Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid prokaiinvesinikkloriidi cas 51-05-8 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast kvaliteetse prokaiinvesinikkloriidi cas 51-05-8 hulgimüügi hulgimüügile, mida müüakse siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Prokaiinvesinikkloriid CAS 51-05-8saab kasutada toorainena, keemilise materjalina laboris. see on suhteliselt stabiilne sool, tavaliselt valge kristalne pulber või värvitu läbipaistev kristall. Selle värvi mõjutavad tavaliselt keemiline puhtus ja tootmisprotsessid. Vees lahustuvus on üsna kõrge. Seda saab lahustada või dispergeerida ka mõnes orgaanilises lahustis, näiteks etanoolis, eetris, kloroformis ja benseenis. Sulamistemperatuur on 154-158 kraadi. Seda sulamistemperatuuri saab kasutada selle kvaliteedi tuvastamise ühe standardina. See on suhteliselt stabiilne anesteetikum. Seda saab stabiilselt säilitada toatemperatuuril. Samuti talub see õhus oksüdeerumist ja valgus ei mõjuta seda.
|
Keemiline valem |
C13H21ClN2O2 |
|
Täpne missa |
272.13 |
|
Molekulmass |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 57,24; H, 7,76; Cl, 13,00; N, 10,27; O, 11,73 |
|
|
|
|
|
See on lokaalanesteetikum ja seda kasutatakse ka-käsimüügiravimina-, et leevendada kerget valu, näiteks hambavalu. Seda kasutatakse laialdaselt meditsiinitööstuses, kuna see on ohutu ja tõhus lokaalanesteetikum. Siin käsitleme selle sünteesimise mitmeid meetodeid.
1. Paraaminobensoehappe (PABA) ja dietüülamiineetri vahelised reaktsioonid
Toote varaseim valmistamismeetod oli PABA ja dietüülamiini reageerimine leeliselistes tingimustes prokaiini moodustamiseks. Selle meetodi avastasid Ernest Fourneau ja Pierre Refrain 1905. aastal.
Esiteks hapestatakse PABA kontsentreeritud väävelhappega, et moodustada vastav amiid, ja seejärel reageerib see etüleendiamiiniga naatriumhüdroksiidi toimel, moodustades prokaiinaluse. Lõpuks neutraliseeritakse prokaiini alus vesinikkloriidhappe lahusega, et saada toode.
2. Prokaiinamiidi ja PABA vaheline reaktsioon
Prokaiinamiid on täiustatud psühhotroopne ravim, mis saadakse prokaiini sulfoonimisreaktsiooni teel. Seetõttu reageerib prokaiin p-tolueensulfoonhappe ja H2SO4-ga, et saada positsioonis 14 metüleeritud prokaiinmiidi, ja reageerib PABA-ga, tekitades HCL soola.
|
|
|
|
Puhas API (aktiivne farmatseutiline koostisosa) ainult teaduslikuks uurimiseks, standardaine analüüsiks, farmakokineetiliseks uuringuks, retseptori resistentsuse testiks jne.Prokaiinvesinikkloriid, valge kristalne või kristalne pulber on lokaalanesteetikum, millel on tugev, kuid vähem toksilisus ja lühiajaline{0}}efekt. Kliiniline praktika kasutab peamiseltprokaiin hcl, prokaiini hcl pulberinfiltratsioonianesteesia ja juhtivuse anesteesia jaoks. Halva läbitungimise tõttu ei kasutata seda tavaliselt pinnaanesteesiaks.
Keemiline omadus:
a) stabiilsus:
Seda saab stabiilselt säilitada toatemperatuuril ja rõhul. Kuid see muudab värvi, laguneb ja kaotab oma omadused päikesevalguse ja õhu käes.
b) Lahustuvus:
See on vees kergesti lahustuv ja sellel on äärmiselt madal lenduvus. See võib lahustuda ka mõnes orgaanilises lahustis, nagu metanool ja etanool. Kui lahustuvus on 25 kraadi, on igas 100 ml vees 8,8 g toodet.
(c) PH väärtus:
Selle vesilahus on nõrgalt happeline, pH väärtusega ligikaudu 3,0-5,0.
(d) Oksüdatsiooni{0}}redutseerimisomadused:
See tundub sinine katioonide, nagu Fe3+ja Cu2+. juuresolekul. Seda võivad oksüdeerida ka sellised reaktiivid nagu HI, HNO3, FeCl3 trahhoomireagent, Molischi reaktiiv jne ning kuumutada leeliselistes tingimustes, et moodustada lilla aine.
e) Lahjendamine:
Toote lahuse lahjendus suureneb järk-järgult, kuid see ei saa laguneda.
f) Aluselisus:
See on nõrgalt happeline ja võib laguneda võrdsete moolidega vesinikioonideks ja stabiilseteks vesinikkloriidhappe molekulideks.
g) ebastabiilsus:
Sellel on ranged stabiilsusnõuded. Seda tuleb hoida suletud, niiskus- ja valguskindlas keskkonnas ning vältida kokkupuudet leeliseliste lahustite, metalliioonide ja oksüdeerijatega.
üle vaadata
Happesus:
Võtke 0,40 g seda toodet, lahustage see 10 ml vees ja lisage 1 tilk metüülpunase indikaatorlahust. Kui see muutub punaseks, lisage 0,20 ml naatriumhüdroksiidi tiitrimist (0,02 mol/L) ja tüvi muutub oranžiks.
Lahenduse selgus:
Võtke 2,0 g seda toodet ja lahustage see 10 ml vees. Lahus peab olema selge.
Aminobensoehape:
määratud kõrgjõudlusega-vedelikkromatograafiaga (üldine reegel 0512).
Katselahus:
Võtke see toode, kaaluge see täpselt, lahustage see vees ja lahjendage seda kvantitatiivselt, et valmistada lahus, mis sisaldab 0,2 mg 1 ml kohta.
Võrdluslahus:
Võtke sobiv kogus paraaminobensoehappe võrdlusainet, kaaluge see täpselt, lahustage see vees ja lahjendage kvantitatiivselt, et valmistada lahus, mis sisaldab ligikaudu 1 µg 1 ml kohta.
Süsteemi sobivuse lahendus:
Võtke 1 ml uuritavat lahust ja 9 ml võrdluslahust, segage hästi.
Mõõtmismeetod:
Mõõdetakse täpselt uuritav lahus ja kontrolllahus, süstitakse need eraldi vedelikkromatograafi ja registreeritakse kromatogramm.
Kuiv kaalulangus:
Võtke see toode ja kuivatage see 105 °C juures konstantse kaaluni, kaalukaotusega mitte rohkem kui 0,5% (üldine reegel 0831).
Põlemisjäägid:
Võtke 1,0 g seda toodet ja kontrollige seda vastavalt seadusele (üldine reegel 0841). Jääkjääk ei tohiks ületada 0,1%.
Piirang:
Kui uuritava lahuse kromatogrammil on kromatograafilisi piike, mille retentsiooniaeg on sama kui paraaminobensoehappe piigil, ei tohi piigi pindala ületada 0,5%, arvutatuna välisstandardi meetodil.
24h võrguteenus
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Ülemaailmne saatmine
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Kromatograafilised tingimused:
Täiteainena kasutati oktadetsüülsilaaniga seotud silikageeli ja liikuva faasina kasutati 0,05 mol/l kaaliumdivesinikfosfaadi lahust, mis sisaldas 0,1% naatriumheptaansulfonaati (pH oli reguleeritud 3,0-ni fosforhappega) - metanooli (68:32). Tuvastamislainepikkus oli 279 nm ja süstimismaht 10 µl.
Süsteemi sobivuse nõuded:
Süsteemi sobivuse lahuse kromatogrammil ei tohiks paraaminobensoehappe piigi põhjal arvutatud teoreetiline plaadinumber olla väiksem kui 2000 ning prokaiini piigi ja paraaminobensoehappe piigi vaheline eraldusaste peaks olema suurem kui 2,0.
Raua sool:
Võtke süütejäägi alla jäänud jääk, lisage 2mL vesinikkloriidhapet, aurutage see veevannil, lisage 4mL lahjendatud vesinikkloriidhapet, lahustage see madalal temperatuuril, lisage 30mL vett ja 50mg ammooniumpersulfaati ning kontrollige üldreegli järgi, et see on valmistatud 0807-st standardlahusest 0807.0m. ei tohiks olla sügavam (0,001%).
Prokaiinvesinikkloriidkuulub estrite lokaalanesteetikumide hulka, millel on lokaalanesteetiline,-põletikuvastane, reumavastane, vasodilataator, arütmiavastane ja muu toime. Seda kasutatakse peamiselt kliinilises praktikas infiltratsioonianesteesia, plokkanesteesia, lülisamba nimmepiirkonna anesteesia jne jaoks.
Kuuludes estrite lokaalanesteetikumide hulka, on sellel kiire toimega ja hea anesteetiline toime ning blokeerib närvikudesid erinevates osades. Seetõttu kasutatakse seda kliinilises praktikas tavaliselt kohaliku infiltratsioonianesteesia, juhtivuse anesteesia, spinaalanesteesia jne jaoks.
Kuna see kuulub estrite lokaalanesteetikumide hulka, on sellel -põletikuvastane toime ja see võib blokeerida põletikulisi reaktsioone. Seda kasutatakse tavaliselt kliiniliselt selliste sümptomite leevendamiseks nagu hambavalu, peavalu, neuralgia ja liigesevalu.
Sellel on ka antireumaatiline toime, mis võib inhibeerida põletikulisi tegureid patsiendi kehas, leevendades seeläbi selliseid sümptomeid nagu reumatoidartriidist põhjustatud liigesevalu ja turse.
See võib toimida otseselt veresoonte silelihastele, laiendada veresooni, suurendada verevoolu, parandada mikrotsirkulatsiooni ning seda kasutatakse kliinilises praktikas tavaliselt pearingluse ja peavalu sümptomite raviks, mis on põhjustatud ajuveresoonkonna isheemiatõvest, perifeersete veresoonte haigustest jne.
Sellel on ka arütmiavastane toime, mis võib pärssida kesknärvisüsteemi ja leevendada selliseid sümptomeid nagu südamepekslemine, pigistustunne rinnus ja arütmiast põhjustatud pearinglus.
Tuleb märkida, et ülaltoodud ravimeid tuleks kasutada arsti juhendamisel ja neid ei tohiks kasutada pimesi, et vältida kõrvaltoimeid ja kehakahjustusi. Lisaks peaks see olema vastunäidustatud patsientidele, kellel on lokaalanesteetikumide allergia, maksa- ja neerufunktsiooni häired jne.
Prokaiinvesinikkloriid, kui klassikaline lokaalanesteetikum, omab keerukat ja täpset toimemehhanismi, mis hõlmab mitmeid füsioloogilisi süsteeme ja molekulaarseid koostoimeid.
Estri lokaalanesteetikumina saavutatakse selle lokaalanesteetiline toime peamiselt närvikiudude juhtivuse blokeerimisega. Spetsiifiline mehhanism on järgmine:
(1) Neuronaalse membraani tungimine: prokaiini molekulid sõltuvad kontsentratsioonigradientidest, et difundeeruda läbi neuronaalse membraani, mis on nende anesteetilise toime esimene samm.
(2) Naatriumioonikanalite blokaad: pärast närvirakkudesse sisenemist seondub prokaiin selektiivselt rakumembraani naatriumioonikanalitega, vältides naatriumioonide sissevoolu. Naatriumioonid on võtmeioonid närvirakkudes aktsioonipotentsiaalide tekitamiseks ja levitamiseks ning nende sisemine vool on takistatud, mis viib närvirakkude erutusläve tõusuni ning erutuvuse ja juhtivuse vähenemiseni.
(3) Teabe edastamise blokaad: kuna närviimpulsside teke ja levik tuginevad naatriumioonide transmembraansele voolule, blokeerib prokaiin tõhusalt närviimpulsside ülekandmist, blokeerides naatriumioonikanaleid, saavutades kohaliku tuimestuse efekti.
Kesknärvisüsteemi mõju
Mõju kesknärvisüsteemile on tihedalt seotud ravimite annustega, mis avaldub konkreetselt:
(1) Inhibeeriv toime: tavapäraste annuste korral avaldab prokaiin peamiselt kesknärvisüsteemi pärssivat toimet. Patsientidel võib esineda sedatsioon, kõrgenenud valulävi ja isegi kooma või kooma. See pärssiv toime aitab leevendada patsientide ärevust ja valu ning parandada operatsiooni või ravi mugavust.
(2) Ergutav toime: ravimiannuse suurendamisega võib prokaiini pärssiv toime kesknärvisüsteemile järk-järgult nõrgeneda ja muutuda isegi ergastavaks toimeks. Patsientidel võivad tekkida erutusseisundid, maania ja rasketel juhtudel võivad need põhjustada kõrvaltoimeid, nagu krambid. Seetõttu tuleb prokaiini kasutamisel annust rangelt kontrollida, et vältida liigset kasutamist.
Mõju südame-veresoonkonna süsteemile on samuti tihedalt seotud ravimite annustega, mis väljendub konkreetselt:
(1) Muutused südame löögisageduses ja vererõhus: võib stimuleerida sümpaatilist närvisüsteemi, põhjustades südame löögisageduse ja vererõhu tõusu. Ravimi annuse suurenedes võib see aga pärssida perifeersete veresoonte laienemist, mis viib vererõhu languseni. See keerukas annuse-vastuse suhe nõuab, et arstid jälgiksid hoolikalt patsientide südame löögisagedust ja vererõhu muutusi prokaiini kasutamisel.
(2) Antiarütmiline toime: sellel on ka antiarütmiline toime. See võib vähendada arütmiate esinemist, blokeerides närviimpulsside ülekandmist ja pärssides müokardirakkude erutatavust. Siiski tuleb seda funktsiooni kasutada mõistlikult arsti juhendamisel, et vältida kõrvaltoimete teket.
Neuromuskulaarse blokaadi toime
Atsetüülkoliini retseptorite konkureeriv inhibeerimine motoorse otsaplaadi membraanil põhjustab närviimpulsside ebaefektiivset ülekandumist lihasrakkudesse, mis viib neuromuskulaarse blokaadini. See toime aitab vähendada lihaspingeid ja valu operatsiooni ajal ning parandada kirurgiliste protseduuride sujuvust. Siiski tuleb märkida, et prokaiini neuromuskulaarne blokeeriv toime võib patsientidel põhjustada kõrvaltoimeid, nagu lihasnõrkus või halvatus, mistõttu on vaja hoolikalt jälgida lihaste funktsiooni muutusi kasutamise ajal.
kõrvaltoime
Prokaiinvesinikkloriid, klassikalise estri lokaalanesteetikumina, on selle kiire alguse ja mõõduka toime kestuse tõttu laialdaselt kasutatud infiltratsioonianesteesias, plokkanesteesias ja epiduraalanesteesias alates selle kliinilisest kasutamisest 20. sajandi alguses. Siiski võivad selle kasutamise ajal tekkida võivad kõrvaltoimed hõlmata mitmeid organsüsteeme, nagu kardiovaskulaarsüsteem, kesknärvisüsteem, hingamissüsteem, seedetrakt ja allergilised reaktsioonid.
Kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimed
Kliinilised ilmingud
Arütmia: Prokaiinvesinikkloriid võib põhjustada siinustahhükardiat, kodade enneaegseid lööke, ventrikulaarseid enneaegseid lööke ja isegi ventrikulaarset tahhükardiat. Kliinilised andmed näitavad, et arütmiate esinemissagedus epiduraalanesteesias on umbes 2–5%, mis on sagedasem, kui manustamiskiirus on liiga suur või annus on liiga suur.
Vererõhu kõikumine: mõnedel patsientidel võib tekkida mööduv hüpotensioon või hüpertensioon. Hüpotensioon on tavaliselt põhjustatud vasodilatatsioonist või müokardi pärssimisest, samas kui hüpertensiooni võib seostada sümpaatilise närvisüsteemi ergutamise või valu stimulatsiooniga.
Näo punetus: Umbes 10–15% patsientidest kogeb pärast süstimist näo punetust, mis on seotud veresooni otseselt stimuleeriva või histamiini vabanemist põhjustava ravimiga.
Esinemismehhanism
Naatriumikanali blokaad: prokaiinvesinikkloriid inhibeerib naatriumikanaleid müokardirakkudes, vähendades aktsioonipotentsiaali 0-faasi tõusu kiirust ja aeglustades juhtivust, mis võib esile kutsuda reentrantse arütmia.
Kaltsiumikanali mõju: ravimite kõrge kontsentratsioon võib pärssida L--tüüpi kaltsiumikanaleid, vähendada kaltsiumi sissevoolu, põhjustada müokardi kontraktiilsuse vähenemist ja põhjustada hüpotensiooni.
Histamiini vabanemine: Estrite lokaalanesteetikumid võivad kergesti kutsuda esile histamiini vabanemise, põhjustades vasodilatatsiooni ja suurenenud kapillaaride läbilaskvust, mis põhjustab näo punetust ja hüpotensiooni.
Ennetavad meetmed
Kontrollige manustamiskiirust: infiltratsioonianesteesia ajal ei tohi 0,25% -0,5% lahust ületada 1,5 g tunnis; plokkanesteesia ajal ei tohi 1% -2% lahus ületada 1,0 g tunnis.
Elutähtsate näitajate jälgimine: jälgige operatsiooni ajal pidevalt elektrokardiogrammi ja vererõhku, et kiiresti avastada ja ravida arütmiat.
Vältige kogemata veresoontesse sattumist: Enne süstimist tõmmake tagasi, et veenduda, et nõel ei ole veresoones ja vähendada süsteemset imendumist.
Kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed
Kliinilised ilmingud
Tsentraalne erutus: varajased sümptomid on ärevus, tinnitus, pearinglus ja rasketel juhtudel võivad tekkida lihaste värinad, krambid ja isegi epilepsiahood. Esinemissagedus on umbes 0,1–0,5%, mis on tavalisem, kui ravimi kontsentratsioon veres ületab 5 μg/ml.
Tsentraalne pärssimine: vähesel arvul patsientidel võib tekkida uimasus ja kooma, mis on seotud kesknärvisüsteemi otsese pärssimisega ravimite poolt.
Neurotoksilisus: Pikaajaline või liigne kasutamine võib põhjustada perifeerset neuropaatiat, mis väljendub sensoorsete häiretena või lihasjõu vähenemisena.
Esinemismehhanism
Vere-aju barjääri tungimine: Kõrge kontsentratsiooniga ravimid võivad tungida läbi hematoentsefaalbarjääri, pärssida kesknärvisüsteemi inhibeerivaid neuroneid ja suurendada erutatavust.
Gamma aminovõihappe (GABA) retseptori inhibeerimine: prokaiinvesinikkloriid võib pärssida GABA retseptori funktsiooni, vähendada kloriidioonide sissevoolu ja neuronaalset inhibeerimist.
Metaboliitide kuhjumine: Metaboliidid, nagu paraaminobensoehape (PABA), võivad avaldada neurotoksilisust, eriti kui need akumuleeruvad maksafunktsiooni häirete korral.
Ennetavad meetmed
Annuse kontroll: maksimaalne annus ei tohi ületada 1,0 g, arvutatuna kehakaalu alusel, ja lokaalne süst ei tohi ületada 20 mg/kg.
Näljatunde vältimine: alatoitumise või näljatundega patsiendid on altid toksilisteks reaktsioonideks ja peaksid eelnevalt energiat täiendama.
Valmistage ette hädaabivarustus: epilepsiahoogude kontrolli all hoidmiseks on operatsiooni ajal saadaval bensodiasepiinid (nt diasepaam) ja naatriumtiopentaal.
Kuum tags: prokaiinvesinikkloriid cas 51-05-8, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük