Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. on Hiinas üks kogenumaid penitsilliini g kaaliumsoola cas 113-98-4 tootjaid ja tarnijaid. Tere tulemast hulgimüügi hulgi kvaliteetse penitsilliini g kaaliumsoola cas 113-98-4 siin meie tehasest. Saadaval on hea teenindus ja mõistlik hind.
Penitsilliin G kaaliumisoolon tuntud ka kui penitsilliini või penitsilliini kaalium. CAS 113-98-4, molekulaarvalem C16H17KN2O4S, see toode on valge kristalne pulber, millel puudub lõhn või on kerge eriline lõhn ja mis on hügroskoopsus. Kergesti lahustuv vees, füsioloogilises soolalahuses ja glükoosilahuses. Vesilahused on toatemperatuuril säilitamisel altid ebaõnnestuma ja kaotavad kiiresti oma efektiivsuse kokkupuutel hapete, leeliste, oksüdeerijatega jne. Penitsilliinil on hea antibakteriaalne toime Streptococcus pyogenes'e, Streptococcus pneumoniae ja Staphylococcus aureuse vastu, mis ei tooda penitsillinaasi. Sellel on mõõdukas enterokokkide vastane antibakteriaalne toime. Selle toote suhtes on tundlikud Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces bovis, Candida albicans, Listeria monocytogenes, Leptospira ja Treponema pallidum.
|
Keemiline valem |
C4H6O4Pd |
|
Täpne missa |
224 |
|
Molekulmass |
225 |
|
m/z |
224 (100.0%), 226 (96.8%), 223 (81.7%), 228 (42.9%), 222 (40.8%), 225 (4.3%), 227 (4.2%), 220 (3.7%), 224 (3.5%), 229 (1.9%), 223 (1.8%) |
|
Elementaaranalüüs |
C, 21,40; H, 2,69; O, 28,50; Pd, 47,40 |
|
|
|
Sellel tootel on ka teatav antibakteriaalne toime Haemophilus influenzae ja Bordetes pertussise vastu. Teised gramnegatiivsed aeroobsed või fakultatiivsed anaeroobsed bakterid on selle toote suhtes vähem tundlikud. Sellel tootel on hea antibakteriaalne toime anaeroobsetele bakteritele nagu Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes ja Bacteroidetes niger, kuid nõrk antibakteriaalne toime nõrkadele bakteroididele. Peniciln G kaaliumisool avaldab oma bakteritsiidset toimet, pärssides bakteriraku seinte sünteesi.
Penitsilliin G kaaliumisoolteatud tüüpi penitsilliini ravim, mis kuulub beetalaktaamantibiootikumide klassi. See saavutab bakteritsiidse toime, pärssides bakteriraku seinte sünteesi. Tabiliinil on lai antibakteriaalne spekter ja sellel on hea antibakteriaalne toime erinevatele grampositiivsetele ja teatud gramnegatiivsetele bakteritele.
Farmakoloogiline toimemehhanism
Penitsilliini kaaliumi farmakoloogiline mehhanism seisneb peamiselt bakteriraku seinte sünteesi pärssimises. Bakteriraku sein on bakterite jaoks oluline struktuur nende morfoloogia ja terviklikkuse säilitamiseks, mis koosneb peamiselt peptidoglükaanidest. Tabiliin pärsib transpeptidaasi aktiivsust, takistades peptidoglükaani ristsidumist- ja häirides bakteriraku seinte sünteesiprotsessi, mis viib bakteriraku seinte purunemiseni, sisemiste ainete lekkimiseni ja lõpuks bakterite surmani.
Antibakteriaalne spekter
Tabiliinil on lai antibakteriaalne spekter ja sellel on peamiselt hea antibakteriaalne toime järgmistele bakteritele:
Grampositiivsed bakterid:
Streptococcus perekond: sealhulgas Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes jne Need bakterid põhjustavad sageli selliseid haigusi nagu farüngiit, tonsilliit, kopsupõletik, keskkõrvapõletik, meningiit, endokardiit jne.
Staphylococcus perekond: sellel on hea antibakteriaalne toime Staphylococcus'ile, mis ei tooda penitsilliini ensüüme. Stafülokokk on tavaline patogeen, mis põhjustab nahainfektsioone, kopsupõletikku, sepsist ja muid haigusi.
Enterococcus perekond: omab mõõdukat antibakteriaalset toimet Enterococcus bakterite vastu. Enterokokk võib põhjustada kuseteede põletikke, kõhupõletikke jne.
Gramnegatiivsed bakterid:
Neisseria perekond: sealhulgas Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis jne. Need bakterid põhjustavad sageli selliseid haigusi nagu gonorröa ja meningiit.
Corynebacterium diphtheriae: see on difteeria põhjustav patogeenne bakter.
Ka teised bakterid, nagu Bacillus anthracis ja Clostridium tetani, on kaaliumipenitsilliini suhtes tundlikud.
Kliiniline rakendus
Penitsilliin G kaaliumisoolSeda kasutatakse peamiselt kliiniliselt erinevate tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide raviks, sealhulgas:
Hingamisteede infektsioonid: nt farüngiit, tonsilliit, kopsupõletik, keskkõrvapõletik jne. Neid haigusi põhjustavad sageli sellised bakterid nagu streptokokk ja stafülokokk ning tabiliinil on neile hea antibakteriaalne toime.
Naha ja pehmete kudede infektsioonid, nagu abstsessid, tselluliit jne. Neid haigusi põhjustavad sageli bakterid nagu Staphylococcus aureus, mis on tundlikud tabiliini suhtes ja mida saab kasutada raviks.
Kuseteede ja reproduktiivsüsteemi infektsioonid: nt kuseteede infektsioonid, gonorröa jne. Gonorröa põhjustab Neisseria gonorrhoeae, mis on tundlik kaaliumipenitsilliini suhtes ja mida saab kasutada gonorröa raviks.
Neuroloogilised infektsioonid, näiteks meningiit. Meningiiti põhjustavad sageli sellised bakterid nagu Neisseria meningitidis. Tabilin on selle suhtes tundlik ja seda saab kasutada meningiidi raviks.
Muud infektsioonid: nagu siberi katk, teetanus, gaasigangreen, süüfilis jne. Neid haigusi põhjustavad spetsiifilised bakterid või spiroheedid ning tabiliin on nende suhtes tundlik ja seda saab kasutada nende haiguste raviks.
Tabilinil on lai kasutusväärtus erinevate tundlike bakterite põhjustatud infektsioonide ravis. Järgnevalt on toodud tabiliini kohaldamisala üksikasjalik kokkuvõte:
Hingamisteede infektsioon:
Hemolüütiline streptokokkinfektsioon: Tabilin on eelistatud ravim neelupõletiku, tonsilliidi, sarlakid, erüsiipeeli, tselluliidi ja hemolüütilistest streptokokkidest põhjustatud sünnitusjärgse palaviku raviks. Need haigused avalduvad tavaliselt selliste sümptomitena nagu kurguvalu, palavik, lööve jne. TTabiliin võib kiiresti pärssida bakterite kasvu, leevendada sümptomeid ja soodustada paranemist.
Streptococcus pneumoniae infektsioon: Tabiliinil on hea ravitoime selliste haiguste puhul nagu kopsupõletik, keskkõrvapõletik, meningiit ja Streptococcus pneumoniae põhjustatud baktereemia. Need haigused on tavaliselt tõsisemad ja vajavad õigeaegset ravi, et vältida seisundi halvenemist.
Naha ja pehmete kudede infektsioonid:
Penitsilliini kaaliumi saab kasutada tundlike bakterite põhjustatud naha ja pehmete kudede infektsioonide (nt abstsessid, paised ja abstsessid) raviks. Need haigused avalduvad tavaliselt kohaliku punetuse, valu, palaviku ja muude sümptomitena. Penitsilliini kaalium võib kiiresti tappa baktereid, vähendada põletikku ja soodustada paranemist.
Muud infektsioonid:
Penitsilliini kaaliumi võib kasutada ka selliste nakkushaiguste raviks nagu siberi katk, teetanus, gaasigangreen, süüfilis, korduv palavik ja difteeria.
Neid haigusi põhjustavad tavaliselt spetsiifilised bakterid või spiroheedid ning kaaliumpenitsilliin võib kiiresti tappa patogeenid, leevendada sümptomeid ja soodustada paranemist.
Kuseteede ja reproduktiivsüsteemi infektsioonid:
Penitsilliini kaaliumil on hea ravitoime ka teatud kuseteede ja reproduktiivsüsteemi infektsioonide, näiteks gonorröa korral. Gonorröa on sugulisel teel leviv haigus, mida põhjustab Neisseria gonorrhoeae. See võib kiiresti pärssida bakterite kasvu, leevendada sümptomeid ja takistada seisundi halvenemist.
Penitsilliin G kaaliumisoolvetitsilliini antibiootikumide olulise soolavormina mõjutab selle sünteesimeetod otseselt ravimi puhtust, saagist ja tootmise efektiivsust. Praegu jagunevad vetitsilliini kaaliumi tavalised sünteesimeetodid peamiselt kolme kategooriasse: looduslik ekstraheerimismeetod, keemiline poolsünteesi meetod ja fermentatsiooni keemilise kombineerimise meetod, millest igaüks põhineb erinevatel tehnilistel põhimõtetel ja protsessi voolul.
Looduslik ekstraheerimismeetod: traditsiooniline biosünteesil põhinev protsess
Looduslik ekstraheerimismeetod kasutab Aspergillus flavust tootmistüvena vetitsilliini kaaliumi valmistamiseks fermentatsiooni, filtreerimise, ekstraheerimise ja soola moodustamise etappide kaudu. Tehniline põhimõte põhineb mikroobsel metabolismil, mis toodab vetitsilliini G (loodusliku vetitsilliini põhistruktuur), mis seejärel muundatakse keemilisel teel kaaliumsoolaks.
Tüve kultiveerimine: nakatada Aspergillus flavus tahkele söötmele ja kultiveerida 25 kraadi juures 7-10 päeva, et saada spoorikultuuri; Seejärel viige see seemnepaaki ja kultiveerige 27 kraadi juures 24–28 tundi, et valmistada külvilahus.
Fermentatsiooni tootmine: Viige seemnevedelik käärituspaaki, lisage fenüüläädikhappe eelkäija ja toitainemaatriks ning kultiveerige 27 kraadi juures 7 päeva. Fermentatsiooniprotsessi ajal tuleb lisada glükoosi, ammooniumisoolasid ja muid aineid ning inhibeeriva toime vältimiseks tuleb substraadi kontsentratsiooni hoida voolu juhtimisega.
Filtri ekstraheerimine: Pärast fermentatsioonipuljongi jahutamist filtreerige bakterirakud välja. Filtraati ekstraheeritakse mitmeastmeline vastuvoolu butüülatsetaadiga pH 2,0–2,5 juures, et saada vetitsilliini G sisaldav butüülestri ekstrakt.
Soola kristallimine: Viige butüülestri ekstrakt pH 7,0-7,2 puhverlahusesse ja viige seejärel tagasi butüülestri faasi; Lisage neutraliseerimisreaktsiooni jaoks kaaliumhüdroksiidi lahust, et tekitada vetitsilliini kaaliumi; Seejärel lahustati vetitsilliini kaalium reaktsioonilahuse vesikomponendis vaakum-aseotroopse destilleerimisega dehüdratsiooniga. Veesisalduse vähenedes moodustus üleküllastunud lahus ja lõpuks sadenesid kristallid.
Eelised:
Küps tehnoloogia, madal hind, sobib suuremahuliseks{0}}tootmiseks; Kasutades partii kääritamise tehnoloogiat koos lisamaterjalidega saab parandada saagist ja vältida substraadi pärssivat toimet.
Piirangud:
Pikk fermentatsioonitsükkel (umbes 7 päeva), vastuvõtlik bakterite lagunemise ja saastumise riskidele; Ekstraheerimisprotsess nõuab suures koguses orgaanilisi lahusteid, mis avaldab keskkonnale survet.
Teatud ettevõte kasutab tabiliini tootmiseks looduslikku ekstraheerimismeetodit. Optimeerides fermentatsiooniprotsessi (näiteks kontrollides lahustunud hapniku kontsentratsiooni üle 30% küllastuse ja stabiliseerides pH väärtuse umbes 6,5 juures), suurendatakse fermentatsiooniüksuse väärtust 80 000 U/ml ja kristallisatsiooni saagis ulatub 85% -ni.
Keemilise poolsünteesi meetod: kaasaegne protsess, mille keskmes on 6-APA
Keemilises poolsünteetilises meetodis kasutatakse vaheühendina 6-aminopenitsillaanhapet (6-APA) ja erinevate poolsünteetiliste vetitsilliinide, sealhulgas tabiliin, valmistamiseks viiakse läbi atsüülimisreaktsioonide kaudu erinevaid kõrvalahelaid. Tehniline põhimõte põhineb vetitsilliini molekulaarstruktuuri keemilisel modifitseerimisel, mis suudab selektiivselt sünteesida spetsiifilise antibakteriaalse spektriga derivaate.
6-APA valmistamine:
Bioloogilise ensüümi hüdrolüüsi meetod:
See või V hüdrolüüsitakse vetitsilliini atsülaasi abil ja reageeritakse temperatuuril 40-50 kraadi ja pH 8-10, et saada 6-APA ja fenüüläädikhape või fenoksüäädikhape.
Keemilise krakkimise meetod:
Keemilised reaktiivid (nt dilämmastikhape) purustavad selle, kuid hind on kõrge ja kõrvalsaadusi on palju, mistõttu selle tööstuslik kasutamine on piiratud.
Külgahela tutvustus:
6-APA kondenseeritakse külgahela hapete (nagu fenoksüäädikhape) atsüülkloriidi derivaatidega leeliselistes tingimustes, et saada vetitsilliin V hape; Seejärel neutraliseerige kaaliumhüdroksiidiga, et moodustada penitsilliini V kaalium.
Kristallisatsiooni puhastamine:
Veticillin V kaaliumi edasine puhastamine aurustuskristallimise või aseotroopse destilleerimisega kristallimise meetodite abil lisandite eemaldamiseks.
Eelised:
See võib sünteesida erinevaid poolsünteetilisi vetitsilliine ja laiendada antibakteriaalset spektrit; Kõrge protsessi paindlikkus, sobib uute antibiootikumide väljatöötamiseks.
Piirangud:
6-APA valmistamise maksumus on suhteliselt kõrge ja nõuab tuginemist bioloogilisele ensüümtehnoloogiale või keemilisele krakkimisprotsessile; Külgahelate sünteesietapid on keerulised ja nõuavad reaktsioonitingimuste ranget kontrolli.
Teatud ettevõte toodab penitsilliini V kaaliumi keemilise poolsünteesi meetodil ja kasutab penitsilliini G hüdrolüüsimiseks immobiliseeritud vetitsilliini atsülaasi. 6-APA saagis ulatub 92%-ni; Seejärel kondenseeriti see fenoksüäädikhappekloriidiga ja penitsilliini V kaaliumi kogusaagis tõusis 77%-ni.
Kääritamise keemiline kombineerimismeetod: uuenduslik tee traditsiooniliste protsesside optimeerimiseks
Kääritamise keemilise kombineerimise meetod ühendab loodusliku ekstraheerimise ja keemilise poolsünteesi meetodite eelised, et toota fermentatsiooni teel penitsilliini G või V, mida seejärel keemiliselt modifitseeritakse ja muudetakse tabiliiniks. Selle tehniline põhimõte põhineb traditsiooniliste protsesside täiustamisel, mille eesmärk on suurendada saagikust ja vähendada kulusid.
Penitsilliini G/V fermentatsiooni tootmine: Penitsilliini G või V fermentatsioonipuljong valmistatakse Aspergillus flavusega kääritades.
Keemiline modifikatsioon:
Teisendaminepenitsilliin G kaaliumisool: vetitsilliini ekstrakti reageerimine kaaliumhüdroksiidiga tabiliini saamiseks; Puhastamine aseotroopse destilleerimise kristallimisega.
Penitsilliin V kaaliumisoolaks muundamine: seda kasutatakse toorainena penitsilliini V kaaliumi valmistamiseks neutraliseerimise, värvitustamise, kristallimise ja muude etappide kaudu.
Kristallisatsiooni optimeerimine: selliste parameetrite nagu destilleerimise kiirus, segamiskiirus ja butanooli lisamise meetod kontrollimisega saab kristallisatsiooni saagist parandada. Näiteks suurendas uuring penitsilliini V kaaliumi kristallisatsiooni saagist 2,12% võrra, lisades stabilisaatorina 0,3% EDTA-Na2.
Eelised:
Kääritamise ja keemiliste eeliste kombineerimine toorainete kasutusmäära parandamiseks; Protsessi optimeerimine võib oluliselt parandada saagikust ja toote kvaliteeti.
Piirangud:
Vajadus kooskõlastada kääritamise ja keemiliste etappide vahelist seost kõrgete nõuetega seadmetele ja toimimisele.
Teatud ettevõte kasutab tabiliini tootmiseks fermentatsioonikeemilist kombineerimismeetodit. Optimeerides fermentatsioonitingimusi (nagu lahustunud hapniku reguleerimine, pH reguleerimine) ja kristalliseerimisprotsessi (nt segmenteeritud segamine, butanooli gradiendi lisamine), saavutab tabiliini kogusaagis 88% ja toote puhtus ületab 99,5%.
Kuum tags: penitsilliini g kaaliumisool cas 113-98-4, tarnijad, tootjad, tehas, hulgimüük, ost, hind, lahtiselt, müük