokaalanesteetikum. Tänu oma suurepärasele-närve blokeerivale efektiivsusele, kergele farmakoloogilisele profiilile ja pikaajalisele toimeajale on sellel oluline koht kliinilises anesteesias. Erinevalt traditsioonilistest lühitoimelistest lokaalanesteetikumidest, nagu lidokaiin ja prokaiin, on selle peamised eelised anesteesia sujuv algus, pikaajaline kestus ja minimaalne lokaalne ärritus, mistõttu sobib see minimaalselt invasiivseks ja tavapäraseks kirurgiliseks anesteesiaks mitmes kliinilises osakonnas.

Seda saab kasutada mitmesuguste minimaalselt invasiivsete protseduuride puhul, sealhulgas sarvkesta võõrkeha eemaldamine, sidekesta operatsioon, silmasisese rõhu mõõtmine ja silmapõhja laserteraapia. 0,3–0,5% koostis tungib kiiresti läbi silma pinna limaskesta ja saavutab 5–8 minutiga anesteesia, leevendades tõhusalt kipitus- ja võõrkehatunnet operatsiooni ajal. See ei muuda silmasisest rõhku ega pupillide funktsiooni, kusjuures operatsioonijärgne kuivus, kipitustunne ja muud kõrvaltoimed on tühised; selle ohutusprofiil on märkimisväärselt parem kui tavapärasel tetrakaiinil.
Otorinolarüngoloogias kasutatakse tetrakaiinvesinikkloriidi laialdaselt ninaõõne, neelu ja kuulmekäigu limaskesta anesteesiaks, sobitusprotseduuride jaoks, nagu nina polüpektoomia, turbinate plastika, neelu biopsia ja väliskuulmekanali puhastamine.
Võrreldes traditsiooniliste anesteetikumidega on sellel tugevam limaskestade läbilaskvus ja see ei vaja korduvat annustamist. Üks pihustus tagab tõhusa anesteesia, mis kestab 1,5–2 tundi, rahuldades piisavalt delikaatse otorinolarüngoloogilise kirurgia nõudeid. Samuti pärsib see intraoperatiivseid neelu reflekse ja nina stressireaktsioone, vähendades patsiendi ebamugavustunnet ja kirurgilisi riske.
Hambaravis on ravim näidustatud igemete parandamiseks, parodontaalseks kirurgiaks, minimaalselt invasiivseks tarkuse{0}}hamba eemaldamiseks ja muudeks sekkumisteks.


Suunates tundlikule suu limaskestale ja väikestele kirurgilistele haavadele, võimaldab see täpset lokaalset närviblokeeringut koos kontrollitava anesteetikumi kattega, häirimata põhilisi füsioloogilisi funktsioone, nagu närimine ja neelamine, ning toetab kiiremat operatsioonijärgset taastumist. Lisaks pindmisele limaskesta anesteesiale võib kliiniliseks infiltratsiooniblokaadiks manustada tetrakaiinvesinikkloriidi.
Minimaalselt invasiivsete operatsioonide, sealhulgas kasvaja pindmise resektsiooni, subkutaanse tsüsti dissektsiooni ja armide revisjoni korral saavutatakse madala-kontsentratsiooniga tetrakaiinvesinikkloriidi lahuse subkutaanse infiltratsiooniga täpne lokaalanesteesia, ravimi ühtlane difusioon ja stabiilne, vastupidav toime, mis katab kogu operatsiooni käigus ja hoiab ära ootamatu intraoperatiivse valu. Ortopeedias ja taastusravis leevendab tetrakaiinvesinikkloriidi sisaldav närviblokk kroonilist neuropaatilist valu, nagu ishias, kolmiknärvi neuralgia ja interkostaalneuralgia, blokeerides signaali juhtivuse kahjustatud närvides, et tekitada pikaajaline analgeesia. Koos plokkteraapiaga parandab see kudede lokaalset vereringet ja leevendab neurogeenset põletikulist turset, pakkudes nii anesteetilist-valuvaigistavat kui ka täiendavat ravitoimet.

Haavavalu ja dermatoloogiline hooldus
PentokaiinSellel on silmapaistvad kohalikud valuvaigistavad, sügelusevastased ja põletikuvastased -põletikuvastased omadused koos soodsa naha läbitungimisvõime ja vähese ärritusega, mis toetab laialdast kasutamist naha haavahoolduses ja valu kontrollis tavapärase kliinilise analgeetikumina haavade korral. Traumaatiliste vigastuste (nt põletused, põletused, marrastused ja rebendid) korral tungib tetrakaiinvesinikkloriidi kreemi või pihusti kasutamine kiiresti läbi pindmise haavakoe ja blokeerib valusignaali edastamise naha närvilõpmetest, leevendades kiiresti tugevat haavavalu. Samuti pärsib see histamiini vabanemist haava kohas, et vähendada erüteemi, sügelust ja põletust, luues stabiilse lokaalse mikrokeskkonna, mis soodustab paranemist.
Võrreldes tavaliste valuvaigistitega püsib selle toime 3–4 tundi, vältides sagedast korduvat manustamist, minimeerides korduvat haava stimulatsiooni ja vähendades patsiendi stressi.
Dermatoloogias toimib tetrakaiinvesinikkloriid täiendava sümptomaatilise ravina ekseemi, allergilise dermatiidi, vöötohatise ja muude nahahaiguste korral. Neid seisundeid raskendavad sageli intensiivne sügelus ja neuropaatiline kipitustunne; kriimustamine suurendab nakkusohtu. Paikselt manustatav tetrakaiinvesinikkloriid leevendab kiiresti valu ja sügelust, takistamata tavapäraseid dermatoloogilisi ravimeetodeid ning sellel ei ole naha sensibiliseerimist, pigmentatsiooni ega sarnaseid kõrvaltoimeid.


Seda kasutatakse laialdaselt ka minimaalselt invasiivses esteetilises meditsiinis, sealhulgas tedretähnide lasereemalduses, fotonoorendamisel, mikronõelamisel ja tätoveeringute ülevaatamisel. Preoperatiivne paikselt kasutatav tetrakaiinvesinikkloriidkreem tekitab ühtlase pindmise nahaanesteesia, et kõrvaldada protseduuriline kipitustunne, kontrollitava sügavusega, mis väldib nahavigastusi ja toetab paranenud operatsioonijärgset naha taastumist, sobitades pindmiste esteetiliste minimaalselt invasiivsete protseduuride täieliku spektriga.
tetrakaiinvesinikkloriidi kasutatakse ka valuvaigistiks anorektaalsete häirete korral.
Tundlikele kohtadele, sealhulgas hemorroididele, pärakulõhedele ja operatsioonijärgsetele perianaalsetele haavadele, pakuvad spetsiaalsed vähese -ärritava toimega preparaadid limaskesta õrna anesteesia, leevendades defekatsioonivalu, operatsioonijärgset haava kipitust ja sügelust. Ravim on kerge ja mitteärritav õrna perianaalse limaskesta suhtes, parandades tõhusalt operatsioonijärgset elukvaliteeti ja kiirendades haavade paranemist; see on tavaline lisand anorektaalsete haiguste konservatiivseks raviks ja operatsioonijärgseks hoolduseks.

Meditsiinilised abinõud ja eristsenaariumi{0}}rakendused

Tetrakaiinvesinikkloriid toimib kliinilistes uuringutes ja sekkumisprotseduurides üliolulise anesteetikumina, vähendades patsiendi ebamugavustunnet invasiivsete manöövrite ajal ning parandades uuringute edukust ja töövoo tõhusust. Endoskoopiliste uuringute (nt gastroskoopia, kolonoskoopia ja bronhoskoopia) puhul tuimastab tetrakaiinvesinikkloriidi limaskesta anesteetikumiga operatsioonieelne pihustamine või katmine neelu ja seedetrakti limaskesta, pärssides iiveldust, oksendamist ja võõrkehareflekse, vähendades samal ajal mehaanilist ärritust ja traumasid. Protseduur muutub sujuvamaks ja talutavamaks, ilma et see häiriks seedetrakti basaalmotiilsust või häiriks diagnostilist tõlgendamist.
Rutiinsete sekkumiste puhul, nagu kuseteede kateteriseerimine, punktsioon ja intubatsioon, leevendab lokaalne tetrakaiinvesinikkloriid instrumendi sisseviimisel tekkivat nõelamist ja turset, nüristab stressireaktsioone ja vähendab tüsistuste riski.
Erakorralises meditsiinis sobib tetrakaiinvesinikkloriid ägeda trauma kiireks valuvaigistamiseks. See kontrollib kiiresti värskete haavade, pehmete kudede vigastuste ja liigeste nikastuste põhjustatud ägedat valu, luues soodsad tingimused järgnevaks eemaldamiseks, õmbluseks ja immobiliseerimiseks. Selle kiire toime, madal toksilisus ja ohutusprofiil vastavad kiire-eraabi nõuetele.

Pediaatrilises praktikas annab see kerge ärrituse ja vähese protseduurilise valu tõttu parema talutavuse võrreldes traditsiooniliste anesteetikumidega. Seda saab kasutada laste pindmiste operatsioonide, vaktsineerimise ajal täiendava analgeesia ja haavaravi korral, leevendades tõhusalt hirmu ja valu ning parandades lastepatsientide koostööd.
Samuti näeb see piiratud kasutust biomeditsiinilistes uuringutes, toimides sageli lokaalanesteetikumi kontrollina uudsete anesteetikumide ja valuvaigistite preparaatide efektiivsuse võrdlemisel.
Selle stabiilne farmakoloogiline aktiivsus ja määratletud toimemehhanism on standardiseeritud eksperimentaalne võrdlusalus anesteetikumide väljatöötamiseks, farmakoloogilisteks uuringuteks ja kliinilisteks{0}}ravimite võrdlusteks, muutes selle asendamatuks alusuuringute reagendiks. Selle madal toksilisus ja pikk kasutusiga muudavad selle ka tavaliseks veterinaaranesteesiaks, mida kasutatakse laialdaselt pindmiste operatsioonide, haavade ravimise ja valu sekkumise korral lemmikloomadel ja väikeloomadel veterinaarse lokaalanesteesia stsenaariumide puhul.
Sünteesi põhiprintsiip ja tooraine ettevalmistamine
Keemiliselt,pentokaiinon 2-dietüülaminoetüül-4-(pentüülamino)bensoaat, kanoonilise estri tüüpi lokaalanesteetikum. Selle süntees põhineb peamiselt esterdamisel kondensatsioonil ja aminoalküülimisel. Põhiliste lähteainetena on aromaatsed karboksüülhappe derivaadid ja aminoalkoholid; astmeline kokkupanek konstrueerib tuuma molekulaarse raamistiku kergetes tingimustes koos väheste kõrvalreaktsioonide ja kõrge toote puhtusega, mis sobib nii tööstusliku partii valmistamisega kui ka laboratoorsete peenpreparaatidega.
Peamised toorained on 4-aminobensoehape, n-pentüülbromiid, 2-dietüülaminoetanool, veevaba kaaliumkarbonaat, ksüleen, lahjendatud vesinikkloriidhape ja veevaba etanool. 4-aminobensoehape varustab aromaatset südamikku; n-pentüülbromiid võimaldab N-pentüüli asendamist; 2-dietüülaminoetanool annab aktiivse kõrvalahela. Abimaterjalid toetavad katalüüsi, dehüdratsiooni, lisandite eemaldamist ja puhastamist. Tooraine on kergesti kättesaadav ja kulusid kontrollitav, sobib suuremahuliseks tootmiseks.
Sammuline sünteetiline töövoog
1. samm: N-pentüülimine aromaatse karkassi moodustamiseks
Puhastatud 4-aminobensoehape ja veevaba kaaliumkarbonaat laaditakse kuiva reaktorisse, seejärel veevaba etanool lahustina. Pärast homogeniseerimist lisatakse aeglaselt tilkhaaval n-pentüülbromiidi lahus ja segu kuumutatakse tagasijooksul 4 tundi 75–80 kraadini.
Veevaba kaaliumkarbonaat toimib happepüüdjana, neutraliseerides vesinikbromiidi kõrvalprodukti, nihutades tasakaalu toote moodustumise suunas ja takistades lähteainete happe{0}}vahendatud lagunemist.
Pärast jahutamist ümbritseva keskkonna temperatuurini eemaldatakse etanool vaakumdestilleerimisega. Lisatakse vett ja filtreerimine annab toor-4-(pentüülamino)bensoehappe. Ümberkristallimine annab kõrge puhtusastmega vaheühendi, et tagada allavoolu reaktsiooni puhtus.
Etapp 2: Esterdamine kondensatsioon toortetrakaiinvesinikkloriidi moodustamiseks
Puhastatud 4-(pentüülamino)bensoehape ja 2-dietüülaminoetanool lahustatakse ksüleenis. Katalüsaatorina lisatakse väike kogus kontsentreeritud väävelhapet ja segu kuumutatakse esterdamiseks tagasijooksul 120–125 kraadini.
Pidev vee eraldamine Dean{0}}Starki aparaadiga eemaldab tekkinud vee, nihutades tasakaalu, et viia konversioon; kogu reaktsiooniaeg on 5–6 tundi.
Kuumutamine peatatakse ja segu jahutatakse loomulikult toatemperatuurini, saades sihtprodukti sisaldava orgaanilise segu. Vee ja lahjendatud alusega pesemine eemaldab katalüsaatori jäägid ja reageerimata lähteained. Orgaaniline kiht eraldatakse, kuivatatakse ja kontsentreeritakse, et saada kahvatukollane õline toortetrakaiinvesinikkloriid.
Toote puhastamine ja lõplik koostis
Puhtuse ja stabiilsuse suurendamiseks puhastatakse toorprodukt vesinikkloriidsoola moodustamise ja ümberkristallimise teel. Kontsentreeritud toorõli lahustatakse atsetoonis. Jää--veevannis lisatakse tilkhaaval kontsentreeritud vesinikkloriidhape, et reguleerida pH väärtuseni 3,5–4,0, põhjustades tetrakaiinvesinikkloriidi sadestumist selle vesinikkloriidsoolana.
Kristallisatsioon kestab 12 tundi madalal temperatuuril. Kristallid eraldatakse tsentrifugaalfiltrimisega, pestakse pinnalisandite eemaldamiseks külma atsetooniga ja kuivatatakse vaakumis madalal temperatuuril, et saada valge kristalliline tetrakaiinvesinikkloriidvesinikkloriidi pulber.
Üldine protsess saavutab saagise üle 82% toote puhtusega 99,2% või üle selle, mis vastab farmatseutilise -tooraine-spetsifikatsioonidele. Protseduur on töökorras lihtne ja hõlpsasti juhitav tööstuslikuks-mahuks. Kõrvalsaadusi saab taaskasutada ja töödelda, toetades soodsat keskkonnamõju.
Pontokaiin, mida sageli segi ajatakse foneetiliselt sarnaste nimedega, nagu Ponaxen, või mida mõjutavad väikesed õigekirja- ja translatsioonivariatsioonid, kasutatakse peamiselt ponatiniibi viitamiseks, mis on väga tõhus sihipärane kasvajavastane ravim, mida kasutatakse laialdaselt kliinilises onkoloogias. Suukaudse türosiinkinaasi inhibiitorina on sellel tugev molekulaarne sihtimine ja märkimisväärne inhibeeriv toime ebanormaalse kinaasi signaaliülekande vastu ning USA Toidu- ja Ravimiamet (FDA) on saanud ametliku loa mitmete refraktaarsete pahaloomuliste kasvajate raviks, mis hõlmavad peamiselt spetsiifilisi hematoloogilisi kasvajaid, nagu erinevad leukeemiad ja lümfoomid, aga ka pleura mesothelioomi.
Selle peamine toimemehhanism seisneb ebanormaalsete türosiinkinaaside, eriti leukeemiaga tihedalt seotud Bcr{0}}Abl sulandvalgu selektiivses sidumises ja aktiivsuse pärssimises, katkestades seeläbi ebanormaalse signaaliülekande kasvajarakkudes, pärssides rakkude ebanormaalset proliferatsiooni ja ellujäämist ning saavutades lõpuks kasvaja progresseerumise kontrollimise eesmärgi. Kliinilistes uuringutes ja reaalsetes -rakendustes on ponatiniib näidanud silmapaistvat efektiivsust kroonilise müeloidleukeemia (CML) ja Philadelphia kromosoom--positiivse ägeda lümfoblastse leukeemia (Ph+ ALL) patsientidel, eriti neile, kes on resistentsed muude sihtravimite suhtes, pakkudes olulist ja varem rasket ravivõimalust{{{5}.


Siiski võib ponatiniib oma tugevate farmakoloogiliste toimete tõttu kliinilisel kasutamisel esile kutsuda ka mitmesuguseid kõrvaltoimeid, sealhulgas hüpertensiooni, nahalööbeid, seedetrakti reaktsioone, nagu kõhulahtisus ja kõhuvalu, süsteemset väsimust ja hematoloogilist toksilisust. Need tingimused nõuavad arstidelt pidevat jälgimist ja õigeaegset sekkumist. Kokkuvõtteks võib öelda, et pahaloomuliste kasvajate sihtravi võtmeravimina on ponatiniibil märkimisväärne kliiniline väärtus, kuid selle kasutamisel tuleb järgida rangeid meditsiinilisi juhiseid, rakendada individuaalseid raviplaane, igakülgselt hinnata patsiendi haiguse tüüpi, füüsilist taluvust ja riski{2}}kasu suhet, et maksimeerida ravitoimeid, tagades samal ajal ravimiohutuse.
Kuum tags: pontocaine cas 94-24-6, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, hulgi, müük








