Püranteeli pamoaadi pulberon anthelmintikum, keemiline nimetus [(E)-1,4,5,6-tetrahüdro-1-metüül-2-[[(2-metüül-2-propenüül)oksü]karbonüül]pürimidiin- 4-üül]-[2-(2-tienüül)vinüül]amiin-2-aminoetüül-amiin, karboksüül-dimetüül-) C34H30N2O6S, valge või valkjas kristalne pulber. Ei lahustu vees, lahustub orgaanilistes lahustites nagu alkohol, metanool, kloroform, atsetoon jne; lahustub keevas vees ja on niiskuse suhtes tundlik. Suhteliselt stabiilne, valgus, kuumus ja muud tegurid ei mõjuta. See aga laguneb tugevates aluselistes tingimustes ja kaotab oma aktiivsuse. Toote kvaliteedi ja efektiivsuse tagamiseks on vaja vältida kokkupuudet tugevate hapete ja tugevate leelistega. Seda kasutatakse peamiselt inimeste, lemmikloomade, põllumajanduse ja loomakasvatuse valdkonnas, et ennetada ja ravida parasiitide, näiteks soole nematoodide põhjustatud nakkusi ja haigusi.
|
Keemiline valem |
C34H30N2O6S |
|
Täpne missa |
594 |
|
Molekulmass |
595 |
|
m/z |
594 (100.0%), 595 (36.8%), 596 (6.6%), 596 (4.5%), 597 (1.7%), 596 (1.2%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 68.67; H, 5.09; N, 4.71; O, 16.14; S, 5.39 |
|
|
|
Tiapürimidiindihüdroksünaftalaadi kasutamine
Askariaasi ravi
Ascaris lumbricoides on tavaline parasiitne nakkushaigus. Ascaris lumbricoides parasiteerib inimese peensooles ja võib põhjustada kõhuvalu, kõhulahtisust ja muid sümptomeid. Dihüdroksünaftalaattiadiasiin on näidanud märkimisväärseid eeliseid askariaasi ravis. Sellega saavutatakse ümarusside ravi eesmärk, pärssides usside imendumist vereringesse, vähendades patsientide ebamugavust ning tappes täiskasvanuid ja mune. Dipürimidiindihüdroksünaftalaadil puudub peremeesorganismile toksiline reaktsioon, seega võivad patsiendid seda julgelt kasutada.
Enterobioosi ravi
Püranteeli pamoaadi pulberon inimese pimesooles ja jämesooles pahaloomuliste usside parasiitidest põhjustatud parasiitne nakkushaigus. Patsientidel võivad tekkida sellised sümptomid nagu sügelus päraku ümbruses ja ebanormaalne väljaheide. Dihüdroksünaftalaattiadiasiinil on hea terapeutiline toime ka ussitõve ravis. See pärsib vere imendumist parasiidi poolt, mistõttu see kaotab elujõu ja eritub organismist. Tiadiasiini dihüdroksünaftalaat võib samuti leevendada patsientide ebamugavustunde sümptomeid ja parandada nende elukvaliteeti.
Hookussinfektsiooni ravi
Hookuss on parasiit, mis parasiiteerib inimese soolestikus ja võib põhjustada tõsiseid probleeme, nagu aneemia ja alatoitumus. Dihüdroksünaftalaattiadiasiinil on ka olulisi eeliseid konksussidega nakatumise ravis. Selle eesmärk on ravida konksussidega nakatumist, pärssides parasiidi vere imendumist, leevendades patsientidel aneemia sümptomeid ning tappes täiskasvanud anakussidega usse ja mune. Tiadiasiini dihüdroksünaftalaadi toimemehhanism on ainulaadne ning selle efektiivsus ja ohutus on kõrgem kui teistel ussirohtudel.
Piitsatõve ravi
Piitsusstõbi on parasiitne nakkushaigus, mis on põhjustatud piitsaparasitismist inimese soolestikus. Patsientidel võivad tekkida sellised sümptomid nagu kõhuvalu ja kõhulahtisus. Dihüdroksünaftalaattiadiasiinil on teatav terapeutiline toime ka piitsatõve ravis. See pärsib vere imendumist parasiidi poolt ja põhjustab selle elujõu kaotamise, eritudes seeläbi kehast. Tiapürimidiindihüdroksünaftalaadi laial -spektril on ka potentsiaalne kasutusväärtus piitsatõve ravis.
Parasiithaiguste ravi kariloomadel
Lisaks inimese parasiithaiguste ravile saab tiadiasiini dihüdroksünaftalaati kasutada ka erinevate seedetrakti nematoodide raviks kariloomadel. Parasiithaigused kariloomadel on üks levinumaid haigusi loomakasvatuses, millel on tõsine mõju kariloomade kasvule ja arengule. Tiadiasiini dihüdroksünaftalaadi lai spekter ja kõrge efektiivsus muudavad selle laialdaselt kasutatavaks kariloomade parasiithaiguste ravis. Inhibeerides kariloomade parasiitide koliinesteraasi ja põhjustades nende elujõu kaotamise, saab tiasiiddihüdroksünaftalaat tõhusalt kontrollida parasiithaiguste esinemist ja levikut kariloomadel.
Püranteeli pamoaadi pulberon sünteetiline anthelmintikum ja selle sünteesimeetodil on peamiselt järgmised meetodid:
Püranteeli aluse esterdamine pamoehappega:
Esmalt laske püranteeli alus reageerida pamoehappega etanoolis, seejärel lisage reaktsiooni katalüüsimiseks dimetüülaminoetüülkloriid. Seejärel filtreerige, eemaldage lahusti ja anorgaaniliste soolade jäägid, et saada püranteeli pamoaat.
Happe{0}}aluse reaktsioon püranteeli aluse ja kaaliumpamoaadi vahel:
Esmalt lahustage püranteli alus etanoolis, seejärel lisage reageerimiseks vees{0}}lahustuv kaaliumpamoaat. Pärast reaktsiooni neutraliseerige happe ja alusega ning seejärel blokeerige protsess etanooliga, et moodustada püranteelpamoaat.
Püranteeli aluse atsüülimine pamoehappega:
Nitrobenseeni või trifluorotolueeni juuresolekul pange püranteeli alus ja pamoehape reageerima tetrahüdrofuraanis, mida katalüüsib metanooli ja naatriumhüdroksiidi lisamine, kuni reaktsioon on lõppenud. Pärast reaktsiooni kollaskeha eraldatakse ja seejärel puhastatakse järk-järgult tetrahüdrofuraani, etanooli ja vees -lahustumatu lahustiga, et lõpuks saada püranteelpamoaat.
Ülaltoodud on mitu Pyrantel pamoaadi sünteesimeetodit, igal meetodil on oma eelised ja puudused ning rakendusala. Tööstuslikus tootmises on vaja valida sobiv sünteesimeetod vastavalt tegelikule olukorrale ja vastu võtta sobivad protsessitingimused, et kontrollida reaktsiooniprotsessi ja saada kvaliteetseid tooteid.
Püranteeli pamoaadi pulberon aluseline ühend, millel on järgmised peamised reaktsioonivõime omadused:
Reaktsioon happega:
Püranteelpamoaat võib hapetega{0}}aluseliselt reageerida. Happelistes tingimustes kaotab ravim leeliselisuse, mille tulemuseks on aktiivsuse vähenemine või toime kadumine.
Reaktsioon oksüdeerijatega:
Püranteelpamoaat võib reageerida oksüdeerijatega (nagu vesinikperoksiid, kaaliumpermanganaat jne) ja ravim oksüdeerub, mille tulemuseks on molekulaarstruktuuri muutumine ja aktiivsuse kadu, mistõttu tuleb vältida kokkupuudet oksüdeerijatega.
Reaktsioon redutseerijaga:
Püranteelpamoaat võib reageerida redutseerivate ainetega (nagu naatriumnitrit, raudsulfaat jne), ravim redutseerub ning võib laguneda ja kaotada oma aktiivsuse, mistõttu tuleb vältida kokkupuudet redutseerivate ainetega.
Reaktsioon metalliioonidega:
Püranteelpamoaat võib moodustada komplekse mõne metalliiooniga, mis võib mõnel juhul põhjustada ka aktiivsuse vähenemist.
Lühidalt öeldes on püranteelpamoaadil põhilised reaktsiooniomadused, mida tuleb ravimite valmistamisel, ladustamisel, töötlemisel ja muudel seostel rangelt kontrollida ja vältida, et tagada ravimite kvaliteet ja tõhusus. Lisaks peaksime Pyrantel pamoaadi kasutamisel olema ettevaatlikud, et vältida tarbetuid reaktsioone Pyrantel pamoaadi ja teiste keemiliste reaktiivide vahel.
Dihüdroksünaftaleendikarboksülaattiaklopriid on laia-spektriga nematooditõrjevahend, mis mängib olulist rolli meditsiinis ja veterinaarmeditsiinis. Oma ainulaadse toimemehhanismiga suudab see tõhusalt võidelda erinevate nematoodinakkustega ja leevendada nematoodide põhjustatud terviseohte paljudele patsientidele ja loomadele. Inimese tervise seisukohalt on sellel võtmeroll nematoodinakkustest põhjustatud haiguste, näiteks sooleussihaiguse, tõrjumisel ja aitab patsientidel tervist taastada. Veterinaarmeditsiini valdkonnas kasutatakse seda laialdaselt kariloomade, kodulindude ja muude loomade nematoodide tõrjeks, tagades loomakasvatuse ja loomade heaolu arengu.
Ravimi toimemehhanism
Põhimõtteliselt kuulub see atsetüülkoliinesteraasi ravimite hulka. Normaalsetes füsioloogilistes tingimustes mängib putukate lihastes leiduv koliinesteraas atsetüülkoliini lõhustamisel otsustavat rolli, reguleerides seeläbi lihaste kokkutõmbumist ja lõõgastumist. Kuid putuka kehasse sattudes pärsib see spetsiifiliselt koliinesteraasi aktiivsust putuka lihastes. See on nagu atsetüülkoliini lagunemisprotsessi pausi nupu vajutamine, mis takistab selle normaalset lagunemist. Atsetüülkoliini pideva kuhjumisega putukalihastesse jätkub putukalihaste stimuleerimine ja kokkutõmbumine. See püsiv kokkutõmbumine ületab ussilihaste normaalse taluvusvahemiku, mis viib lõpuks spastilise halvatuseni, mille tagajärjel kaotab nematoodi liikumisvõime ja väljutatakse kehast, saavutades ussitõrje eesmärgi.
Võrdlus orgaaniliste fosfaatühenditega
See toimemehhanism on sarnane orgaaniliste fosfaatühendite omaga. Organofosfaatühendid on ühendite klass, mida kasutatakse laialdaselt nii põllumajanduses kui ka meditsiinis. Põllumajanduses kui tavaliselt kasutatava insektitsiidina võib see tõhusalt tappa erinevaid kahjureid ja kaitsta põllukultuure kahjurite sissetungi eest. Meditsiinivaldkonnas kasutatakse seda ka teatud neuroloogiliste haiguste, näiteks Parkinsoni tõve kliiniliseks raviks. Parkinsoni tõvega patsientide aju dopamiinergilised neuronid on kahjustatud, mis põhjustab atsetüülkoliini süsteemi suhtelist hüperaktiivsust. Organofosfaatühendid pärsivad atsetüülkoliinesteraasi aktiivsust, takistavad atsetüülkoliini lagunemist, reguleerivad teatud määral neurotransmitterite tasakaalu, leevendavad sümptomeid.
farmakokineetika
Pärast tiametoksameeri suukaudset manustamist imendub ravim kiiresti soolestiku vereringesse. Soole limaskesta epiteelirakkudel on ohtralt transportvalke, mis suudavad ravimeid tõhusalt vereringesse transportida. Pärast vereringesse sattumist ringleb ravim läbi vereringe ja jõuab maksa. Maks on inimkehas oluline metaboolne organ, mis sisaldab rikkalikku metaboolsete ensüümide süsteemi. Tiasiiddihüdroksühumaat läbib maksas mitmeid keerulisi metaboolseid reaktsioone, peamiselt ensümaatiliste reaktsioonide kaudu, nagu oksüdatsioon, redutseerimine, hüdrolüüs jne, et muuta see metaboliitideks. Nende metaboliitide polaarsus on tavaliselt tugevam kui algse ravimi oma ja neid on kergem organismist väljutada.
Väljaheite rada
Püranteeli pamoaadi pulbererituvad organismist peamiselt väljaheitega, kuna maksas metaboliseeruvad tooted satuvad sapi sekretsiooniga soolde ja seejärel väljutatakse koos väljaheitega. Mõned metaboliidid erituvad ka uriiniga, mis sõltub peamiselt metaboliitide füüsikalis-keemilistest omadustest, nagu molekulaarsuurus ja polaarsus. Väiksemate molekulide ja tugevama polaarsusega metaboliidid satuvad tõenäolisemalt neerufiltratsiooni kaudu uriini ja lõpuks erituvad organismist.
Tiaklopriiddihüdroksühumaadi ja teiste ravimite koostoime võimalus on suhteliselt väike, mis tagab kliinilise kombineeritud ravi teatud mugavuse. Sellele omaste antikoliinesteraasi omaduste tõttu võib siiski esineda koostoimeid, kui seda kasutatakse koos teiste antikoliinesteraasi aktiivsusega ravimitega. Näiteks imidaklopriidfosfaadi pulbril on ka atsetüülkoliinesteraasi aktiivsus.
Kui tiaklopriiddihüdroksünaftaleeni soola kasutatakse koos imidaklopriidfosfaadi pulbriga, kattuvad nende kahe ravimi atsetüülkoliinesteraasi toimed, mis põhjustab atsetüülkoliini liigset kuhjumist organismis, põhjustades mitmeid tõsiseid neuroloogilisi sümptomeid, nagu lihaste värinad, krambid, hingamisraskused ja isegi elu ohtu seadmine. Seetõttu tuleb selle kasutamisel rangelt vältida selle kasutamist koos teiste antikolinergilise estri aktiivsusega ravimitega, et vähendada ravimite koostoimete riski ja tagada ravimi ohutus.
KKK
Milleks püranteelpamoaati kasutatakse?
Kasutatakse püranteliusside (enterobias, oksüuriaas) raviks. Seda ravimit võib kasutada ka teiste ussinfektsioonide korral, nagu on määranud teie arst. Püranteel toimib usside halvamise teel. Seejärel lastakse need väljaheites.
Kui palju püranteelpamoaati peaks inimene võtma?
Täiskasvanud, lapsed vanuses 12 aastat ja vanemad ning lapsed vanuses 2 kuni 12 aastat - suukaudne annus on ühekordne5 milligrammi Pyrantel Base’i naela (või 11 milligrammi kilogrammi) kehakaalu kohta, mitte üle 1 grammi (4 teelusikatäit).
Kuum tags: pyrantel pamoate pulber cas 22204-24-6, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük